التصنيف العلاجي
مضادات التخثر ، الأدوية المضادة للصفائح الدموية ، مضادات الفبرين
وصف
دابيجاتران إتكسيلات هو دواء يستخدم لمنع الجلطات الدموية والسكتات الدماغية لدى الأشخاص المصابين بالرجفان الأذيني ، وهو نوع من عدم انتظام ضربات القلب. كما أنها تستخدم لعلاج ومنع تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي
يعمل دابيجاتران إتكسيلات عن طريق تثبيط الثرومبين ، وهو إنزيم ضروري لتخثر الدم. يتم تناول هذا الدواء عن طريق الفم ، عادة مرتين في اليوم ، ويمتصه الجسم بسرعة. قد تختلف جرعة دابيجاتران إتكسيلات تبعًا للحالة الطبية للفرد والعمر والوزن وعوامل أخرى
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، هناك آثار جانبية محتملة لـ دابيجاتران إتكسيلات ، بما في ذلك النزيف والغثيان وعسر الهضم وآلام المعدة. يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون هذا الدواء على دراية بعلامات النزيف ، مثل النزيف المفرط من الجروح أو الكدمات ونزيف الأنف والدم في البول أو البراز
من المهم التحدث مع أخصائي الرعاية الصحية قبل تناول دابيجاتران إتكسيلات ، لأنه قد يتفاعل مع الأدوية أو الحالات الطبية الأخرى
دواعي الإستعمال
الحد من مخاطر السكتة الدماغية والانسداد الجهازي في الرجفان الأذيني غير الصمامي : يستخدم دابيجاتران لتقليل مخاطر السكتة الدماغية والانسداد الجهازي في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني غير الصمامي
علاج الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي : يستخدم دابيجاتران لعلاج الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي في المرضى الذين عولجوا بمضادات التخثر الوريدية لمدة 5-10 أيام
الحد من مخاطر تكرار الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي : يشار إلى دابيجاتران ميسيلات لتقليل خطر تكرار الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي في المرضى الذين عولجوا سابقًا
الوقاية من تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي بعد جراحة استبدال الورك : يشار إلى دابيجاتران ميسيلات للوقاية من تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي ، في المرضى الذين خضعوا لجراحة استبدال مفصل الورك
خارج التسمية
دابيجاتران إتكسيلات هو دواء مضاد للتخثر عن طريق الفم يستخدم بشكل أساسي لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والجلطات الدموية لدى الأشخاص المصابين بالرجفان الأذيني غير الصمامي. ومع ذلك ، مثل العديد من الأدوية ، قد يكون لها أيضًا استخدامات خارج التسمية
يشير الاستخدام خارج التسمية إلى استخدام دواء بطريقة غير معتمدة من قبل السلطات التنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء. يعد الاستخدام خارج التسمية ممارسة قانونية وشائعة ، حيث يمكن للأطباء وصف دواء لأي حالة يعتقدون أنها قد تكون فعالة في العلاج
تتضمن بعض الاستخدامات المحتملة خارج الملصق لـ دابيجاتران إتكسيلات التي تمت دراستها ما يلي
العلاج والوقاية من تجلط الأوردة العميقة (DVT) والانسداد الرئوي (PE)
منع تجلط الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من صمامات القلب الميكانيكية
منع تجلط الدم في الأشخاص الذين يخضعون لجراحة العظام
علاج الخثار المصاحب للسرطان
من المهم ملاحظة أن استخدام الأدوية خارج الملصق يجب أن يتم فقط تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية ، حيث قد لا تتم دراسة سلامة وفعالية الدواء على نطاق واسع لهذا الاستخدام المحدد
آلية العمل
يعتبر دابيغاتران وأسيل جلوكورونيداته من مثبطات الثرومبين التنافسية والمباشرة. لأن الثرومبين ~ سيرين بروتياز يمكّن من تحويل الفيبرينوجين إلى ليفبرين أثناء شلال التخثر ، فإن تثبيطه يمنع تطور الجلطة. يتم تثبيط كل من الثرومبين الحر والمرتبط بالجلطة وتراكم الصفائح الدموية الناجم عن الثرومبين بواسطة الشقوق النشطة
في الجرعات العلاجية الموصى بها ، يطيل دابيجاتران إتكسيلات علامات التخثر مثل aPTT و ECT و TT. INR غير حساس نسبيًا للتعرض لدابيغاتران ولا يمكن تفسيره بنفس الطريقة المستخدمة في مراقبة الوارفارين
يوفر اختبار aPTT تقريبًا لتأثير دابيجاتران إتكسيلات المضاد للتخثر
نوضح متوسط الدورة الزمنية للتأثيرات على aPTT ، باتباع نظم الجرعات المعتمدة في المرضى الذين يعانون من درجات مختلفة من القصور الكلوي
ينبغي توقع الاختلافات عند قياس aPTT
في حين أنه لا يمكن تقديم المشورة بشأن مستوى استرداد aPTT المطلوب في أي بيئة سريرية معينة ، يمكن استخدام المنحنيات لتقدير الوقت للوصول إلى مستوى معين من التعافي ، حتى عندما يكون الوقت منذ آخر جرعة من دابيجاتران إتكسيلات غير معروف بدقة
في تجربة RE-LY ، كان المتوسط من 10 إلى 90 في المائة من خلال aPTT في المرضى الذين يتلقون جرعة 150 مجم 52 (40 إلى 76) ثانية
الجرعة وطريقة الاستعمال
الحد من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والانسداد الجهازي في الرجفان الأذيني غير الصمامي
تصفية الكرياتينين > 30 مل / دقيقة: 150 مجم مرتين يوميًا
تصفية الكرياتينين 15 إلى 30 مل / دقيقة: 75 مجم مرتين يوميًا
تصفية الكرياتينين <15 مل / دقيقة أو على غسيل الكلى: لا يمكن تقديم توصيات الجرعات
تصفية الكرياتينين 30 إلى 50 مل / دقيقة مع الاستخدام المتزامن لمثبطات P-gp: قلل الجرعة إلى 75 مجم مرتين يوميًا إذا تم إعطاؤك مع مثبطات P-gp
dronedarone أو الكيتوكونازول المجموعي
تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة مع الاستخدام المتزامن لمثبطات P-gp: تجنب الإدارة المشتركة
علاج DVT و PE ، تقليل مخاطر تكرار الإصابة بجلطات الأوردة العميقة و PE-
تصفية الكرياتينين > 30 مل / دقيقة: 150 مجم مرتين يوميًا
تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة أو على غسيل الكلى: لا يمكن تقديم توصيات الجرعات
تصفية الكرياتينين <50 مل / دقيقة مع ما يصاحب ذلك من استخدام لمثبطات P-gp: تجنب الإدارة المشتركة
الوقاية من DVT و PE بعد جراحة استبدال الورك
تصفية الكرياتينين > 30 مل / دقيقة: 110 مجم في اليوم الأول ، ثم 220 مجم مرة واحدة يوميًا
تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة أو على غسيل الكلى: لا يمكن تقديم توصيات الجرعات
تصفية الكرياتينين <50 مل / دقيقة مع ما يصاحب ذلك من استخدام لمثبطات P-gp: تجنب الإدارة المشتركة
الحد من مخاطر السكتة الدماغية والانسداد الجهازي في الرجفان الأذيني غير الصمامي
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين تصفية الكرياتينين > 30 مل / دقيقة ، فإن الجرعة الموصى بها من دابيجاتران إتكسيلات هي 150 مجم تؤخذ عن طريق الفم ، مرتين يوميًا
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد تصفية الكرياتينين 15-30 مل / دقيقة ، فإن الجرعة الموصى بها من دابيجاتران إتكسيلات هي 75 مجم مرتين يوميًا. لا يمكن تقديم توصيات الجرعات للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <15 مل / دقيقة أو عند غسيل الكلى
علاج الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي : بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين > 30 مل / دقيقة ، فإن الجرعة الموصى بها من دابيجاتران إتكسيلات هي 150 مجم عن طريق الفم ، مرتين يوميًا ، بعد 5-10 أيام من منع تخثر الدم بالحقن. لا يمكن تقديم توصيات الجرعات للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة أو عند غسيل الكلى
الحد من مخاطر تكرار الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي : بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين> 30 مل / دقيقة ، فإن الجرعة الموصى بها من دابيجاتران إتكسيلات هي 150 مجم عن طريق الفم ، مرتين يوميًا بعد العلاج السابق
لا يمكن تقديم توصيات الجرعات للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة أو عند غسيل الكلى
الوقاية من تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي بعد جراحة استبدال الورك: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين> 30 مل / دقيقة ، فإن الجرعة الموصى بها من دابيجاتران إتكسيلات هي 110 ملغ تؤخذ عن طريق الفم بعد 1-4 ساعات من الجراحة وبعد تحقيق الإرقاء ، ثم 220 ملغ تؤخذ مرة واحدة يوميًا لمدة 28-35 يومًا
إذا لم يبدأ استخدام دابيجاتران إتكسيلات في يوم الجراحة ، فبعد حدوث الإرقاء ، ابدأ العلاج بـ 220 مجم مرة واحدة يوميًا. لا يمكن تقديم توصيات الجرعات للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة أو عند غسيل الكلى
التفاعلات الدوائية
الحد من مخاطر السكتة الدماغية والانسداد الجهازي في الرجفان الأذيني غير الصمامي: الاستخدام المتزامن لـ دابيجاتران إتكسيلات مع محرضات P-gp على سبيل المثال ، ريفامبين يقلل من التعرض لـ دابيجاتران إتكسيلات ويجب تجنبه بشكل عام
يعتبر تثبيط P-gp واختلال وظائف الكلى من العوامل المستقلة الرئيسية التي تؤدي إلى زيادة التعرض لـ دابيجاتران إتكسيلات
من المتوقع أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات P-gp في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي إلى زيادة التعرض للدابيجاتران مقارنةً بتلك التي تظهر مع أي من العاملين بمفرده
في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل تصفية الكرياتينين 30-50 مل / دقيقة ، قلل جرعة دابيجاتران إتكسيلات إلى 75 مجم مرتين يوميًا عند تناوله بالتزامن مع مثبطات P-gp dronedarone أو الكيتوكونازول المجموعي
لا يتطلب استخدام مثبطات P-gp فيراباميل وأميودارون وكينيدين وكلاريثروميسين وتيكاجريلور تعديل جرعة دابيجاتران إتكسيلات
. لا ينبغي استقراء هذه النتائج لمثبطات P-gp الأخرى. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمثبطات دابيجاتران إتكسيلات و P-gp في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد تصفية الكرياتينين 15-30 مل / دقيقة
العلاج والحد من مخاطر تكرار الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي : تجنب استخدام مثبطات دابيجاتران إتكسيلات و P-gp في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <50 مل / دقيقة
الوقاية من تجلط الأوردة العميقة والانسداد الرئوي بعد جراحة استبدال الورك : في المرضى الذين يعانون من CrCl 50 مل / دقيقة والذين لديهم إدارة متزامنة لمثبطات P-gp مثل dronedarone أو الكيتوكونازول المجموعي ، قد يكون من المفيد فصل توقيت إعطاء دابيجاتران إتكسيلات ومثبط P-gp لعدة ساعات. يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمثبطات دابيجاتران إتكسيلات و P-gp في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <50 مل / دقيقة
موانع الإستخدام
لا يستعمل دابيجاتران إيتكسيلات في المرضى الذين يعانون من
نزيف مرضي نشط
تاريخ تفاعل فرط الحساسية الخطير مع دابيجاتران إتكسيلات على سبيل المثال ، تفاعل تأقي أو صدمة تأقية
صمام قلب اصطناعي ميكانيكي
الآثار الجانبية
تم وصف التفاعلات الجانبية التالية سريريًا في مكان آخر في وضع العلامات
زيادة خطر حدوث الجلطات بعد التوقف المبكر
خطر حدوث نزيف
تخدير أو ثقب في العمود الفقري / فوق الجافية
حالات الانصمام الخثاري والنزيف في المرضى الذين يعانون من صمامات القلب الاصطناعية
زيادة خطر تجلط الدم في المرضى الذين يعانون من متلازمة Antiphospholipid إيجابية ثلاثية
الحمل والرضاعة
الحمل: البيانات المحدودة المتاحة عن استخدام دابيجاتران إتكسيلات في النساء الحوامل غير كافية لتحديد المخاطر المرتبطة بالعقاقير لنتائج النمو السلبية. هناك مخاطر للأم المرتبطة الجلطات الدموية الوريدية غير المعالجة في الحمل وخطر النزف في الأم والجنين المرتبطة استخدام مضادة للتخثر
الرضاعة: لا توجد بيانات عن وجود دابيغاتران في الحليب البشري، والآثار على الطفل أثداء ، أو على إنتاج الحليب. كان دابيجاتران و / أو مستقلباته موجودة في حليب الفئران. لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بـ دابيجاتران إتكسيلات
الاحتياطات والتحذيرات
النزيف : يمكن أن يسبب دابيغاتران إيتكسيلات نزيفًا خطيرًا
ومميتًا صمامات القلب الاصطناعية : لا ينصح باستخدام دابيجاتران إيتكسيلات
زيادة خطر الإصابة بالتجلط في المرضى الذين يعانون من متلازمة مضادات الفوسفوليبيد الإيجابية الثلاثية : لا ينصح باستخدام دابيجاتران إيتكسيلات
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار دابيجاتران إتكسيلات في مرضى الأطفال
استخدام المسنين : من إجمالي عدد المرضى في دراسة RE-LY ، كان 82٪ منهم يبلغون 65 عامًا وأكثر ، بينما كان 40٪ منهم 75 عامًا وأكثر. يزداد خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والنزيف مع تقدم العمر ، ولكن ملف المخاطر والفوائد مناسب في جميع الفئات العمرية
آثار الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعات الزائدة العرضية إلى مضاعفات نزفية. في حالة حدوث مضاعفات نزفية ، ابدأ الدعم السريري المناسب ، وأوقف العلاج باستخدام دابيجاتران إتكسيلات ، وتحقق من مصدر النزيف
يتوفر عامل انعكاس محدد إيداروسيزوماب
يتم التخلص من دابيجاتران في المقام الأول عن طريق الكلى مع انخفاض ارتباط بروتين البلازما بنسبة 35 ٪ تقريبًا. غسيل الكلى يمكن أن يزيل دابيجاتران
ومع ذلك ، فإن البيانات التي تدعم هذا النهج محدودة باستخدام جهاز غسيل الكلى عالي التدفق ، ومعدل تدفق الدم 200 مل / دقيقة ، ومعدل تدفق السائل 700 مل / دقيقة ، يمكن إزالة ما يقرب من 49 ٪ من إجمالي دابيجاتران من البلازما على مدار 4 ساعات. في نفس معدل تدفق السائل ، يمكن التخلص من 57٪ تقريبًا باستخدام جهاز قياس تدفق الدم بمعدل 300 مل / دقيقة ، مع عدم وجود زيادة ملحوظة في التصفية عند معدلات تدفق الدم المرتفعة
عند التوقف عن غسيل الكلى ، يُلاحظ تأثير إعادة التوزيع بحوالي 7٪ إلى 15٪. من المتوقع أن يختلف تأثير غسيل الكلى على تركيز دابيغاتران في البلازما بناءً على الخصائص المحددة للمريض. قد يساعد قياس aPTT أو ECT في توجيه العلاج
شروط التخزين
تخزين دابيجاتران إتكسيلات في درجة حرارة الغرفة 20 درجة مئوية إلى 25 درجة مئوية
بعد فتح الزجاجة ، استخدم دابيجاتران إتكسيلات في غضون 4 أشهر
تخلص بأمان من أي دابيجاتران إتكسيلات غير مستخدم بعد 4 أشهر
احتفظ بـ دابيجاتران إتكسيلات في العبوة الأصلية أو عبوة نفطة للحفاظ عليها جافة وحماية الكبسولات من الرطوبة
لا تضع دابيجاتران إتكسيلات في صناديق الأقراص أو منظمات الأدوية
أغلق زجاجة دابيجاتران إتكسيلات بإحكام على الفور بعد تناول جرعتك
حافظ على دابيجاتران إتكسيلات وجميع الأدوية بعيدًا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق