دواعي الإستعمال
يستعمل البيثيدين لتسكين الآلام المتوسطة والشديدة على المدى القصير (24-36 ساعة). يمكن إعطاؤه عن طريق طرق الإعطاء التالية: الحقن العضلي ، تحت الجلد ، الحقن البطئ في الوريد ، التسريب الوريدي والتسكين الذي يتحكم فيه المريض بنفسه (PCA)
يشار بيثيدين للإعطاء كمساعد مخدر ولتسكين آلام الولادة. يجب توفير مضادات أفيونية ومرافق لإعطاء الأكسجين والتحكم في التنفس على الفور أثناء وبعد إعطاء البيثيدين في الوريد مباشرة
آلية العمل
البيثيدين هو مسكن أفيوني مشتق من فينيلبيبيريدين. يعمل بشكل أساسي كمنشط مستقبلات mu. مثل معظم المسكنات الأفيونية ، فإنها تحاكي المواد الأفيونية الذاتية عن طريق تنشيط مستقبلات المواد الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي والمحيطي. يقلل من إفراز مواد الناقل العصبي ويقلل أيضًا من نشاط الخلايا العصبية بعد المشبكي في الحبل الشوكي وبالتالي يمنع انتقال نبضات الألم
الجرعة وطريقة الاستعمال
جرعة الكبار
تسكين
يجب تعديل الجرعة وفقًا لشدة الألم واستجابة المريض وتعتمد أيضًا على ملف المريض مثل: العمر والوزن والجنس والتعرض السابق للمخدرات
25 إلى 100 مجم بالعضل مفضل أو الحقن تحت الجلد ، كل 3 إلى 4 ساعات
من 25 إلى 50 مجم من الحقن الوريدي البطيء ، كل 3 إلى 4 ساعات
الجرعة المعتادة هي 200 مجم / يوم عن طريق الحقن الوريدي. يجب أن يتم الحقن في الوريد ببطء شديد ، ويفضل باستخدام محلول مخفف
من أجل التسريب المستمر في الوريد ، يجب إنشاء مسكن كافٍ قبل بدء التسريب. يوصى بجرعة 0.3 مجم / كجم / ساعة كمعدل التسريب الوريدي الأولي
تشير التجارب السريرية إلى أن المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ويتلقون أكثر من 1000 مجم / 24 ساعة من البيثيدين معرضون بشكل خاص لخطر الإصابة بالسمية العصبية المرتبطة بالبيثيدين (PAN). يجب عادة مراقبة المرضى الذين يتلقون أكثر من 800 مجم / 24 ساعة من البيثيدين بحثًا عن العلامات المبكرة لسمية النوربيثيدين
تسكين التوليد : 50 إلى 100 مجم بالعضل مفضل أو حقن تحت الجلد ، تدار عندما يصبح الألم منتظمًا. يمكن تكراره من 3 إلى 4 مرات كل ساعة إلى ثلاث ساعات إذا لزم الأمر. بحد أقصى 4 جرعات في 24 ساعة
تخدير مساعد : كتخدير ، عضلي مفضل أو تحت الجلد ، 50 إلى 100 مجم قبل ثلاثين إلى تسعين دقيقة من التخدير. كعامل مساعد للتخدير ، في الوريد ، عن طريق الحقن البطيء المتكرر لجرعات كسرية من محلول مخفف إلى 10 ملغ لكل مل. يجب ألا تتجاوز الجرعة بهذا الطريق 25 إلى 50 مجم. يجب أن يتم معايرة الجرعة حسب احتياجات المريض ، اعتمادًا على المعالجة المسبقة ، ونوع التخدير ، وطبيعة العملية الجراحية ومدتها
Patient-controlled analgesia (PCA)
تسكين يتحكم فيه المريض
يسمح التسكين الذي يتحكم فيه المريض (PCA) للمرضى بتقييم مستوى الألم لديهم وبالتالي معايرة كمية البيثيدين التي يحتاجونها للسيطرة الكافية على الألم ضد التخدير والآثار الجانبية الأخرى. يجب إنشاء مسكن مناسب قبل البدء في PCA
يتم ضبط الجرعات والفترات الزمنية مسبقًا في مضخة التسريب التي يتم التحكم فيها بواسطة معالج دقيق. عندما يعاني المريض من الألم ، يضغط المريض على زر ويتم إعطاء جرعة من البيثيدين عن طريق الوريد. إذا كان المريض يجب أن يضغط على الزر قبل انقضاء الفترة الزمنية المحددة مسبقًا /فترة التوقف ، فلا يتم إعطاء دواء إضافي. بالنسبة للبالغين ، تم إعطاء الجرعات المطلوبة ، من 5 مجم إلى 20 مجم بيثيدين كحد أقصى عبر PCA باستخدام فترة توقف من 6 إلى 20 دقيقة. إلى جانب جرعة البيثيدين ذاتية الإدارة ، تقدم بعض مضخات الحقن أيضًا تسريبًا مستمرًا في الخلفية من البيثيدين بمعدل أساسي. تسمح بعض مضخات PCA بضبط الجرعة القصوى خلال فترة محددة مسبقًا من أجل تجنب جرعة زائدة من المريض
يجب تحديد جرعة الطلب وفترة التوقف وفقًا لمتطلبات المريض المسكنة. يجب أن يتلقى المرضى الذين يتلقون تسريبًا خلفيًا من البيثيدين عمومًا جرعة طلب أصغر مقارنة بالمرضى المكافئين الذين يستخدمون جرعة الطلب فقط
تشير التجارب السريرية إلى أن المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ويتلقون أكثر من 1000 مجم / 24 ساعة من البيثيدين معرضون بشكل خاص لخطر الإصابة بالسمية العصبية المرتبطة بالبيثيدين (PAN). يجب عادة مراقبة المرضى الذين يتلقون أكثر من 800 مجم / 24 ساعة من البيثيدين بحثًا عن العلامات المبكرة لسمية النوربيثيدين. السمية العصبية المرتبطة بالبيثيدين مرتبطة بالجرعة ، لذلك لا ينبغي استخدام البيثيدين لفترات تزيد عن 24 إلى 36 ساعة
جرعة الأطفال
التسكين : عضلي مفضل أو تحت الجلد ، 0.5 إلى 2 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم ، على ألا يتجاوز 100 مجم ، كل ثلاث إلى أربع ساعات حسب الحاجة
قبل الجراحة : عن طريق الحقن العضلي المفضل أو تحت الجلد ، من 1 إلى 2 مجم لكل كيلوغرام من وزن الجسم ، على ألا تتجاوز 100 مجم ، قبل التخدير بثلاثين إلى تسعين دقيقة
حديثي الولادة: ينخفض إفراز واستقلاب البيثيدين عند الولدان مقارنة بالبالغين. لم تثبت سلامة حديثي الولادة وبسبب نقص البيانات ، لا يمكن التوصية بنظام جرعات
التفاعلات الدوائية
زيادة مستويات مستقلب البيثيدين مع أسيكلوفير ، سيميتيدين ، ريتونافير. انخفاض التأثيرات المسكنة مع الفينيتوين والباربيتورات. المهدئات المضافة و / أو التأثيرات الاكتئابية للجهاز التنفسي مع الكحول ، الباربيتورات ، البنزوديازيبينات ، الفينوثيازين ، TCAs ، مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي
موانع الإستعمال
فرط الحساسية لمادة البيثيدين
تثبيط الجهاز التنفسي ، أو عندما ينضب احتياطي الجهاز التنفسي مثل الربو القصبي الحاد ، أمراض المسالك الهوائية المزمنة ، انتفاخ الرئة الحاد ، التهاب الشعب الهوائية المزمن الوخيم ، تقوس العمود الفقري
إصابة الرأس ، ارتفاع الضغط داخل الجمجمة بغض النظر عن مشاكل المراقبة والتشخيص ، فرط ثنائي أكسيد الكربون المرتبط بالاكتئاب التنفسي يمكن أن يؤدي بحد ذاته إلى ارتفاع الضغط داخل الجمجمة ، ورم في المخ
عدم انتظام ضربات القلب ، وخاصة تسرع القلب فوق البطيني ، والقلب الرئوي. البيثيدين له تأثير حال المبهم وقد ينتج عنه زيادة كبيرة في معدل الاستجابة البطينية
الاستخدام المتزامن لمثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOI's) ، بما في ذلك سيليجلين ، أو استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين في غضون أسبوعين سابقين. تسبب الجمع بين مثبطات مونوامين أوكسيديز والبيثيدين في انخفاض ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم والإثارة والصلابة وفرط الحموضة و / أو التشنجات وفي بعض الحالات تم الإبلاغ عن الوفيات. يجب تجنب هذا المزيج
تسمم الحمل
الحالات المتشنجة مثل حالة الصرع والتسمم الكزاز والستركنين ، بسبب التأثيرات التحفيزية للبيثيدين على الحبل الشوكي
الحماض السكري حيث يوجد خطر حدوث غيبوبة
إدمان الكحول الحاد أو الهذيان الارتعاشي
أمراض الكبد الحادة ، الاعتلال الدماغي الكبدي الأولي
المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد الصفائح الدموية أو اضطرابات التخثر أو العلاج المضاد للتخثر
التسريب المستمر في الوريد : يمنع استخدام البيثيدين عن طريق التسريب المستمر في الوريد في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي
المريض الذي يتحكم بالتسكين هو بطلان الادارة من البيثيدين عبر تسكين التي تسيطر عليها المريض (PCA) في الأطفال الصغار والبالغين الذين يعانون من ضعف وظيفة معرفية:. يمنع استخدام البيثيدين عن طريق PCA في مرضى القصور الكلوي
آثار جانبية
الجهاز العصبي المركزي : دوار ، تهدئة ، تعرق ، مشاعر غريبة ، توهان ، هلوسة ، ذهان. يبدو أن بعض هذه التأثيرات أكثر وضوحًا في المرضى المتنقلين والذين لا يعانون من ألم شديد ، ويمكن تخفيفها عن طريق تقليل الجرعة قليلاً والاستلقاء
الجهاز الهضمي : غثيان وقيء وامساك
الحمل والرضاعة
الحمل فئة ج. المسكنات الأفيونية قد تسبب تثبيط تنفسي عند حديثي الولادة. لذلك لا ينبغي استخدام هذه المنتجات إلا بعد الموازنة بين احتياجات الأم أثناء المخاض والمخاطر التي يتعرض لها الجنين. لم يتم إجراء دراسات استنساخ الحيوان باستخدام هيدروكلوريد البيثيدين ولم يتم إثبات الاستخدام الآمن في الحمل قبل المخاض فيما يتعلق بالتأثيرات الضارة المحتملة على نمو الجنين
الرضاعة : يفرز البيثيدين في لبن الأم. ومع ذلك ، فإن البيانات السريرية حول معدل إفراز أو تركيز البيثيدين في حليب الثدي غير متوفرة. لم يتم بعد تحديد الأهمية السريرية لهذه النتائج. لا ينصح بإعطاء البيثيدين للأمهات المرضعات
الاحتياطات والتحذيرات
ارتبطت التفاعلات الخطيرة أو المهددة للحياة مثل الاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة ، والتشنجات ، وربما بسبب المستويات المرتفعة من النوربيثيدين وانخفاض ضغط الدم باستخدام البيثيدين. لذلك يجب مراعاة التوصيات الواردة في أقسام التحذيرات والاحتياطات بعناية
يجب استخدام البيثيدين بحذر عند المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى مثبطة للجهاز العصبي المركزي مثل المنومات والمهدئات بما في ذلك الباربيتورات والبنزوديازيبينات والفينوثيازين والمهدئات الأخرى والمخدرات والكحول ومضادات الاكتئاب
قد يتحمل المرضى الذين يعانون من ألم شديد جرعات عالية جدًا من البيثيدين ولكن قد يظهر عليهم اكتئاب في الجهاز التنفسي إذا هدأ الألم فجأة
يُظهر كبار السن حساسية متزايدة للمواد الأفيونية مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا. قد يساهم انخفاض وظائف الكبد ووظائف الكلى وربط بروتين البلازما في ارتفاع مستويات البلازما الموجودة في الأشخاص المسنين
منذ ينحل البيثيدين في الكبد وتفرز عن طريق الكلى، وينبغي النظر في إمكانية تراكم norpethidine الأيض السامة في المرضى الذين يعانون من الكبد و / أو القصور الكلوي
انخفاض النتاج القلبي قد يؤدي إلى انخفاض التروية الكبدية وتقلص التمثيل الغذائي للالبيثيدين مما يؤدي إلى تراكم البيثيدين مع احتمالية حدوث نتائج سامة
قد يتسبب البيثيدين في ارتفاع عابر في ضغط الدم ومقاومة الأوعية الدموية الجهازية وزيادة معدل ضربات القلب. لذلك ، لا ينصح به لتسكين الآلام في احتشاء القلب
قد يؤدي البيثيدين في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم إلى أزمة ارتفاع ضغط الدم
في حالة الفرد المعتمد جسديًا على المواد الأفيونية ، فإن إعطاء الجرعة المعتادة من مضادات الأفيون سيعجل متلازمة الانسحاب الحادة. ستعتمد شدة هذه المتلازمة على درجة الاعتماد الجسدي وجرعة المضاد المعطى. يجب تجنب استخدام مضادات الأفيون في مثل هؤلاء الأفراد إن أمكن. إذا كان يجب استخدام مضادات أفيونية المفعول لعلاج الاكتئاب التنفسي الخطير لدى المريض المعتمد جسديًا ، فيجب إعطاء المضاد بحذر شديد وإعطاء 10 إلى 20٪ فقط من الجرعة الأولية المعتادة
قد يؤدي البيثيدين إلى تفاقم التشنجات الموجودة مسبقًا في المرضى الذين يعانون من اضطرابات متشنجة. إذا تم رفع الجرعة بشكل كبير عن المستويات الموصى بها بسبب تطور التحمل ، فقد تحدث تشنجات في الأفراد الذين ليس لديهم تاريخ من الاضطرابات المتشنجة
في حالة الارتعاج ، تم الإبلاغ عن أن الجمع بين البيثيدين والفينوثيازينات يؤدي إلى تكرار النوبات بدلاً من إيقافها. لذلك ، لا ينصح باستخدام البيثيدين في تسمم الحمل وتسمم الحمل
من المعروف أن البيثيدين ، في حين أنه شائع الاستخدام لتخفيف الآلام في التوليد ، يمر عبر المشيمة وقد يسبب اكتئاب حديثي الولادة ، بما في ذلك تثبيط الجهاز التنفسي. قد تكون هناك حاجة لمضاد أفيوني مثل النالوكسون لعكس هذا الاكتئاب. في حديثي الولادة ، يتم إفراز البيثيدين واستقلابه بمعدل منخفض بشكل ملحوظ مقارنة بالبالغين
تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الانتصابي في المرضى المتنقلين الذين يتناولون البيثيدين
يجب إعطاء البيثيدين بحذر ويجب تقليل الجرعة الأولية في المرضى الذين يعانون من قصور الغدة الدرقية أو مرض أديسون
يجب استخدام البيثيدين بحذر في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا أو تضيق مجرى البول
نظرًا لأن ناهضات الأفيون قد تسبب ارتفاع السكر في الدم ، يجب أخذ هذا التأثير في الاعتبار عندما يحتاج مرضى السكر إلى البيثيدين
هناك تقارير متضاربة حول تأثير البيثيدين على العين. تشير بعض التقارير إلى أن البيثيدين ومشتقاته تنتج تقبض الحدقة ، بينما يشير البعض الآخر إلى أن هذه الأدوية تميل إلى إحداث توسع في حدقة العين أو عدم حدوث تغيير حدقة العين. حتى يتم تحديد التأثيرات بشكل أفضل ، يجب مراقبة التوتر داخل العين في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما الذين تلقوا البيثيدين
استخدام في المجموعات الخاصة
مرضى المسنين : يوصى بتخفيض الجرعة إلى نصف الجرعة العادية للبالغين فوق 70 عامًا
ضعف الكبد : يوصى بتقليل الجرعة و / أو زيادة فترات الجرعات
القصور الكلوي : بسبب احتمالية تراكم النوربيثيدين في مرضى الفشل الكلوي ، يجب توخي الحذر عند إعطاء البيثيدين لهؤلاء المرضى ، خاصة على مدى فترات طويلة من الزمن. لذلك ، يوصى بتخفيض الجرعة أو زيادة فترة الجرعات
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض: الجهاز العصبي المركزي / تثبيط الجهاز التنفسي ، توسع الحدقة ، بطء القلب ، الوذمة الرئوية ، الرعاش المزمن ، استثارة الجهاز العصبي المركزي ، النوبات
العلاج: أعراض. يمكن استخدام النالوكسون لعكس تأثيرات المواد الأفيونية. لا تستخدم النالوكسون للنوبات التي يسببها البيثيدين
الدرجة العلاجية
المسكنات الأفيونية
إعادة حل
في الوريد: يخفف بالماء لتركيز 5-10 ملغ / مل
بالحقن: الآلام الحادة المتوسطة إلى الشديدة
التسريب الوريدي: يخفف بالجلوكوز 5٪ أو كلوريد الصوديوم 0.9٪ للحجم المطلوب
الوريدي: يخفف بالماء لتركيز 5-10 مجم / مل
شروط التخزين
احفظه في درجة حرارة الغرفة. لا تجمد وتحمي من الضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق