Aspirin / Paracetamol / Caffeine
أسبرين / باراسيتامول / مادة الكافيين
التركيب النوعي والكمي
مكونات نشطة
الأسبرين 250 مجم / قرص
باراسيتامول 250 ملغ / قرص
سترات الكافيين 65 مجم / قرص
الشكل الصيدلاني
قرص للإعطاء عن طريق الفم
المؤشرات العلاجية
لعلاج الصداع النصفي
لعلاج الآلام الخفيفة إلى المتوسطة بما في ذلك الصداع ، والصداع النصفي ، والألم العصبي ، وآلام الأسنان ، والتهاب الحلق ، وآلام الدورة الشهرية ، وتسكين أعراض الالتواء ، والإجهاد ، وآلام الروماتيزم ، وعرق النسا ، وألم الظهر ، والتهاب ليفي ، وآلام العضلات ، وتورم المفاصل وتيبسها ، والإنفلونزا والحمى ونزلات البرد المحمومة
الجرعات وطريقة الإدارة
البالغون وكبار السن والشباب الذين تبلغ أعمارهم 16 عامًا فأكثر
يؤخذ 2 حبة كل 4 ساعات بحد أقصى 8 أقراص في 24 ساعة
لا تعط للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا ، ما لم يُذكر على وجه التحديد على سبيل المثال لمرض كاواساكي
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمكونات الفعالة أو أي من المكونات الأخرى
تقرحات هضمية وأولئك الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية
الهيموفيليا العلاج المتزامن المضاد للتجلط
الأطفال دون سن 16 عامًا وعند الرضاعة الطبيعية بسبب احتمال الإصابة بمتلازمة راي
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من الربو وأمراض الحساسية وضعف وظائف الكبد أو الكلى وتجنبه إذا كان شديدًا والجفاف. تكون مخاطر الجرعة الزائدة أكبر لدى المصابين بمرض الكبد الكحولي غير التليف الكبدي
لا تتناوله إذا كنت تعاني من قرحة في المعدة
لا تأخذ دواء أكثر مما يخبرك به الملصق. إذا لم تتحسن ، تحدث إلى طبيبك
لا تأخذ أي شيء آخر يحتوي على الباراسيتامول أثناء تناول هذا الدواء
تحدث إلى طبيبك على الفور إذا تناولت الكثير من هذا الدواء ، حتى لو كنت تشعر جيدًا. وذلك لأن الكثير من الباراسيتامول يمكن أن يسبب تلف الكبد المتأخر والخطير
هناك ارتباط محتمل بين الأسبرين ومتلازمة راي عند إعطائه للأطفال. متلازمة راي مرض نادر جدا يصيب الدماغ والكبد ويمكن أن يكون قاتلا. لهذا السبب ، لا ينبغي إعطاء الأسبرين للأطفال دون سن 16 عامًا ما لم يُذكر على وجه التحديد مثل مرض كاواساكي
يجب إخطار المرضى بأن الباراسيتامول قد يسبب تفاعلات جلدية شديدة. في حالة حدوث تفاعل جلدي مثل احمرار الجلد أو ظهور بثور أو طفح جلدي ، يجب أن يتوقفوا عن الاستخدام ويطلبوا المساعدة الطبية على الفور
يحتوي هذا الدواء على الأسبارتام وهو مصدر فينيل ألانين ، والذي قد يكون ضارًا للأشخاص الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون (PKU)
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز. يجب نصح نقص اللاكتوز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز بعدم تناول هذا الدواء
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل قرص ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
التفاعلات الدوائية
أسبرين
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والكورتيكوستيرويدات الأخرى: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أو الكورتيكوستيرويدات إلى زيادة احتمالية حدوث آثار جانبية على الجهاز الهضمي
مدرات البول: معاداة تأثير مدر للبول
مضادات التخثر: تزيد من خطر حدوث نزيف بسبب تأثيرها المضاد للصفيحات
ميتوكلوبراميد: يزيد ميتوكلوبراميد من معدل امتصاص الأسبرين. ومع ذلك ، لا داعي لتجنب الاستخدام المتزامن
الفينيتوين: قد يزيد الأسبرين من تأثير الفينيتوين. ومع ذلك ، ليست هناك حاجة إلى احتياطات خاصة
فالبروات: يمكن تحسين تأثير الفالبروات بواسطة الأسبرين
الميثوتريكسات: تأخر في الإخراج وزيادة سمية الميثوتريكسات
الباراسيتامول
كوليستيرامين: يقلل الكوليسترامين من سرعة امتصاص الباراسيتامول. لذلك لا ينبغي أن يؤخذ الكوليسترامين خلال ساعة واحدة إذا كان الحد الأقصى من التسكين مطلوباً
ميتوكلوبراميد ودومبيريدون: تزداد سرعة امتصاص الباراسيتامول بواسطة ميتوكلوبراميد ودومبيريدون. ومع ذلك ، لا داعي لتجنب الاستخدام المتزامن
الوارفارين: يمكن تعزيز التأثير المضاد للتخثر للوارفارين والكومارين الأخرى عن طريق الاستخدام المنتظم لفترات طويلة للباراسيتامول مع زيادة خطر النزيف ؛ الجرعات العرضية ليس لها تأثير كبير
الكلورامفينيكول: زيادة تركيز الكلورامفينيكول في البلازما
الخصوبة والحمل والرضاعة
توجد أدلة سريرية ووبائية على سلامة الأسبرين أثناء الحمل ، لكنها قد تطيل المخاض وتساهم في نزيف الأم والوليد ، ولذا لا ينبغي استخدامها في أواخر الحمل
يظهر الأسبرين في حليب الثدي ، وقد تؤثر الجرعات العالية المنتظمة على تخثر الأطفال حديثي الولادة. لا يوصى به أثناء الرضاعة الطبيعية بسبب احتمالية الإصابة بمتلازمة راي وكذلك نزيف حديثي الولادة بسبب نقص بروتينات الدم
تشير كمية كبيرة من البيانات عن النساء الحوامل إلى أنه لا يوجد سمية مشوهة أو سمية فيتو / حديثي الولادة. تظهر الدراسات الوبائية حول النمو العصبي لدى الأطفال المعرضين للباراسيتامول في الرحم نتائج غير حاسمة. إذا لزم الأمر سريريًا ، يمكن استخدام الباراسيتامول أثناء الحمل ، ولكن يجب استخدامه بأقل جرعة فعالة لأقصر وقت ممكن وبأقل تكرار ممكن
يُفرز الباراسيتامول في حليب الثدي ولكن ليس بكميات مهمة سريريًا. البيانات المنشورة المتاحة لا تمنع الرضاعة الطبيعية
يظهر الكافيين في حليب الثدي. تم الإبلاغ عن التهيج ونمط النوم السيئ عند الرضيع
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا شيء معروف
الآثار غير المرغوب فيها
الآثار الجانبية خفيفة ونادرة ولكن هناك نسبة عالية من تهيج الجهاز الهضمي مع فقدان بسيط للدم بدون أعراض. زيادة زمن النزف. قد يتسبب الأسبرين في حدوث تشنج قصبي ويؤدي إلى نوبات الربو أو تفاعلات فرط الحساسية الأخرى لدى الأفراد المعرضين للإصابة. قد يتسبب الأسبرين في حدوث نزيف معدي معوي ، ويكون كبيرًا في بعض الأحيان. قد يعجل النقرس في الأفراد المعرضين للإصابة. الخطر المحتمل لمتلازمة راي عند الأطفال دون سن 16 عامًا
الآثار الضارة للباراسيتامول نادرة. تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدا من ردود فعل جلدية خطيرة. كانت هناك تقارير عن خلل في الدم بما في ذلك قلة الصفيحات وندرة المحببات ، ولكن لم تكن هذه بالضرورة سببية مرتبطة بالباراسيتامول
يمكن أن تسبب الجرعات العالية من الكافيين رعشة وخفقان
جرعة زائدة
يحتوي هذا المنتج على كل من الباراسيتامول والأسبرين ، وعلى هذا النحو ، يجب تقييم أي أحداث جرعة زائدة باستخدام المعلومات المتاحة عن كل من المواد الفعالة
من الممكن حدوث تلف في الكبد عند البالغين الذين تناولوا 10 جم أو أكثر من الباراسيتامول. قد يعاني البالغون الذين تناولوا أكثر من 5 جم من الباراسيتامول من تلف الكبد إذا كان لديهم أحد عوامل الخطر التالية
العلاج طويل الأمد إما بمضادات العدوى أو مضادات الصرع أو نبتة سانت جون أو أي أدوية أخرى تحفز إنزيمات الكبد
الاستهلاك المنتظم للإيثانول بما يزيد عن الكميات الموصى بها
يحتمل أن يكون الجلوتاثيون مستنفد مثل اضطراب الأكل والتليف الكيسي وعدوى فيروس العوز المناعي البشري والمجاعة والدنف
عادة ما يرتبط التسمم بالساليسيلات بتركيزات البلازما> 350 مجم / لتر (2.5 ملي مول / لتر). تحدث معظم وفيات البالغين عند المرضى الذين تزيد تركيزاتهم عن 700 ملجم / لتر (5.1 ملليمول / لتر)
من غير المحتمل أن تسبب الجرعات المفردة التي تقل عن 100 مجم / كجم تسممًا خطيرًا
الأعراض: توجد سمات مشتركة لكل من المواد الفعالة عند تناولها بجرعات زائدة ، ولكن يمكن ترتيبها على النحو التالي
مادة الكافيين
باراسيتامول
خلال الـ 24 ساعة الأولى
الشحوب والغثيان
القيء وفقدان الشهية
وجع بطن
بعد 12-48 ساعة
تلف الكبد
شذوذ استقلاب الجلوكوز والحماض الاستقلابي
التسمم الشديد
قد يتطور الفشل الكبدي إلى اعتلال دماغي ونزيف ونقص سكر الدم ووذمة دماغية وموت
مع أو بدون تلف شديد في الكبد
الفشل الكلوي الحاد مع نخر أنبوبي حاد يُقترح بشدة من قبل البيلة الدموية والبروتينية الم في الخاصرة
عدم انتظام ضربات القلب
التهاب البنكرياس
أسبرين
شائع
القيء والجفاف وطنين الأذن والدوار والصمم
التعرق
الأطراف الدافئة مع النبضات المحيطة
زيادة معدل التنفس
حالة فرط تهوية
اضطراب القاعدة الحمضية
قلاء تنفسي مختلط وحماض استقلابي مع درجة حموضة شريانية طبيعية أو عالية تركيز أيون الهيدروجين طبيعي أو منخفض في البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات
في الأطفال الذين تبلغ أعمارهم 4 سنوات أو أقل ، يكون الحماض الأيضي السائد مع انخفاض درجة الحموضة الشريانية وارتفاع تركيز أيون الهيدروجين أمرًا شائعًا
يمكن أن يزيد الحماض من انتقال الساليسيلات عبر الحاجز الدموي الدماغي
غير مألوف
قيء الدم ، فرط الحمى
نقص السكر في الدم ونقص بوتاسيوم الدم
قلة الصفيحات ، زيادة INR / PTR
التخثر داخل الأوعية الدموية ، الفشل الكلوي
الوذمة الرئوية غير القلبية
يشيع الارتباك والارتباك والغيبوبة والتشنجات لدى الأطفال أكثر من البالغين
الكافيين
تشمل الأعراض الأخرى للجرعة الزائدة المرتبطة بمكون الكافيين ما يلي
تحفيز الجهاز العصبي المركزي القلق ، والعصبية ، والأرق ، والأرق ، والإثارة ، وارتعاش العضلات ، والارتباك ، والتشنجات
القلب: عدم انتظام دقات القلب
في المعدة: آلام في البطن أو المعدة
أخرى: إدرار البول ، احمرار الوجه
إدارة
الباراسيتامول
العلاج الفوري ضروري في إدارة الجرعة الزائدة بسبب محتوى الباراسيتامول في المنتج
قد تكون هناك أعراض أولية قليلة أو معدومة ، ويمكن أن تقتصر على الغثيان أو القيء وقد لا تعكس شدة الجرعة الزائدة أو خطر تلف الأعضاء. يجب أن تكون الإدارة وفقًا لإرشادات العلاج المعمول بها ، انظر قسم BNF للجرعة الزائدة
ينبغي النظر في العلاج بالفحم المنشط إذا تم تناول الجرعة الزائدة خلال ساعة واحدة
يجب قياس تركيزات الباراسيتامول في البلازما بعد 4 ساعات أو بعد الابتلاع
يمكن استخدام العلاج بـ N-acetylcysteine حتى 24 ساعة بعد تناول الباراسيتامول ؛ ومع ذلك ، يتم الحصول على أقصى تأثير وقائي لمدة تصل إلى 8 ساعات بعد الابتلاع. فعالية الترياق تنخفض بشكل حاد بعد هذا الوقت. إذا لزم الأمر ، يجب إعطاء المريض N-acetylcysteine في الوريد ، بما يتماشى مع جدول الجرعات المحدد. إذا لم يكن القيء مشكلة ، فقد يكون الميثيونين الفموي بديلاً مناسبًا للمناطق النائية خارج المستشفى
يجب مناقشة إدارة المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي خطير ، أو الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات أو أكثر من 70 عامًا ، بعد 24 ساعة من الابتلاع مع خدمة معلومات السموم الوطنية (NPIS) أو وحدة الكبد
الساليسيلات
يجب مراعاة العلاج بالفحم المنشط إذا كان تركيز الساليسيلات في البلازما أكبر من 250 مجم / كجم
يجب قياس تركيزات الساليسيلات في البلازما على الرغم من أن شدة التسمم لا يمكن تحديدها من هذا وحده ويجب أخذ السمات السريرية والكيميائية الحيوية في الاعتبار
يتم زيادة التخلص من الأسبرين عن طريق قلونة المسالك البولية ، والتي تتحقق بإعطاء 1.26٪ من بيكربونات الصوديوم. يجب مراقبة درجة الحموضة في البول. يجب تصحيح الحماض الأيضي عن طريق الوريد بنسبة 8.4٪ بيكربونات الصوديوم وافحص أولاً بوتاسيوم المصل. لا ينبغي استخدام إدرار البول الإجباري لأنه لا يعزز إفراز الساليسيلات وقد يسبب الوذمة الرئوية
غسيل الكلى هو العلاج المختار للتسمم الحاد ويجب أن يؤخذ في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من تركيزات ساليسيلات البلازما> 700 مجم / لتر (5.1 ملي مول / لتر) ، أو تركيزات أقل مرتبطة بسمات سريرية أو استقلابية شديدة
قد يكون المرضى الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات أو أكثر من 70 عامًا أكثر عرضة لخطر تسمم الساليسيلات وقد يحتاجون إلى غسيل الكلى في مرحلة مبكرة
مادة الكافيين
علاج جرعة زائدة من الكافيين هو في المقام الأول من أعراض وداعمة. يجب علاج إدرار البول عن طريق الحفاظ على توازن السوائل والكهارل ويمكن السيطرة على أعراض الجهاز العصبي المركزي عن طريق إعطاء الديازيبام في الوريد
الخصائص الدوائية
أسبرين
آليات العمل / التأثير
تثبط الساليسيلات نشاط إنزيم سيكلو أوكسيجيناز لتقليل تكوين سلائف البروستاجلاندين والثرموبوكسانات من حمض الأراكيدونيك. على الرغم من أن العديد من التأثيرات العلاجية قد تنتج عن تثبيط تخليق البروستاجلاندين وما يترتب على ذلك من انخفاض في نشاط البروستاجلاندين في الأنسجة المختلفة ، فإن الإجراءات الأخرى قد تساهم أيضًا بشكل كبير في التأثيرات العلاجية
مسكن
ينتج تسكين من خلال عمل طرفي عن طريق منع توليد نبضات الألم وعبر عمل مركزي ، ربما في منطقة ما تحت المهاد
مضاد للالتهابات غير ستيرويدي
لم يتم تحديد الآليات الدقيقة. قد تعمل الساليسيلات بشكل محيطي في الأنسجة الملتهبة ربما عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين وربما عن طريق تثبيط تخليق و / أو عمل وسطاء آخرين للاستجابة الالتهابية
خافض للحرارة
قد ينتج عنه خافض للحرارة من خلال العمل بشكل مركزي على مركز تنظيم الحرارة في الوطاء لإنتاج توسع الأوعية المحيطية مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم الجلدي والتعرق وفقدان الحرارة
باراسيتامول
آلية العمل / التأثير
مسكن - لم يتم تحديد آلية العمل المسكن بشكل كامل. قد يعمل الباراسيتامول في الغالب عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي (CNS) ، وبدرجة أقل ، من خلال عمل محيطي عن طريق منع توليد نبضات الألم
قد يكون التأثير المحيطي أيضًا ناتجًا عن تثبيط تخليق البروستاجلاندين أو تثبيط تخليق أو عمل مواد أخرى تحسس مستقبلات الألم للتحفيز الميكانيكي أو الكيميائي
خافض للحرارة - من المحتمل أن ينتج الباراسيتامول خافض للحرارة من خلال العمل بشكل مركزي على مركز تنظيم الحرارة تحت المهاد لإنتاج توسع الأوعية المحيطية مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم عبر الجلد والتعرق وفقدان الحرارة. ربما يتضمن الإجراء المركزي تثبيط تخليق البروستاجلاندين في منطقة ما تحت المهاد
مادة الكافيين
آليات العمل / التأثير
منبه الجهاز العصبي المركزي - يحفز الكافيين جميع مستويات الجهاز العصبي المركزي ، على الرغم من أن آثاره القشرية أكثر اعتدالًا وأقصر مدتها من تلك الموجودة في الأمفيتامينات
مساعد التسكين
يقيد الكافيين الأوعية الدموية الدماغية ويصاحب ذلك انخفاض في تدفق الدم في المخ وفي توتر الأكسجين في الدماغ. يُعتقد أن الكافيين يساعد في تخفيف الصداع عن طريق توفير بداية أسرع للعمل و / أو تخفيف الآلام بجرعات أقل من المسكنات. تشير الدراسات الحديثة مع الإرغوتامين إلى أن تعزيز التأثير عن طريق إضافة الكافيين قد يكون أيضًا بسبب تحسين امتصاص الجهاز الهضمي للإرغوتامين عند تناوله مع الكافيين
خواص حركية الدواء
أسبرين
الامتصاص والقدر
يكون الامتصاص بشكل عام سريعًا وكاملاً بعد تناوله عن طريق الفم. يتحلل إلى حد كبير بالماء في الجهاز الهضمي والكبد والدم إلى الساليسيلات الذي يتم استقلابه بشكل أساسي في الكبد
باراسيتامول
الامتصاص والقدر
يمتص الباراسيتامول بسهولة من القناة الهضمية مع ذروة تركيزات البلازما تحدث حوالي 30 دقيقة إلى ساعتين بعد الابتلاع. يتم استقلابه في الكبد وإفرازه في البول بشكل رئيسي على شكل اتحادات الجلوكورونيد والكبريتات. أقل من 5٪ يفرز على شكل باراسيتامول غير متغير. يتراوح عمر النصف للتخلص من حوالي 1 إلى 4 ساعات. ارتباط بروتين البلازما مهمل في التركيزات العلاجية المعتادة ولكنه يزداد مع زيادة التركيزات
قد يتراكم مستقلب هيدروكسيل طفيف ينتج عادة بكميات صغيرة جدًا عن طريق أكسيدات مختلطة الوظائف في الكبد والذي عادة ما يتم التخلص منه عن طريق الاقتران مع الجلوتاثيون في الكبد بعد جرعة زائدة من الباراسيتامول ويسبب تلف الكبد
مادة الكافيين
الامتصاص والقدر
يُمتص الكافيين بشكل كامل وسريع بعد تناوله عن طريق الفم مع ذروة التركيزات بين 5 و 90 دقيقة بعد الجرعة في الأشخاص الصائمين. لا يوجد دليل على استقلاب ما قبل الجهازي. يتم القضاء بالكامل تقريبًا عن طريق التمثيل الغذائي الكبدي عند البالغين
عند البالغين ، يحدث تباين فردي ملحوظ في معدل التخلص. متوسط عمر النصف للتخلص من البلازما هو 4.9 ساعة بمدى من 1.9 - 12.2 ساعة. يتوزع الكافيين في جميع سوائل الجسم. متوسط ارتباط الكافيين ببروتين البلازما هو 35٪ فقط
يتم استقلاب الكافيين بشكل كامل تقريبًا عن طريق الأكسدة ونزع الميثيل والأستلة ويتم إفرازه في البول. المستقلبات الرئيسية هي 1-ميثيل زانثين ، 7-ميثيل زانثين ، 1،7-ثنائي ميثيل زانثين (باراكسانثين). تشمل المستقلبات الثانوية حمض 1-ميثيلوريك و 5-أسيتيلامينو -6-فورميلامينو -3-ميثلوراسيل (AFMU)
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق