Esomeprazole Magnesium Trihydrate
إيزوميبرازول مغنيسيوم ثلاثي هيدرات
التصنيف العلاجي
مضخة البروتون مثبط
وصف
إيزوميبرازول مغنيسيوم ثلاثي هيدرات هو دواء ينتمي إلى فئة مثبطات مضخة البروتون (PPIs). يتم استخدامه لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي (GERD) ، ومرض القرحة الهضمية ، وغيرها من الحالات التي تنطوي على زيادة إنتاج حمض المعدة
يعمل إيزوميبرازول مغنيسيوم ثلاثي هيدرات عن طريق تقليل كمية الحمض التي تنتجها المعدة. يقوم بذلك عن طريق منع عمل مضخات البروتون في بطانة المعدة التي تنتج الحمض. عن طريق تقليل كمية الحمض في المعدة ، فإنه يساعد على تخفيف الأعراض مثل حرقة المعدة ، وارتجاع الحمض ، وآلام المعدة
الدواء متوفر في أشكال مختلفة ، بما في ذلك الكبسولات والأقراص والحقن. عادة ما يتم تناوله مرة واحدة يوميًا ، وقد تختلف الجرعة حسب الحالة التي يتم علاجها وشدة الأعراض. من المهم اتباع التعليمات التي قدمها طبيبك أو الصيدلي وتناول الدواء تمامًا كما هو موصوف
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، قد يسبب إيزوميبرازول مغنيسيوم ثلاثي هيدرات آثارًا جانبية ، بما في ذلك الصداع والغثيان والإسهال وآلام المعدة. إذا كنت تعاني من أي آثار جانبية شديدة أو مستمرة ، فمن المهم أن تتصل بطبيبك على الفور. بالإضافة إلى ذلك ، من المهم إبلاغ طبيبك بأي أدوية أخرى تتناولها ، بالإضافة إلى أي حالات طبية لديك ، قبل تناول إيزوميبرازول ماغنيسيوم ثلاثي هيدرات
دواعي الإستعمال
يشار إيزوميبرازول
للتخفيف من أعراض الحرقة المزمنة والأعراض الأخرى المصاحبة لارتجاع المريء
لعلاج التهاب المريء التآكلي
للحفاظ على شفاء التهاب المريء التآكلي
بالاشتراك مع أموكسيسيلين وكلاريثروميسين للقضاء على عدوى هيليكوباكتر بيلوري في مرضى قرحة الاثني عشر
متلازمة زولينجر إليسون
عسر الهضم المرتبط بالحمض
قرحة الاثني عشر والمعدة
خارج التسمية
ثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون (PPI) يستخدم عادة لتقليل كمية الحمض المنتجة في المعدة. على الرغم من أن ثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول يستخدم في المقام الأول لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي (GERD) والحالات الأخرى المرتبطة بالحمض مثل القرحة الهضمية ، إلا أنه يمكن استخدامه أيضًا خارج الملصق في حالات أخرى
تتضمن بعض الاستخدامات المحتملة خارج الملصق لثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول ما يلي
عسر الهضم: يمكن استخدام إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم لعلاج عسر الهضم ، وهي حالة تتميز بألم في الجزء العلوي من البطن أو عدم الراحة والانتفاخ والغثيان
متلازمة زولينجر إليسون: يمكن استخدام إيزوميبرازول ثلاثي هيدرات المغنيسيوم لعلاج متلازمة زولينجر إليسون ، وهي حالة نادرة تتميز بالإفراط في إنتاج حمض المعدة
التهاب المعدة: يمكن استخدام ثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول لعلاج التهاب المعدة ، وهو التهاب في بطانة المعدة
الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAID) - القرحة التي يسببها: يمكن استخدام ثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول لمنع القرحة التي يسببها الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
من المهم ملاحظة أن استخدام أي دواء خارج التسمية يجب أن يتم فقط تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية. يمكن لطبيبك المساعدة في تحديد ما إذا كان ثلاثي هيدرات المغنيسيوم إيزوميبرازول مناسبًا لحالتك الخاصة ويمكنه مراقبتك بحثًا عن أي آثار جانبية محتملة
آلية العمل
إيزوميبرازول هو مثبط لمضخة البروتون الذي يثبط إفراز حمض المعدة عن طريق تثبيط محدد لـ H + / K + -ATPase في الخلية الجدارية في المعدة
إيزوميبرازول (S-isomer of omeprazole)
هو أول أيزومر بصري منفرد لمثبط مضخة البروتون ، ويوفر تحكمًا أفضل في الحمض من مثبطات مضخة البروتون الراسيمية
الامتصاص : تحتوي كبسولات إيزوميبرازول على تركيبة حبيبية مغلفة معويًا من مغنيسيوم إيزوميبرازول
بعد تناوله عن طريق الفم ، تحدث ذروة مستويات البلازما C max في حوالي 1.5 ساعة T كحد أقصى
سي ماكس تزداد بشكل متناسب عند زيادة الجرعة ، وهناك زيادة بمقدار ثلاثة أضعاف في المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن تركيز البلازما AUC من 20 إلى 40 مجم
عند الجرعات المتكررة مرة واحدة يوميًا ، يكون التوافر البيولوجي النظامي حوالي 90٪ مقارنة بـ 64٪ بعد جرعة واحدة
تنخفض المساحة تحت المنحنى ~ تركيز الدواء في مجرى الدم مع الوقت بعد تناول جرعة واحدة من إيزوميبرازول بنسبة 33-53٪ بعد تناول الطعام مقارنة بظروف الصيام
يجب تناول إيزوميبرازول قبل ساعة واحدة على الأقل من الوجبات
التوزيع : يرتبط إيزوميبرازول بنسبة 97٪ ببروتينات البلازما. يكون الارتباط ببروتين البلازما ثابتًا على مدى تركيز يبلغ 20 مليمول / لتر
الحجم الظاهر للتوزيع في حالة ثابتة لدى المتطوعين الأصحاء هو حوالي 16 لترًا
التمثيل الغذائي : يتم استقلاب إيزوميبرازول على نطاق واسع في الكبد بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450 (CYP). تفتقر مستقلبات إيزوميبرازول إلى النشاط المضاد للإفراز
يعتمد الجزء الأكبر من عملية التمثيل الغذائي للإيزوميبرازول على CYP2C19 isoenzyme ، والذي يشكل مستقلبات هيدروكسي وديسميثيل. الكمية المتبقية تعتمد على CYP3A4 الذي يشكل مستقلب السولفون
إفراز: يبلغ عمر النصف للتخلص من البلازما من إيزوميبرازول حوالي 1 - 1.5 ساعة
يُفرز أقل من 1٪ من الدواء الأم في البول
يُفرز ما يقرب من 80٪ من جرعة فموية من إيزوميبرازول كمستقلبات غير نشطة في البول ، ويوجد الباقي كمستقلبات غير نشطة في البراز
العلاج المشترك مع مضادات الميكروبات: إيزوميبرازول مغنيسيوم 40 مجم مرة واحدة يومياً مع كلاريثروميسين 500 مجم مرتين يومياً وأموكسيسيلين 1000 مجم مرتين يومياً لمدة 7 أيام
زاد متوسط الحالة المستقرة AUC و Cmax لـ إيزوميبرازول بنسبة 70٪ و 18٪ على التوالي خلال العلاج المركب الثلاثي مقارنةً بالعلاج باستخدام إيزوميبرازول وحده
تتشابه معلمات الحرائك الدوائية لكلاريثروميسين وأموكسيسيلين أثناء العلاج المركب الثلاثي وإعطاء كل دواء بمفرده
ومع ذلك ، زاد متوسط AUC و Cmax لـ 14-هيدروكسي كلاريثروميسين بنسبة 19٪ و 22٪ على التوالي خلال العلاج المركب الثلاثي مقارنةً بالعلاج باستخدام كلاريثروميسين وحده. لا تعتبر هذه الزيادة في التعرض لـ 14 هيدروكسي كلاريثروميسين مهمة سريريًا
الجرعات
قبل الإستخدام تأكد من عدم وجود حساسية لديك إتجاه الدواء
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
شفاء التهاب المريء التآكلي : 20 مجم أو 40 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4-8 أسابيع
يتم شفاء غالبية المرضى في غضون 4 إلى 8 أسابيع
بالنسبة للمرضى الذين لا يشفون بعد 4-8 أسابيع ، يمكن النظر في 4-8 أسابيع إضافية من العلاج. الحفاظ على شفاء
التهاب المريء التآكلي : 20 مجم مرة واحدة يوميًا الدراسات السريرية لم تمتد 6 أشهر
ارتجاع المريء المصحوب بأعراض : 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع. إذا لم تحل الأعراض تمامًا بعد 4 أسابيع ، فيمكن التفكير في 4 أسابيع إضافية من العلاج
استئصال هيليكوباكتر بيلوري : علاج ثلاثي لتقليل خطر تكرار قرحة الاثني عشر - إيزوميبرازول 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 10 أيام ، أموكسيسيلين 1000 مجم مرتين يوميًا لمدة 10 أيام ، كلاريثروميسين 500 مجم مرتين يوميًا لمدة 10 أيام
متلازمة زولينجر إليسون : الجرعة 20-80 مجم مرة واحدة يومياً. يجب تعديل الجرعة بشكل فردي واستمرار العلاج طالما تم تحديده سريريًا
عسر الهضم المرتبط بالحمض : 20-40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 2-4 أسابيع حسب الاستجابة
قرحة الاثني عشر : 20 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 2-4 أسابيع. قرحة المعدة: 20-40 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 4-8 أسابيع
الحقن
جرعة البالغين الموصى بها هي 40 مجم إيزوميبرازول تعطى مرة واحدة يومياً عن طريق الحقن في الوريد ولا تقل عن 3 دقائق أو بالتسريب في الوريد 10 إلى 30 دقيقة
لا ينبغي أن تدار حقن إيزوميبرازول وريدي بالتزامن مع أي أدوية أخرى من خلال نفس الموقع في الوريد
يجب التوقف عن العلاج بحقن إيسوميبرازول وريدي بمجرد أن يتمكن المريض من استئناف العلاج بكبسولات إيزوميبرازول المتأخرة الإطلاق
لم تثبت سلامة وفعالية مرضى الأطفال
الادارة
قرص أو كبسولة إيزوميبرازول : يجب ابتلاعها كاملة وتناولها قبل الوجبة بساعة
تعليمات لاستخدام المعلق الفموي المؤجل
يجب أن تؤخذ محتويات العبوة الكاملة في كوب صغير يحتوي على 15 مل من الماء
يجب أن يحرك الخلاط جيدًا ويترك 2 إلى 3 دقائق حتى يتكاثف. يقلب مرة أخرى ويشرب في غضون 30 دقيقة
إذا بقي أي دواء بعد الشرب ، أضف المزيد من الماء وحركه واشربه على الفور
إذا كان المعلق سيعطى من خلال أنبوب أنفي معدي أو معدي ، يجب أن يكون حجم الماء في المحقنة 15 مل
واهتز المحقنة على الفور واتركها من 2 إلى 3 دقائق حتى تتكاثف. رج المحقنة وحقنها عبر الأنبوب الأنفي المعدي أو المعدي في المعدة خلال 30 دقيقة. يجب استخدام حقنة ذات حجم مناسب. هز ودفق أي محتويات متبقية من الأنبوب الأنفي المعدي أو المعدي إلى المعدة
حقن إيزوميبرازول وريدي: يجب إعطاء إيسوميبرازول وريدي كحقنة بطيئة في الوريد
يتم الحصول على محلول الحقن الوريدي بإضافة 5 مل من المذيب ماء للحقن إلى القنينة
بعد إعادة التركيب ، يجب إعطاء الحقنة ببطء على مدى 3 دقائق على الأقل
يجب استخدام المحلول خلال 12 ساعة من إعادة التركيب عند تخزينه في درجة حرارة الغرفة حتى 30 درجة مئوية
لا حاجة للتبريد
لا ينبغي استخدام المحلول المعاد تكوينه إذا كان يحتوي على جسيمات مرئية
التفاعلات الدوائية
يتم استقلاب إيزوميبرازول على نطاق واسع في الكبد بواسطة CYP2C19 و CYP3A4
أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر وفي الجسم الحي أن إيسوميبرازول ليس من المرجح أن يثبط
CYPs 1A2 و 2A6 و 2C9 و 2D6 و 2E1 و 3A4
لا يُتوقع حدوث تفاعلات ذات صلة سريريًا مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات CYP
أظهرت دراسات التفاعل الدوائي أن إيزوميبرازول لا يحتوي على أي تفاعلات مهمة سريريًا مع الفينيتوين أو الوارفارين أو الكينيدين أو كلاريثروميسين أو أموكسيسيلين
من المحتمل أن يتداخل إيزوميبرازول مع CYP2C19 ، وهو إنزيم استقلاب إيزوميبرازول الرئيسي
أدى التناول المشترك لـ إيزوميبرازول 30 ملغ و diazepam ، وهو مركب CYP2C19 إلى انخفاض بنسبة 45٪ في تصفية الديازيبام
لوحظت زيادة في مستويات الديازيبام في البلازما بعد 12 ساعة من الجرعات وما بعدها
يمنع إيزوميبرازول إفراز حمض المعدة. لذلك ، قد يتداخل إيزوميبرازول مع امتصاص الأدوية حيث يكون الرقم الهيدروجيني المعدي محددًا مهمًا للتوافر البيولوجي مثل الكيتوكونازول وأملاح الحديد والديجوكسين
لا يبدو أن الإعطاء المشترك لموانع الحمل الفموية ، أو الديازيبام ، أو الفينيتوين ، أو الكينيدين يغير من خصائص الحرائك الدوائية لـ إيزوميبرازول
العلاج المشترك مع كلاريثروميسين: أدت الإدارة المشتركة لإيزوميبرازول وكلاريثروميسين وأموكسيسيلين إلى زيادات في مستويات البلازما لإيزوميبرازول و 14 هيدروكسي كلاريثروميسين
موانع الإستخدام
إيسوميبرازول هو بطلان في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لأي من المستحضر
الآثار الجانبية
تشمل الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها مع إيزوميبرازول الصداع ، والإسهال ، والغثيان ، وانتفاخ البطن ، وآلام البطن ، والإمساك ، وجفاف الفم
لا يوجد فرق في أنواع الأحداث الضائرة ذات الصلة التي لوحظت أثناء علاج الصيانة حتى 12 شهرًا مقارنة بالعلاج قصير المدى
الحمل والرضاعة
لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. كشفت الدراسات التي أجريت على الحيوانات عن عدم وجود آثار ماسخة
لم يتم دراسة إفراز إيزوميبرازول في الحليب. لذلك يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية إذا كان استخدام إيزوميبرازول ضروريًا
الاحتياطات والتحذيرات
عام : الاستجابة العرضية للعلاج بالإيزوميبرازول لا تمنع وجود ورم خبيث في المعدة
معلومات للمرضى : يجب تناول كبسولات إيزوميبرازول قبل الأكل بساعة على الأقل
بالنسبة للمرضى الذين يجدون صعوبة في بلع الكبسولات ، يمكن إضافة ملعقة كبيرة من عصير التفاح إلى وعاء فارغ ويمكن فتح كبسولات إيزوميبرازول ، ويتم إفراغ الكريات الموجودة داخل الكبسولة بعناية في عصير التفاح
يجب خلط الكريات مع عصير التفاح ثم ابتلاعها على الفور. يجب ألا يكون عصير التفاح المستخدم ساخنًا ويجب أن يكون طريًا بدرجة كافية ليتم ابتلاعه دون مضغ
لا ينبغي مضغ الكريات أو سحقها
لا ينبغي تخزين خليط الحبيبات / عصير التفاح للاستخدام في المستقبل
يمكن استخدام مضادات الحموضة أثناء تناول إيزوميبرازول
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام عند الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
استخدام كبار السن : لا خلافات العامة في سلامة وفعالية لوحظت بين الأفراد كبار السن والشباب، وغيرها من التقارير والتجارب السريرية لم تحدد الفروق في استجابات بين المرضى كبار السن والشباب، ولكن حساسية أكبر من بعض الأفراد الأكبر سنا لا يمكن استبعاد
القصور الكبدي : لا ينصح بتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيف إلى متوسط. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، يجب عدم تجاوز جرعة 20 مجم مرة واحدة يوميًا
قصور كلوي: لا يُتوقع تغيير الحرائك الدوائية للإيزوميبرازول في مرضى القصور الكلوي مقارنة بالمتطوعين الأصحاء حيث أن أقل من 1٪ من إيسوميبرازول يُفرز في البول دون تغيير
آثار الجرعة الزائدة
كانت جرعة واحدة عن طريق الفم من إيزوميبرازول عند 510 ملغم / كغم حوالي 103 أضعاف الجرعة البشرية على أساس مساحة سطح الجسم قاتلة للفئران
تتمثل العلامات الرئيسية للسمية الحادة في انخفاض النشاط الحركي ، والتغيرات في تواتر الجهاز التنفسي ، والرعشة ، والرنح ، والتشنجات الرمعية المتقطعة. لا توجد تقارير عن تناول جرعة زائدة من إيسوميبرازول
لا يُعرف أي ترياق محدد لـ إيزوميبرازول
نظرًا لأن إيزوميبرازول مرتبط بشكل كبير بالبروتين ، فلا يُتوقع إزالته عن طريق غسيل الكلى. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب أن يكون العلاج عرضيًا وداعمًا. كما هو الحال مع إدارة أي جرعة زائدة ، ينبغي النظر في إمكانية تناول الأدوية المتعددة
إعادة حل
التسريب: إعادة تكوين قنينة واحدة معقمة من جرعة واحدة من حقن إيزوميبرازول وريدي مع 5 مل من المذيب الماء للحقن المقدم وتخفيف المحلول الناتج في 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم أو 5٪ محلول دكستروز للحصول على الحجم النهائي 50 مل
يجب إعطاء التسريب الناتج عن طريق الوريد لمدة 10-30 دقيقة
تم إثبات الاستقرار الكيميائي والفيزيائي أثناء الاستخدام لمدة 12 ساعة بعد إعادة التركيب باستخدام محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ أو لمدة 6 ساعات بعد إعادة التركيب باستخدام محلول دكستروز بنسبة 5٪. من وجهة نظر الميكروبات ، يجب استخدام المنتج على الفور. يجب التخلص من أي جزء غير مستخدم
شروط التخزين
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 30 درجة مئوية فى مكان جاف. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق