الإستخدامات
علاج أعراض سلس البول الإلحاحي و / أو زيادة تواتر التبول والإلحاح كما قد يحدث في المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة
وصف سوليفيناسين
مضادات الكولين (مضادات المسكارين) / مضادات التشنج ، / احتباس البول / سلس البول
سوليفيناسين هو أحد مضادات مستقبلات المسكارينية التنافسية. لديها أعلى تقارب للمستقبلات المسكارينية م3 و م1 و م2. 80٪ من المستقبلات المسكارينية في المثانة هي م2 ، بينما 20٪ هي م3. يمنع عداء سوليفيناسين لمستقبل م3 تقلص العضلة النافصة ، بينما قد يمنع عداء مستقبل م2 تقلص العضلات الملساء في المثانة
جرعات سوليفيناسين
الجرعة الموصى بها للبالغين وكبار السن هي سوليفيناسين 5 مجم مرة واحدة يومياً. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى سوليفيناسين 10 مجم مرة واحدة يوميًا
التفاعلات الدوائية سوليفيناسين
قد يؤدي العلاج المتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى ذات الخصائص المضادة للكولين إلى تأثيرات علاجية أكثر وضوحًا وتأثيرات غير مرغوب فيها. يجب السماح بفترة أسبوع تقريبًا بعد التوقف عن العلاج بـ سوليفيناسين قبل بدء العلاج بمضادات الكولين الأخرى
يمكن تقليل التأثير العلاجي لـ سوليفيناسين عن طريق الإعطاء المتزامن لمنبهات مستقبلات الكوليني
يمكن أن يقلل سوليفيناسين من تأثير المنتجات الطبية التي تحفز حركة الجهاز الهضمي ، مثل ميتوكلوبراميد وسيسابريد.
أظهرت الدراسات في المختبر أنه في التركيزات العلاجية ، لا يثبط سوليفيناسين سايتكروم أو المشتقة من ميكروسومات الكبد البشرية. لذلك ، من غير المرجح أن يغير سوليفيناسين تخليص الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات سايتكروم. يتم استقلاب سوليفيناسين بواسطة سايتكروم. أدى الإعطاء المتزامن لـ كيتوكونازول 200 مجم / يوم ، وهو مثبط قوي لـ سايتكروم ، إلى زيادة مضاعفة في سوليفيناسين ، بينما أدى تناول كيتوكونازول بجرعة 400 مجم / يوم إلى زيادة بمقدار ثلاثة أضعاف من سوليفيناسين. لذلك ، يجب أن تقتصر الجرعة القصوى من سوليفيناسين على 5 مجم عند استخدامه في وقت واحد مع الكيتوكونازول أو الجرعات العلاجية من مثبطات سايتكروم القوية الأخرى مثل
Ritonavir و Nelfinavir و Itraconazole
العلاج المتزامن لـ سوليفيناسين ومثبط سايتكروم الفعال غير موصوف في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد أو ضعف كبدي معتدل
لم يتم دراسة تأثير تحريض الإنزيم على الحرائك الدوائية لـ سوليفيناسين ومستقلباته وكذلك تأثير تقارب ركائز سايتكروم على التعرض لـ سوليفيناسين
نظرًا لأن سوليفيناسين يتم استقلابه بواسطة سايتكروم ، فإن التفاعلات الحركية الدوائية ممكنة مع ركائز سايتكروم الأخرى ذات التقارب العالي مثل فيراباميل ، ديلتيازيم ومحفزات سايتكروم مثل ريفامبيسين ، فينيتوين ، كاربامازيبين
تأثير سوليفيناسين على الحرائك الدوائية للمنتجات الطبية الأخرى: موانع الحمل الفموية: لم يظهر تناول سوليفيناسين أي تفاعل حركي دوائي على موانع الحمل الفموية المركبة
Ethinylestradiol / Levonorgestrel
الوارفارين: لم يغير تناول سوليفيناسين الحرائك الدوائية لـ
R-warfarin أو S-warfarin
أو تأثيرهما على زمن البروثرومبين
الديجوكسين: لم يظهر تناول سوليفيناسين أي تأثير على الحرائك الدوائية للديجوكسين
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
بما أن سوليفيناسين ، مثل مضادات الكولين الأخرى قد يسبب عدم وضوح الرؤية ، وبشكل غير مألوف ، النعاس والتعب ، فقد تتأثر القدرة على القيادة واستخدام الآلات بشكل سلبي
موانع الإستعمال سوليفيناسين
لا يستعمل سوليفيناسين في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسوليفيناسين أو لأي من السواغات
كما أنه مضاد استطباب في حالات الوهن العضلي الوبيل ، واحتباس البول ، والزرق ضيق الزاوية غير المنضبط ، والحالة المعدية المعوية الشديدة بما في ذلك تضخم القولون السام، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، والمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد ، والمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد أو ضعف كبدي معتدل وفي العلاج باستخدام مثبط قوي لـ سايتكروم ، مثل الكيتوكونازول
آثار جانبية سوليفيناسين
بسبب التأثير الدوائي لـ سوليفيناسين ، فقد يتسبب في تأثيرات غير مرغوب فيها لمضادات الكولين بشكل عام خفيفة أو معتدلة الشدة. إن تواتر التأثيرات غير المرغوب فيها لمضادات الكولين مرتبط بالجرعة
اضطرابات الجهاز الهضمي: شائعة جدا - جفاف الفم ، إمساك شائع ، غثيان ، عسر الهضم ، آلام في البطن ، أمراض غير شائعة ، ارتجاع معدي مريئي ، جفاف الحلق ، انسداد القولون النادر ، انحشار البراز ، نادر جدا - قيء
الالتهابات والإصابات: عدوى المسالك غير الشائعة ، التهاب المثانة
اضطرابات الجهاز العصبي: غير شائعة - نعاس ، خلل في الذوق ، دوار نادر جدا ، صداع
الاضطرابات النفسية: نادرة جدا - هلوسة
اضطرابات العين: شائعة - عدم وضوح الرؤية ، غير شائعة - جفاف العين
الاضطرابات العامة وحالات موقع الإدارة: غير شائعة - التعب ، وذمة محيطية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: جفاف الأنف غير الشائع
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: غير شائعة - جفاف الجلد ، نادر جدا - حكة ، طفح جلدي ، شرى
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: غير شائعة - صعوبة في التبول ، نادرة- احتباس بولي
الحمل والرضاعة سوليفيناسين
لا توجد بيانات سريرية متاحة من النساء اللائي أصبحن حوامل أثناء تناول سوليفيناسين. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة على الخصوبة أو نمو الجنين أو الولادة. المخاطر المحتملة للبشر غير معروف. يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل
لا توجد بيانات متاحة عن إفراز سوليفيناسين في لبن الأم. في الفئران ، تم إفراز سوليفيناسين و / أو مستقلباته في الحليب ، وتسبب في فشل يعتمد على الجرعة في النمو في الفئران حديثي الولادة. لذلك يجب تجنب استخدام سوليفيناسين أثناء الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات سوليفيناسين
يجب تقييم الأسباب الأخرى للتبول المتكرر مثل قصور القلب أو أمراض الكلى قبل العلاج بـ سوليفيناسين
في حالة وجود عدوى في المسالك البولية ، يجب البدء في العلاج المناسب المضاد للبكتيريا
يجب استخدام سوليفيناسين بحذر في المرضى الذين يعانون من: انسداد تدفق المثانة المهم سريريًا والمعرض لخطر احتباس البول ، واضطرابات انسداد الجهاز الهضمي ، وخطر انخفاض حركية الجهاز الهضمي ، واختلال كلوي شديد تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة ، واختلال كبدي معتدل ويجب ألا تتجاوز الجرعات 5 ملغ لهؤلاء المرضى
يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لمثبط قوي لـ سايتكروم مثل كيتوكونازول ، فتق الحجاب الحاجز / الارتجاع المعدي المريئي و / أو الذين يتناولون في نفس الوقت المنتجات الطبية مثل البيسفوسفونات التي يمكن أن تسبب أو تفاقم التهاب المريء والاعتلال العصبي اللاإرادي
لم يتم إثبات الأمان والفعالية حتى الآن في المرضى الذين يعانون من سبب عصبي لفرط نشاط النافصة
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا المنتج الطبي
يمكن تحديد التأثير الأقصى لعقار سوليفيناسين بعد 4 أسابيع على أقرب تقدير. يجب ألا يأخذ مرضى نقص اللاكتيز لابا أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز هذا المنتج الطبي
استخدام سوليفيناسين في فئات خاصة
الاستخدام في الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية الأطفال بعد. لذلك ، لا ينبغي استخدام سوليفيناسين في الأطفال
مرضى القصور الكلوي : لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كلوي خفيف إلى متوسط وتصفية الكرياتينين> 30 مل / دقيقة
المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد وتصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة يجب أن يعاملوا بحذر ولا يتلقون أكثر من 5 ملغ قرص واحد مرة واحدة يوميًا
مرضى القصور الكبدي : ليس من الضروري تعديل الجرعة للمرضى المصابين بقصور كبدي خفيف. يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل درجة بلوف من 7 إلى 9 بحذر ولا يتلقون أكثر من 5 مجم قرص واحد مرة واحدة يوميًا
مثبطات السيتوكروم ب450 : يجب أن تقتصر الجرعة القصوى من سوليفيناسين على 5 مجم قرص واحد عند معالجته في نفس الوقت مع كيتوكونازول أو جرعات علاجية من مثبطات سايتكروم القوية الأخرى مثل
Ritonavir و Nelfinavir و Itraconazole
يجب تناول قرص سوليفيناسين عن طريق الفم ويجب ابتلاعه بالكامل مع السوائل. ويمكن أن تؤخذ مع أو بدون الطعام
آثار الجرعة الزائدة سوليفيناسين
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من سوليفيناسين إلى تأثيرات شديدة من مضادات الكولين. كانت أعلى جرعة من سوليفيناسين تُعطى عن طريق الخطأ لمريض واحد هي 280 مجم في فترة 5 ساعات ، مما أدى إلى تغيرات في الحالة العقلية لا تتطلب دخول المستشفى
في حالة تناول جرعة زائدة من سوليفيناسين ، يجب معالجة المريض بالفحم المنشط. يعتبر غسل المعدة مفيدًا إذا تم إجراؤه في غضون ساعة واحدة ، ولكن لا ينبغي إحداث القيء. أما بالنسبة لمضادات الكولين الأخرى ، فيمكن علاج الأعراض على النحو التالي
التأثيرات المركزية الشديدة لمضادات الكولين مثل الهلوسة أو الإثارة الواضحة: عالج بالفيزوستيغمين أو الكرباكول
التشنجات أو الإثارة الواضحة: عالج بالبنزوديازيبينات
القصور التنفسي: يعالج بالتنفس الصناعي
تسرع القلب: عالج بحاصرات بيتا
احتباس البول: يعالج بالقسطرة
توسع حدقة العين: عالج بقطرات عين بيلوكاربين و / أو ضع المريض في غرفة مظلمة
كما هو الحال مع مضادات المسكارين الأخرى ، في حالة الجرعات الزائدة ، يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين لديهم مخاطر معروفة لإطالة كيو تي مثل نقص بوتاسيوم الدم ، وبطء القلب ، والإعطاء المتزامن للمنتجات الطبية المعروفة بإطالة فترة كيوتي والأمراض القلبية الموجودة مسبقًا ذات الصلة مثل نقص تروية عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب الاحتقاني
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء
Biomed-pharma / Egypt
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق