Amlodipine Besilate - Telmisartan
أملوديبين بيسيلات - تلميسارتان
التصنيف العلاجي
المستحضرات المختلطة الخافضة للضغط
دواعي الإستعمال
يشار إلى هذا لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، بمفرده أو مع عوامل أخرى خافضة للضغط
يمكن استخدامه أيضًا كعلاج أولي للمرضى الذين من المحتمل أن يحتاجوا إلى أدوية متعددة لتحقيق أهداف ضغط الدم
آلية العمل
هذا هو مزيج جرعة ثابتة من أملوديبين و تلميسارتان
تلميسارتان ، حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين غير الببتيدية (ARB) ، هو أحد مضادات الأنجيوتنسين 2 المحددة التي تعمل على النوع الفرعي AT1
أنجيوتنسين 2 هو عامل الضغط الرئيسي لنظام الرينين أنجيوتنسين ، مع تأثيرات تشمل تضيق الأوعية ، وتحفيز تخليق وإطلاق الألدوستيرون ، وتحفيز القلب ، وإعادة امتصاص الكلى للصوديوم ، مما يؤدي إلى زيادة ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم)
يمنع تلميسارتان تأثيرات مضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون للأنجيوتنسين II عن طريق منع ارتباط الأنجيوتنسين II بمستقبل AT1 بشكل انتقائي في العديد من الأنسجة ، مثل العضلات الملساء الوعائية والغدة الكظرية
لذلك ، يوسع تلميسارتان الأوعية الدموية ويقلل من ضغط الدم دون التأثير على معدل النبض
يمتلك تلميسارتان تقاربًا أكبر بكثير > 3000 ضعف لمستقبل AT1 مقارنة بمستقبل AT2. لا تربط أو تمنع مستقبلات الهرمونات أو القنوات الأيونية الأخرى المعروفة بأهميتها في تنظيم القلب والأوعية الدموية
أملوديبين ، وهو مانع قناة الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين (CCB) ، يمنع تدفق الغشاء من أيون الكالسيوم إلى العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب. الأميودبين هو موسع وعائي شرياني محيطي يعمل مباشرة على العضلات الملساء الوعائية لإحداث انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وخفض ضغط الدم
الجرعة وطريقة الاستعمال
العلاج الأولي : يمكن أن يبدأ المريض في تناول هذه الأقراص إذا كان من غير المحتمل أن يتم التحكم في ضغط الدم باستخدام عامل واحد. جرعة البدء المعتادة 40/5 مجم مرة واحدة يومياً
يمكن أن يبدأ المرضى الذين يحتاجون إلى تخفيضات أكبر في ضغط الدم بـ 80/5 مجم مرة واحدة يوميًا
لا ينصح بالعلاج الأولي بهذا في المرضى الذين يبلغون من العمر 575 عامًا أو الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد
العلاج الإضافي: المرضى الذين لا يتحكمون بشكل كافٍ بالأميودبين أو حاصرات أخرى لقنوات الكالسيوم من ثنائي هيدروبيريدين بمفردهم أو مع التيلميسارتان أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين الأخرى وحدها
المرضى الذين عولجوا بـ 10 ملغ من الأميوديبين والذين يعانون من ردود فعل سلبية مثل الوذمة ، يمكن تحويلهم إلى أقراص 40/5 ملغ مرة واحدة يوميًا ، مما يقلل من جرعة الأميوديبين دون تقليل الاستجابة الشاملة المتوقعة لارتفاع ضغط الدم
العلاج البديل : المرضى الذين يتلقون الأميودبين والتيلميسارتان من أقراص منفصلة قد يتلقون بدلاً من ذلك هذه الأقراص التي تحتوي على نفس جرعات المكونات مرة واحدة يوميًا
يجب أن تكون الجرعة فردية ويمكن زيادتها بعد أسبوعين على الأقل. الجرعة القصوى الموصى بها من هذا القرص هي 80/10 مجم مرة واحدة يوميًا
التفاعلات الدوائية
لم ينتج عن الإدارة المشتركة للتيلميسارتان تفاعل مهم سريريًا مع عقار الاسيتامينوفين أو الأميوديبين أو الغليبوريد أو سيمفاستاتين أو هيدروكلوروثيازيد أو الوارفارين أو الإيبوبروفين
لا يتم استقلاب تلميسارتان بواسطة نظام السيتوكروم P450 وليس له أي تأثير في المختبر على إنزيمات السيتوكروم P450 ، باستثناء بعض تثبيط CYP2C19
لا يُتوقع أن يتفاعل تلميسارتان مع الأدوية التي تثبط أو يتم استقلابه بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 ، باستثناء التثبيط المحتمل لاستقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C19
في التجارب السريرية ، تم إعطاء الأملوديبين بأمان مع مدرات البول الثيازيدية ، وحاصرات بيتا ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والنترات طويلة المفعول ، والنيتروجليسرين تحت اللسان ، والديجوكسين ، والوارفارين ، والعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والمضادات الحيوية ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم
ما يلي ليس له أي آثار ذات صلة سريريًا على الحرائك الدوائية للأملودبين: سيميتيدين ، عصير جريب فروت ، سيلدينافيل
ليس للأملودبين أي آثار ذات صلة سريريًا على الحرائك الدوائية أو الديناميكيات الدوائية لما يلي: أتورفاستاتين ، ديجوكسين ، وارفارين
موانع الإستخدام
الحساسية المفرطة لهذا المنتج أو لأي من مكوناته
الحمل والرضاعة
اضطرابات انسداد القنوات الصفراوية ، ضعف كبدي حاد ، انخفاض ضغط الدم ، صدمة قلبية ، انسداد مجرى خروج البطين الأيسر
الآثار الجانبية
دوار ، وذمة محيطية ، صداع نصفي ، صداع ، مذل ، دوار ، بطء القلب ، خفقان القلب ، انخفاض ضغط الدم ، سعال ، ألم بطني ، إسهال ، غثيان ، حكة ، ألم عضلي ، تشنج ، ضعف الانتصاب ، ألم في الصدر ، إرهاق ، وذمة ، إلخ
الحمل والرضاعة
فئات الحمل C (الثلث الأول)
و D (الثلث الثاني والثالث)
من غير المعروف ما إذا كان أملوديبين و تلميسارتان يتم إفرازهما في حليب الأم
بسبب احتمالية حدوث آثار ضائرة على الرضيع ، يجب التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء بعد مراعاة أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
تجنب التعرض للجنين أو حديثي الولادة
انخفاض ضغط الدم: يجب تصحيح أي حجم أو نقص الملح قبل بدء العلاج. انتبه لعلامات وأعراض انخفاض ضغط الدم
عاير ببطء في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي كبدي أو شديد
فشل القلب: راقب التدهور
تجنب الاستخدام المتزامن لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
احتشاء عضلة القلب: بشكل غير مألوف ، قد يؤدي بدء عمل CCB في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الانسدادي الشديد إلى حدوث احتشاء عضلة القلب أو زيادة الذبحة الصدرية
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية تركيبة أملوديبين و تلميسارتان في مرضى الأطفال
استخدام المسنين : لا ينصح بالعلاج الأولي بمزيج أملوديبين و تلميسارتان للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا
القصور الكبدي : لا ينصح بالعلاج الأولي بمزيج أملوديبين و تلميسارتان في المرضى المصابين بقصور كبدي
آثار الجرعة الزائدة
تلميسارتان : تتوفر بيانات محدودة فيما يتعلق بالجرعة الزائدة لدى البشر
المظاهر الأكثر احتمالا للجرعة الزائدة مع أقراص تيلميسارتان هي انخفاض ضغط الدم ، والدوخة ، وعدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يحدث بطء القلب من التحفيز السمبتاوي (المبهمي)
في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض ، يجب إجراء علاج داعم. لا يتم إزالة تيلميسارتان عن طريق غسيل الكلى
الأملوديبين: قد يُتوقع أن تتسبب الجرعة الزائدة في توسع الأوعية المحيطية المفرط مع انخفاض ضغط الدم الملحوظ وتسرع القلب الانعكاسي
في حالة حدوث جرعة زائدة كبيرة ، يجب إجراء مراقبة نشطة للقلب والجهاز التنفسي. قياسات الضغط المتكررة ضرورية
في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم ، يجب البدء في دعم القلب والأوعية الدموية بما في ذلك ارتفاع الأطراف والإعطاء الحكيم للسوائل
إذا ظل انخفاض ضغط الدم غير مستجيب لهذه الإجراءات التحفظية ، فينبغي النظر في استخدام مقابض الأوعية مثل فينيليفرين مع الانتباه إلى حجم الدورة الدموية ومخرجات البول. لا يتم إزالة الأميوديبين عن طريق غسيل الكلى
شروط التخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة العالية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق