آلية العمل
عقار كلوبيدوجريل مثبط لتراكم الصفائح الدموية ، أي دواء يثبط قدرة الصفائح الدموية على التكتل معًا كجزء من تجلط الدم
يبدو أن عقار كلوبيدوجريل يعمل عن طريق منع مستقبل فوسفات الأدينوزين (ADP) ، والذي يمنع ارتباط الفيبرينوجين بالمستقبل. هذا يقلل من قدرة التصاق الصفائح الدموية والتجمع. كلوبيدوجريل هو دواء أولي ويتطلب التحول الأحيائي لإنتاج تثبيط تراكم الصفائح الدموية
المستقلب النشط للكلوبيدوجريل يمنع أيضًا تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ناهضات أخرى غير ADP عن طريق منع تضخيم تنشيط الصفائح الدموية بواسطة ADP المنطلق
:الأسبرين: يثبط حمض أسيتيل الساليسيليك نشاط إنزيم الأكسدة الحلقية وبالتالي ينخفض تكوين البروستاجلاندين والثرموبوكسان. عن طريق منع تخليق الثرموبوكسان ، فإن حمض أسيتيل الساليسيليك يثبط بسرعة تراكم الصفائح الدموية ، وهذا الإجراء لا رجعة فيه. قد يمنع حمض أسيتيل الساليسيليك أيضًا تكوين البروستاسكلين ، وهو مثبط لتراكم الصفائح الدموية ، وهذا الإجراء قابل للعكس
يمتص عقار كلوبيدوجريل بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم
الامتصاص 50٪ على الأقل
إنه دواء أولي ويتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد ، بشكل أساسي إلى مشتق حمض الكربوكسيل غير النشط. يبدو أن المستقلب النشط هو أحد مشتقات الثيول ولكن لم يتم تحديده في البلازما
الكلوبيدوجريل ومشتقات حمض الكربوكسيل مرتبطان بدرجة عالية بالبروتين
الكلوبيدوجريل ومستقلباته تفرز في البول والبراز. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استرداد حوالي 50٪ من الجرعة من البول و 46٪ من البراز
الأسبرين: بعد الجرعات الفموية ، يحدث امتصاص الأسبرين غير المتأين في المعدة والأمعاء. يتم تحلل بعض الأسبرين إلى الساليسيلات في جدار الأمعاء. بمجرد امتصاص الأسبرين ، يتحول بسرعة إلى الساليسيلات ، ولكن خلال العشرين دقيقة الأولى بعد جرعة فموية ، يكون الأسبرين هو الشكل السائد للدواء في البلازما. يرتبط الأسبرين بنسبة 80-90٪ ببروتينات البلازما ويتم توزيعه على نطاق واسع. يبلغ حجم توزيعه 170 مل / كجم عند البالغين. مع زيادة تركيزات دواء البلازما ، تصبح مواقع الارتباط على البروتينات مشبعة ويزداد حجم التوزيع. كل من الأسبرين والساليسيلات لهما فعالية دوائية على الرغم من أن الأسبرين فقط له تأثير مضاد للصفيحات. يرتبط الساليسيلات إلى حد كبير ببروتينات البلازما ويتم توزيعه بسرعة على جميع أجزاء الجسم. يظهر الساليسيلات في حليب الثدي ويعبر المشيمة
يُفرز الساليسيلات أيضًا في البول دون تغيير ، وتزداد الكمية التي تفرز عن طريق هذا الطريق مع زيادة الجرعة وتعتمد أيضًا على درجة الحموضة في البول ، حيث يتم إفراز حوالي 30٪ من الجرعة في البول القلوي مقارنة بـ 2٪ من الجرعة في البول الحمضي. يتضمن الإخراج الكلوي الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي الكلوي النشط وإعادة الامتصاص الأنبوبي السلبي
الإستخدام في الحالات الخاصة
القصور الكلوي: بعد الجرعات المتكررة من عقار كلوبيدوجريل 75 ملغ / يوم ، كانت مستويات البلازما من المستقلب الرئيسي المتداول أقل في ضعف البلازما (تصفية الكرياتينين من 5-15 مل / دقيقة)
مقارنة بالأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين من 30-60 مل / دقيقة) ) أو مواضيع صحية. ومع ذلك ، كان إطالة زمن النزف مشابهًا. لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط
الاستخدامات
: الحد من أحداث التخثر في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب مؤخرًا أو السكتة الدماغية الحديثة أو أمراض الشرايين الطرفية المؤكدة
وقائياً في المرضى المعرضين لخطر اضطرابات الانصمام الخثاري مثل احتشاء عضلة القلب وأمراض الشرايين الطرفية والسكتة الدماغية
متلازمة الشريان التاجي الحادة (الذبحة الصدرية غير المستقرة / احتشاء عضلة القلب غير الموجي كيو)
الجرعة / الاتجاه للاستخدام
الجرعة الموصى بها: قرص واحد يوميًا
تم استخدامه لمدة تصل إلى عام واحد
يمكن تناوله مع أو بدون طعام
موانع الإستعمال
تاريخ من فرط الحساسية للكلوبيدوجريل أو الأسبرين أو أي من مكونات الدواء
المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والأمعاء النشطة. فرط الحساسية للساليسيلات مثل تشنج قصبي ، تفاعلات تأقية ؛ مرض نزفي ضعف شديد في وظائف الكبد
الحمل والرضاعة
إحتياطات خاصة
عام: يجب استخدام عقار كلوبيدوجريل بحذر عند المرضى المعرضين لخطر زيادة النزيف من الصدمات أو الجراحة أو الحالات المرضية الأخرى
إذا كان المريض سيخضع لعملية جراحية اختيارية ، فيجب مراعاة إيقاف عقار كلوبيدوجريل قبل 5 أيام من الجراحة
يجب استخدام عقار كلوبيدوجريل بحذر في المرضى الذين يعانون من آفات مع ميل للنزيف مثل القرحة. يجب استخدام الأدوية التي قد تسبب مثل هذه الآفات بحذر عند المرضى الذين يتناولون عقار كلوبيدوجريل
أمراض الدم: يجب إجراء تعداد الدم الكامل قبل بدء العلاج وكل أسبوعين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج. إذا تم إيقاف عقار كلوبيدوجريل خلال هذه الفترة ، يجب إجراء تعداد دم كامل خلال أسبوعين من التوقف عن العلاج
يجب استخدام الأسبرين بحذر عند الأطفال أو المراهقين المصابين بالجدري المائي أو الأنفلونزا أو الحمى
المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه الإيبوبروفين أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات (المسكنات)
المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو الاثني عشر المزمنة أو المتكررة أو نزيف الجهاز الهضمي
مرض كلوي حاد
الذين يعانون من أمراض الحساسية مثل الربو أو الأرتكاريا والنقرس
مرضى القصور الكبدي: الخبرة محدودة في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي حاد ، والذين قد يكون لديهم أهبة نزفية. يجب استخدامه بحذر في مثل هؤلاء المرضى
مرضى القصور الكلوي: الخبرة محدودة في مرضى القصور الكلوي الحاد. يجب استخدامه بحذر في مثل هؤلاء المرضى
الاستخدام في الحمل والرضاعة: لم يتم دراسة عقار كلوبيدوجريل في النساء الحوامل. يجب استخدامه أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
من غير المعروف ما إذا كان عقار كلوبيدوجريل يُفرز في لبن الأم. لأن العديد من الأدوية تفرز في لبن الأم ، يجب توخي الحذر عند إعطاء عقار كلوبيدوجريل للأم المرضعة
يمنع استعماله أثناء الحمل والرضاعة
الاستخدام في الأطفال: لم يتم إثبات السلامة والفعالية في السكان
الآثار الجانبية
الكلوبيدوجريل جيد التحمل بشكل عام. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار السلبية التالية أثناء العلاج
شائعة: اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال وآلام البطن وعسر الهضم والغثيان وردود فعل جلدية مثل طفح جلدي ، حكة
نادرة: نزيف معدي معوي ، قرح معدية ، قلة العدلات أو ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، فرفرية قلة الصفيحات التخثرية ، فقر الدم اللاتنسجي ، اعتلال الكلية الغشائي مع المتلازمة الكلوية ، فقدان التذوق ، التهاب المفاصل الحاد
أقل شيوعًا: ألم في الصدر ونزيف من الأنف
اضطرابات الجهاز الهضمي: الحموضة المعوية
تفاعلات أيونات إفريتية: وذمة ، شرى ، ربو
نادرة: تزيد من قابلية النزيف
التفاعلات الدوائية
الوارفارين: بسبب زيادة خطر النزيف ، يجب أخذ الوارفارين المصاحب مع كلوبيدوجريل بحذر
الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P-450: عند التركيزات العالية في المختبر ، يمنع عقار كلوبيدوجريل P-450 (2C9). وفقًا لذلك ، قد يتداخل مع استقلاب الفينيتوين ، والتاموكسيفين ، والتولبوتاميد ، والوارفارين ، وتورسيميد ، وفلوفاستاتين والعديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ولكن لا توجد بيانات يمكن من خلالها التنبؤ بحجم هذه التفاعلات. يجب توخي الحذر عند تناول أي من هذه الأدوية مع عقار كلوبيدوجريل
الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs): قد يترافق تناوله مع زيادة فقدان الدم في الجهاز الهضمي. يجب تناوله و NSAIDs بحذر
الهيبارين: من الممكن حدوث تفاعل ديناميكي دوائي بين عقار كلوبيدوجريل والهيبارين ، مما يؤدي إلى زيادة خطر حدوث نزيف. لذلك ، يجب استخدام ما يصاحب ذلك من استخدام بحذر
مضادات التخثر ، الكومارين ، الهيبارين أو العوامل الحالة للخثرة: قد يسبب نقص بروثرومبين الدم مما يؤدي إلى زيادة منع تخثر الدم وخطر النزيف عند تناوله بالتزامن مع مضادات التخثر ، الكومارين ، الهيبارين أو عوامل التخثر
ميثوتريكسات:قد يقلل الأسبرين من التصفية الكلوية للميثوتريكسات مما يؤدي إلى تركيزات ميثوتريكسات سامة في البلازما. إذا تم استخدامها بشكل متزامن ، يجب تقليل جرعة الميثوتريكسات
العوامل المضادة لمرض السكر: تعمل العوامل المضادة لمرض السكر على تحفيز تأثير الساليسيلات
عوامل حمض اليوريك: على الرغم من أن الساليسيلات في الجرعات الكبيرة هي عوامل تحفيز حمض اليوريك ، إلا أن الكميات الصغيرة قد تقلل من تأثيرات حمض اليوريك لبروبينسيد ، سلفينبيرازون وفينيل بوتازون
مضادات الحموضة: قد تنخفض تأثيرات حمض أسيتيل الساليسيليك عن طريق الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن أشعة الشمس والرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق