التصنيف العلاجي
مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ومضادات الألدوستيرون
وصف
يستخدم إبليرينون بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ينتمي إبليرينون إلى فئة من الأدوية تسمى مضادات مستقبلات القشرانيات المعدنية. وهو يعمل عن طريق منع عمل الألدوستيرون ، وهو مادة طبيعية في الجسم ترفع ضغط الدم
يعد ارتفاع ضغط الدم حالة شائعة وعند عدم علاجه يمكن أن يتسبب في تلف الدماغ والقلب والأوعية الدموية والكلى وأجزاء أخرى من الجسم. قد يؤدي تلف هذه الأعضاء إلى الإصابة بأمراض القلب والنوبات القلبية وفشل القلب والسكتة الدماغية والفشل الكلوي وفقدان البصر ومشاكل أخرى. بالإضافة إلى تناول الأدوية ، فإن إجراء تغييرات في نمط الحياة سيساعد أيضًا في التحكم في ضغط الدم. تشمل هذه التغييرات اتباع نظام غذائي منخفض الدهون والملح ، والحفاظ على وزن صحي ، وممارسة الرياضة لمدة 30 دقيقة على الأقل معظم الأيام ، وعدم التدخين ، وتعاطي الكحول باعتدال
دواعي الإستعمال
قصور القلب الاحتقاني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد ، ارتفاع ضغط الدم
خارج التسمية
إبليرينون هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب. وهو يعمل عن طريق منع عمل الألدوستيرون ، وهو هرمون يمكن أن يرفع ضغط الدم عن طريق التسبب في احتفاظ الكلى بالملح والماء
بينما يستخدم إبليرينون بشكل أساسي لمؤشراته المعتمدة ، فإنه يمكن استخدامه أيضًا خارج الملصق في حالات أخرى ، بما في ذلك
متلازمة تكيس المبايض (PCOS): تم استخدام إبليرينون لعلاج بعض أعراض متلازمة تكيس المبايض ، مثل حب الشباب والشعرانية ونمو الشعر الزائد
اعتلال الكلية السكري: تمت دراسة إبليرينون كعلاج لاعتلال الكلية السكري ، وهو مرض الكلى الذي يمكن أن يتطور لدى مرضى السكري
تضخم البطين الأيسر (LVH): يمكن استخدام إبليرينون لعلاج تضخم البطين الأيسر ، وهي حالة تتكاثف فيها جدران البطين الأيسر ويمكن أن تؤدي إلى فشل القلب
الرجفان الأذيني: تمت دراسة إبليرينون كعلاج للرجفان الأذيني ، وهو نوع من عدم انتظام ضربات القلب
من المهم ملاحظة أن استخدام دواء خارج التسمية يعني أنه لم تتم الموافقة عليه بشكل خاص من قبل الهيئات التنظيمية لهذا الاستخدام المحدد. لذلك ، من المهم استشارة أخصائي الرعاية الصحية قبل استخدام إبليرينون أو أي دواء خارج التسمية
آلية العمل
يرتبط إبليرينون بشكل انتقائي بمستقبلات القشرانيات المعدنية ويمنع ارتباط الألدوستيرون ، وهو مكون رئيسي في نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون ، الذي يشارك في تنظيم ضغط الدم والفيزيولوجيا المرضية لمرض السيرة الذاتية
يرتبط الألدوستيرون بمستقبلات القشرانيات المعدنية في الأنسجة الظهارية مثل الكلى والجهاز الهضمي وغير الظهارية مثل القلب والأوعية الدموية والدماغ ؛ يسبب زيادات في ضغط الدم عن طريق تحفيز إعادة امتصاص الصوديوم ، وإعادة تشكيل الأوعية الدموية ، واحتباس الماء ، والخلل البطاني ، وربما آليات أخرى
الجرعة وطريقة الاستعمال
فشل القلب الاحتقاني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد: الجرعة الموصى بها من إبليرينون هي 50 مجم مرة واحدة يومياً
يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25 مجم مرة واحدة يوميًا ومعايرته حتى الجرعة المستهدفة 50 مجم مرة واحدة يوميًا ويفضل خلال 4 أسابيع حسب تحمل المريض
يمكن تناول إبليرينون مع الطعام أو بدونه
ارتفاع ضغط الدم:يمكن استخدام إبليرينون بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة للضغط
جرعة البدء الموصى بها من إبليرينون هي 50 مجم تدار مرة واحدة يوميًا. بالنسبة للمرضى الذين لديهم استجابة غير كافية لضغط الدم إلى 50 مجم مرة واحدة يوميًا ، يجب زيادة جرعة إبليرينون إلى 50 مجم مرتين يوميًا
لا ينصح بجرعات أعلى من إبليرينون إما لأنها ليس لها تأثير أكبر على ضغط الدم من 100 ملغ أو لأنها مرتبطة بزيادة خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين و / أو حاصرات مستقبلات ضغط الدم ، سيكلوسبورين ، تاكروليموس ، تريميثوبريم. قد يقلل من التأثير الخافض للضغط مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، الجلوكوكورتيكويد ، تتراكوساكتيد
قد يعزز التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات α1 مثل الفوزوزين ، برازوسين ، TCAs ، أميفوستين ، باكلوفين ، مضادات الذهان
قد يزيد من مستوى البلازما مع مثبطات CYP3A4 خفيفة إلى معتدلة مثل فلوكونازول ، إريثروميسين ، ساكوينافير ، أميودارون ، ديلتيازيم ، فيراباميل
موانع الإستخدام
هو بطلان إبليرينون في
فرط بوتاسيوم الدم
ضعف كلوي حاد وتصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة
القصور الكبدي الشديد
الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية مثل Ketoconazole و Itraconazole و Nefazodone و Troleandomycin و Clarithromycin و Ritonavir و Nelfinavir أو غيرها
كما يمنع استعمال مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم
الآثار الجانبية
قد يحدث صداع ، دوخة ، إسهال ، آلام في المعدة ، غثيان ، سعال أو أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا. يمكن أن تحدث أعراض رد فعل تحسسي خطير مثل: طفح جلدي ، حكة ، تورم ، دوار شديد ، صعوبة في التنفس
الحمل والرضاعة
الحمل : لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. يجب استخدام إبليرينون أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة : إن تركيز إبليرينون في حليب الثدي البشري بعد تناوله عن طريق الفم غير معروف. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب الاحتمالية غير المعروفة للتأثيرات الضارة على الرضيع ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
يجب استخدام إبليرينون بحذر في حالة فرط بوتاسيوم الدم ، وأمراض الكلى الحادة ، ومرضى السكري الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني بعد احتشاء عضلة القلب الحاد بما في ذلك أولئك الذين يعانون من بروتينية
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال: لم تثبت سلامة وفعالية إيبليرينون لدى مرضى الأطفال
استخدام المسنين: لم يلاحظ وجود فروق في الوقوع الكلي للفعالية أو السلامة في المرضى المسنين
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض: ارتفاع بوتاسيوم الدم ، انخفاض ضغط الدم
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة. الفحم المنشط المشرف. بدء العلاج القياسي لفرط بوتاسيوم الدم
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء والرطوبة. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق