Diazoxide

Diazoxide

ديازوكسيد




وصف


الديازوكسيد دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشديد ونقص السكر في الدم. وهو يعمل عن طريق إرخاء العضلات الملساء في الأوعية الدموية مما يساعد على خفض ضغط الدم


بالإضافة إلى استخدامه لارتفاع ضغط الدم ونقص السكر في الدم ، يمكن أيضًا استخدام الديازوكسيد في علاج أنواع معينة من ورم الأنسولين وهو ورم في البنكرياس ينتج الأنسولين وكعلاج مساعد لفشل القلب الاحتقاني


عادة ما يتم إعطاء الديازوكسيد عن طريق الفم أو الوريد ، اعتمادًا على الحالة التي يتم علاجها

 قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع والغثيان والدوخة واحتباس السوائل. في حالات نادرة ، قد تحدث آثار جانبية أكثر خطورة مثل تلف الكبد واضطرابات الدم وردود الفعل التحسسية. من المهم مناقشة مخاطر وفوائد الديازوكسيد مع مقدم الرعاية الصحية قبل بدء العلاج




دواعي الإستعمال


تستخدم أقراص الديازوكسيد عن طريق الفم في علاج نقص السكر في الدم المستعصي على الحل


نقص سكر الدم: يستخدم الديازوكسيد عن طريق الفم لعلاج نقص السكر في الدم المستعصي مع الأعراض الشديدة من مجموعة متنوعة من الأسباب بما في ذلك نقص السكر في الدم مجهول السبب في مرحلة الطفولة أو حساسية الليوسين أو غير المصنفة ؛ أورام الخلايا الجزيرية الوظيفية خبيثة وحميدة إذا كانت غير صالحة للعمل ، وأورام خارج البنكرياس تؤدي إلى نقص سكر الدم ؛ مرض تخزين الجليكوجين

نقص السكر في الدم من أصل غير معروف. يسبب الديازوكسيد أيضًا احتباس الملح والماء




خارج التسمية


الديازوكسيد دواء يستخدم عادة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأنواع معينة من انخفاض السكر في الدم. ومع ذلك ، فقد تم استخدامه أيضًا خارج الملصق لعدة شروط أخرى


أحد الاستخدامات غير المصرح بها للديازوكسيد هو علاج الورم الأنسولين ، وهو ورم نادر ينتج كميات زائدة من الأنسولين. يمكن أن يساعد الديازوكسيد في تثبيط إنتاج الأنسولين ومنع انخفاض مستويات السكر في الدم بشكل خطير لدى هؤلاء المرضى


استخدام آخر للديازوكسيد خارج نطاق التسمية هو علاج حالات ارتفاع ضغط الدم الطارئة ، وهي ارتفاعات شديدة في ضغط الدم تتطلب علاجًا فوريًا لمنع تلف الأعضاء


كما تم استخدام الديازوكسيد خارج نطاق النشرة الداخلية لعلاج أنواع معينة من تساقط الشعر ، مثل الثعلبة البقعية والثعلبة الأندروجينية. يُعتقد أنه يعمل على تعزيز نمو الشعر من خلال تأثيره على الأوعية الدموية في فروة الرأس


تجدر الإشارة إلى أن استخدام الديازوكسيد لهذه الحالات غير المصنّفة لم تتم الموافقة عليه من قبل الهيئات التنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء ، وربما لم يتم إثبات سلامة وفعالية الدواء لهذه الأغراض بشكل كامل من خلال التجارب السريرية. من المهم التحدث مع مقدم الرعاية الصحية قبل استخدام أي دواء خارج التسمية




آلية العمل


الديازوكسيد عبارة عن بنزوثياديازين وهو S، S- ثنائي أكسيد لـ 2H-1،2،4-benzothiadiazine والذي يتم استبداله في الموضع 3 بمجموعة ميثيل وفي الموضع 7 بالكلور. موسع وعائي محيطي ، يزيد تركيز الجلوكوز في البلازما ويثبط إفراز خلايا بيتا في البنكرياس للأنسولين


 يتم استخدامه عن طريق الفم في إدارة نقص السكر في الدم المستعصية عن طريق الوريد في إدارة حالات ارتفاع ضغط الدم الطارئة

 له دور كعامل خافض للضغط ، ومانع لقنوات الصوديوم ، وعامل موسع للأوعية ، وناهض لقناة K-ATP ، ومنبهات بيتا الأدرينالية ، ودواء مقوي للقلب ، وعامل موسع للقصبات ، وعامل مقلد للودي ومدر للبول

 وهو عبارة عن بنزوثياديازين ، وهو مركب سلفون ومركب عضوي كلوري


كمدر للبول ، يمنع الديازوكسيد إعادة امتصاص الكلوريد النشط في النبيب القاصي المبكر عبر ناقل Na-CI ، مما يؤدي إلى زيادة إفراز الصوديوم والكلوريد والماء

 تمنع الثيازيدات مثل الديازوكسيد أيضًا نقل أيون الصوديوم عبر الظهارة الأنبوبية الكلوية من خلال الارتباط بناقل كلوريد الصوديوم الحساس للثيازيد. ينتج عن هذا زيادة في إفراز البوتاسيوم عن طريق آلية تبادل الصوديوم والبوتاسيوم

 آلية خافضة ضغط الدم للديازوكسيد غير مفهومة جيدًا على الرغم من أنه يمكن التوسط فيها من خلال عملها على أنهيدات كربونية في العضلات الملساء أو من خلال عملها على قناة البوتاسيوم المنشط بالكالسيوم (KCa) ، الموجود أيضًا في العضلات الملساء. كمضاد لنقص السكر في الدم ، يمنع الديازوكسيد إفراز الأنسولين من البنكرياس


الديناميكا الدوائية: الديازوكسيد منشط لقناة البوتاسيوم. تدور آلية عملها حول تعزيز نفاذية غشاء الخلية لأيونات البوتاسيوم. يؤدي هذا الإجراء بالتالي إلى استرخاء العضلات الملساء المحلية. يؤدي هذا إلى إيقاف تشغيل قنوات أيونات الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي والتي تمنع توليد جهد فعل


 


 

الجرعة وطريقة الاستعمال


لكل من البالغين والأطفال : جرعة ابتدائية عن طريق الفم تبلغ 5 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى 2 أو 3 جرعات متساوية كل 24 ساعة ستؤسس استجابة المريض وبعد ذلك يمكن زيادة الجرعة حتى تستجيب الأعراض ومستوى السكر في الدم بشكل مرض

 يعد التحديد المنتظم لمستوى السكر في الدم في الأيام الأولى من العلاج أمرًا ضروريًا

 جرعة المداومة المعتادة هي 3-8 مجم / كجم / يوم تعطى على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة


مرضى القصور الكلوي : قد تكون هناك حاجة لجرعات مخفضة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى


في الأطفال الذين يعانون من نقص سكر الدم الحساس لليوسين : يُقترح نطاق جرعة من 15 إلى 20 مجم / كجم / يوم


في البالغين المصابين بأورام الخلايا الجزيرية الحميدة أو الخبيثة التي تنتج كميات كبيرة من الأنسولين : تم استخدام جرعات عالية تصل إلى 1،000 مجم في اليوم






التفاعلات الدوائية


تشمل الأدوية التي يحفزها العلاج بالديازوكسيد: مدرات البول الفموية والعوامل الخافضة للضغط ومضادات التخثر

 يجب مراقبة مستويات الفينيتوين حيث قد تكون هناك حاجة لزيادة الجرعة إذا تم تناوله بالتزامن مع الديازوكسيد

 قد يزداد خطر الإصابة بفرط سكر الدم عن طريق الإعطاء المتزامن للكورتيكوستيرويدات أو توليفات الإستروجين والبروجستيرون





موانع الإستخدام


في علاج نقص السكر في الدم ، يُمنع استخدام الديازوكسيد في جميع الحالات التي تخضع للجراحة أو أي علاج محدد آخر. فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر أو ​​الثيازيدات الأخرى


 


الآثار الجانبية


ردود الفعل السلبية هي قلة الصفيحات ، التهاب البنكرياس ، انخفاض ضغط الدم ، الإسهال ، قصور القلب ، إلخ




الحمل والرضاعة


الحمل: أظهرت دراسات التكاثر باستخدام المستحضر الفموي في الجرذان زيادة ارتشاف الجنين وتأخر الولادة ، بالإضافة إلى تشوهات الهيكل العظمي للجنين. وقد لوحظ دليل على التأثيرات المسخية للهيكل العظمي والقلب في الأرانب عن طريق الحقن في الوريد

 وقد ثبت أيضًا أن الدواء يعبر حاجز المشيمة في الحيوانات ويسبب تنكس خلايا بيتا البنكرياسية الجنينية. نظرًا لعدم وجود بيانات كافية عن تأثيرات هذا الدواء على الجنين عند إعطائه للحوامل ، لم يتم إثبات السلامة أثناء الحمل. عند النظر في استخدام الديازوكسيد ، يجب أن تقتصر المؤشرات على تلك المحددة أعلاه للبالغين ، ويجب الموازنة بين الفوائد المحتملة للأم مقابل الآثار الضارة المحتملة على الجنين

 لا تستخدم أقراص ديازوكسيد إلا في النساء الحوامل عندما تعتبر الحالة المشار إليها تعرض حياة الأم للخطر. تم الإبلاغ عن أن العلاج الفموي المطول للديازوكسيد أثناء الحمل يسبب تساقط الشعر عند الوليد


الأمهات المرضعات : المعلومات غير متوفرة بخصوص مرور الديازوكسيد في لبن الأم. لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات عكسية من الديازوكسيد عند الرضّع ، يجب اتخاذ قرار إما بوقف الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع الأخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء للأم





الاحتياطات والتحذيرات


في علاج نقص سكر الدم من الضروري مراقبة ضغط الدم بانتظام

من المحتمل أن يتطلب الاحتفاظ بالصوديوم والماء العلاج بمدر للبول عن طريق الفم مثل فروسيميد أو حمض إيثاكرينيك.قد تصل جرعة أي من مدرات البول المذكورة إلى 1 جرام يوميًا

 يجب إدراك أنه إذا تم استخدام مدرات البول ، فسيتم تعزيز كل من الأنشطة الخافضة للضغط وارتفاع السكر في الدم لديازوكسيد ومن المحتمل أن تتطلب جرعة الديازوكسيد تعديلًا نزوليًا

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد ، من المستحسن الحفاظ ، مع العلاج المدر للبول ، على أحجام بول تزيد عن 1 لتر يوميًا

يجب تجنب نقص بوتاسيوم الدم عن طريق استبدال البوتاسيوم المناسب


يجب استخدام الديازوكسيد بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ضعف احتياطي القلب الذين قد يتفاقم لديهم احتباس الصوديوم والماء أو يتسبب في قصور القلب الاحتقاني. لا يمكن استبعاد التأثير المباشر على عضلة القلب ووظيفة القلب


يجب استخدام الديازوكسيد بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف الدورة الدموية في القلب أو الدماغ وفي المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو تضيق الأبهر أو التحويل الشرياني الوريدي أو قصور القلب أو اضطرابات القلب والأوعية الدموية الأخرى التي قد تكون فيها زيادة النتاج القلبي ضارة


يجب إعطاء الديازوكسيد بحذر للمرضى الذين يعانون من فرط حمض اليوريك في الدم أو لديهم تاريخ مرضي للنقرس ، وينصح بمراقبة تركيز حمض اليوريك في الدم


عندما يتم إعطاء الديازوكسيد على مدى فترة طويلة ، يشار إلى فحوصات الدم المنتظمة لاستبعاد التغيرات في خلايا الدم البيضاء وعدد الصفائح الدموية


أيضا في الأطفال يجب أن يكون هناك تقييم منتظم للنمو والعظام والنضج النفسي


يتطلب الارتباط البروتيني شبه الكامل والسريع للغاية للديازوكسيد جرعة حذرة لاستخدامها في المرضى الذين قد تكون بروتينات البلازما لديهم أقل من المعتاد




آثار الجرعة الزائدة


يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من ديازوكسيد إلى ارتفاع السكر في الدم. يمكن تصحيح فرط سكر الدم الشديد بإعطاء الأنسولين وقد يستجيب فرط سكر الدم الأقل شدة لنقص سكر الدم عن طريق الفم. يمكن السيطرة على انخفاض ضغط الدم بالسوائل الوريدية ، وفي الحالات الشديدة قد يتطلب الأمر استخدام مقلدات الودي




شروط التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يجب التخزين في الحاوية الأصلية لحمايته من الرطوبة. احفظ ديازوكسيد بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم




هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Anticholinergic drugs