التركيب النوعي والكمي
تينيدازول 500 مجم
الشكل الصيدلاني
أقراص مغلفة
قرص أبيض ، مستدير ، محدب من الجانبين ، مغطى بطبقة رقيقة ، منقوش من جانب واحد بـ "FAS 500"
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
علاج الالتهابات التالية
استئصال جرثومة الملوية البوابية المصاحبة لقرحة الاثني عشر ، في ظل العلاج بالمضادات الحيوية ومثبطات الحمض
الالتهابات اللاهوائية مثل
التهابات داخل الصفاق: التهاب الصفاق ، خراج
التهابات الجهاز التناسلي للمرأة: التهاب بطانة الرحم ، التهاب بطانة الرحم ، خراج أنبوب المبيض
تسمم الدم الجرثومي
التهابات الجروح بعد الجراحة
التهابات الجلد والأنسجة الرخوة
التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي: ذات الرئة والدبيلة وخراج الرئة
التهاب المهبل غير النوعي
التهاب اللثة التقرحي الحاد
داء المشعرات البولي التناسلي في كل من المرضى الذكور والإناث
داء الجيارديات
داء الأميبات المعوي
إصابة الكبد بالأميبية
الوقاية: الوقاية من الالتهابات التالية للعمليات الجراحية التي تسببها البكتيريا اللاهوائية ، وخاصة تلك المرتبطة بجراحة القولون والجهاز الهضمي وجراحة أمراض النساء
الجرعات وطريقة الإدارة
الطريق: تناوله عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبة
الجرعات
استئصال بكتيريا الملوية البوابية المصاحبة لقرحة الاثني عشر
للبالغين: الجرعة المعتادة من فاسيجين 500 مجم مرتين يومياً مع أوميبرازول 20 مجم مرتين يومياً وكلاريثروميسين 250 مجم مرتين يومياً لمدة 7 أيام
أظهرت الدراسات السريرية باستخدام نظام 7 أيام هذا معدلات مماثلة لاستئصال الملوية البوابية عند استخدام أوميبرازول 20 ملغ مرة واحدة يوميًا. لمزيد من المعلومات حول جرعة أوميبرازول ، انظر ورقة بيانات أسترا
الالتهابات اللاهوائية
للبالغين: جرعة أولية مقدارها 2 جم في اليوم الأول تليها جرعة واحدة يوميًا كجرعة وحيدة أو 500 مجم مرتين يوميًا. سيكون العلاج لمدة 5 إلى 6 أيام مناسبًا بشكل عام ولكن يجب استخدام الحكم السريري في تحديد مدة العلاج ، خاصة عندما يكون القضاء على العدوى من مواقع معينة صعبًا. يوصى بالمراقبة السريرية والمخبرية الروتينية إذا كان من الضروري مواصلة العلاج لأكثر من 7 أيام
الأطفال: أقل من 12 سنة - لا توجد بيانات متاحة
التهاب المهبل غير النوعي
البالغين: تم علاج التهاب المهبل غير النوعي بنجاح بجرعة فموية واحدة مقدارها 2 جم. تم تحقيق معدلات شفاء أعلى بجرعة 2 جم منفردة في يومين متتاليين إجمالي الجرعة 4 جم
التهاب اللثة التقرحي الحاد
البالغون: جرعة فموية واحدة 2 جم
داء المشعرات البولي التناسلي
عند تأكيد الإصابة بالمشعرة المهبلية ، يوصى بالعلاج المتزامن للقرين
البالغون: جرعة واحدة 2 جم
للأطفال: جرعة واحدة من 50 إلى 75 مجم / كجم من وزن الجسم. قد يكون من الضروري تكرار هذه الجرعة
داء الجيارديات
البالغون: جرعة واحدة 2 جم
للأطفال: جرعة واحدة من 50 إلى 75 مجم / كجم من وزن الجسم. قد يكون من الضروري تكرار هذه الجرعة
داء الأميبات المعوي
البالغون: جرعة يومية واحدة 2 جم لمدة 2 إلى 3 أيام
الأطفال: جرعة واحدة يومياً من 50 إلى 60 مجم / كجم من وزن الجسم كل 3 أيام متتالية
تورط الأميبات في الكبد
البالغون: تتراوح الجرعة الإجمالية من 4.5 إلى 12 جرامًا ، اعتمادًا على ضراوة المتحولة الحالة للنسج
للتدخل الأميبي للكبد ، قد تكون هناك حاجة إلى شفط القيح بالإضافة إلى العلاج مع تينيدازول
ابدأ العلاج بجرعة 1.5 إلى 2 جم كجرعة يومية واحدة عن طريق الفم لمدة ثلاثة أيام. في بعض الأحيان عندما تكون الدورة لمدة ثلاثة أيام غير فعالة ، قد يستمر العلاج لمدة تصل إلى ستة أيام
الأطفال: جرعة وحيدة من 50 إلى 60 مجم / كجم من وزن الجسم يومياً لمدة خمسة أيام متتالية
استخدام في القصور الكلوي
تعديلات الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ليست ضرورية بشكل عام. ومع ذلك ، نظرًا لأنه يمكن إزالة تينيدازول بسهولة عن طريق غسيل الكلى ، فقد يحتاج المرضى إلى جرعات إضافية من تينيدازول للتعويض
الوقاية من عدوى ما بعد الجراحة
البالغون: جرعة واحدة 2 جم تقريبًا قبل الجراحة بحوالي 12 ساعة
الأطفال: أقل من 12 سنة - لا توجد بيانات متاحة
يوصى بتناول تينيدازول أثناء الوجبة أو بعدها
الاستخدام عند كبار السن : لا توجد توصيات خاصة لهذه الفئة العمرية
طريقة الإعطاء
الإدارة عن طريق الفم. ابتلاع أقراص كاملة مع كوب من الماء أثناء أو بعد الوجبة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى ذات التركيب المماثل ، يُمنع استخدام تينيدازول في المرضى الذين لديهم تاريخ من خلل التنسج الدموي ، على الرغم من عدم ملاحظة أي تشوهات دموية مستمرة في الدراسات السريرية أو الحيوانية
يجب تجنب استخدام عقار تينيدازول في المرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية عضوية
لا ينبغي إعطاء تينيدازول أو مشتقات 5-نيتروإميدازول الأخرى أو أي من مكونات هذا المنتج للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف للدواء
يُمنع استخدام تينيدازول خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وللأمهات المرضعات
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
كما هو الحال مع المركبات ذات الصلة ، يجب تجنب المشروبات الكحولية أثناء علاج تينيدازول بسبب احتمال حدوث تفاعل يشبه الديسفلفرام من احمرار ، تقلصات في البطن ، قيء ، عدم انتظام دقات القلب. يجب تجنب الكحول حتى 72 ساعة بعد التوقف عن تناول تينيدازول
كما تسببت الأدوية ذات التركيب الكيميائي المماثل في حدوث اضطرابات عصبية مختلفة مثل الدوخة والدوار وعدم الاتساق والترنح. إذا ظهرت علامات عصبية غير طبيعية أثناء العلاج بـ تينيدازول ، يجب التوقف عن العلاج
شوهدت مادة مسرطنة في الفئران والجرذان التي عولجت بشكل مزمن بالميترونيدازول ، وهو عامل نيتروإيميدازول آخر. على الرغم من عدم توفر بيانات السرطنة الخاصة بالتينيدازول ، إلا أن العقارين مرتبطان من الناحية الهيكلية ، وبالتالي هناك احتمال لتأثيرات بيولوجية مماثلة. كانت نتائج الطفرات الجينية مع تينيدازول مختلطة إيجابية وسلبية. يجب النظر بعناية في استخدام تينيدازول لعلاج أطول من المعتاد
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
الكحول: قد ينتج عن الاستخدام المتزامن لتينيدازول والكحول تفاعل شبيه بالديسفلفرام ويجب تجنبه
مضادات التخثر: ثبت أن الأدوية ذات التركيب الكيميائي المشابه تزيد من تأثير مضادات التخثر الفموية. يجب مراقبة وقت البروثرومبين عن كثب ويجب إجراء تعديلات على جرعة مضادات التخثر حسب الضرورة
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية. يعبر تينيدازول حاجز المشيمة. نظرًا لأن تأثيرات مركبات هذه الفئة على نمو الجنين غير معروفة ، يُمنع استخدام تينيدازول في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل
لا يوجد دليل على أن تينيدازول ضار خلال المراحل الأخيرة من الحمل ، ولكن يجب استخدامه في الثلث الثاني والثالث من الحمل فقط في الحالات التي يكون فيها ضروريًا للغاية ، عندما تفوق فوائد العلاج المخاطر المحتملة على كل من الأم والجنين
الرضاعة الطبيعية
يُفرز تينيدازول في حليب الثدي. قد يستمر ظهور تينيدازول في حليب الثدي لأكثر من 72 ساعة بعد الإعطاء. يجب على النساء عدم الإرضاع حتى 3 أيام على الأقل بعد التوقف عن تناول تينيدازول
الخصوبة
لا توجد بيانات بشرية عن تأثير تينيدازول على الخصوبة. قد تتأثر خصوبة الذكور والإناث بناءً على الدراسات التي أجريت على الحيوانات والتي أظهرت آثارًا سلبية على خصوبة الذكور والإناث
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا ينبغي أن تكون هناك احتياطات خاصة ضرورية. ومع ذلك ، فقد ارتبطت الأدوية ذات التركيب الكيميائي المماثل ، بما في ذلك تينيدازول ، باضطرابات عصبية مختلفة مثل الدوخة ، والدوار ، والرنح ، والاعتلال العصبي المحيطي من تنمل ، والاضطرابات الحسية ، ونقص الحس ونادرًا التشنجات. إذا ظهرت أي علامات عصبية غير طبيعية أثناء العلاج بـ تينيدازول ، يجب إيقاف الدواء
الآثار غير المرغوب فيها
كانت الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها بشكل عام نادرة وخفيفة ومحدودة ذاتيًا
التأثيرات غير المرغوب فيها مُدرجة أدناه وفقًا لتصنيف وتردد فئة أعضاء النظام
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نقص في عدد كريات الدم البيضاء
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية للأدوية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
قلة الشهية
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
التشنجات
الاعتلال العصبي المحيطي
تنمل
نقص الحس
الاضطرابات الحسية
اختلاج الحركة
دوخة
عسر الذوق
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
اضطرابات الأوعية الدموية
تدفق مائى - صرف
اضطرابات الجهاز الهضمي
التقيؤ
إسهال
غثيان
وجع بطن
التهاب اللسان
الفم
تغير لون اللسان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
التهاب الجلد التحسسي
حكة
وذمة وعائية
الشرى
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
كروماتوريا -لون غير طبيعي للبول
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
بيركسيا- الحمى وإرتفاع درجة الحرارة
إعياء
جرعة زائدة
علامات وأعراض الجرعة الزائدة: لا توجد تقارير عن جرعات زائدة في البشر مع تينيدازول
علاج الجرعة الزائدة: لا يوجد ترياق محدد لعلاج فرط الجرعة مع تينيدازول. علاج الأعراض وداعم. قد يكون غسل المعدة مفيدًا. يمكن الاتصال بسهولة تينيدازول
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: مضادات عدوى للاستخدام الجهازي
تينيدازول نشط ضد كل من الأوليات والبكتيريا اللاهوائية. يشمل النشاط ضد البروتوزوا
Trichomonas vaginalis و Entamoeba histolytica و Giardia lamblia
طريقة عمل تينيدازول ضد البكتيريا اللاهوائية والطفيليات الأولية تنطوي على اختراق الدواء في خلية الكائن الدقيق والتلف اللاحق لخيوط الحمض النووي أو تثبيط تركيبها
فاسيجين فعال ضد بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري
Gardnerella vaginalis
ومعظم البكتيريا اللاهوائية بما في ذلك
Bacteroides fragilis ، Bacteroides melaninogenicus ، Bacteroides spp. ، Clostridium spp. ، Eubacterium spp. ، Fusobacterium spp. ، Peptococcus spp. Veillonella spp
ترتبط بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري (H.pylori) بمرض هضمي حامضي بما في ذلك قرحة الاثني عشر وقرحة المعدة حيث يصاب حوالي 95٪ و 80٪ من المرضى على التوالي بهذا العامل. تتورط بكتيريا الملوية البوابية أيضًا كعامل مساهم رئيسي في تطور التهاب المعدة وتكرار القرحة لدى هؤلاء المرضى. تشير الدلائل إلى وجود علاقة سببية بين جرثومة المعدة الحلزونية وسرطان المعدة
أظهرت الأدلة السريرية أن توليفة تينيدازول مع أوميبرازول وكلاريثروميسين تقضي على 91-96٪ من عزلات جرثومة المعدة
أظهرت أنظمة مختلفة لاستئصال بكتيريا الملوية البوابية أن القضاء على بكتيريا الملوية البوابية يشفي قرحة الاثني عشر ويقلل من خطر تكرار القرحة
خواص حركية الدواء
يمتص تينيدازول بسرعة وبشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم. في الدراسات التي أجريت مع متطوعين أصحاء تلقوا 2 جرام من تينيدازول عن طريق الفم ، تم الوصول إلى ذروة مستويات المصل من 40-51 ميكروغرام / مل في غضون ساعتين وانخفضت إلى ما بين 11-19 ميكروجرام / مل في غضون 24 ساعة. المتطوعون الأصحاء الذين تلقوا 800 مجم و 1.6 جرام من تينيدازول IV خلال 10-15 دقيقة حققوا ذروة تركيزات البلازما التي تراوحت من 14 إلى 21 ميكروجرام / مل لجرعة 800 مجم ومتوسط 32 ميكرو جرام / مل لجرعة 1.6 جرام. بعد 24 ساعة من التسريب ، انخفضت مستويات تينيدازول في البلازما إلى 4-5 ميكروغرام / مل و 8.6 ميكروغرام / مل على التوالي ، مما يبرر الجرعات مرة واحدة يوميًا. تنخفض مستويات البلازما ببطء ويمكن اكتشاف تينيدازول في البلازما بتركيزات تصل إلى 1 ميكروغرام / مل بعد 72 ساعة من تناوله عن طريق الفم. يتراوح عمر النصف للتخلص من البلازما لتينيدازول بين 12-14 ساعة
يتم توزيع تينيدازول على نطاق واسع في جميع أنسجة الجسم ويعبر أيضًا حاجز الدم في الدماغ ، ويحصل على تركيزات فعالة سريريًا في جميع الأنسجة. الحجم الظاهر للتوزيع حوالي 50 لترًا. يرتبط حوالي 12٪ من تينيدازول بالبلازما ببروتين البلازما
يفرز تينيدازول عن طريق الكبد والكلى. أظهرت الدراسات التي أجريت على المرضى الأصحاء أنه خلال 5 أيام ، تفرز الكلى 60-65٪ من الجرعة المعطاة مع 20-25٪ من الجرعة المعطاة تفرز على شكل تينيدازول غير متغير. يتم إخراج ما يصل إلى 5٪ من الجرعة المعطاة في البراز
تشير الدراسات التي أجريت على مرضى الفشل الكلوي وتصفية الكرياتينين أقل من 22 مل / دقيقة إلى عدم وجود تغيير ذي دلالة إحصائية في معلمات الحرائك الدوائية لتينيدازول في هؤلاء المرضى
بيانات السلامة قبل السريرية
تكرار سمية الجرعة
في دراسة السمية بجرعات متكررة في كلاب البيجل ، أدى تناول تينيدازول عن طريق الفم إلى زيادة ضمور الغدة الصعترية عند كلا الجنسين عند 300 و 600 ملغم / كغم / يوم ، وضمور البروستات عند الذكور عند جميع الجرعات 100 و 300 و 600 ملغ / كجم / يوم. تم تخفيض أعلى جرعة أولية من 1000 مجم / كجم / يوم إلى 600 مجم / كجم / يوم بسبب الأعراض السريرية الشديدة. كان مستوى التأثير الضار غير الملحوظ للإناث 100 مجم / كجم / يوم حوالي 0.9 مرة أعلى جرعة بشرية بناءً على البلازما AUC
السمية الجينية / السرطنة
أظهر تينيدازول بعض الأدلة على إمكانات الطفرات. في اختبار الطفرات في المختبر ، كان تينيدازول مطفرًا في سلالة TA 100 ، S. كان تينيدازول سالبًا للطفرات في نظام زراعة خلايا الثدييات باستخدام خلايا رئة الهامستر الصينية V79 (نظام اختبار HGPRT) وسلبيًا للسمية الجينية في اختبار التبادل الكروماتيد الشقيق لمبيض الهامستر الصيني (CHO). كان تينيدازول موجبًا للسمية الجينية في الجسم الحي في مقايسة الفئران الصغيرة
لم يتم الإبلاغ عن دراسات السرطنة في تينيدازول في الجرذان أو الفئران أو الهامستر. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن أن الميترونيدازول ، وهو مادة نيتروإيميدازول مرتبطة كيميائياً ، مادة مسرطنة في الفئران والجرذان ولكن ليس في الهامستر. أظهر الميترونيدازول في العديد من الدراسات دليلاً على تكوّن الأورام الرئوية والكبدية واللمفاوية في الفئران وأورام الثدي والكبد في إناث الجرذان
السمية الإنجابية والنمائية
لم يسبب تينيدازول تشوهات في الفئران أو الجرذان. في الجرذان ، أدى تناول التينيدازول عن طريق الفم إلى تقليل قابلية بقاء الجنين وتأخر النمو وانخفاض وزن الجنين وزيادة التغيرات الهيكلية من 500 مجم / كجم / يوم حوالي ضعف الجرعة العلاجية البشرية على أساس مساحة سطح الجسم. في دراسة السمية التنموية للجرذان ، لوحظ ارتفاع معدل وفيات الجنين بعد تناوله عن طريق الفم بمقدار 600 ملغم / كغم حوالي 3 أضعاف أعلى جرعة علاجية بشرية بناءً على مساحة سطح الجسم. لم يتم ملاحظة سمية الجنين والجنين في الفئران عند أعلى مستوى للجرعة يبلغ 2500 مجم / كجم حوالي 6 أضعاف أعلى جرعة علاجية بشرية بناءً على مساحة سطح الجسم
في دراسة خصوبة ذكور الجرذان ، أدى تناول تينيدازول عن طريق الفم إلى خفض الخصوبة عند 600 مجم / كجم / يوم. لوحظ تنكس الأنابيب المنوية في الخصيتين مع التأثيرات المقابلة على مقاييس تكوين الحيوانات المنوية عند 300 و 600 ملغم / كغم / يوم. كان المستوى الذي لا يلاحظ فيه تأثير ضار للتأثيرات على الخصيتين وتولد الحيوانات المنوية 100 ملغم / كغم / يوم حوالي 0.5 مرة أعلى جرعة علاجية للإنسان بناءً على مساحة سطح الجسم. في دراسة أخرى ، أدى تناول التينيدازول عن طريق الفم إلى خفض الخصوبة في ذكور الجرذان عند 300 مجم / كجم / يوم وفي إناث الجرذان عند 150 و 300 مجم / كجم / يوم
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
قلب القرص
السليلوز الجريزوفولفين (Avicel PH 101)
حمض الألجنيك
نشا الذرة
ستيرات المغنيسيوم
كبريتات لوريل الصوديوم
طلاء الفيلم
هيدروكسي ميثيل
البروبيلين غليكول
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي سنتان
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية في العبوة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
عبوات نفطة مدعومة برقائق الألمنيوم من 16 قرصًا 500 مجم تتكون من
نفطة 250 ميكرون البولي فينيل كلوريد مغلفة بـ 40 جرامًا من ثنائي كلوريد الفينيليدين
دعم 20 ميكرون من رقائق الألومنيوم المطلية بـ 20غم ثنائي كلوريد الفينيليدين
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق