Digoxin


Digoxin

الديجوكسين




التصنيف العلاجي

الأدوية المؤثرة في التقلص العضلي الإيجابية




وصف


الديجوكسين دواء ينتمي إلى فئة جليكوسيدات القلب. مشتق من نبات قفاز الثعلب ويستخدم عادة لعلاج أمراض القلب المختلفة ، بما في ذلك الرجفان الأذيني وفشل القلب وأنواع معينة من عدم انتظام ضربات القلب


يعمل الديجوكسين عن طريق زيادة قوة الانقباضات في القلب ، مما يساعد على تحسين قدرة القلب على الضخ وتنظيم إيقاعه. يقوم بذلك عن طريق تثبيط مضخة الصوديوم والبوتاسيوم ATPase ، مما يؤدي إلى زيادة الكالسيوم داخل الخلايا ، مما يؤدي إلى زيادة الانقباض


عادة ما يتم تناول هذا الدواء عن طريق الفم ، وعادة ما يتم تعديل الجرعة بناءً على عمر المريض ووزنه ووظائف الكلى. من المهم مراقبة مستويات الديجوكسين في الدم بانتظام ، حيث أن الدواء له نافذة علاجية ضيقة ، مما يعني وجود هامش صغير بين الجرعة العلاجية والجرعة السامة


يمكن أن يكون للديجوكسين آثار جانبية ، بما في ذلك الغثيان والقيء والصداع والدوار. يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة عدم انتظام ضربات القلب والاضطرابات البصرية وحتى السكتة القلبية. لذلك ، يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون الديجوكسين عن كثب ، خاصةً إذا كانوا يعانون من أمراض قلبية أساسية أو يتناولون أدوية أخرى قد تتفاعل مع الديجوكسين




دواعي الإستعمال


يشار إلى الديجوكسين في

سكتة قلبية

الرجفان الأذيني مع معدل بطين غير متحكم فيه

فشل البطين الأيسر الحاد

فشل البطين الأيسر المزمن وفشل القلب الاحتقاني ، خاصة عندما يكون ناتجًا عن ارتفاع ضغط الدم في الصمامات خاصة الصمام التاجي أو مرض القلب الإقفاري




خارج التسمية


الديجوكسين دواء يستخدم بشكل أساسي لعلاج قصور القلب وأنواع معينة من عدم انتظام ضربات القلب. ومع ذلك ، هناك بعض الاستخدامات غير المصرح بها للديجوكسين ، مما يعني أنه قد يتم وصفه لشروط أو أغراض أخرى غير تلك المعتمدة من قبل الهيئات التنظيمية. فيما يلي بعض الأمثلة على الاستخدامات غير المصرح بها للديجوكسين


الرجفان الأذيني: على الرغم من استخدام الديجوكسين بشكل شائع لعلاج الرجفان الأذيني ، إلا أنه غير معتمد خصيصًا لهذا الغرض


المخاض المبكر: تم استخدام الديجوكسين خارج الملصق لإبطاء المخاض المبكر عن طريق تقليل تقلصات الرحم


التوحد: اقترحت بعض الدراسات أن الديجوكسين قد يكون مفيدًا في علاج بعض أعراض التوحد ، مثل العدوانية وإيذاء النفس ، على الرغم من الحاجة إلى مزيد من البحث لتحديد فعاليته


الصداع النصفي: تم استخدام الديجوكسين خارج الملصق لمنع الصداع النصفي في بعض الحالات ، على الرغم من أنه ليس عادةً العلاج الأول لهذه الحالة


من المهم ملاحظة أن استخدام أي دواء خارج الملصق يجب أن يتم فقط تحت إشراف أخصائي رعاية صحية ، حيث قد تكون هناك مخاطر وآثار جانبية مرتبطة بهذا الاستخدام


 


الجرعة وطريقة الاستعمال


عن طريق الفم

الرقمنة السريعة : 1-1.5 مجم في جرعات مقسمة على مدار 24 ساعة

رقمنة أقل إلحاحًا : 250-500 ميكروغرام يوميًا يمكن تقسيم الجرعة الأعلى

الصيانة : 62،5-500 ميكروغرام يوميا يمكن تقسيم أعلى جرعة وفقا لوظائف الكلى وفي الرجفان الأذيني على استجابة معدل ضربات القلب


النطاق المعتاد : 125-250 ميكروغرام يوميًا يمكن تقسيم الجرعة الأقل وفقًا لوظيفة الكلى وفي الرجفان الأذيني عند استجابة معدل ضربات القلب

المدى المعتاد : 125-250 ميكروجرام يوميًا قد تكون الجرعة المنخفضة مناسبة لكبار السن



جرعات الأطفال


تعتمد جرعة الأطفال من الديجوكسين ، وهو دواء يستخدم لعلاج أمراض القلب ، على عمر الطفل ووزنه وحالته الطبية. يجب تحديد نظام الجرعات من قبل مقدم رعاية صحية مؤهل ، مثل طبيب الأطفال أو طبيب القلب


عادةً ما تكون جرعة التحميل الأولية من الديجوكسين لمرضى الأطفال من 20 إلى 30 ميكروغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم ، مقسمة إلى جرعتين إلى 3 جرعات تعطى بفاصل 6 إلى 8 ساعات

 عادة ما تكون جرعة المداومة أقل وتتراوح من 5 إلى 15 ميكروجرام لكل كيلوجرام من وزن الجسم يوميًا ، وتنقسم أيضًا إلى جرعتين إلى 3 جرعات


من المهم ملاحظة أنه يجب مراقبة جرعات الديجوكسين عند الأطفال بعناية لأن الجرعة الزائدة يمكن أن تسبب آثارًا جانبية خطيرة ، بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب والنوبات. المراقبة المنتظمة لمستويات الديجوكسين في دم الطفل ضرورية لضمان الجرعات المناسبة وتجنب السمية




الرجفان الأذيني، الرفرفة الأذينية، فشل القلب

 الحقن الوريدي


البالغين: في المرضى الذين لم يتلقوا جليكوسيدات القلب خلال الأسبوعين السابقين: يتم تخصيص الجرعة حسب العمر ووزن الجسم النحيل وحالة الكلى


 جرعة التحميل: 500-1000 ميكروجرام (0.5-1 مجم) مقسمة على جرعات عبر التسريب الوريدي لمدة 10-20 دقيقة مع إعطاء نصف الجرعة تقريبًا كجرعة أولى وأجزاء أخرى من الجرعة الإجمالية تعطى كل 4-8 ساعات

تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية



 الصيانة: تم حسابها على أساس النسبة المئوية لذروة مخازن الجسم المفقودة كل يوم من خلال الإزالة

 (راجع إرشادات المنتج الفردية)

 يتم الحفاظ على جرعة 125-250 ميكروجرام (0.125-0.25 مجم) يوميًا لمعظم المرضى الذين يعانون من قصور القلب؛ يمكن إعطاء جرعة أقل من .562.5 ميكروجرام (0.0625 مجم) يوميًا لأولئك الذين يظهرون حساسية متزايدة للتأثيرات الضارة بينما قد يحتاج بعض المرضى إلى جرعة أعلى

 ضبط الجرعة على أساس السمية والفعالية ومستويات الدم

كبار السن: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة




الأطفال: جرعة التحميل: الولدان المبتسرون <1.5 كجم: 25 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة؛ 1.5-2.5 كجم: 30 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة

 

حديثي الولادة حتى عمر 5 سنوات 35 ميكروجرام/كجم على مدى 24 ساعة؛ من 5 إلى 10 سنوات 25 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة؛ > 10 سنوات نفس جرعة البالغين


 يتم إعطاء جرعة التحميل على جرعات مقسمة عن طريق التسريب الوريدي على مدى 10-20 دقيقة مع إعطاء نصف الجرعة تقريبًا كجرعة أولى وأجزاء أخرى من الجرعة الإجمالية تعطى كل 4-8 ساعات

 تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية


 المداومة: الولدان المبتسرون 20% من جرعة التحميل على مدار 24 ساعة؛ حديثي الولادة حتى 10 سنوات 25% من جرعة التحميل على مدار 24 ساعة؛ > 10 سنوات نفس جرعة البالغين. ضبط الجرعة على أساس السمية والفعالية ومستويات الدم




الرجفان الأذيني ، الرفرفة الأذينية، فشل القلب

عن طريق الفم

للبالغين: يتم تحديد الجرعة حسب العمر ووزن الجسم النحيل وحالة الكلى

 الرقمنة السريعة: جرعة تحميل تبلغ 750-1500 ميكروجرام (0.75-1.5 مجم) كجرعة وحيدة؛ أو على جرعات مقسمة بفاصل 6 ساعات مع إعطاء نصف الجرعة الإجمالية تقريبًا كجرعة أولى للحالات الأقل إلحاحًا أو زيادة خطر التسمم


تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية

 قصور القلب الخفيف: 250-750 ميكروغرام (0.25-0.75 ملغ) يومياً لمدة أسبوع


 الصيانة: تم حسابها على أساس النسبة المئوية لذروة مخازن الجسم المفقودة كل يوم من خلال الإزالة

 (راجع إرشادات المنتج الفردية)

 ضبط الجرعة على أساس السمية والفعالية ومستويات الدم


كبار السن: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة

الأطفال: جرعة التحميل: الولدان المبتسرون <1.5 كجم: 25 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة؛ 1.5-2.5 كجم: 30 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة


 حديثي الولادة حتى عمر سنتين 45 ميكروجرام/كجم على مدى 24 ساعة؛ 2 - أقل من 5 سنوات 35 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة؛ من 5 إلى 10 سنوات 25 ميكروجرام/كجم على مدار 24 ساعة؛ > 10 سنوات نفس جرعة البالغين

 يتم إعطاء جرعة التحميل على جرعات مقسمة، حيث يتم إعطاء نصف الجرعة الإجمالية تقريبًا كجرعة أولى وأجزاء أخرى من الجرعة الإجمالية يتم إعطاؤها على فترات 4-8 ساعات

 تقييم الاستجابة السريرية قبل إعطاء كل جرعة إضافية


 المداومة: الولدان المبتسرون 20% من جرعة التحميل على مدار 24 ساعة؛ حديثي الولادة حتى 10 سنوات 25% من جرعة التحميل على مدار 24 ساعة؛ > 10 سنوات نفس جرعة البالغين

 ضبط الجرعة على أساس السمية والفعالية ومستويات الدم



القصور الكلوي

قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة



إدارة

يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه



إعادة تكوين


IV: يُعطى غير مخفف أو مخفف بكمية 4 أضعاف أو أكبر من كلوريد الصوديوم 0.9%، كلوريد الصوديوم 0.18%، والجلوكوز 4%، أو الجلوكوز 5%





التفاعلات الدوائية


زيادة الآثار مع مدرات البول الحلقية ، هيدروكلوروثيازيد ، أميودارون ، كاناجلفلوزين ، دياكلاتاسفير ، فليبانسين ، فليسيانيد ، بروبافين ، بروبافن ، كوينيدين ، ألبرازولام ، إندوميثاسين ، بروبانثلين ، ميرابيغرون، نيفازودون، أتورفاستاتين، سيكلوسبورين، إيبوبروستينول، مضادات مستقبلات فازوبريسين (مثل تولفابتان، كونيفابتان)، كارفيديلول، ريتونافير / ريتونافير، أنظمة تحتوي على، تيلابريفير، درونيدارون، رانولازين، سيمبريفير، تيلمسارتان، لاباتينيب، تيكاجريلور، فانديتانيب، فيلباتاسفير، إلخ

 نيتوكلاكس وفيمورافينيب 

 قد يرتبط الاستخدام المتزامن للسينوسيدات بزيادة معتدلة في خطر التسمم بالديجوكسين لدى مرضى قصور القلب

 زيادة خطر فرط بوتاسيوم الدم مع سوكساميثونيوم

 زيادة التركيزات مع اللاباتينيب، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مثبطات COX-2، فيراباميل، فيلوديبين، تياباميل، مثبطات مضخة البروتون مثل أوميبرازول

 انخفاض التأثيرات مع مضادات الحموضة، وبعض الملينات السائبة، والكاولين البكتين، والأكاربوز، والنيومايسين، والبنسيلامين، والريفامبيسين، وبعض مثبطات الخلايا، وميتوكلوبراميد، وسولفاسالازين، والإبينفرين، والسالبوتامول، والكوليستيرامين، والفينيتوين، والبوبروبيون والتغذية المعوية التكميلية


قد تكون قاتلة: العوامل المسببة لنقص بوتاسيوم الدم أو نقص البوتاسيوم داخل الخلايا مثل أملاح الليثيوم، الكورتيكوستيرويدات، الكاربينوكسولون

 بعض مدرات البول قد تسبب زيادة الحساسية للديجوكسين

 الكالسيوم خاصة إذا تم إعطاؤه بسرعة عبر الطريق الوريدي قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب الخطير لدى المرضى الرقميين

 الاستخدام المتزامن للديجوكسين ومحاكيات الودي قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب




التفاعل الغذائي

انخفاض تركيزات الديجوكسين في الدم مع الطعام. انخفاض امتصاص الديجوكسين عن طريق الفم مع الوجبات التي تحتوي على نسبة عالية من الألياف (النخالة) أو البكتين

 انخفاض التأثيرات مع نبتة سانت جون






موانع الإستخدام


الرجفان البطيني

فرط الحساسية للديجوكسين أو غيره من مستحضرات الديجيتال


 


الآثار الجانبية


عادة ما يترافق مع جرعة زائدة تشمل فقدان الشهية والغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن واضطراب الرؤية والصداع والتعب والنعاس والارتباك والهذيان والهلوسة والاكتئاب وعدم انتظام ضربات القلب وإحصار القلب ونقص تروية الأمعاء ونقص التثدي عند الاستخدام طويل الأمد ونقص الصفيحات

يمكن استخدام الديجوكسين بأمان أثناء الحمل


هام: عدم انتظام ضربات القلب، وإطالة الفاصل الزمني للعلاقات العامة، وانخفاض الجزء ST على تخطيط القلب

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الصفيحات

اضطرابات القلب: اضطراب التوصيل، التوائم، مثلث التوائم، بطء القلب الجيبي

اضطرابات العين: ضعف البصر مثل عدم وضوح الرؤية، اصفرار العين

اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال، غثيان، قيء، آلام في البطن، نقص تروية الأمعاء، نخر الجهاز الهضمي

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: الضعف

اضطرابات الجهاز العصبي: الدوخة، والصداع

الاضطرابات النفسية: اللامبالاة، الارتباك، الاضطرابات النفسية مثل القلق، الاكتئاب، الهذيان، الهلوسة

الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي: التثدي

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي

تأثيرات قد تكون قاتلة: التسمم بالديجوكسين



الحمل والرضاعة

عضلي / وريدي / بالحقن / بالفم: C

C: استخدم بحذر إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر. تظهر الدراسات على الحيوانات مخاطر والدراسات البشرية غير متوفرة أو لم يتم إجراء دراسات على الحيوانات أو الإنسان


يُفرز الديجوكسين في حليب الثدي ولكن بتركيز أقل من تلك الموجودة في البلازما وبالتالي لا يشكل أي خطر على الرضيع الذي يرضع من الثدي




استخدام في المجموعات الخاصة


حديثي الولادة : يمكن استخدام الديجوكسين عند الولدان


الأطفال : يمكن استخدام الديجوكسين عند الأطفال


كبار السن : جزئيًا بسبب ضعف وظائف الكلى وجزئيًا لأن أنسجتهم أكثر حساسية لتأثيرات الديجيتال ، يحتاج كبار السن إلى جرعة صيانة أقل من الديجوكسين مقارنةً بالبالغين الأصغر سنًا




إحتياطات خاصة

مريض يعاني من عدم انتظام ضربات القلب، اضطراب الجيوب الأذينية مثل متلازمة الجيوب الأنفية المريضة، احتشاء عضلة القلب الحاد، الداء النشواني القلبي، التهاب عضلة القلب، أمراض القلب البري بري، أمراض الجهاز التنفسي الحادة، نقص بوتاسيوم الدم، نقص الأكسجة، نقص مغنيزيوم الدم، فرط كالسيوم الدم الملحوظ، أمراض الغدة الدرقية، حالات فرط الاستقلاب، متلازمة سوء الامتصاص (مثل الإسهال المزمن) ) أو إعادة بناء الجهاز الهضمي. المرضى الذين يخضعون لتقويم نظم القلب بالتيار المباشر الاختياري

 القصور الكلوي

 الأطفال وكبار السن 

الحمل والرضاعة



معلومات استشارات المريض

قد يسبب هذا الدواء اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي والبصر، في حالة تأثره، يجب عدم قيادة السيارة أو تشغيل الآلات



معلمات المراقبة

تقييم إلكتروليتات المصل ووظيفة الكلى (تركيز الكرياتينين في الدم) عند خط الأساس وبشكل دوري

 احصل على تركيزات الديجوكسين في الدم قبل الجرعة المقررة التالية مباشرة أو بعد 6 ساعات من الجرعة الأخيرة

 مراقبة معدل ضربات القلب والإيقاع مع تخطيط القلب الدوري

 راقب علامات وأعراض التسمم بالديجوكسين، بما في ذلك العلامات غير القلبية مثل الارتباك والاكتئاب




جرعة زائدة

الأعراض: تقريبا كل نوع من عدم انتظام ضربات القلب واضطرابات الإيقاع المتعددة، بما في ذلك كتلة موبيتز الأذينية البطينية من النوع 1، وإيقاعات الوصلات المتسارعة، وعدم انتظام دقات القلب الأذيني غير الانتيابي مع كتلة الأذينية البطينية، وعدم انتظام دقات القلب البطيني ثنائي الاتجاه، والسكتة القلبية من عدم الانقباض أو الرجفان البطيني

 فرط بوتاسيوم الدم، غثيان، قيء، فقدان الشهية، دوخة، اضطرابات مختلفة في الجهاز العصبي المركزي، تعب، توعك، انحراف في رؤية الألوان (غلبة اللون الأصفر والأخضر)، وضعف


 الإدارة: الجرعة الزائدة الحادة: إدارة الفحم المنشط عن طريق الفم أو عن طريق أنبوب أنفي معدي

 تتطلب حالات عدم انتظام ضربات القلب أو فرط بوتاسيوم الدم التي تهدد الحياة إعطاء عقار الديجوكسين المناعي

 قد تكون هناك حاجة إلى علاج أولي بالجلوكوز والأنسولين إذا كان فرط بوتاسيوم الدم يهدد الحياة

 بطء القلب وحصار القلب يستجيبان للأتروبين. ويمكن أيضًا استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت

 قد يستجيب عدم انتظام ضربات القلب البطيني لليدوكائين أو الفينيتوين. الجرعة الزائدة المزمنة: ضع المريض على جهاز مراقبة القلب

العوامل الصحيحة مثل تشوهات المنحل بالكهرباء، وخلل الغدة الدرقية، والأدوية المصاحبة

 تصحيح نقص بوتاسيوم الدم عن طريق إعطاء K بحيث يتم الحفاظ على مصل البوتاسيوم بين 4.0 و 5.5 مليمول / لتر؛ تجنب أملاح البوتاسيوم في المرضى الذين يعانون من بطء القلب أو إحصار القلب. يمكن علاج حالات عدم انتظام ضربات القلب المصحوبة بأعراض باستخدام الديجوكسين المناعي




شروط التخزين



يُحفظ في مكان بارد وجاف ، ويُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال




آلية العمل


الديجوكسين عبارة عن غليكوزيد قلبي يستخدم في إدارة الرجفان الأذيني بشكل خاص وفي قصور القلب

 تتمثل الإجراءات الرئيسية للديجوكسين في زيادة قوة تقلص عضلة القلب ونشاط مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي وانخفاض في توصيل القلب خاصة في التوصيل من خلال العقدة الأذينية البطينية: للديجوكسين أيضًا تأثير مباشر على العضلات الوعائية الملساء والتأثيرات غير المباشرة التي يتوسطها في المقام الأول الجهاز العصبي اللاإرادي وخاصة عن طريق زيادة نشاط العصب المبهم


الديجوكسين هو جليكوسيد قلبي له نشاط مؤثر في التقلص العضلي إيجابي يتميز بزيادة في قوة انقباض عضلة القلب

 كما أنه يقلل من توصيلية القلب من خلال العقدة الأذينية البطينية (AV)
 يمارس الديجوكسين أيضًا تأثيرًا مباشرًا على العضلات الملساء الوعائية وتأثيرات غير مباشرة يتوسطها في المقام الأول الجهاز العصبي اللاإرادي وزيادة النشاط المبهم

البداية: التحكم في معدل ضربات القلب: عن طريق الفم: 1-2 ساعة (عن طريق الفم)؛ 5-60 دقيقة (وريدي)

المدة: 3-4 أيام


الحرائك الدوائية

الامتصاص: التوافر البيولوجي: حوالي 63% (علامة التبويب)؛ 75% (محلول عن طريق الفم)
 الوقت اللازم للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 2-6 ساعات (عن طريق الفم)؛ 1-5 ساعات (وريدي)


التوزع: يتوزع على نطاق واسع في الأنسجة الطرفية، مع أعلى تركيزات في القلب والكبد والكلى والعضلات والهيكل العظمي والأمعاء. يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي

 الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 25%


الاستقلاب: يتم استقلابه إلى مستقلبات نشطة وغير نشطة، بشكل رئيسي ثنائي هيدروديجوكسين وديجوكسيجينين

الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البول (50-70% كدواء غير متغير)
 نصف عمر الإزالة: 36-48 ساعة



هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Lovan