وصف
يوبروجيبانت هو دواء يستخدم لعلاج الصداع النصفي الحاد عند البالغين. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تسمى مضادات مستقبلات الببتيد المرتبط بالجينات (CGRP). CGRP هو ببتيد عصبي يشارك في نقل إشارات الألم والالتهاب المرتبط بالصداع النصفي
يعمل يوبروجيبانت عن طريق منع مستقبل CGRP ، وبالتالي تثبيط تأثيرات CGRP وتقليل الألم والالتهاب المرتبط بالصداع النصفي. وهو متوفر في شكل أقراص ويتم تناوله عن طريق الفم
قد تشمل بعض الآثار الجانبية الشائعة لـ يوبروجيبانت الغثيان والتعب وجفاف الفم والدوخة. من المهم ملاحظة أن يوبروجيبانت مخصص للعلاج الحاد من الصداع النصفي ولا يستخدم للوقاية من الصداع النصفي
كما هو الحال مع أي دواء ، من الضروري اتباع الجرعة الموصوفة والتشاور مع أخصائي الرعاية الصحية للاستخدام السليم والآثار الجانبية المحتملة وأي تفاعلات مع الأدوية الأخرى التي قد تتناولها
آلية العمل
مضاد مستقبلات الببتيد المرتبط بالجينات (CGRP) عالي الفعالية والذي يتم تناوله عن طريق الفم ؛ يرتبط بمستقبل CGRP ، والذي يعتقد أنه متورط سببيًا في الفيزيولوجيا المرضية للصداع النصفي
استيعاب
وقت ذروة البلازما: 1.5 ساعة
وجبة غنية بالدهون: انخفض وقت ذروة البلازما بمقدار ساعتين وانخفض تركيز البلازما الذروة بنسبة 22٪و
توزيع : 87% مرتبط بالبروتين
حجم التوزيع: 350 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4
المستقلبات: مستقلبات الجلوكورونيد المتقارنة. ليس من المتوقع أن يساهم في النشاط الدوائي
و 6000 مرة أقل فاعلية من المركب الرئيسي
يوبروجيبانت هو مثبط ضعيف لـ
CYP2C8 و 2C9 و 2D6 و 2C19 و MAO-A و UGT1A1
إزالة
عمر النصف: 5-7 ساعات
التخليص عن طريق الفم: 87 لتر / ساعة
الإخراج: البراز 42٪؛ بول 6٪ الإخراج
الجرعات
أشكال الجرعات ونقاط القوة
أقراص 50 ملغ و 100 ملغ
صداع نصفي
مخصّص للعلاج الحاد من الصداع النصفي المصحوب بأورة أو بدونها
جرعة 50-100 مجم بالفم للصداع النصفي الحاد
إذا لزم الأمر ، يمكن تناول جرعة ثانية على الأقل 2 ساعة بعد الجرعة الأولية
الجرعة القصوى: 200 مجم / 24 ساعة
لم يتم إثبات سلامة العلاج> 8 نوبات صداع نصفي / فترة 30 يومًا
تعديلات الجرعة
مثبطات CYP3A4
قوي: مضاد استطباب
معتدل
الجرعة الأولية: 50 ملغ
الجرعة الثانية إذا لزم الأمر: تجنبه خلال 24 ساعة
ضعيف
الجرعة الأولية: 50 ملغ
الجرعة الثانية إذا لزم الأمر: 50 ملغ
محرضات CYP3A4
قوي: تجنب الاستخدام المتزامن
ضعيف أو معتدل
الجرعة الأولية: 100 ملغ
الجرعة الثانية إذا لزم الأمر: 100 ملغ
مثبطات BCRP و / أو P-gp فقط
الجرعة الأولية: 50 ملغ
الجرعة الثانية إذا لزم الأمر: 50 ملغ
القصور الكلوي
معتدل أو معتدل (تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة): لا يلزم تعديل الجرعة
شديد (تصفية الكرياتينين 15-29 مل / دقيقة)
الجرعة الأولية: 50 ملغ
الجرعة الثانية إذا لزم الأمر: 50 ملغ
مرض الكلى في نهاية المرحلة وتصفية الكرياتينين <15 مل / دقيقة
يتجنب
اختلال كبدي
خفيف أو معتدل (Child-Pugh A أو B): لا يلزم تعديل الجرعة
شديد (Child-Pugh C)
الجرعة الأولية: 50 ملغ
الجرعة الثانية إذا لزم الأمر: 50 ملغ
اعتبارات الجرعات
حدود الاستخدام: غير موصوف للوقاية من الصداع النصفي
إدارة الفم
خذها مع أو بدون طعام
تخزين
تخزين في درجة حرارة الغرفة من 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت) ؛ يسمح للرحلات إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
الآثار الجانبية
الغثيان
نعاس
جفاف الفم
تقارير بعد التسويق
اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية مثل الحساسية المفرطة وضيق التنفس ووذمة الوجه أو الحلق والطفح الجلدي والشرى والحكة
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية
تحذيرات
تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ، وضيق التنفس ، وذمة الوجه أو الحلق ، والطفح الجلدي ، والشرى ، والحكة ، المبلغ عنها مع الاستخدام ؛ يمكن أن تحدث تفاعلات فرط الحساسية بعد دقائق أو ساعات أو أيام بعد الإعطاء ؛ حدثت معظم ردود الفعل في غضون ساعات بعد الجرعات ولم تكن خطيرة ، وأدت بعض ردود الفعل إلى التوقف ؛ في حالة حدوث تفاعل فرط حساسية خطير أو شديد ، توقف عن العلاج وبدء العلاج المناسب
نظرة عامة على التفاعل الدوائي
مثبطات BCRP و / أو P-gp فقط: يوصى بتخفيض جرعة يوبروجيبانت
مثبطات CYP3A4
بطلان مع مثبطات CYP3A4 القوية
يوصى بتخفيض جرعة يوبروجيبانت إذا تم تناوله بالاشتراك مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة أو الضعيفة
محرضات CYP3A4
تجنب التناول المتزامن مع محرضات CYP3A4 القوية
يوصى بزيادة جرعة يوبروجيبانت إذا تم تناولها مع محرضات CYP3A4 معتدلة أو ضعيفة
الحمل والرضاعة
الحمل
البيانات غير متوفرة فيما يتعلق بالمخاطر المرتبطة بالاستخدام عند النساء الحوامل ؛ يوجد سجل تعرض للحمل يراقب النتائج عند النساء اللائي يحملن أثناء تناول يوبروجيبانت
دراسات على الحيوانات
لم ينتج عن إعطاء الجرذان أثناء تكوين الأعضاء أي آثار ضارة على نمو الجنين
أرانب
أنتجت الإدارة الإجهاض وزيادة معدل وفيات الأجنة في المواليد الأحياء بجرعة عالية (250 ملغم / كغم / يوم)
في دراسة ثانية ، أدت السمية المفرطة للأم عند الجرعات العالية (250 مجم / كجم / يوم) إلى الإنهاء المبكر ونقص البيانات الجنينية لتلك المجموعة من الجرعات
الاعتبارات السريرية
أشارت البيانات المنشورة إلى أن النساء المصابات بالصداع النصفي قد يكونن أكثر عرضة للإصابة بمقدمات الارتعاج وارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل
الرضاعة
البيانات غير متوفرة بخصوص الوجود في لبن الأم ، أو التأثير على الرضاعة الطبيعية ، أو التأثيرات على إنتاج الحليب
التفاعلات الدوائية
من المهم أن تكون على دراية بالتفاعلات الدوائية المحتملة لضمان الاستخدام الآمن والفعال. فيما يلي بعض التفاعلات الدوائية الشائعة المرتبطة بـ يوبروجيبانت
مثبطات CYP3A4 القوية: يتم استقلاب يوبروجيبانت بواسطة إنزيم CYP3A4. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، كلاريثروميسين ، وريتونافير إلى زيادة مستويات يوبروجيبانت في الجسم. يمكن أن يؤدي هذا إلى زيادة مخاطر الآثار الضارة. يوصى عمومًا بتجنب الجمع بين يوبروجيبانت ومثبطات CYP3A4 القوية
الدواء بطلان ولايستخدم مع هذه الأدوية
atazanavir
ceritinib
chloramphenicol
cobicistat
conivaptan
idelalisib
itraconazole
lopinavir
nirmatrelvir/ritonavir
مثبطات CYP3A4 المعتدلة: تعتبر الأدوية مثل الفلوكونازول والإريثروميسين والفيراباميل من مثبطات CYP3A4 المعتدلة. قد يؤدي التناول المشترك لـ يوبروجيبانت مع هذه الأدوية أيضًا إلى زيادة مستويات يوبروجيبانت. يجب توخي الحذر ، وقد يكون من الضروري تعديل جرعة يوبروجيبانت إذا كنت تستخدم هذه الأدوية معًا
محفزات CYP3A4: الاستخدام المتزامن لمحفزات CYP3A4 مثل ريفامبين ، كاربامازيبين ، الفينيتوين ، ونبتة سانت جون قد يقلل من مستويات يوبروجيبانت في الجسم. هذا يمكن أن يقلل من فعالية يوبروجيبانت يوصى عمومًا بتجنب المزيج
مثبطات مضخة البروتون (PPIs): تستخدم مثبطات مضخة البروتون ، مثل أوميبرازول وإيزوميبرازول ، بشكل شائع لعلاج حالات مثل ارتداد الحمض. قد يؤدي التناول المشترك لـ يوبروجيبانت مع مثبطات مضخة البروتون إلى انخفاض طفيف في مستويات يوبروجيبانت ، ولكن لا يُتوقع أن يكون له تأثير كبير على الفعالية. ومع ذلك ، فإن الأهمية السريرية لهذا التفاعل ليست راسخة
مشتقات التريبتان والإيرغوت الأخرى: تتوفر معلومات محدودة بشأن استخدام يوبروجيبانت مع أدوية التريبتان الأخرى على سبيل المثال ، سوماتريبتان ، ريزاتريبتان أو مشتقات الإرغوت على سبيل المثال ، ثنائي هيدروإرغوتامين. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لأدوية متعددة من نفس الفئة إلى زيادة مخاطر الآثار الضارة ، مثل متلازمة السيروتونين. لذلك ، يُنصح عمومًا بتجنب الجمع بين هذه الأدوية ما لم يُطلب تحديدًا من أخصائي الرعاية الصحية
من المهم ملاحظة أن هذه القائمة قد لا تكون شاملة ، وقد تكون هناك تفاعلات دوائية أخرى محتملة مع يوبروجيبانت. قم دائمًا بإبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن جميع الأدوية أو المكملات أو المنتجات العشبية التي تتناولها قبل البدء في استخدام يوبروجيبانت أو أي دواء جديد آخر. يمكنهم تزويدك بإرشادات محددة ومراقبة علاجك وفقًا لذلك
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق