التصنيف العلاجي
مهدئات البنزوديازيبين
وصف
الديازيبام دواء موصوف في فئة أدوية البنزوديازيبين. يستخدم بشكل شائع لعلاج القلق والتشنجات العضلية والنوبات وأعراض انسحاب الكحول
يعمل الديازيبام عن طريق تعزيز نشاط ناقل عصبي يسمى حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) في الدماغ. هذا يؤدي إلى تأثير مهدئ على الجهاز العصبي ، مما يقلل من القلق وتوتر العضلات
من المهم ملاحظة أن الديازيبام يمكن أن يشكل عادة ويجب استخدامه فقط تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية. يمكن أن يسبب أيضًا آثارًا جانبية مثل النعاس والدوخة وضعف التنسيق. يمكن أن يؤدي استخدام أو تعاطي الديازيبام على المدى الطويل إلى الاعتماد الجسدي وأعراض الانسحاب عند التوقف عن تناول
دواعي الإستعمال
يشار إلى الديازيبام للعلاج قصير الأمد للقلق الخفيف إلى المتوسط ، والإثارة ، والإثارة ، والخوف ، والعدوانية ، وما إلى ذلك. التشنجات الحموية والأرق في المستشفيات
خارج التسمية
الديازيبام هو دواء من فئة البنزوديازيبين يستخدم عادة لعلاج اضطرابات القلق وتشنجات العضلات والنوبات. ومع ذلك ، فقد تم استخدامه أيضًا خارج الملصق لمجموعة متنوعة من الحالات الأخرى
يشير الاستخدام خارج التسمية إلى ممارسة وصف دواء لحالة أخرى غير الحالة التي تمت الموافقة عليها من قبل الهيئات التنظيمية. في حين أن الاستخدام خارج الملصق قانوني ويمكن أن يكون مفيدًا في مواقف معينة ، فمن المهم ملاحظة أنه قد يكون هناك دليل سريري محدود لدعم سلامة وفعالية الدواء لهذا الاستخدام المعين
تتضمن بعض الأمثلة على استخدامات الديازيبام خارج التسمية ما يلي
الأرق: يمكن استخدام الديازيبام لعلاج الأرق ، وخاصة في المرضى الذين يجدون صعوبة في النوم أو البقاء نائمين. ومع ذلك ، لا ينصح عمومًا باستخدام الديازيبام طويل الأمد للأرق بسبب خطر الاعتماد والانسحاب
انسحاب الكحول: يمكن استخدام الديازيبام للمساعدة في إدارة أعراض انسحاب الكحول ، بما في ذلك القلق والرعشة والنوبات المرضية
الرعاية التلطيفية: يمكن استخدام الديازيبام للمساعدة في إدارة الأعراض مثل التحريض والقلق والتشنجات العضلية لدى المرضى الذين يتلقون رعاية ملطفة
التشنج: يمكن استخدام الديازيبام لعلاج التشنج ، وهي حالة تتميز بانقباضات عضلية لا إرادية يمكن أن تسبب الألم والتصلب
من المهم ملاحظة أن استخدام أي دواء خارج الملصق يجب أن يتم فقط تحت إشراف أخصائي رعاية صحية على دراية بمخاطر وفوائد الدواء لهذا الاستخدام المعين
الديازيبام هو مشتق من البنزوديازيبين وهو مهدئ آمن مع مفعول مزيل للقلق ومضاد للاختلاج ومريح للعضلات المركزية. يستخدم حقن الديازيبام في الوريد على نطاق واسع في التوليد والتحكم في حالة الصرع
يرتبط الديازيبام بالموقع المحدد على مستقبلات GABA ويقوي تأثير جابا ، الذي يعمل عن طريق فتح قنوات أيونات الكلوريد في الخلايا
يُمتص الديازيبام بسرعة وبشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم
يصل تركيز البلازما الذروة خلال 15-90 دقيقة
متوسط عمر النصف للبلازما 30 ساعة
ارتباط بروتين البلازما 98-99٪
يتم استقلاب الديازيبام في الكبد مع وجود آثار فقط للدواء غير المتغير الذي يُفرز في البول
يتم إخراج نسبة صغيرة جدًا من المستقلبات من خلال الصفراء إلى الأمعاء ويتم التخلص منها مع البراز
بعد تناوله عن طريق المستقيم في شكل تحميلة ، يمتص الديازيبام بشكل كبير ويصل تركيز الذروة خلال 1.5-2 ساعة
الجرعة وطريقة الاستعمال
عادة ما يوصى به فقط لفترة قصيرة تصل إلى 4 أسابيع . إذا تم وصف الديازيبام لأكثر من 4 أسابيع ، فقد يتم تقليل جرعتك تدريجيًا لمنع أعراض الانسحاب
يمكن أن يؤدي استخدام الديازيبام على المدى الطويل إلى الاعتماد على المواد الكيميائية ، وفي النهاية ، إلى الإدمان الشديد . قد يؤدي فهم المضاعفات الصحية لإدمان الديازيبام إلى تشجيع المستخدمين غير الطبيين لهذا الدواء على الوصول إلى المساعدة
الأرق المرتبط بالقلق
الفموي
للبالغين: 5-15 مجم قبل النوم
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
مساعد في النوبات
عن طريق الفم
للبالغين: 2-60 مجم يومياً مقسمة على جرعات
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
التخدير
عن طريق الفم
قبل التخدير، والتخدير في العمليات الجراحية والطبية البسيطة
البالغون: 5-20 ملغ
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
الأطفال: 2-10 ملغ
تشنجات عضلات
عن طريق الفم
للبالغين: 2-15 مجم يومياً مقسمة على جرعات، وقد تزيد إلى 60 مجم/يوم في الاضطرابات التشنجية الشديدة (مثل الشلل الدماغي)
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
الأطفال: 2-40 ملغ يومياً مقسمة على جرعات
القلق الشديد
عن طريق الفم
للبالغين: 2-10 مجم 2-4 مرات يومياً حسب شدة الأعراض
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
للأطفال: 1-2.5 ملغ 3-4 مرات يومياً، وتزيد تدريجياً حسب الحاجة وتحمل الجسم
متلازمة انسحاب الكحول
عن طريق الفم
للبالغين: 5-20 مجم، يمكن تكرارها خلال 2-4 ساعات حسب الضرورة. بدلا من ذلك، 10 ملغ 3-4 مرات خلال الـ 24 ساعة الأولى، وتقليلها إلى 5 ملغ 3-4 مرات يوميا حسب الحاجة
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
قلق شديد
بالحقن
للبالغين: 2-10 ملغ عن طريق العضل أو الحقن الوريدي البطيء، يمكن تكرارها بعد 4 ساعات
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
تشنجات العضلات
الوريدي
للبالغين: 5-10 ملغ عن طريق العضل أو الحقن الوريدي البطيء، يمكن تكرارها بعد 4 ساعات. تشنج العضلات بسبب الكزاز: في البداية، 0.1-0.3 مجم/كجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء (1 مل/دقيقة)، يمكن تكراره على فترات من 1-4 ساعات
وبدلاً من ذلك، 3-10 مجم/كجم بالتسريب الوريدي المستمر على مدار 24 ساعة. قد تزيد الجرعة حسب شدة الحالة
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
الأطفال: نفس جرعة البالغين
التخدير
الوريدي
قبل التخدير
للبالغين: 10-20 مجم، يمكن زيادة الجرعة بناءً على الاستجابة السريرية أو عند الضرورة
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
الأطفال: 0.2 ملغم/كغم حقناً بطيئاً أكثر من 0.5 مل/دقيقة
متلازمة انسحاب الكحول
عن طريق الوريد
للبالغين: شديد ومع هذيان ارتعاشي: 10-20 مجم عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي، قد تزيد الجرعة اعتمادًا على شدة الأعراض
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
النوبات
الوريدي
للبالغين: 10-20 ملغ عن طريق العضل أو الحقن الوريدي البطيء (1 مل/دقيقة)، يمكن تكرارها بعد 30-60 دقيقة، حسب الضرورة
يمكن أن يتبعه ضخ وريدي بطيء إذا لزم الأمر
الحد الأقصى: 3 ملجم/كجم خلال 24 ساعة
الطفل: من شهر إلى أقل من 5 سنوات 0.2-0.5 ملغ عن طريق العضل أو الحقن الوريدي البطيء كل 2-5 دقائق بحد أقصى 5 ملغ؛ ≥5 سنوات 1 ملغ كل 2-5 دقائق بحد أقصى 10 ملغ
يمكن تكراره خلال 2-4 ساعات إذا لزم الأمر
مساعد في النوبات
عن طريق المستقيم
للبالغين: 0.5 مجم/كجم، يمكن تكرارها كل 12 ساعة. الحد الأقصى: 30 ملغ
كبار السن: تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة
الأطفال: 2-5 سنوات 0.5 ملجم/كجم. 6-11 سنة 0.3 ملغم/كغم. ≥12 سنة 0.2 ملغم / كغم. يمكن تكرار جميع الجرعات مرة واحدة بعد 4-12 ساعة حسب الضرورة
تشنجات عضلات
عن طريق المستقيم
، التخدير قبل التخدير، التخدير في العمليات الجراحية والطبية البسيطة، القلق الشديد
للبالغين: 0.5 مجم/كجم، يمكن تكرارها كل 12 ساعة. الحد الأقصى: 30 ملغ
كبار السن: 0.25 مجم/كجم، يمكن تكرارها كل 12 ساعة. الحد الأقصى: 30 ملغ
الأطفال: أكبر من سنة: نفس جرعة البالغين
مجموعة المرضى الخاصة
المرضى الضعفاء: في البداية، 2-2.5 ملغ 1-2 مرات يومياً، وتزداد تدريجياً حسب الحاجة وتحمل الجسم
لتجنب أعراض الإنسحاب يجب إيقاف الجرعة تدريجيا
الديازيبام هو دواء يستخدم عادة لعلاج القلق والتشنجات العضلية والنوبات. إذا تم وصف الديازيبام لك وتتطلع إلى التوقف عن تناوله ، فمن المهم القيام بذلك تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية. قد يؤدي إيقاف الدواء فجأة أو تقليل الجرعة بسرعة كبيرة إلى ظهور أعراض الانسحاب والمضاعفات المحتملة
فيما يلي بعض الخطوات العامة التي قد يوصي بها أخصائي الرعاية الصحية للتوقف عن تناول الديازيبام بأمان
قلل من تناول الدواء تدريجيًا: قد يوصي أخصائي الرعاية الصحية بالتخفيض التدريجي لجرعة الديازيبام على مدى أسابيع أو حتى أشهر ، اعتمادًا على حالة الفرد الخاصة
مراقبة أعراض الانسحاب: أثناء عملية التناقص التدريجي ، سيقوم أخصائي الرعاية الصحية بمراقبة الفرد لأعراض الانسحاب مثل القلق والتهيج والأرق والتعرق والرعشة والنوبات. في حالة حدوث أعراض الانسحاب ، فقد يقومون بتعديل جدول التناقص التدريجي أو تقديم دواء للتحكم في الأعراض
النظر في العلاجات البديلة: في بعض الحالات ، قد يوصي أخصائي الرعاية الصحية بعلاجات بديلة للقلق أو غيرها من الحالات التي تم وصف الديازيبام لها في الأصل
من المهم أن تتذكر أن إيقاف الديازيبام أو أي دواء يجب أن يتم فقط تحت إشراف أخصائي رعاية صحية. يمكن أن يكون إيقاف أو تقليل جرعة الديازيبام فجأة خطيرًا ويؤدي إلى أعراض الانسحاب والمضاعفات المحتملة
قلل الجرعة بمقدار 1-2 مجم كل أسبوع إلى أسبوعين حتى تصل إلى 10 مجم في اليوم بعد ذلك.
قلل الجرعة بمقدار 1 مجم كل أسبوع إلى أسبوعين حتى تصل إلى 5 مجم في اليوم ، بعد ذلك
قلل الجرعة بمقدار 0.5 - 1 مجم كل أسبوع إلى أسبوعين حتى تتوقف تمامًا
الوقت يستغرق زوال الديازيبام
نصف عمر يتراوح من 20 إلى 50 ساعة لجرعة 5 ملغ
الأعراض الجانبية للإنسحاب من الديازيبام
يمكن أن يتشكل الديازيبام عادة ، وإذا توقف شخص ما عن تناول الدواء فجأة ، فقد يعاني من أعراض الانسحاب
يمكن أن تشمل أعراض الانسحاب من الديازيبام ما يلي
القلق
الأرق
التهيج
استفراغ و غثيان
التعرق
الارتعاش
النوبات
الهلوسة
الهذيان
يمكن أن تختلف شدة هذه الأعراض اعتمادًا على عدة عوامل ، بما في ذلك جرعة ومدة استخدام الديازيبام ، بالإضافة إلى العوامل الفردية مثل العمر والصحة العامة
إذا كنت أنت أو أي شخص تعرفه يعاني من أعراض انسحاب الديازيبام ، فمن المهم التماس العناية الطبية على الفور. يمكن أن يكون الانسحاب من البنزوديازيبينات خطيرًا ويمكن أن يهدد الحياة في الحالات الشديدة. يمكن لمقدم الرعاية الصحية المساعدة في إدارة الأعراض وتقديم الدعم خلال عملية الانسحاب
القصور الكلوي
عن طريق الفم
قلق شديد. الأرق المرتبط بالقلق. تشنجات العضلات. مساعد في النوبات. متلازمة انسحاب الكحول. التخدير قبل التخدير. التخدير في العمليات الجراحية والطبية البسيطة
شديد: اخفض الجرعة
اختلال كبدي
تقليل الجرعة. شديد: موانع
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
إعادة تكوين
لا تخلط المنتج الوريدي مع أدوية أخرى في نفس محلول التسريب أو الحقنة
التفاعلات الدوائية
لا ينصح بتناول ما يصاحب ذلك من الكحول
يمكن زيادة التخدير بسبب الاستخدام المتزامن لمضادات الذهان ، والمنومات ، ومضادات الهيستامين المهدئة ومثبطات الجهاز العصبي المركزي ، مثل التخدير العام ، والمسكنات المخدرة أو مضادات الاكتئاب
يزداد تخليص الديازيبام عن طريق الإعطاء المتزامن للفونوباربيتون وينخفض بإعطاء السيميتيدين
يمنع أوميبرازول وإيزونيازيد استقلاب الديازيبام
تأثيرات قوية مع عوامل أخرى ذات تأثير مركزي مثل مضادات الذهان، مزيلات القلق، مضادات الاختلاج، مضادات الهيستامين، مثبطات MAO، أدوية التخدير، الباربيتورات
تعزيز التأثير المهدئ مع أدوية أخرى مثل لوفيكسيدين، نابيلون، وديسولفيرام
تقليل التصفية وتحفيز العمل باستخدام مثبطات CYP3A4 مثل سيميتيدين، أيزونيازيد، إريثرومايسين، أوميبرازول، كيتوكونازول
زيادة التمثيل الغذائي والتصفية مع محفزات CYP3A4 مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين، الفينيتوين
تأثير مضاد مع الثيوفيلين. تأخر الامتصاص مع مضادات الحموضة
تأثيرات قد تكون قاتلة: قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع المواد الأفيونية إلى التخدير، وتثبيط الجهاز التنفسي، والغيبوبة، والموت
زيادة خطر التخدير لفترة طويلة مع زيدوفودين
قد يعزز التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي لأوكسيبات الصوديوم
التفاعل الغذائي
انخفاض الآثار المهدئة ومزيل القلق مع الكافيين
زيادة تركيز البلازما مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت
انخفاض تركيز المصل مع نبتة سانت جون
تعزيز تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي مع الكحول
تدخل المختبر
قد يؤدي إلى تحديد سلبي كاذب للجلوكوز في البول عند استخدام Clinistix أو Diastix
موانع الإستخدام
قصور الجهاز التنفسي الحاد أو المزمن، اكتئاب الجهاز التنفسي، الوهن العضلي الوبيل، توقف التنفس أثناء النوم، قصور كبدي حاد، زرق حاد ضيق الزاوية، حالات رهابية أو وسواس، ذهان مزمن، فرط الحركة، البورفيريا الحادة. تجنب الكحول
الرضع <6 أشهر
الديازيبام مضاد استطباب في حالات الوهن العضلي الشديد ، القصور الرئوي ، تثبيط الجهاز التنفسي وفرط الحساسية للبيزوديازيبين
تشمل البنزوديازيبينات ديازيبام وألبرازولام وكلونازيبام. هذه الأدوية وغيرها في الفصل هي مهدئات. يبطئون معدل ضربات القلب والتنفس. إذا كنت تتناول الكثير من البنزوديازيبين ، فإنك تخاطر بإبطاء معدل ضربات قلبك إلى مستويات ضارة أو قاتلة
الديازيبام دواء آمن وفعال عند استخدامه حسب التوجيهات . قد تنتج البنزوديازيبينات اعتمادًا عاطفيًا و / أو جسديًا (إدمان) حتى عند استخدامها على النحو الموصى به. قد يتطور الاعتماد الجسدي بعد أسبوعين أو أكثر من الاستخدام اليومي
الآثار الجانبية
الديازيبام جيد التحمل بشكل عام
قد تسبب الجرعات العالية النعاس والدوخة والدوار الخفيف والارتباك والرنح
قد يتسبب هذا الدواء في إثارة بعض الأشخاص أو تهيجهم أو إظهار سلوكيات غير طبيعية أخرى. قد يتسبب أيضًا في أن يكون لدى بعض الأشخاص أفكار وميول انتحارية أو أن يصبحوا أكثر اكتئابًا
ديازيبام يخفف من مشاعر القلق والانفعالات. مع مشاكل النوم ، يقلل الديازيبام من الوقت الذي يستغرقه النوم وعدد المرات التي تستيقظ فيها أثناء الليل ، بالإضافة إلى زيادة إجمالي الوقت الذي تقضيه في النوم
قد يعاني الأشخاص الذين يتلقون حقن الديازيبام من آثار جانبية مثل جلطات الدم وتورم الأوعية الدموية حول موقع الحقن
لم يرتبط علاج الديازيبام بارتفاع ناقلة أمين المصل ، وقد تم الإبلاغ عن إصابة الكبد الظاهرة سريريًا من الديازيبام ، ولكنها نادرة للغاية
هام: أعراض الانسحاب مثل الأرق والقلق الارتدادي، والذعر، والخفقان، والتعرق، والذهان بجنون العظمة، ونوبات الصرع، والهذيان، وفقدان الذاكرة التقدمي، وردود الفعل المتناقضة مثل الأرق، والإثارة، والتهيج، والعدوانية، والوهم، والغضب، والكوابيس، والذهان، التعود، والإدمان على المخدرات
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية، الشفع
اضطرابات الجهاز الهضمي: الإمساك، الغثيان، اضطرابات الجهاز الهضمي، تغير في إفراز اللعاب
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب، الرنح، ردود الفعل المحلية في موقع الحقن، مثل التهاب الوريد الخثاري والتخثر الوريدي
التحقيقات: ارتفاع الترانساميناسات والفوسفاتيز القلوية
اضطرابات الجهاز العصبي: ضعف القدرة الحركية، الرعاش، الصداع، الدوار
الاضطرابات النفسية: الارتباك، والاكتئاب، وتداخل الكلام
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: سلس البول، احتباس البول
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: تغير في الرغبة الجنسية
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مثل التخدير، فقدان الذاكرة، ضعف التركيز، الدوخة، النعاس، عدم وضوح الرؤية وضعف وظيفة العضلات، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة معدل ضربات القلب ومعدل التنفس وضغط الدم والحالة النفسية وأنزيمات الكبد وCBC. تقييم تاريخ الإدمان؛ علامات وأعراض الاعتماد أو سوء المعاملة أو التسامح مع الاستخدام طويل الأمد
الحمل والرضاعة
يعبر الديازيبام ومستقلباته النشطة حاجز المشيمة ويمر أيضًا إلى حليب الثدي. لذا يجب تجنبه إن أمكن أثناء الحمل والرضاعة. فئة الحمل التابعة لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية د
الاحتياطات والتحذيرات
مريض يعاني من اضطراب متشنج، وتاريخ إدمان الكحول و/أو تعاطي المخدرات، وزرق مفتوح الزاوية، وقصور القلب التنفسي، وقصور الجهاز التنفسي المزمن، والمريض المترنح، والسمنة، والوهن؛ الضرر العصبي (المستقيم)
تجنب الانسحاب المفاجئ
CYP2C19 الأيضات واسعة النطاق والمتوسطة والفقيرة
الكلى والقصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط
الأطفال وكبار السن
الحمل والرضاعة
ليس المقصود منه أن يكون علاجًا وحيدًا في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب، فقد يؤدي القلق مثل الانتحار لدى هؤلاء المرضى
يجب تجنب الاستخدام المطول والانسحاب المفاجئ. يجب استخدام الديازيبام بحذر في أمراض الجهاز التنفسي ، وضعف العضلات ، تاريخ تعاطي المخدرات أو الكحول ، في القصور الكبدي أو الكلوي
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض: ترنح، نعاس، عسر التلفظ، تخدير، ضعف العضلات، نوم عميق، انخفاض ضغط الدم، تململ، رأرأة، ارتباك. قد تؤدي الحالات الشديدة إلى الرنح، والاكتئاب القلبي التنفسي، والغيبوبة، ونادرًا ما تؤدي إلى الوفاة
الإدارة: العلاج الداعم والأعراض
ابدأ بإعطاء السوائل الوريدية، والتهوية الكافية، وفتح مجرى الهواء
يمكن إعطاء إدارة الفحم المنشط خلال ساعة واحدة من الابتلاع
في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم، ارفع قدمك عن السرير وقم بإعطاء السوائل المناسبة؛ إدارة عوامل ألفا الأدرينالية مثل النورإبينفرين لتقليل مقاومة الأوعية الدموية الجهازية
يمكن استخدام فلومازينيل للعكس الكامل أو الجزئي للتأثيرات المهدئة بشرط اتخاذ التدابير اللازمة في العلاج الداعم الأولي
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد دون 25 درجة مئوية وجاف بعيداً عن الضوء
آلية العمل
الديازيبام هو البنزوديازيبين طويل المفعول الذي يمارس تأثير مزيل القلق، مهدئ، مضاد للاختلاج، مرخي للعضلات وتأثير فاقد الذاكرة
يرتبط بمستقبلات البنزوديازيبين المجسمة على الخلايا العصبية لحمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) بعد المشبكي في مناطق مختلفة من الجهاز العصبي المركزي، على سبيل المثال الدماغ والحبل الشوكي، مما يزيد من التأثيرات المثبطة لـ GABA الذي يشارك في تحفيز النوم والتحكم في التنويم المغناطيسي
الذاكرة والقلق والصرع واستثارة الخلايا العصبية
البداية: حالة الصرع: 1-3 دقائق (IV)؛ 2-10 دقائق (المستقيم)
المدة: حالة الصرع: 15-30 دقيقة
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بسهولة وبشكل كامل من القناة الهضمية أو بعد تناوله عن طريق المستقيم
يتأخر ويقل الامتصاص مع وجبة معتدلة الدهون
التوافر البيولوجي: >90%
الوقت للوصول إلى تركيزات البلازما الذروة: حوالي 30-90 دقيقة (عن طريق الفم)؛ حوالي 10-30 دقيقة (المستقيم)
حوالي 1 دقيقة (الوريدي)؛ 0.25-2 ساعة (IM)
التوزيع: يعبر حاجز الدم في الدماغ وحاجز المشيمة
إعادة توزيعها في مستودعات الدهون والأنسجة
يدخل في حليب الثدي. حجم التوزيع: 1.1 لتر/كجم (عن طريق الفم)؛ 1.2 لتر/كجم (وريدي)؛ 1 لتر/كجم (مستقيم). ربط بروتين البلازما: 98% (عن طريق الفم)؛ 95-98% (المستقيم)
الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد عن طريق نزع الميثيل N بواسطة CYP3A4 وCYP2C19 إلى
N-desmethyldiazepam
والهيدروكسيل بواسطة CYP3A4 إلى تيمازيبام ويتم استقلابه أيضًا إلى أوكسازيبام
الإطراح: عن طريق البول بشكل رئيسي في صورة مقترنات الجلوكورونيد
نصف عمر الإزالة: 44-48 ساعة (عن طريق الفم)؛ 33-45 ساعة (وريدي)؛ حوالي 60-72 ساعة (عضلي)؛ 45-46 ساعة (المستقيم)
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق