التصنيف العلاجي
أدوية هشاشة العظام والأدوية المستخدمة لالتهاب المفاصل الروماتويدي
دواعي الإستعمال
يستخدم نابوميتون للتخفيف من علامات وأعراض هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي. ضع في اعتبارك بعناية الفوائد والمخاطر المحتملة من نابوميتون وخيارات العلاج الأخرى قبل أن تقرر استخدام نابوميتون. استخدم أقل جرعة فعالة لأقصر مدة بما يتوافق مع أهداف علاج المريض الفردية
آلية العمل
نابوميتون هو naphthylalkanone
هو مثبط غير انتقائي للبروستاغلاندين G / H سينثاز المعروف أيضًا باسم انزيمات الأكسدة الحلقية أو COX الذي يعمل على كل من البروستاغلاندين سينسيز 1 و 2 (كوكس -1 و -2).
يحفز سينثيز البروستاغلاندين G / H تحويل حمض الأراكيدونيك إلى البروستاغلاندين G2 والبروستاغلاندين G2 إلى البروستاغلاندين H2
البروستاغلاندين H2 هو مقدمة لعدد من البروستاجلاندين المتورط في الحمى والألم والتورم والالتهاب وتكدس الصفائح الدموية
المركب الرئيسي هو دواء أولي يخضع لتحول حيوي كبدي إلى المركب النشط ، حمض 6-ميثوكسي -2-نفتيل أسيتيك (6MNA)
تحدث التأثيرات المسكنة وخافضة للحرارة والمضادة للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية نتيجة لانخفاض تخليق البروستاجلاندين
المركب الرئيسي هو دواء أولي يخضع لتحول حيوي كبدي إلى المكون النشط ، حمض 6-ميثوكسي -2-نفتيل أسيتيك (6MNA)
وهو مثبط قوي لتخليق البروستاجلاندين على الأرجح من خلال الارتباط بـ COX-2 و COX-1 مستقبلات
الجرعة وطريقة الاستعمال
هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي : جرعة البدء الموصى بها هي 1،000 مجم تؤخذ كجرعة وحيدة مع الطعام أو بدونه
قد يحصل بعض المرضى على تسكين أكثر للأعراض من 1500 مجم إلى 2000 مجم يوميًا
يمكن إعطاء نابوميتون بجرعة واحدة أو مرتين يوميًا
لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 2000 مجم يوميًا
يجب استخدام أقل جرعة فعالة للعلاج المزمن
قد يكون المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم أقل عرضة لطلب جرعات تزيد عن 1000 مجم ؛ لذلك ، بعد ملاحظة الاستجابة للعلاج الأولي ، يجب تعديل الجرعة لتلبية متطلبات المريض الفردية
التفاعلات الدوائية
تشير التقارير إلى أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تقلل من التأثير الخافض للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
يجب أن يؤخذ هذا التفاعل في الاعتبار عند المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل متزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
موانع الإستخدام
لا يستعمل نابوميتون في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للنابوميتون أو سواغه. لا ينبغي إعطاء نابوميتون للمرضى الذين عانوا من الربو أو الأرتكاريا أو تفاعلات الحساسية بعد تناول الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى
تم الإبلاغ عن تفاعلات شديدة ، ونادرًا ما تكون قاتلة ، تشبه الحساسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في مثل هؤلاء المرضى. يُمنع استخدام نابوميتون لعلاج الآلام قبل العملية الجراحية في إجراء جراحة مجازة الشريان التاجي (CABG)
الآثار الجانبية
الجهاز الهضمي : إسهال (14٪) ، عسر الهضم (13٪) ، آلام في البطن (12٪) ، إمساك ، انتفاخ ، غثيان ، براز إيجابي ، جفاف الفم ، التهاب المعدة ، التهاب الفم ، قيء
الجهاز العصبي المركزي : دوار ، صداع ، تعب ، تعرق زائد ، أرق ، عصبية ، نعاس
الأمراض الجلدية : حكة ، طفح جلدي
الحواس الخاصة : طنين الأذن
المتنوعة : وذمة
الحمل والرضاعة
الحمل فئة ج. الدراسات الإنجابية التي أجريت على الجرذان والأرانب لم تثبت وجود تشوهات في النمو. ومع ذلك ، فإن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل
يجب استخدام نابوميتون في الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
الأمهات المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان هذا الدواء يُفرز في لبن الأم ، لكن 6MNA يُفرز في حليب الجرذان المرضعة. لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات عكسية خطيرة عند الرضع من نابوميتون ، يجب اتخاذ قرار إما بوقف الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم
المخاض والولادة : في دراسات الفئران مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المعروفة بتثبيط تخليق البروستاجلاندين ، حدثت زيادة في حدوث عسر الولادة وتأخر الولادة وانخفاض بقاء الجراء. آثار نابوميتون على المخاض والولادة عند النساء الحوامل غير معروفة
الاحتياطات والتحذيرات
لا يمكن توقع أن يكون نابوميتون بديلاً عن الكورتيكوستيرويدات أو لعلاج قصور الكورتيكوستيرويد
التوقف المفاجئ من الكورتيزون قد يؤدي إلى تفاقم المرض
المرضى الذين يتناولون العلاج بالكورتيكوستيرويد لفترات طويلة يجب أن يتناقص علاجهم ببطء إذا تم اتخاذ قرار بالتوقف عن استخدام الكورتيكوستيرويدات
قد يقلل النشاط الدوائي لنابوميتون في تقليل الحمى والالتهاب من فائدة هذه العلامات التشخيصية في الكشف عن مضاعفات الحالات المفترضة غير المعدية والمؤلمة
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام عند الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
استخدام المسنين : كما هو الحال مع أي من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب توخي الحذر في علاج كبار السن 65 سنة وما فوق
آثار الجرعة الزائدة
عادة ما تقتصر الأعراض التي تعقب الجرعات الزائدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على الخمول والنعاس والغثيان والقيء والألم الشرسوفي ، والتي يمكن عكسها بشكل عام من خلال الرعاية الداعمة. يمكن أن يحدث نزيف في الجهاز الهضمي. قد يحدث ارتفاع ضغط الدم ، والفشل الكلوي الحاد ، والاكتئاب التنفسي ، والغيبوبة ، ولكنها نادرة الحدوث. تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية مع الابتلاع العلاجي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وقد تحدث بعد جرعة زائدة
يجب تدبير المرضى من خلال الرعاية الداعمة والأعراض بعد تناول جرعة زائدة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
لا يوجد ترياق محدد. يمكن الإشارة إلى التقيؤ و / أو الفحم المنشط 60 إلى 100 جرام في البالغين ، 1 إلى 2 جرام / كجم في الأطفال ، و / أو التنفيس التناضحي في المرضى الذين شوهدوا في غضون 4 ساعات من الابتلاع مع ظهور الأعراض أو بعد جرعة زائدة كبيرة 5 إلى 10 أضعاف الجرعة المعتادة
قد لا يكون إدرار البول الإجباري أو قلونة البول أو غسيل الكلى أو التروية الدموية مفيدًا بسبب الارتباط المرتفع بالبروتين
تم الإبلاغ عن جرعات زائدة تصل إلى 25 جرامًا من نابوميتون مع عدم وجود آثار طويلة الأجل بعد العلاج القياسي في حالات الطوارئ مثل الفحم المنشط ، وغسل المعدة ، وحاصرات H2 الوريدية ، وما إلى ذلك
شروط التخزين
تخزينها عند 25 درجة مئوية ؛ يسمح بالرحلات إلى 15-30 درجة مئوية في حاوية مغلقة جيدًا ؛ الاستغناء في حاوية مقاومة للضوء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق