التصنيف العلاجي
مثبط التيروزين كيناز
وصف
نيراتينيب دواء يستخدم في علاج سرطان الثدي. إنه ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات كيناز ، تستهدف على وجه التحديد بعض البروتينات المشاركة في نمو الخلايا السرطانية وتكاثرها. يستخدم النيراتينيب بشكل أساسي في علاج سرطان الثدي الإيجابي HER2 ، والذي يتميز بالإفراط في التعبير عن بروتين مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2)
عندما يتم الإفراط في التعبير عن HER2 ، يمكن أن يؤدي إلى نمو الخلايا وانقسامها غير المنضبط ، مما يساهم في تطور سرطان الثدي وتطوره. يعمل النيراتينيب عن طريق تثبيط مستقبلات كينازات التيروزين المتعددة ، بما في ذلك HER2 ، مما يساعد على تقليل نمو الخلايا السرطانية وانتشارها
يستخدم النيراتينيب عادة في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في مراحله المبكرة والذين أكملوا العلاج بعلاجات أخرى مضادة لـ HER2 ، مثل تراستوزوماب (هيرسيبتين) ، وهم معرضون بشدة لخطر تكرار الإصابة بالسرطان. يتم تناوله عن طريق الفم على شكل أقراص
كما هو الحال مع أي دواء ، يمكن أن يكون لنيراتينيب آثار جانبية. تشمل بعض الآثار الجانبية الشائعة الإسهال والغثيان والقيء والإرهاق وفقدان الشهية والطفح الجلدي. من المهم للمرضى مناقشة الآثار الجانبية المحتملة واستراتيجيات الإدارة مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم
دواعي الإستعمال
نيراتينيب هو مثبط للكيناز موصى به للعلاج المساعد الممتد للمرضى البالغين المصابين بسرطان الثدي المتضخم / المفرط التعبير HER2 في المرحلة المبكرة ، لاتباع العلاج المساعد القائم على trastuzumab
آلية العمل
نيراتينيب هو مثبط للكيناز يرتبط بشكل لا رجعة فيه بمستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) ومستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) و HER4
في المختبر ، يقلل نيراتينيب من الفسفرة الذاتية EGFR و HER2 ، ومسارات إشارات MAPK و AKT المصب ، وأظهر نشاطًا مضادًا للورم في EGFR و / أو HER2 معربًا عن خطوط الخلايا السرطانية
تثبط مستقلبات نيراتينيب البشرية M3 و M6 و M7 و M11 نشاط EGFR و HER2 و HER4 في المختبر. في الجسم الحي ، أدى تناول النيراتينيب عن طريق الفم إلى تثبيط نمو الورم في نماذج طعم أجنبي للفأر مع خطوط الخلايا السرطانية التي تعبر عن HER2 و EGFR
الجرعة وطريقة الاستعمال
الوقاية من الإسهال: ابدأ لوبراميد بالجرعة الأولى من نيراتينيب واستمر خلال أول دورتين (56 يومًا) من العلاج. اطلب من المرضى الحفاظ على حركة أمعاء 1-2 يوميًا وكيفية استخدام نظم العلاج المضادة للإسهال
الجرعة الموصى بها : 240 مجم (6 أقراص) عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا مع الطعام ، بشكل مستمر لمدة عام واحد. ينصح انقطاع الجرعة و / أو خفض الجرعة على أساس السلامة الفردية والتحمل
كبدي : تخفيض تبدأ الجرعة إلى 80 ملغ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد
التفاعلات الدوائية
عوامل تقليل حموضة المعدة : تجنب الاستخدام المتزامن مع مثبطات مضخة البروتون (PPI) ومضادات مستقبلات H2. افصل النيراتينيب لمدة 3 ساعات بعد جرعات مضادات الحموضة
مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة : تجنب الاستخدام المتزامن
محرضات CYP3A4 القوية أو المعتدلة : تجنب الاستخدام المتزامن
ركائز P-glycoprotein (P-gp) : مراقبة التفاعلات الضائرة للعوامل العلاجية الضيقة التي تكون ركائز P-gp عند استخدامها بالتزامن مع نيراتينيب
موانع الإستخدام
لا يوجد
الآثار الجانبية
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا (> 5٪) هي الإسهال ، والغثيان ، وآلام البطن ، والتعب ، والقيء ، والطفح الجلدي ، والتهاب الفم ، ونقص الشهية ، وتشنجات العضلات ، وعسر الهضم ، وزيادة AST أو ALT ، واضطراب الأظافر ، وجفاف الجلد ، وانتفاخ البطن ، وانخفاض الوزن والتهاب المسالك البولية
الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات متاحة عند النساء الحوامل للإبلاغ عن المخاطر المرتبطة بالعقاقير. لا توجد بيانات متاحة فيما يتعلق بوجود النيراتينيب أو مستقلباته في لبن الأم أو
آثاره على الرضيع أو على إنتاج الحليب
الاحتياطات والتحذيرات
الإسهال : تعامل بقوة مع الإسهال الذي يحدث على الرغم من العلاج الوقائي الموصى به بمضادات الإسهال والسوائل والشوارد الإضافية كما هو محدد سريريًا
يحجب نيراتينيب في المرضى الذين يعانون من الإسهال الشديد و / أو المستمر
يجب التوقف عن تناول نيراتينيب بشكل دائم في المرضى الذين يعانون من الإسهال من الدرجة 4 أو الإسهال من الدرجة 2 الذي يحدث بعد تقليل الجرعة القصوى
السمية الكبدية: مراقبة اختبارات وظائف الكبد شهريًا خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج ، ثم كل 3 أشهر أثناء العلاج وكما هو محدد سريريًا. يحجب نيراتينيب في المرضى الذين يعانون من تشوهات الكبد من الدرجة 3 ويوقفون بشكل دائم نيراتينيب في المرضى الذين يعانون من تشوهات الكبد من الدرجة 4
سمية الجنين: يمكن أن يسبب ميراتينيب ضررًا للجنين. تقديم المشورة للمرضى الذين لديهم مخاطر محتملة على الجنين واستخدام وسائل منع الحمل الفعالة
استخدام في المجموعات السكانية الخاصة
استخدام الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية دواء نيراتينيب في مرضى الأطفال
آثار الجرعة الزائدة
لا يوجد ترياق محدد ، وفائدة غسيل الكلى في علاج جرعة زائدة من نيراتينيب غير معروفة. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب حجب الإدارة واتخاذ تدابير داعمة عامة. في إعداد التجارب السريرية ، أبلغ عدد محدود من المرضى عن جرعة زائدة
كانت ردود الفعل السلبية التي عانى منها هؤلاء المرضى هي الإسهال والغثيان والقيء والجفاف. يبدو أن تواتر وشدة اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال وآلام البطن والغثيان والقيء مرتبطة بالجرعة
شروط التخزين
تخزين نيراتينيب في درجة حرارة الغرفة بين 20 درجة إلى 25 درجة مئوية. احفظ النيراتينيب وجميع الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق