Daptomycin 350 mg powder for solution for injection/infusion
Daptomycin 500 mg powder for solution for injection/infusion
اسم المنتج الطبي
مسحوق دابتومايسين 350 مجم لمحلول الحقن / التسريب
مسحوق دابتومايسين 500 مجم لمحلول الحقن / التسريب
التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل قنينة على 350 مجم دابتومايسين أو 500 ملغم دابتومايسين
يوفر مل واحد 50 مجم من دابتومايسين بعد إعادة التكوين مع 7 مل من محلول كلوريد الصوديوم 9 مجم / مل (0.9٪)
الشكل الصيدلاني
مسحوق لمحلول الحقن / التسريب
مسحوق أصفر باهت إلى بني فاتح
الإستخدامات
يشار إلى دابتومايسين لعلاج الالتهابات التالية
- البالغين والأطفال (من 2 إلى 17 سنة) المرضى الذين يعانون من التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة (cSSTI)
- المرضى البالغون المصابون بالتهاب شغاف الجانب الأيمن الناجم عن المكورات العنقودية الذهبية . من المستحسن أن قرار استخدام دابتومايسين يجب أن يأخذ في الاعتبار الحساسية المضادة للبكتيريا للكائن الحي ويجب أن يستند إلى مشورة الخبراء
البالغين والأطفال (من 1 إلى 17 عامًا) المرضى الذين يعانون من بكتيريا Staphylococcus aureus جرثومة الدم (SAB) في البالغين ، يجب أن يرتبط الاستخدام في تجرثم الدم بـ RIE أو مع cSSTI ، بينما في مرضى الأطفال ، يجب أن يرتبط الاستخدام في تجرثم الدم بـ cSSTI
دابتومايسين فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام فقط . في حالات العدوى المختلطة حيث يُشتبه في وجود سالبة الجرام و / أو أنواع معينة من البكتيريا اللاهوائية ، يجب تناول دابتومايسين بشكل مشترك مع عامل (عوامل) مضاد للجراثيم مناسبة
يجب مراعاة التوجيه الرسمي بشأن الاستخدام المناسب للعوامل المضادة للبكتيريا
الجرعة وطريقة الإدارة
استخدمت الدراسات السريرية في المرضى حقن دابتومايسين لمدة 30 دقيقة على الأقل. لا توجد خبرة سريرية لدى المرضى الذين تناولوا دواء دابتومايسين كحقن لمدة تزيد عن دقيقتين. تمت دراسة هذا النمط من الإدارة فقط في موضوعات صحية. ومع ذلك ، عند مقارنتها بالجرعات نفسها التي تُعطى للتسريب في الوريد لمدة تزيد عن 30 دقيقة ، لم تكن هناك اختلافات مهمة سريريًا في الحرائك الدوائية وملف الأمان الخاص بالدابتوميسين
الجرعات
الكبار
- cSSTI بدون SAB المتزامن: يتم إعطاء دابتومايسين 4 مجم / كجم مرة واحدة كل 24 ساعة لمدة 7-14 يومًا أو حتى يتم حل العدوى
- cSSTI مع SAB المتزامن: يُعطى دابتومايسين 6 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة. انظر أدناه لتعديل الجرعة في مرضى القصور الكلوي. قد تحتاج مدة العلاج إلى أن تكون أطول من 14 يومًا وفقًا لخطر حدوث مضاعفات لدى المريض الفردي
- معروف أو مشتبه به بسبب الإصابة ببكتيريا Staphylococcus aureus : يُعطى دابتومايسين 6 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة. انظر أدناه لتعديل الجرعة في مرضى القصور الكلوي. يجب أن تكون مدة العلاج وفقًا للتوصيات الرسمية المتاحة
يتم إعطاء دابتومايسين عن طريق الوريد في 0.9٪ كلوريد الصوديوم . لا ينبغي استخدام دابتومايسين أكثر من مرة في اليوم
يجب قياس مستويات فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) في الأساس وعلى فترات منتظمة على الأقل أسبوعيًا أثناء العلاج
القصور الكلوي
يتم التخلص من دابتومايسين في المقام الأول عن طريق الكلى
بسبب الخبرة السريرية المحدودة يجب استخدام دابتومايسين فقط في المرضى البالغين الذين يعانون من أي درجة من القصور الكلوي (CrCl <80 مل / دقيقة) عندما يُعتقد أن الفائدة السريرية المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة. يجب مراقبة الاستجابة للعلاج ووظيفة الكلى ومستويات فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) عن كثب في جميع المرضى الذين يعانون من أي درجة من القصور الكلوي. لم يتم إنشاء نظام جرعات دابتومايسين في مرضى الأطفال المصابين بقصور كلوي
تعديلات الجرعة في المرضى البالغين المصابين بقصور كلوي عن طريق الاستطباب وتصفية الكرياتينين
اختلال كبدي
لا يلزم تعديل الجرعة عند إعطاء دابتومايسين للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو معتدل (فئة B-Child-Pugh B) . لا توجد بيانات متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (Child-Pugh Class C). لذلك يجب توخي الحذر إذا تم إعطاء دابتومايسين لمثل هؤلاء المرضى
المرضى المسنين
يجب استخدام الجرعات الموصى بها للمرضى المسنين باستثناء المصابين بقصور كلوي حاد
الأطفال من 2 إلى 17 عامًا
نظم الجرعات الموصى بها لمرضى الأطفال على أساس العمر والإشارة موضحة أدناه
من 5 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 30 دقيقة
تصل إلى 14 يومًا
من 7 إلى 11 سنة
من 7 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 30 دقيقة
من 2 إلى 6 سنوات
من 9 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 60 دقيقة
cSSTI = التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة ؛ SAB = بكتريا الدم المكورات العنقودية الذهبية ؛
من 12 إلى 17 عامًا
من 7 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 30 دقيقة
يجب أن يكون الحد الأدنى لمدة دابتومايسين للأطفال SAB متوافقًا مع خطر حدوث مضاعفات في المريض الفردي. قد تحتاج مدة دابتومايسين إلى أن تكون أطول من 14 يومًا وفقًا لخطر حدوث مضاعفات في المريض الفردي. في دراسة SAB للأطفال ، كان متوسط مدة IV دابتومايسين 12 يومًا ، مع نطاق من 1 إلى 44 يومًا. يجب أن تكون مدة العلاج وفقًا للتوصيات الرسمية المتاحة
من 7 إلى 11 سنة
من 9 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 30 دقيقة
من 2 إلى 6 سنوات
من 12 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 60 دقيقة
من 1 إلى <2 سنة
12 مجم / كجم مرة كل 24 ساعة مملوءة أكثر من 60 دقيقة
cSSTI = التهابات الجلد والأنسجة الرخوة المعقدة ؛ SAB = بكتريا الدم المكورات العنقودية الذهبية ؛
يتم إعطاء دابتومايسين عن طريق الوريد في 0.9٪ كلوريد الصوديوم . لا ينبغي استخدام دابتومايسين أكثر من مرة في اليوم
يجب قياس مستويات فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) في الأساس وعلى فترات منتظمة على الأقل أسبوعيًا أثناء العلاج
لا ينبغي إعطاء مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة دابتومايسين بسبب خطر الآثار المحتملة على الجهاز العضلي والعصبي العضلي و / أو العصبي سواء المحيطي و / أو المركزي التي لوحظت في الكلاب حديثي الولادة
طريقة الإعطاء
في البالغين ، يُعطى دابتومايسين بالتسريب في الوريد ويُعطى خلال فترة 30 دقيقة أو عن طريق الحقن في الوريد
ويُعطى خلال فترة دقيقتين
في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 7 إلى 17 عامًا ، يتم إعطاء دابتومايسين عن طريق التسريب الوريدي لمدة 30 دقيقة. في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 6 سنوات ، يتم إعطاء دابتومايسين عن طريق التسريب الوريدي لمدة 60 دقيقة
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
صوديوم
يحتوي هذا المنتج الطبي على أقل من 1 مليمول صوديوم (23 ملغ) لكل قنينة ، وهذا يعني بشكل أساسي خالٍ من الصوديوم
التفاعلات الدوائية
يخضع دابتوميسين إلى القليل من التمثيل الغذائي بوساطة السيتوكروم P450 (CYP450). من غير المحتمل أن يثبط دابتومايسين أو يحفز عملية التمثيل الغذائي للمنتجات الطبية التي يتم استقلابها بواسطة نظام P450
أجريت دراسات التفاعل للدابتوميسين مع أزتريونام وتوبراميسين ووارفارين وبروبينسيد. لم يكن لدابتوميسين أي تأثير على الحرائك الدوائية للوارفارين أو البروبينسيد ، ولم تغير هذه المنتجات الطبية الحرائك الدوائية للدابتوميسين. لم يتم تغيير الحرائك الدوائية للدابتوميسين بشكل كبير بواسطة ازتريونام
على الرغم من ملاحظة تغييرات طفيفة في الحرائك الدوائية للدابتومايسين وتوبراميسين أثناء التناول المتزامن عن طريق التسريب في الوريد على مدى 30 دقيقة باستخدام جرعة دابتومايسين 2 مجم / كجم ، لم تكن التغييرات ذات دلالة إحصائية. التفاعل بين دابتومايسين وتوبراميسين مع جرعة معتمدة من دابتومايسين غير معروف. يجب توخي الحذر عند تناول دابتومايسين بشكل مشترك مع توبراميسين
الخبرة مع ما يصاحب ذلك من تعاطي دابتومايسين ووارفارين محدودة. لم يتم إجراء دراسات على دابتومايسين مع مضادات التخثر بخلاف الوارفارين. يجب مراقبة النشاط المضاد للتخثر لدى المرضى الذين يتلقون دابتومايسين ووارفارين خلال الأيام العديدة الأولى بعد بدء العلاج بدابتوميسين
هناك خبرة محدودة فيما يتعلق بالإعطاء المتزامن للدابتومايسين مع المنتجات الطبية الأخرى التي قد تؤدي إلى اعتلال عضلي (مثل مثبطات إنزيم إنزيم HMG-CoA). ومع ذلك ، حدثت بعض حالات الارتفاع الملحوظ في مستويات إنزيم CPK وحالات انحلال الربيدات عند المرضى البالغين الذين تناولوا أحد هذه المنتجات الطبية في نفس الوقت مع دابتومايسين. يوصى بإيقاف المنتجات الطبية الأخرى المرتبطة بالاعتلال العضلي مؤقتًا إذا أمكن أثناء العلاج بدابتوميسين ما لم تكن فوائد الإعطاء المتزامن تفوق المخاطر. إذا لم يكن بالإمكان تجنب الإعطاء المشترك ، فيجب قياس مستويات إنزيم CPK بشكل متكرر أكثر من مرة أسبوعيًا ويجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن أي علامات أو أعراض قد تمثل اعتلال عضلي
يتم تطهير الدابتومايسين بشكل أساسي عن طريق الترشيح الكلوي وبالتالي يمكن زيادة مستويات البلازما أثناء التناول المتزامن مع المنتجات الطبية التي تقلل الترشيح الكلوي (مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومثبطات COX-2). بالإضافة إلى ذلك ، هناك احتمال لحدوث تفاعل ديناميكي دوائي أثناء التناول المتزامن بسبب التأثيرات الكلوية المضافة. لذلك ، يجب توخي الحذر عند تناول دواء دابتومايسين مع أي منتج طبي آخر معروف بقدرته على تقليل الترشيح الكلوي
خلال مراقبة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حالات التداخل بين دابتومايسين وكواشف معينة مستخدمة في بعض فحوصات زمن البروثرومبين / النسبة الطبيعية الدولية (PT / INR). أدى هذا التداخل إلى إطالة خاطئة لـ PT وارتفاع INR. إذا لوحظ وجود شذوذ غير مبرر في PT / INR في المرضى الذين يتناولون دابتومايسين ، يجب النظر في التفاعل المحتمل في المختبر مع الاختبار المعملي. يمكن تقليل احتمالية حدوث نتائج خاطئة إلى الحد الأدنى عن طريق سحب عينات لاختبار PT أو INR بالقرب من وقت تركيزات دابتومايسين في بلازما الحوض
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات سريرية عن حالات الحمل متاحة للدابتومايسين. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو التطور بعد الولادة
لا ينبغي استخدام دابتومايسين أثناء الحمل ما لم يكن ضروريًا بشكل واضح ، أي فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة
الرضاعة الطبيعية
في دراسة حالة بشرية واحدة ، تم إعطاء دابتومايسين عن طريق الوريد يوميًا لمدة 28 يومًا للأم المرضعة بجرعة 500 مجم / يوم ، وتم جمع عينات من حليب ثدي المريض على مدار 24 ساعة في اليوم 27. أعلى قياس تم قياسه كان تركيز الدابتومايسين في لبن الأم 0.045 ميكروغرام / مل وهو تركيز منخفض. لذلك ، حتى يتم اكتساب المزيد من الخبرة ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية عند إعطاء دابتومايسين للنساء المرضعات
الخصوبة
لا توجد بيانات سريرية عن الخصوبة متاحة للدابتومايسين. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
على أساس التفاعلات الدوائية الضارة المبلغ عنها ، يُفترض أنه من غير المحتمل أن يتسبب دابتومايسين في إحداث تأثير على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات
الآثار الجانبية
ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعًا هي: الالتهابات الفطرية ، عدوى المسالك البولية ، عدوى المبيضات ، فقر الدم ، القلق ، الأرق ، الدوخة ، الصداع ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، الجهاز الهضمي والبطن. ألم ، غثيان ، قيء ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ ، انتفاخ وانتفاخ ، اختبارات وظائف الكبد غير طبيعية (زيادة ألانين aminotransferase (ALT) ، أسبارتات أمينوترانسفيراز (AST) أو فوسفاتيز قلوي (ALP)) ، طفح جلدي ، حكة ، ألم في الأطراف ، كرياتين المصل زيادة الفوسفوكيناز (CPK) ، تفاعلات موقع التسريب ، الحمى ، الوهن
تشمل التفاعلات الضائرة الأقل تكرارًا ، ولكنها أكثر خطورة ، تفاعلات فرط الحساسية ، والالتهاب الرئوي اليوزيني (يظهر أحيانًا على شكل التهاب رئوي منظم) ، والتفاعل الدوائي مع فرط الحمضات والأعراض الجهازية (DRESS) ، والوذمة الوعائية وانحلال الربيدات
قائمة مجدولة من ردود الفعل السلبية
الالتهابات والاصابات
الالتهابات الفطرية ، عدوى المسالك البولية ، عدوى المبيضات
الفطريات في الدم
المطثيات العسيرة - الإسهال المصاحب
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
فقر دم
كثرة الصفيحات الدموية ، فرط الحمضات ، زيادة نسبة التطبيع الدولية (INR) ، زيادة عدد الكريات البيضاء
زمن البروثرومبين (PT) مطول
قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية ، يتجلى من خلال تقارير عفوية معزولة بما في ذلك ، على سبيل المثال لا الحصر ، الوذمة الوعائية ، فرط الحمضات في الرئة ، الإحساس بتورم البلعوم ، التأق ، تفاعلات التسريب بما في ذلك الأعراض التالية: تسرع القلب ، والصفير عند التنفس ، والحمى ، والقسوة ، والاحمرار الجهازي ، والدوار ، والإغماء وطعم معدني
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
قلة الشهية ، ارتفاع السكر في الدم ، عدم توازن الكهارل
اضطرابات نفسية
القلق والأرق
اضطرابات الجهاز العصبي
الدوخة والصداع
تنمل ، اضطراب في التذوق ، رعشة ، تهيج العين
الاعتلال العصبي المحيطي
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
اضطرابات القلب
تسرع القلب فوق البطيني ، انقباض زائد
اضطرابات الأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
الالتهاب الرئوي اليوزيني ، سعال
اضطرابات الجهاز الهضمي
آلام في الجهاز الهضمي والبطن ، غثيان ، قيء ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ ، انتفاخ وانتفاخ
عسر الهضم والتهاب اللسان
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اختبارات وظائف الكبد غير طبيعية 2 (زيادة ألانين أمينوترانسفيراز (ALT) ، أسبارتات أمينوترانسفيراز (AST) أو الفوسفاتيز القلوي (ALP))
اليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
طفح جلدي ، حكة
الشرى
بثور طحائي معمم حاد (AGEP) ، تفاعل دوائي مع فرط الحمضات وأعراض جهازية (DRESS) ، طفح حويصلي فقاعي مع أو بدون إصابة الأغشية المخاطية (SJS أو TEN)
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام
ألم الأطراف ، زيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم (CPK) 2
التهاب العضل ، زيادة الميوجلوبين ، ضعف العضلات ، آلام العضلات ، ألم المفاصل ، زيادة هيدروجيناز اللاكتات في الدم (LDH) ، تقلصات العضلات
انحلال الربيدات
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
القصور الكلوي ، بما في ذلك الفشل الكلوي والقصور الكلوي ، زيادة كرياتينين المصل
التهاب الكلية الخلالي Tubulointerstitial (TIN)
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
التهاب المهبل
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
تفاعلات موقع التسريب ، حمى ، وهن
التعب والألم
جرعة زائدة
في حالة الجرعة الزائدة ، ينصح بالرعاية الداعمة. يتم إزالة دابتوميسين ببطء من الجسم عن طريق غسيل الكلى (يتم إزالة حوالي 15٪ من الجرعة المعطاة خلال 4 ساعات) أو عن طريق غسيل الكلى البريتوني (يتم إزالة حوالي 11٪ من الجرعة المعطاة خلال 48 ساعة)
الخصائص الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الجراثيم
للاستخدام الجهازي
آلية العمل
دابتومايسين هو منتج طبيعي ببتيد شحمي دوري فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام فقط
تتضمن آلية العمل الارتباط (في وجود أيونات الكالسيوم) بالأغشية البكتيرية لكل من خلايا الطور الثابت والنامي مما يؤدي إلى إزالة الاستقطاب ويؤدي إلى تثبيط سريع لتخليق البروتين والحمض النووي الريبي. ينتج عن هذا موت الخلايا البكتيرية مع تحلل الخلايا ضئيل
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق