التصنيف العلاجي
أوكسيكودون ؛ ينتمي إلى فئة قلويدات الأفيون الطبيعي. تستخدم لتسكين الآلام
آلية العمل
أوكسيكودون هو ناهض أفيوني كامل مع عدم وجود خصائص مناهضة التي يكون التأثير العلاجي الرئيسي لها هو التسكين
لديه انجذاب لمستقبلات أفيونية كابا ومو ودلتا في الدماغ والحبل الشوكي
يشبه أوكسيكودون المورفين في عمله
التأثيرات الدوائية الأخرى للأوكسيكودون موجودة في الجهاز العصبي المركزي مثل: تثبيط الجهاز التنفسي ، ومضاد السعال ، ومزيل القلق ، والمهدئ وتقلب الحدقة، والعضلات الملساء مثل الإمساك ، والحد من إفرازات المعدة ، والقنوات الصفراوية والبنكرياس ، وتشنج العضلة العاصرة من أودي والارتفاعات العابرة في مصل الدم الأميليز ونظام القلب والأوعية الدموية مثل إطلاق الهيستامين و / أو توسع الأوعية المحيطية ، مما قد يسبب حكة ، احمرار ، احمرار العينين ، تعرق و / أو انخفاض ضغط الدم الانتصابي
قد تؤثر المواد الأفيونية على محاور ما تحت المهاد - الغدة النخامية - الغدة الكظرية أو محاور الغدد التناسلية. تشمل بعض التغييرات التي يمكن ملاحظتها زيادة في برولاكتين المصل وانخفاض في الكورتيزول البلازمي والتستوستيرون. قد تظهر الأعراض السريرية من هذه التغيرات الهرمونية
حركية الدواء: الامتصاص:بالمقارنة مع المورفين ، الذي يحتوي على توافر حيوي مطلق بحوالي 30٪ ، فإن الأوكسيكودون يتمتع بتوافر حيوي مطلق مرتفع يصل إلى 87٪ بعد تناوله عن طريق الفم
متوسط العمر النصفي الظاهر لأقراص الأوكسيكودون هو 6.5 ساعة ويتم تحقيق الحالة المستقرة في حوالي يوم واحد
إن إطلاق الأوكسيكودون من أقراص الأوكسيكودون مستقل عن الرقم الهيدروجيني تحت الظروف الفسيولوجية. تحتوي أقراص الأوكسيكودون على توافر حيوي عن طريق الفم يمكن مقارنته مع الأوكسيكودون الفموي للإطلاق الفوري ، ولكنها تحقق تركيزات البلازما القصوى في حوالي ثلاث ساعات مقارنة بـ1-1.5 ساعة للإفراز الفوري للأوكسيكودون عن طريق الفم
تركيزات الذروة والحوض من الأوكسيكودون من أقراص الأوكسيكودون 10 ملغ تدار كل 12 ساعة مماثلة لتلك التي تم الحصول عليها من الأوكسيكودون الفوري الإصدار 5 ملغ تدار لمدة 6 ساعات
تم تحديد تناسب الجرعات لقوة أقراص 10 مجم ، 15 مجم ، 20 مجم ، 30 مجم ، 40 مجم ، 60 مجم و 80 مجم لكل من تركيزات البلازما القصوى (C max ) ومدى الامتصاص (AUC)
تشير الدراسات الحديثة عن الصيام والتغذية لأقراص الأوكسيكودون 10 و 40 و 80 مجم إلى أن الطعام ليس له تأثير كبير على مدى امتصاص الأوكسيكودون من الأقراص
التوزيع: بعد الامتصاص ، يتم توزيع أوكسيكودون في جميع أنحاء الجسم. تم العثور على أوكسيودون في حليب الثدي
التمثيل الغذائي والقضاء:الأوكسيكودون له عمر نصفي للتخلص من حوالي ثلاث ساعات ويتم استقلابه في الكبد لتكوين نوروكسيكودون ، أوكسي مورفون ، نوروكسيمورفون ، 6 ألفا و أوكسيكودول وجلوكورونيدات مترافق
يشارك CYP3A4 و CYP2D6 في تكوين noroxycodone و oxymorphone ، على التوالي . مساهمة هذه المستقلبات في التأثير المسكن غير ذات أهمية
الاستخدامات
علاج الآلام المزمنة المتوسطة والشديدة التي لا تستجيب للتسكين غير المخدر
الجرعة / الاتجاه للاستخدام
يجب استخدام أقراص الأوكسيكودون 60 مجم و 80 مجم فقط في المرضى الذين يتحملون المواد الأفيونية. قد تسبب نقاط القوة هذه للأقراص تثبيطًا تنفسيًا مميتًا في المرضى الذين لم يتعرضوا سابقًا للمواد الأفيونية
الإدارة: يجب ابتلاع أقراص الأوكسيكودون كاملة ، ولا يجب تقطيعها أو تكسيرها أو مضغها أو سحقها أو إذابتها. تم تقوية الأقراص لتقليل خطر التعرض للكسر أو المضغ أو السحق بشكل عرضي أو متعمد. يمكن أن يؤدي تناول أقراص الأوكسيكودون المقطوعة أو المكسورة أو الممضوغة أو المذابة إلى الإفراج السريع عن جرعة قاتلة من الأوكسيكودون وامتصاصها
لتجنب صعوبة البلع ، يجب عدم نقع أقراص الأوكسيكودون مسبقًا أو لعقها أو ترطيبها بطريقة أخرى قبل وضعها في الفم ويجب تناول قرص واحد في كل مرة مع كمية كافية من الماء لضمان البلع الكامل فور وضعه في الفم. الفم
لا توجد بيانات عن إعطاء المستقيم لأقراص الأوكسيكودون ، لذلك لا يوصى باستخدام المستقيم لأقراص الأوكسيكودون
لا تقم بإعطاء أقراص الأوكسيكودون عبر أنابيب أنفية معدية أو معدية أو غيرها من أنابيب التغذية لأنها قد تسبب انسداد أنابيب التغذية
يجب تجنب المشروبات الكحولية من قبل المرضى أثناء علاجهم بأقراص الأوكسيكودون
يجب أن تؤخذ أقراص الأوكسيكودون كل 12 ساعة. يجب اتباع مبادئ إدارة الألم المناسبة للتقييم الدقيق والمراقبة المستمرة على فترات منتظمة ، بما في ذلك إعادة تقييم الحاجة إلى استمرار العلاج بالمواد الأفيونية. تعتمد الجرعة على شدة الألم وتاريخ المريض السابق لمتطلبات المسكن
جرعة البدء المعتادة للمرضى الأفيون الساذجين أو المرضى الذين يعانون من ألم متوسط إلى شديد لا يمكن السيطرة عليه من قبل المواد الأفيونية الأضعف خاصة إذا كانوا يتلقون المهدئات المتزامنة أو مرخيات العضلات أو أدوية أخرى للجهاز العصبي المركزي هي 10 مجم كل 12 ساعة
يجب بعد ذلك معايرة الجرعة بعناية من خلال مراقبة طولية للمريض ، وتقييم ما إذا كان الألم يستجيب للمواد الأفيونية وتزويد المريض بتخفيف كبير من الآلام
قد تتطلب زيادة شدة الألم زيادة جرعة أقراص الأوكسيكودون لتحقيق جرعة ثابتة توفر تسكينًا مقبولًا للألم. الجرعة الصحيحة لأي مريض هي التي تتحكم في الألم وتحمله جيدًا ، لمدة 12 ساعة كاملة. إذا كانت الجرعات العالية ضرورية ، فيجب إجراء زيادات ، حيثما أمكن ، بزيادات 25٪ -50٪ و
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ألم إختراقي إلى تعديل الجرعة أو أدوية الإنقاذ. تشير الحاجة إلى الأدوية الإنقاذية أكثر من مرتين يوميًا إلى أنه يجب إعادة تقييم المريض ، وإذا كان ذلك مناسبًا فقط ، يجب زيادة جرعة أقراص الأوكسيكودون. لا توجد دراسات إكلينيكية مضبوطة جيدًا لتقييم السلامة والفعالية مع الجرعات بشكل متكرر أكثر من كل 12 ساعة
يجب أن يحصل المرضى الذين يتلقون المورفين عن طريق الفم قبل العلاج بأقراص الأوكسيكودون على جرعتهم اليومية بناءً على النسبة التالية: 10 ملغ من أوكسيكودون عن طريق الفم تعادل 20 ملغ من المورفين الفموي. يتم التأكيد على أن هذا دليل لجرعة أقراص الأوكسيكودون المطلوبة فقط. يتطلب التباين بين المرضى أن يتم معايرة كل مريض بعناية بالجرعة المناسبة
أظهرت دراسات الحرائك الدوائية الخاضعة للرقابة في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أنه بالمقارنة مع البالغين الأصغر سنًا ، فإن تصفية الأوكسيكودون تقل قليلاً فقط. لم تُلاحظ أي تفاعلات دوائية ضائرة غير مرغوب فيها بناءً على العمر ، وبالتالي فإن جرعات البالغين وفترات الجرعات المناسبة
الأطفال أقل من 12 سنة:لا يُنصح باستخدام أقراص الأوكسيكودون للأطفال دون سن 12 عامًا
مرضى القصور الكلوي أو الكبدي: يجب أن يتبع بدء الجرعة نهجًا محافظًا في هؤلاء المرضى. يجب تقليل جرعة البدء الموصى بها للبالغين بمقدار إلى ، ويجب معايرة كل مريض إلى التحكم الكافي في الألم وفقًا لحالته السريرية
المرضى الذين ينتقلون من تركيبات أفيونية أخرى: يمكن نقل المرضى الذين يتلقون تركيبات أخرى من الأوكسيكودون عن طريق الفم إلى أقراص الأوكسيكودون بنفس الجرعة اليومية الإجمالية ، مقسمة بالتساوي إلى جرعتين من أقراص الأوكسيكودون كل 12 ساعة
بالنسبة للمرضى الذين يتلقون مادة أفيونية بديلة ، يجب تحديد "معادل الأوكسيكودون الفموي" للمسكن المستخدم حاليًا. بعد تحديد الجرعة اليومية الإجمالية للمسكن الحالي ، لحساب جرعة الأوكسيكودون اليومية التقريبية عن طريق الفم والتي يجب أن توفر تسكينًا مكافئًا. يجب بعد ذلك تقسيم إجمالي جرعة الأوكسيكودون اليومية عن طريق الفم بالتساوي إلى جرعتين من أقراص الأوكسيكودون كل 12 ساعة
جرعة زائدة
الأعراض: يمكن أن تتجلى الجرعة الزائدة الحادة مع الأوكسيكودون عن طريق تثبيط الجهاز التنفسي مثل انخفاض معدل التنفس و / أو حجم المد والجزر وتنفس تشاين ستوكس والزرقة ، والنعاس الشديد الذي يتطور إلى ذهول أو غيبوبة ، ونقص التوتر ، وبرودة و / أو جلد رطب ، وتقلص الحدقة / توسع الحدقة. إذا كان نقص الأكسجة شديدًا ، وأحيانًا بطء القلب وانخفاض ضغط الدم والموت. قد تؤدي الجرعة الزائدة الشديدة إلى انقطاع النفس ، وذمة رئوية ، وانهيار في الدورة الدموية والموت. قد تتأخر ميزات الجرعة الزائدة مع منتج مستدام الإطلاق مثل أقراص الأوكسيكودون
علاج او معاملة:ينبغي إيلاء الاهتمام الأساسي للعلاج الداعم الفوري من خلال إنشاء التبادل التنفسي المناسب من خلال توفير مجرى هوائي براءة اختراع وإنشاء التهوية المساعدة أو المراقبة. يجب الحفاظ على درجة حرارة الجسم المناسبة وتوازن السوائل. يجب استخدام الأكسجين والسوائل الوريدية وقابضات الأوعية وغيرها من التدابير الداعمة كما هو محدد لإدارة صدمة الدورة الدموية المصاحبة للجرعة الزائدة. قد تتطلب السكتة القلبية أو عدم انتظام ضربات القلب تدليك القلب أو إزالة الرجفان
قد يقلل الفحم المنشط من امتصاص الدواء إذا تم إعطاؤه في غضون ساعة إلى ساعتين بعد الابتلاع. يجب أن يقتصر استخدام الفحم المنشط على المرضى الواعين تمامًا بردود فعل سليمة أو مجرى هوائي محمي
قد يؤدي إضافة السوربيتول الملحي أو السوربيتول إلى الجرعة الأولى من الفحم المنشط إلى تسريع مرور الجهاز الهضمي للمنتج
في المرضى الذين ليسوا واعين تمامًا أو يعانون من ضعف في منعكس البلع ، ينبغي النظر في إعطاء الفحم المنشط عبر أنبوب أنفي معدي ، بمجرد حماية مجرى الهواء
قد يكون ري الأمعاء بالكامل على سبيل المثال 1 أو 2 لتر من محلول البولي إيثيلين جلايكول عن طريق الفم في الساعة حتى يتم التخلص من دفق المستقيم مفيدًا لتطهير القناة الهضمية. يُمنع استخدام الري الكامل للأمعاء في المرضى الذين يعانون من انسداد الأمعاء ، أو ثقب ، أو علوص ، أو عدم استقرار الدورة الدموية أو المجاري الهوائية غير المحمية ، ويجب استخدامه بحذر في المرضى المصابين بالوهن وحيث يمكن أن تتعرض الحالة لمزيد من الخطر
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للفحم النشط وري الأمعاء بالكامل إلى تقليل فعالية الفحم وقد تكون هناك منافسة على موقع ربط الفحم بين البولي إيثيلين جلايكول والأدوية المبتلعة ولكن الصلة السريرية غير مؤكدة. قد تكون هناك حاجة لفترات طويلة من المراقبة (أيام) للمرضى الذين تناولوا جرعة زائدة من مستحضرات الأوكسيكودون طويلة المفعول
إذا كانت هناك علامات على اكتئاب تنفسي أو قلبي وعائي مهم سريريًا ، فينبغي التفكير في استخدام مضادات أفيونية المفعول. نالوكسون هيدروكلوريد المضاد للأفيون هو ترياق محدد للاكتئاب التنفسي بسبب الجرعة الزائدة أو نتيجة الحساسية غير العادية للمواد الأفيونية. الجرعة المعتادة للبالغين في الوريد من النالوكسون هي 0.4 ملغ أو أعلى
قد يتأخر ظهور تأثير النالوكسون لمدة 30 دقيقة أو أكثر. يجب بذل الجهود المصاحبة للإنعاش التنفسي. نظرًا لأن مدة عمل الأوكسيكودون ، خاصة تركيبات الإطلاق المستمر ، قد تتجاوز تلك الخاصة بالمضاد ، يجب أن يكون المريض تحت المراقبة المستمرة ويجب تكرار جرعات المضاد حسب الحاجة ، أو إنشاء تسريب مضاد ،
في حالة الفرد الذي يعتمد جسديًا على المواد الأفيونية أو يتحملها ، يمكن أن يؤدي إعطاء الجرعة المعتادة من مضادات الأفيون إلى متلازمة الانسحاب الحادة
قد يؤدي ذلك إلى حدوث هياج وارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب وخطر القيء مع احتمال الشفط. ستعتمد شدة هذه المتلازمة على درجة الاعتماد الجسدي وجرعة المضاد المعطى. يجب تجنب استخدام مضادات الأفيون في مثل هؤلاء الأفراد إن أمكن
إذا كان يجب استخدام مضادات أفيونية المفعول لعلاج الاكتئاب التنفسي الخطير لدى المريض المعتمد جسديًا ، فيجب إعطاء المضاد بحذر شديد باستخدام معايرة الجرعة ، بدءًا من 10 إلى 20٪ من الجرعة الأولية المعتادة الموصى بها
تسمم:قد تنجم سمية أوكسيكودون عن فرط الجرعة ولكن بسبب الاختلاف الكبير بين الأفراد في الحساسية تجاه المواد الأفيونية من الصعب تحديد جرعة دقيقة من أي مادة أفيونية سامة أو قاتلة. يؤدي التكسير وأخذ محتويات شكل جرعة معدلة إلى إطلاق أوكسيكودون بطريقة فورية ؛ هذا قد يؤدي إلى جرعة زائدة مميتة. قد تكون التأثيرات السامة وعلامات الجرعة الزائدة أقل وضوحًا مما هو متوقع ، عندما يظهر الألم و / أو التحمل
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للأفيونيات أو لأي من مكونات أقراص أوكسيكودون ، تثبيط تنفسي حاد ، قلب رئوي، عدم انتظام ضربات القلب ، الربو الحاد أو أمراض المسالك الهوائية المسدودة الأخرى ، انسداد الجهاز الهضمي الميكانيكي المشتبه به مثل انسداد الأمعاء ، التضيقات أو أي أمراض / حالات تؤثر على عبور الأمعاء مثل العلوص من أي نوع ، البطن الجراحي المشتبه به ، القصور الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين) <10 مل / دقيقة ، اختلال كبدي حاد ، تأخر إفراغ المعدة ، إدمان الكحول الحاد ، ورم في المخ ، زيادة الضغط النخاعي أو داخل الجمجمة ، إصابة في الرأس بسبب خطر ارتفاع الضغط داخل الجمجمة ، الجهاز العصبي المركزي الحاد الاكتئاب ، الاضطرابات المتشنجة ، الهذيان الارتعاشي ، فرط كاربيا ، التناول المتزامن لمثبطات مونوامين أوكسيديز أو في غضون أسبوعين من التوقف عن استخدامها. لا يوصى باستخدامه قبل الجراحة أو خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد الجراحة. الحمل
إحتياطات خاصة
يتمثل الخطر الرئيسي لفرط المواد الأفيونية في تثبيط الجهاز التنفسي ، بما في ذلك تثبيط الجهاز التنفسي تحت الإكلينيكي. كما هو الحال مع جميع المواد الأفيونية ، قد يكون من المستحسن تقليل الجرعة في حالة قصور الغدة الدرقية
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعتمدون على المواد الأفيونية وفي المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ونقص حجم الدم وأمراض القناة الصفراوية والتهاب البنكرياس واضطرابات الأمعاء الالتهابية وتضخم البروستاتا وقصور قشر الكظر (مرض أديسون) والذهان السام والوذمة المخاطية المزمنة وأمراض الكلى أو الكبد والمرضى المسنين أو العاجزين
كما هو الحال مع جميع المستحضرات الأفيونية ، يجب ألا يتلقى المرضى الذين سيخضعون لبضع الحبل السري أو غيرها من الإجراءات الجراحية لتخفيف الآلام أقراص أوكسيكودون لمدة 24 ساعة قبل الجراحة. الألم في فترة ما قبل الجراحة مباشرة ، وأي أعراض انسحاب المواد الأفيونية ، يجب أن تدار بعوامل مسكنة قصيرة المفعول
إذا تمت الإشارة إلى مزيد من العلاج باستخدام أقراص أوكسيكودون ، فيجب تعديل الجرعة وفقًا لمتطلبات ما بعد الجراحة الجديدة
نادراً ما يحدث فرط التألم الذي لا يستجيب لزيادة جرعة الأوكسيكودون ، خاصة عند الجرعات العالية. قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة أوكسيودون أو تغيير في المواد الأفيونية
كما هو الحال مع جميع المستحضرات الأفيونية ، يجب استخدام أقراص أوكسيكودون بحذر بعد جراحة البطن حيث من المعروف أن المواد الأفيونية تضعف حركة الأمعاء ويجب عدم استخدامها حتى يتأكد الطبيب من وظيفة الأمعاء الطبيعية. في حالة الاشتباه في العلوص الشللي أو حدوثه أثناء الاستخدام ، يجب إيقاف أقراص أوكسيكودون على الفور
توخي الحذر عند وصف أقراص أوكسيكودون للمرضى الذين يعانون من أي اضطرابات معوية أساسية قد تعرضهم لانسداد معوي. المرضى الذين يعانون من اضطرابات الجهاز الهضمي الأساسية مثل سرطان المريء أو سرطان القولون مع تجويف صغير في الجهاز الهضمي معرضون لخطر أكبر
لا ينبغي أن تؤخذ أقراص أوكسيكودون من قبل المرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع أو الذين تم تشخيصهم بتضيق المريء. إذا عانى المرضى من صعوبات في البلع مثل الاختناق ، والتقيؤ ، وعدم الراحة ، والقلس ، وأقراص عالقة في الحلق بعد تناول أقراص أوكسيكودون ، ينبغي نصحهم بالتماس العناية الطبية الفورية
استخدم في الآلام المزمنة غير الخبيثة:يجب أن يقتصر استخدام أقراص أوكسيكودون لعلاج الألم المزمن الذي لا ينجم عن ورم خبيث على الحالات التي: تم فيها تجربة جميع الطرق المحافظة الأخرى غير الدوائية والدوائية للتسكين وفشلت أو كانت غير كافية ؛ للألم تأثير كبير على نوعية حياة المريض ؛ لا يوجد موانع نفسية أو سلوك بحثي عن المخدرات أو تاريخ شخصي أو عائلي في الماضي والحاضر للكحول أو الوصفات الطبية / تعاطي المخدرات غير المشروعة أو إساءة استخدامها
يجب وصف المواد الأفيونية ، عند الإشارة إليها سريريًا ، على أنها مكون واحد فقط من مقاربة شاملة متعددة الوسائط للتعامل مع الآلام المزمنة غير الخبيثة. الاختيار المناسب للمريض هو مفتاح العلاج الناجح للآلام المزمنة المتوسطة إلى الشديدة باستخدام المسكنات الأفيونية
يجب إجراء تقييم أولي شامل باستخدام نهج بيولوجي نفسي اجتماعي لتحديد سبب الألم ومدى ملاءمة العلاج الأفيوني وتحديد العوامل النفسية والاجتماعية التي قد تؤدي إلى تفاقم الألم أو تضخيم الضيق العام مثل الاكتئاب والقلق واضطراب ما بعد الصدمة والحد الفاصل اضطراب الشخصية ، ضغوط الأسرة الملحوظة ، تاريخ الاعتداء الجنسي. في حالة عدم وجود مؤشر واضح على وجود مسكن أفيوني قوي ، يجب الاشتباه في سلوك البحث عن المخدرات ومقاومته ، لا سيما لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من تعاطي المخدرات أو ميولهم إليه. تشمل العوامل التي قد تعرض المريض لخطر متزايد من تعاطي / إدمان المواد الأفيونية التاريخ الشخصي / العائلي للمادة ، والأدوية الموصوفة وتعاطي الكحول ، والقضايا النفسية والاجتماعية الرئيسية مثل الاضطرابات النفسية / النفسية
بشكل عام ، لا يتم البدء في استخدام المسكنات الأفيونية قبل إجراء تقييم سريري أولي كامل وقبل النظر في خيارات العلاج الأخرى مثل العلاج الطبيعي / مناهج التدريب / إعادة التأهيل ، والتدخلات النفسية والاجتماعية مثل أساليب الإدارة الذاتية للعلاج السلوكي المعرفي السلوكي ، ومشاركة طبيب نفساني أو طبيب نفسي لمعالجة الأمراض النفسية المشتركة التي قد تؤثر على التعامل مع الألم وتجارب العلاج الدوائي غير الأفيوني أو الاستراتيجيات التدخلية الأخرى
قبل وصف الدواء على المدى الطويل ، يجب إجراء تجربة على أقراص أوكسيكودون أو مادة أفيونية قصيرة المفعول. يجب أن تحدث الإدارة طويلة المدى لأقراص أوكسيكودون فقط إذا أظهرت هذه التجربة أن الألم حساس للمواد الأفيونية. يجب اعتبار المرضى الذين يعانون من الأفيون الساذجين الذين يحتاجون إلى تصعيد سريع للجرعة مع عدم وجود ما يصاحب ذلك من تخفيف للألم خلال فترة التجربة غير مناسبين للعلاج على المدى الطويل
يجب أن يكون طبيب واحد فقط مسؤولاً عن وصف ومراقبة استخدام المريض للمواد الأفيونية. يجب على الواصفين استشارة الإرشادات السريرية المناسبة حول استخدام المسكنات الأفيونية في مثل هؤلاء المرضى
إدمان المخدرات:كما هو الحال مع المواد الأفيونية الأخرى ، يميل التسامح والاعتماد الجسدي إلى التطور عند الإعطاء المتكرر للأوكسيكودون. هناك احتمال لتعاطي المخدرات وتطوير الاعتماد النفسي القوي. لذلك يجب وصف أقراص أوكسيكودون والتعامل معها بدرجة عالية من الحذر المناسب لاستخدام دواء ذي احتمالية تعاطي قوية
قد تحدث أعراض الانسحاب بعد التوقف المفاجئ عن العلاج بالأوكسيكودون أو عند إعطاء مضادات أفيونية المفعول. لذلك ، يجب سحب المرضى الذين يخضعون للعلاج المطول تدريجيًا من الدواء إذا لم يعد مطلوبًا للسيطرة على الألم
يجب استخدام أوكسيكودون بحذر وتحت إشراف دقيق في المرضى الذين يعانون من ألم ليس بسبب الأورام الخبيثة الذين لديهم تاريخ سابق من تعاطي المخدرات. في مثل هذه الحالات ، يكون التقييم النفسي المسبق ضروريًا ويجب على الطبيب المعالج أن يفكر فيما إذا كانت فائدة العلاج تفوق مخاطر سوء المعاملة
التأثيرات على الخصوبة: في دراسات السموم الإنجابية ، لم يلاحظ أي دليل على ضعف الخصوبة في ذكور أو إناث الجرذان عند تناول جرعات من الأوكسيكودون عن طريق الفم تبلغ 8 ملغم / كغم / يوم ، مع التعرض المقدر (AUC البلازما) ما يعادل 8 ملغ / يوم عند الرجال و 17 ملغ / يوم عند النساء
على الرغم من دراسات الخصوبة هذه في الحيوانات ، فإن الاستخدام المطول للمواد الأفيونية قد يؤدي إلى ضعف الوظيفة الإنجابية ، بما في ذلك الخصوبة والضعف الجنسي عند كلا الجنسين ، وعدم انتظام الحيض عند النساء
الاستخدام في فترة الحمل: الحمل من الفئة C: الأدوية التي تسببت أو يشتبه في تسببها في آثار ضارة على الجنين البشري أو حديثي الولادة دون التسبب في حدوث تشوهات بسبب آثارها الدوائية. قد تكون هذه الآثار قابلة للعكس
قد يسبب الأوكسيكودون المستخدم أثناء الحمل أو المخاض أعراض انسحاب و / أو تثبيط تنفسي عند الرضيع حديث الولادة
لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد مع أوكسيكودون في النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا بالاستجابات البشرية ، فلا ينبغي استخدام الأوكسيكودون أثناء الحمل ما لم تكن هناك حاجة ماسة إليه. يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول للأوكسيكودون أثناء الحمل إلى انسحاب الأطفال حديثي الولادة من المواد الأفيونية. لا ينصح باستخدام أوكسيكودون في النساء أثناء أو قبل المخاض مباشرة. يجب مراقبة الأطفال المولودين لأمهات تلقين أفيونيات المفعول أثناء الحمل من أجل تثبيط الجهاز التنفسي
الاستخدام في الرضاعة:يتراكم الأوكسيكودون في لبن الأم بمتوسط حليب الأم: تم تسجيل نسبة البلازما من 3: 1 في دراسة واحدة. تم اكتشاف أوكسيكودون (7.5 نانوغرام / مل) في بلازما واحد من واحد وأربعين رضيعًا بعد 72 ساعة من الولادة القيصرية. قد تسبب المسكنات الأفيونية تثبيطًا تنفسيًا عند حديثي الولادة ويمكن أن تحدث أعراض الانسحاب عند الرضع الذين يرضعون من الثدي عندما يتم إيقاف إعطاء الأم المسكن الأفيوني
لا ينبغي استخدام أقراص الأوكسيكودون في الأمهات المرضعات إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر. يجب مراقبة الرضع الذين يرضعون من الثدي بحثًا عن تثبيط الجهاز التنفسي والتخدير وضعف التعلق وعلامات الجهاز الهضمي
مجموعات المخاطر الخاصة: استخدام في القصور الكلوي والكبدي:في حالات القصور الكلوي والكبدي ، لا ينتج عن تناول أقراص الأوكسيكودون مستويات كبيرة من المستقلبات النشطة. ومع ذلك ، يمكن زيادة تركيز الأوكسيكودون في البلازما لدى هؤلاء المرضى مقارنة بالمرضى الذين لديهم وظائف الكلى أو الكبد الطبيعية. لذلك ، يجب تقليل بدء الجرعات في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي (CrCl <60 مل / دقيقة) أو اختلال كبدي إلى إلى من الجرعة المعتادة مع المعايرة بحذر
الاستخدام في كبار السن: تتأثر تركيزات الأوكسيكودون في البلازما اسميًا فقط بالعمر ، حيث تزيد بنسبة 15 ٪ تقريبًا عند كبار السن مقارنة بالأشخاص الصغار. لم تكن هناك فروق في الإبلاغ عن الأحداث السلبية بين الشباب وكبار السن
الاستخدام في المرضى المسنين والوهن:كما هو الحال مع بدء ومعايرة المواد الأفيونية الأخرى ، يجب تقليل الجرعات عند المرضى المسنين المصابين بالوهن إلى نصف إلى نصف الجرعات المعتادة
الجنس: لدى الإناث في المتوسط تركيزات أوكسيكودون في البلازما تصل إلى 25٪ أعلى من الذكور على أساس وزن الجسم المعدل. والسبب في هذا الاختلاف هو معروف. لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية بين الذكور والإناث تم الكشف عنها من أجل الفعالية أو الأحداث الضائرة في التجارب السريرية
الآثار الجانبية
التفاعلات الدوائية العكسية نموذجية لمنبهات الأفيون الكاملة ، وتميل إلى الانخفاض بمرور الوقت ، باستثناء الإمساك. يمكن أن يؤدي توقع التفاعلات الدوائية الضارة والإدارة المناسبة للمريض إلى تحسين القبول. إذا كان الغثيان والقيء مزعجين ، فقد يتم الجمع بين الأوكسيكودون ومضاد للقىء
يجب معالجة الإمساك بالملينات المناسبة. قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى تثبيط تنفسي
بالمقارنة مع المواد الأفيونية الأخرى ، يرتبط الأوكسيكودون بانخفاض إطلاق الهيستامين على الرغم من حدوث الشرى والحكة
ما بعد التسويق: كانت هناك حالات نادرة بعد التسويق من انسداد معوي وتفاقم التهاب الرتج ، وقد تطلب بعضها التدخل الطبي لإزالة القرص
كانت هناك تقارير غير شائعة بعد التسويق عن صعوبة بلع أقراص الأوكسيكودون 10 مجم إلى 80 مجم ، ويحتمل أن يكون ذلك بسبب خاصية التورم والتورم المائي للأقراص: الاختناق ، والتقيؤ ، والقلس ، والأقراص عالقة في الحلق وصعوبة البلع للقرص
التفاعلات الدوائية
عوامل مضادات الكولين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع أوكسيكودون مع مضادات الكولين أو الأدوية ذات النشاط المضاد للكولين مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومضادات الهيستامين ومضادات الذهان ومرخيات العضلات والأدوية المضادة لمرض باركنسون إلى زيادة التأثيرات الضائرة لمضادات الكولين ، بما في ذلك زيادة خطر الإمساك الشديد و / أو التبول احتفاظ
العوامل الخافضة للضغط: يمكن زيادة التأثيرات الخافضة للضغط لهذه الأدوية عند استخدامها بالتزامن مع الأوكسيكودون ، مما يؤدي إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي
مثبطات الجهاز العصبي المركزي بما في ذلك المهدئات أو المنومات ، التخدير العام ، الفينوثيازين ، المهدئات الأخرى ، الكحول ، المواد الأفيونية الأخرى والأدوية المضادة للذهان ، إلخ:قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الأوكسيكودون إلى زيادة تثبيط الجهاز التنفسي ، وانخفاض ضغط الدم ، والتخدير العميق أو الغيبوبة. ينصح بالحذر ويجب تقليل جرعة أحد الأدوية أو كليهما
يجب تجنب تناول المشروبات الكحولية أثناء العلاج بأقراص الأوكسيكودون لأن هذا قد يؤدي إلى تأثيرات غير مرغوبة أكثر تكرارًا مثل النعاس والاكتئاب التنفسي. يجب تجنب المنتجات المحتوية على أوكسيودون هيدروكلوريد في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول أو المخدرات أو الأدوية
مشتقات الكومارين: على الرغم من قلة الأدلة الداعمة ، فقد تم الإبلاغ عن ناهضات الأفيون لتقوية النشاط المضاد للتخثر لمشتقات الكومارين
مثبطات ومحفزات CYP2D6 و CYP3A4:يتم استقلاب أوكسيودون جزئيًا عبر مسارات CYP2D6 و CYP3A4. قد يتم تثبيط أو تحفيز أنشطة مسارات التمثيل الغذائي هذه عن طريق العديد من الأدوية أو العناصر الغذائية التي يتم تناولها بشكل مشترك ، والتي قد تغير تركيزات الأوكسيكودون في البلازما. قد تحتاج جرعات أوكسيكودون إلى تعديلها وفقًا لذلك
قد تتسبب الأدوية التي تثبط نشاط CYP2D6 ، مثل الباروكستين والكينيدين ، في تقليل تخليص الأوكسيكودون مما قد يؤدي إلى زيادة تركيزات الأوكسيكودون في البلازما. لا يغير الإعطاء المتزامن للكينيدين من التأثيرات الديناميكية الدوائية للأوكسيكودون
قد تتسبب مثبطات CYP3A4 مثل المضادات الحيوية لماكرولايد مثل كلاريثروميسين والعوامل المضادة للفطريات الآزول مثل الكيتوكونازول ومثبطات الأنزيم البروتيني مثل ريتونافير وعصير الجريب فروت في انخفاض تصفية الأوكسيكودون مما قد يؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما أوكسيكودون
محرضات CYP3A4 ، مثل ريفامبين ، كاربامازيبين ، الفينيتوين ونبتة سانت جون ، قد تحفز عملية التمثيل الغذائي للأوكسيكودون وتسبب زيادة إزالة الدواء ، مما يؤدي إلى انخفاض في تركيزات البلازما أوكسيكودون.
لم يثبط أوكسيودون نشاط إنزيمات P450 2D6 أو 3A4 أو 1A2 أو 2A6 أو 2C19 أو 2E1 في ميكروسومات الكبد البشرية في المختبر
تشير البيانات غير السريرية في المختبر وفي الجسم الحي إلى أن الأوكسيكودون يمكن أن يعمل كركيزة P-glycoprotein ويمكن أن يحفز الإفراط في التعبير عن P-glycoprotein في الفئران
ميتوكلوبراميد: الاستخدام المتزامن مع الأوكسيكودون قد يعاكس تأثيرات الميتوكلوبراميد على حركية الجهاز الهضمي
مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs):تعمل مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية على تكثيف تأثيرات الأدوية الأفيونية التي يمكن أن تسبب القلق والارتباك والاكتئاب التنفسي الشديد. حدثت تفاعلات شديدة ومميتة في بعض الأحيان عند المرضى الذين يتناولون مثبطات أكسيداز أحادي الأمين والبيثيدين بشكل متزامن
لا ينبغي إعطاء أوكسيكودون للمرضى الذين يتناولون مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية أو خلال 14 يومًا من إيقاف هذا العلاج. نظرًا لأنه من غير المعروف ما إذا كان هناك تفاعل بين مثبطات أكسيداز أحادي الأمين الانتقائية مثل سيليجيلين وأوكسيكودون ، ينصح بالحذر عند استخدام هذه التركيبة الدوائية
عوامل الحجب العصبي العضلي: قد يعزز الأوكسيكودون تأثيرات عوامل الحجب العصبي العضلي مما يؤدي إلى زيادة تثبيط الجهاز التنفسي
المسكنات الناهضة للأفيون بما في ذلك المورفين ، البيثيدين:قد تحدث تأثيرات مثبطة للجهاز العصبي المركزي ، ومثبطات تنفسية ، وتأثيرات خافضة للضغط إذا تم استخدام اثنين أو أكثر من المسكنات الأفيونية بشكل متزامن
المسكنات المناهضة للمضادات الأفيونية بما في ذلك البنتازوسين ، البوتورفانول ، البوبرينورفين: قد تقلل المسكنات الناهضة / المضادة من التأثير المسكن للأوكسيكودون و / أو قد تعجل من أعراض الانسحاب
التخزين
يحفظ في درجات حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية
مدة الصلاحية: 24 شهرًا
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق