دواعي الإستعمال
يشار إلى هذا كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 عندما يكون العلاج باستخدام كل من سيتاجليبتين و ميتفورمين مناسبًا
لا ينبغي أن يستخدم هذا في مرضى السكري من النوع 1 أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري ، لأنه لن يكون فعالاً في هذه الظروف
لم يتم دراسة هذا في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس. من غير المعروف ما إذا كان المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس معرضون لخطر متزايد للإصابة بالتهاب البنكرياس أثناء استخدام هذا
آلية العمل
توليفة مستحضرات سكر الدم عن طريق الفم
يجمع هذا القرص بين اثنين من العوامل الخافضة لفرط سكر الدم وآليات العمل التكميلية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 سيتاجليبتين ، مثبط
dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
و ميتفورمين ، وهو عضو في فئة بيجوانيد
biguanide
سيتاجليبتين هو مثبط دي ببتيل ببتيداز- 4
، والذي يعتقد أنه يمارس تأثيره في مرضى السكري من النوع 2 عن طريق إبطاء تعطيل هرمونات إنكريتين. يتم إفراز هرمونات إنكريتين ، بما في ذلك
الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون (GLP-1)
والبولي ببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP)
من الأمعاء على مدار اليوم ، وتزداد المستويات استجابةً للوجبة. يتم تعطيل هذه الهرمونات بسرعة بواسطة إنزيم دي ببتيل ببتيداز-4. الإنكرتينات هي جزء من جهاز داخلي يشارك في التنظيم الفسيولوجي لتوازن الجلوكوز. عندما تكون تركيزات الجلوكوز في الدم طبيعية أو مرتفعة ، فإن
GLP-1 و GIP
يزيدان من تخليق الأنسولين وإطلاقه من خلايا بيتا البنكرياس عن طريق مسارات الإشارات داخل الخلايا التي تتضمن أدينوسين أحادي الفوسفات الدوري. يقلل الببتيد 1 الشبيه بالجلوكاجون أيضًا من إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياسية ، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الجلوكوز في الكبد
عن طريق زيادة وإطالة مستويات الإنكريتين النشط ، يزيد سيتاجليبتين من إفراز الأنسولين ويقلل من مستويات الجلوكاجون في الدورة الدموية بطريقة تعتمد على الجلوكوز
تختلف الآلية الدوائية لعمل ميتفورمين حمض الهيدروكلوريك عن الفئات الأخرى من العوامل الخافضة لفرط سكر الدم عن طريق الفم. يقلل ميتفورمين من إنتاج الجلوكوز في الكبد ، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز ويزيد من امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه
الجرعة وطريقة الاستعمال
جرعة القرص المغلف بالفيلم : يجب أن تكون جرعة هذا القرص فردية على أساس نظام المريض الحالي ، والفعالية ، والتحمل مع عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها وهي 100 مجم سيتاجليبتين و 2000 مجم ميتفورمين. يجب أن يكون العلاج المركب الأولي أو الحفاظ على العلاج المركب فرديًا ويترك لتقدير مقدم الرعاية الصحية
يجب عمومًا إعطاء هذا القرص مرتين يوميًا مع الوجبات ، مع تصعيد تدريجي للجرعة لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية بسبب الميتفورمين
يجب أن تعتمد جرعة البدء من هذا القرص على نظام المريض الحالي. يجب إعطاء هذا الدواء مرتين يوميًا مع الوجبات
جرعة البدء الموصى بها للمرضى الذين لا يعالجون حاليًا بالميتفورمين هي 50 مجم سيتاجليبتين / 500 مجم هيدروكلوريد الميتفورمين مرتين يوميًا ، مع زيادة الجرعة التدريجي الموصى بها لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية المرتبطة بالميتفورمين
يجب أن توفر جرعة البدء في المرضى الذين عولجوا بالفعل بالميتفورمين جرعة سيتاجليبتين بـ 50 مجم مرتين يوميًا 100 مجم من الجرعة اليومية الإجمالية وجرعة الميتفورمين التي يتم تناولها بالفعل. بالنسبة للمرضى الذين يتناولون ميتفورمين 850 مجم مرتين يوميًا ، فإن جرعة البدء الموصى بها من هذا القرص هي 50 مجم سيتاجليبتين / 1000 مجم ميتفورمين هيدروكلوريد مرتين يوميًا
لم يتم إجراء أي دراسات على وجه التحديد لفحص سلامة وفعالية سيتاجليبتين وميتفورمين
في المرضى الذين عولجوا سابقًا بعوامل أخرى مضادة لنسبة السكر في الدم عن طريق الفم وتحولوا إلى سيتاجليبتين وميتفورمين
يجب إجراء أي تغيير في علاج مرض السكري من النوع 2 بحذر ومراقبة مناسبة حيث يمكن أن تحدث تغييرات في التحكم في نسبة السكر في الدم
جرعة قرص ممتد المفعول : يعطى مرة واحدة يوميًا مع الوجبة ويفضل في المساء. تصعيد الجرعة تدريجيًا لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية بسبب الميتفورمين. يمكن تعديل الجرعات بناءً على الفعالية والتحمل مع عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها وهي 100 مجم سيتاجليبتين و 2000 مجم ميتفورمين ممتد المفعول. احتفظ بنفس الجرعة اليومية الإجمالية من سيتاجليبتين وميتفورمين عند التغيير بين قرص مغلف بالفيلم وأقراص ممتدة المفعول ، دون تجاوز الحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها وهي 2000 مجم ممتد المفعول من الميتفورمين
يجب على المرضى الذين يستخدمون قرصين ممتدين المفعول مثل قرصين 50/500 أو قرصين 50/1000 تناول القرصين معًا مرة واحدة يوميًا
يجب أن يؤخذ قرص ممتد المفعول من سيتاجليبتين 100 مجم / 1000 مجم ميتفورمين هيدروكلوريد كقرص واحد مرة واحدة يوميًا
المرضى الذين عولجوا بمفرز الأنسولين أو الأنسولين: قد تتطلب الإدارة المشتركة للمزيج مع إفراز الأنسولين على سبيل المثال ، السلفونيل يوريا أو الأنسولين جرعات أقل من إفراز الأنسولين أو الأنسولين لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم
التفاعلات الدوائية
الأدوية الكاتيونية : الأدوية الكاتيونية التي يتم التخلص منها عن طريق الإفراز الأنبوبي الكلوي: استخدم بحذر
الفينبروكومون : قد يقلل الميتفورمين من تأثير الفينبروكومون المضاد للتخثر. لذلك ، يوصى بمراقبة دقيقة لـ زمن التخثر
ليفوثيروكسين : يمكن أن يقلل ليفوثيروكسين من تأثير نقص السكر في الدم للميتفورمين. يوصى بمراقبة مستويات الجلوكوز في الدم ، خاصة عند بدء العلاج بهرمون الغدة الدرقية أو إيقافه ، ويجب تعديل جرعة الميتفورمين إذا لزم الأمر
موانع الإستعمال
يمنع استعمال هذا القرص في المرضى الذين يعانون من
مرض الكلى أو الخلل الكلوي ، على سبيل المثال ، كما هو مقترح بمستويات الكرياتينين في الدم ≥1.5 مجم / ديسيلتر في الذكور ، 1.4 مجم / ديسيلتر في الإناث أو تصفية الكرياتينين غير الطبيعية التي قد تنتج أيضًا عن حالات مثل انهيار القلب والأوعية الدموية (صدمة) ، الحاد احتشاء عضلة القلب وتسمم الدم
الحماض الأيضي الحاد أو المزمن ، بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري ، مع أو بدون غيبوبة
تاريخ رد فعل خطير لفرط الحساسية تجاه سيتاجليبتين ، مثل الحساسية المفرطة أو الوذمة الوعائية
يجب إيقاف هذا الدواء مؤقتًا في المرضى الذين يخضعون لدراسات إشعاعية تتضمن إعطاء مواد التباين باليود داخل الأوعية ، لأن استخدام مثل هذه المنتجات قد يؤدي إلى تغيير حاد في وظائف الكلى
آثار جانبية
بدأت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في 5 ٪ من المرضى في وقت واحد على سيتاجليبتين وميتفورمين وأكثر شيوعًا من المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي كانت الإسهال وعدوى الجهاز التنفسي العلوي والصداع
تم الإبلاغ عن التفاعلات العكسية في ≥ 5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بـ سيتاجليبتين بالاشتراك مع سلفونيل يوريا و ميتفورمين وأكثر شيوعًا من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي مع سلفونيل يوريا و ميتفورمين كانت نقص السكر في الدم والصداع
كان نقص السكر في الدم هو التفاعل الضار الوحيد الذي تم الإبلاغ عنه في ≥ 5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بـ سيتاجليبتبن بالاشتراك مع الأنسولين والميتفورمين وأكثر شيوعًا من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي مع الأنسولين والميتفورمين
كان التهاب البلعوم الأنفي هو التفاعل الضار الوحيد الذي تم الإبلاغ عنه في ≥ 5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بعلاج سيتاجليبتين الأحادي وأكثر شيوعًا من المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا > 5٪ الناتجة عن بدء العلاج بالميتفورمين هي الإسهال ، والغثيان / القيء ، والإرهاق ، وعدم الراحة في البطن ، وعسر الهضم ، والوهن ، والصداع
الحمل والرضاعة
الحمل فئة ب. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد في النساء الحوامل مع سيتاجليبتين وميتفورمين أو مكوناته الفردية ؛ لذلك ، فإن سلامة سيتاجليبتين وميتفورمين في النساء الحوامل غير معروفة. يجب استخدام هذا الدواء أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
من غير المعروف ما إذا كان سيتاجليبتين يُفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الإنسان ، يجب توخي الحذر عند إعطاء هذا الدواء إلى امرأة ترضع
الاحتياطات والتحذيرات
الحماض اللبني
يمكن أن يحدث الحماض اللبني بسبب تراكم الميتفورمين. يزداد الخطر مع حالات مثل الإنتان ، والجفاف ، والإفراط في تناول الكحول ، والقصور الكبدي ، والضعف الكلوي ، وفشل القلب الاحتقاني الحاد
تشمل الأعراض الشعور بالضيق ، والألم العضلي ، وضيق التنفس ، وزيادة النعاس ، وضيق بطني غير محدد. تشمل تشوهات المختبر انخفاض درجة الحموضة وزيادة فجوة الأنيون وارتفاع اللاكتات في الدم
في حالة الاشتباه في حدوث الحماض ، يجب التوقف عن تناول هذا الدواء وإدخال المريض إلى المستشفى على الفور
يوصى بالمراقبة المنتظمة لمستويات هرمون الغدة الدرقية (TSH)
في المرضى الذين يعانون من قصور الغدة الدرقية
ارتبط العلاج طويل الأمد بالميتفورمين بانخفاض مستويات فيتامين ب 12 في مصل الدم مما قد يتسبب في اعتلال الأعصاب المحيطية. يوصى بمراقبة مستوى فيتامين ب 12
لا يجوز إستعمال الدواء في مرضى الكبد
كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن الفشل الكلوي الحاد ، والتي تتطلب أحيانًا غسيل الكلى. قبل البدء في هذا الجهاز اللوحي وعلى الأقل سنويًا بعد ذلك ، قم بتقييم وظيفة الكلى وتحقق من أنها طبيعية
كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن التهاب البنكرياس الحاد ، بما في ذلك التهاب البنكرياس المميت وغير المميت أو التهاب البنكرياس الناخر. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس ، يجب التوقف عن تناول هذا الدواء على الفور
قياس المعلمات الدموية سنويا
حذر المرضى من الإفراط في تناول الكحول
قد تحتاج إلى التوقف عن تناول هذا الدواء واستخدام الأنسولين مؤقتًا خلال فترات الإجهاد وانخفاض تناول السوائل والطعام كما قد يحدث مع الحمى أو الصدمة أو العدوى أو الجراحة
قم على الفور بتقييم المرضى الذين تم التحكم بهم مسبقًا على هذا الدواء والذين يعانون من تشوهات معملية أو مرض إكلينيكي للحصول على دليل على وجود الحماض الكيتوني أو الحماض اللبني
عند استخدامه مع إفراز الأنسولين على سبيل المثال ، سلفونيل يوريا أو مع الأنسولين ، قد تكون هناك حاجة لجرعة أقل من إفراز الأنسولين أو الأنسولين لتقليل مخاطر نقص السكر في الدم
كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن تفاعلات حساسية وفرط حساسية خطيرة في المرضى الذين عولجوا بـ سيتاجليبتين ، مثل الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية وحالات الجلد التقشري بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون. في مثل هذه الحالات ، قم بإيقاف الدواء على الفور ، وقم بتقييم الأسباب المحتملة الأخرى ، وقم بإجراء المراقبة والعلاج المناسبين ، وابدأ العلاج البديل لمرض السكري
لم تكن هناك دراسات سريرية تثبت وجود دليل قاطع على الحد من مخاطر الأوعية الدموية الكبيرة باستخدام سيتاجليبتين وميتفورمين أو أي دواء آخر مضاد لمرض السكري
آثار الجرعة الزائدة
سيتاجليبتين : في حالة تناول جرعة زائدة ، من المعقول استخدام التدابير الداعمة المعتادة ، على سبيل المثال ، إزالة المواد غير الممتصة من الجهاز الهضمي ، واستخدام المراقبة السريرية بما في ذلك الحصول على مخطط كهربية القلب ، وإقامة علاج داعم كما هو مبين في الحالة السريرية للمريض . سيتاجليبتين قابل للتبديل بشكل متواضع. يمكن النظر في غسيل الكلى المطول إذا كان ذلك مناسبًا من الناحية السريرية. من غير المعروف ما إذا كان سيتاجليبتين قابل للتحليل عن طريق غسيل الكلى البريتوني
هيدروكلوريد الميتفورمين: حدثت جرعة زائدة من ميتفورمين هيدروكلوريد ، بما في ذلك تناول كميات أكبر من 50 جرام. الميتفورمين قابل للتبديل مع خلوص يصل إلى 170 مل / دقيقة في ظل ظروف الدورة الدموية الجيدة. لذلك ، قد يكون غسيل الكلى مفيدًا لإزالة الدواء المتراكم من المرضى الذين يشتبه في جرعة زائدة من الميتفورمين لديهم. قد يحدث التهاب البنكرياس في سياق جرعة زائدة من الميتفورمين
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية في مكان جاف بعيدًا عن الضوء. احفظ الأدوية في مكان آمن بعيدًا عن متناول الأطفال. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية. يتم الاستغناء عنها فقط بوصفة طبية من طبيب مسجل
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق