اسم المنتج الطبي
إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل 200 مجم / 245 مجم أقراص مغلفة
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص مغلف بالفيلم على 200 مجم من إمتريسيتابين و 245 مجم تينوفوفير ديسوبروكسيل ما يعادل 291 مجم من تينوفوفير ديسوبروكسيل فوسفات أو 136 مجم تينوفوفير
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي كل قرص على 12.96 مجم لكتوز مونوهيدرات
الإستخدامات
علاج عدوى HIV-1:
يشار إلى إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل في العلاج المركب بمضادات الفيروسات القهقرية لعلاج البالغين المصابين بفيروس العوز المناعي البشري -1
يشار أيضًا إلى إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل لعلاج المراهقين المصابين بفيروس HIV-1 ، بمقاومة NRTI أو السمية التي تمنع استخدام عوامل الخط الأول
الوقاية قبل التعرض (PrEP)
يشار إلى إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل بالاشتراك مع ممارسات جنسية أكثر أمانًا للوقاية قبل التعرض لتقليل خطر الإصابة بفيروس HIV-1 المكتسب جنسيًا عند البالغين والمراهقين المعرضين لخطر كبير
الجرعة وطريقة الإدارة
يجب أن يبدأ العلاج من قبل طبيب خبير في إدارة عدوى فيروس نقص المناعة البشرية
الجرعات
علاج فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة وما فوق ، والذين لا يقل وزنهم عن 35 كجم: قرص واحد مرة واحدة يوميًا
الوقاية من فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 عامًا وما فوق ، والذين لا يقل وزنهم عن 35 كجم: قرص واحد مرة واحدة يوميًا
تتوفر مستحضرات منفصلة من إمتريسيتابين و تينوفوفير ديسوبروكسيل لعلاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري -1 إذا أصبح من الضروري إيقاف أو تعديل جرعة أحد مكونات إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل . يرجى الرجوع إلى ملخص خصائص المنتج لهذه المنتجات الطبية
إذا ضاعت جرعة من إمتريسيتابين و تينوفوفير في غضون 12 ساعة من وقت تناولها عادة ، فيجب تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن ويجب استئناف جدول الجرعات العادي. إذا ضاعت جرعة من إمتريسيتابين و تينوفوفير لأكثر من 12 ساعة وحان الوقت تقريبًا للجرعة التالية ، فلا ينبغي تناول الجرعة الفائتة ويجب استئناف جدول الجرعات المعتاد
إذا حدث القيء في غضون ساعة واحدة من تناول إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل ، يجب تناول قرص آخر. إذا حدث القيء بعد أكثر من ساعة من تناول الجهاز اللوحي ، فلا ينبغي تناول جرعة ثانية
مجموعات خاصة
كبار السن: لا يلزم تعديل الجرعة
القصور الكلوي: يتم التخلص من إمتريسيتابين وتينوفوفير عن طريق الإفراز الكلوي ويزيد التعرض لإمتريسيتابين وتينوفوفير في الأفراد الذين يعانون من ضعف كلوي
البالغون المصابون بقصور كلوي
يجب استخدام إمتريسيتابين و تينوفوفير فقط في الأفراد الذين لديهم تصفية الكرياتينين (CrCl) <80 مل / دقيقة إذا تم اعتبار الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة.
طب الأطفال المصابين بقصور كلوي
لا ينصح باستخدامه للأفراد الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا والذين يعانون من اختلال كلوي
القصور الكبدي: لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي
عدد الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل في الأطفال دون سن 12 عامًا
طريقة الإعطاء
الإدارة عن طريق الفم. يفضل تناول إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل مع الطعام
يمكن تفكيك القرص المغلف بالفيلم في حوالي 100 مل من الماء أو عصير البرتقال أو عصير العنب وأخذها على الفور
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات
استخدم للوقاية قبل التعرض للأفراد الذين يعانون من حالة HIV-1 غير معروفة أو إيجابية
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط
نظرًا لأن إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل يحتوي على إمتريسيتابين وتينوفوفير ديسوبروكسيل ، فقد تحدث أي تفاعلات تم تحديدها مع هذه العوامل بشكل فردي مع إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل. وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط
لم تتأثر الحرائك الدوائية للحالة المستقرة لـ إمتريسيتابين و تينوفوفير عندما تم إعطاء إمتريسيتابين و تينوفوفير معًا مقابل كل منتج طبي تم تناوله بمفرده
أظهرت دراسات تفاعل الحرائك الدوائية السريرية والمختبرية أن احتمال حدوث تفاعلات بوساطة CYP450 تشمل إمتريسيتابين وتينوفوفير ديسوبروكسيل مع المنتجات الطبية الأخرى منخفض
لا ينصح بالاستخدام المتزامن
لا ينبغي إعطاء إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل بالتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى التي تحتوي على إمتريسيتابين ، تينوفوفير ديسوبروكسيل ، تينوفوفير ألافيناميد أو نظائر سيتيدين أخرى ، مثل لاميفودين . لا ينبغي أن تدار إمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل بالتزامن مع أديفوفير ديبيفوكسيل
ديدانوزين: لا ينصح بالإدارة المشتركة لإمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل وديدانوزين
المنتجات الطبية التي يتم التخلص منها كلويًا: نظرًا لأن الكلى تتخلص من إمتريسيتابين وتينوفوفير بشكل أساسي ، فإن الإدارة المشتركة لإمتريسيتابين / تينوفوفير ديسوبروكسيل مع المنتجات الطبية التي تقلل من وظائف الكلى أو تتنافس على إفراز أنبوبي نشط مثل سيدوفوفير قد تزيد من تركيزات إمتريسيتابين وتينوفوفير في المصل. / أو المنتجات الطبية التي تدار بشكل مشترك
يجب تجنب استخدام إمتريسيتابين و تينوفوفير مع الاستخدام المتزامن أو الحديث لمنتج طبي سام. تتضمن بعض الأمثلة ، على سبيل المثال لا الحصر ، أمينوغليكوزيدات ، أمفوتيريسين ب ، فوسكارنت ، جانسيكلوفير ، بنتاميدين ، فانكومايسين ، سيدوفوفير أو إنترلوكين -2
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
تشير كمية كبيرة من البيانات عن النساء الحوامل أكثر من 1000 نتيجة حمل إلى عدم وجود تشوهات أو سمية جنينية / حديثي الولادة مرتبطة بإمتريسيتابين وتينوفوفير ديسوبروكسيل. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات على إمتريسيتابين و تينوفوفير ديسوبروكسيل إلى سمية إنجابية . لذلك يمكن النظر في استخدام إمتريسيتابين و تينوفوفير أثناء الحمل ، إذا لزم الأمر
الرضاعة الطبيعية
تبين أن إمتريسيتابين وتينوفوفير يفرزان في لبن الإنسان. لا توجد معلومات كافية عن تأثيرات إمتريسيتابين وتينوفوفير على الأطفال حديثي الولادة / الرضع. لذلك ، لا ينبغي استخدام إمتريسيتابين و تينوفوفير أثناء الرضاعة الطبيعية
كقاعدة عامة ، يوصى بأن النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية لا يرضعن أطفالهن رضاعة طبيعية تحت أي ظرف من الظروف من أجل تجنب انتقال فيروس نقص المناعة البشرية إلى الرضيع
الخصوبة
لا توجد بيانات بشرية حول تأثير إمتريسيتابين وتينوفوفير ديسوبروكسيل. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى الآثار الضارة لإمتريسيتابين أو تينوفوفير ديسوبروكسيل على الخصوبة
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب إبلاغ الأفراد بأنه تم الإبلاغ عن حدوث دوار أثناء العلاج بكل من إمتريسيتابين وتينوفوفير ديسوبروكسيل
الآثار الجانبية
عدوى فيروس العوز المناعي البشري -1: كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بإمتريسيتابين و / أو تينوفوفير ديسوبروكسيل هي الغثيان (12٪) والإسهال (7٪) في دراسة سريرية عشوائية مفتوحة التسمية عند البالغين. كان ملف سلامة إمتريسيتابين وتينوفوفير ديسوبروكسيل في هذه الدراسة متسقًا مع التجربة السابقة مع هذه العوامل عندما تم تناول كل منها مع عوامل أخرى مضادة للفيروسات القهقرية
العلاج الوقائي قبل التعرض: لم يتم تحديد أي تفاعلات سلبية جديدة تجاه إمتريسيتابين وتينوفوفير من دراستين عشوائيتين خاضعتين للتحكم بالغفل (iPrEx ، Partners PrEP) حيث تلقى 2830 من البالغين غير المصابين بفيروس HIV-1 إمتريسيتابين وتينوفوفير مرة واحدة يوميًا للوقاية قبل التعرض. تمت متابعة المرضى بمتوسط 71 أسبوعًا و 87 أسبوعًا على التوالي. كان التفاعل الضار الأكثر شيوعًا الذي تم الإبلاغ عنه في مجموعة إمتريسيتابين وتينوفوفير في دراسة iPrEx هو الصداع (1٪)
ملخص مجدول للتفاعلات السلبية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
مشترك:العدلات
غير مألوف:فقر الدم
اضطرابات الجهاز المناعي
مشترك:رد فعل تحسسي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
شائع جدا:نقص فوسفات الدم
مشترك:ارتفاع السكر في الدم ، زيادة شحوم الدم
غير مألوف:نقص بوتاسيوم الدم
نادر:الحماض اللبني
اضطرابات نفسية
مشترك:الأرق ، أحلام غير طبيعية
اضطرابات الجهاز العصبي
شائع جدا:صداع الراس ،دوخة
مشترك:دوخة ،صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع جدا:الإسهال والغثيان
الإسهال والقيء والغثيان
مشترك:الأميليز المرتفع بما في ذلك ارتفاع الأميليز البنكرياس ، ارتفاع ليباز المصل ، القيء ، آلام البطن ، عسر الهضم
آلام في البطن وانتفاخ البطن وانتفاخ البطن غير مألوف:
التهاب البنكرياس
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
مشترك:
ارتفاع مصل الأسبارتات أمينوترانسفيراز (AST) و / أو مصل ألانين أمينوترانسفيراز المرتفع (ALT) ، فرط بيليروبين الدم
زيادة الترانساميناسات
نادر:تنكس دهني كبدي ، التهاب الكبد
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائع جدا: الطفح
مشترك:طفح حويصلي فقاعي ، طفح جلدي بثرى ، طفح بقعي حطاطي ، طفح جلدي ، حكة ، شرى ، تغير لون الجلد (زيادة تصبغ )
غير مألوف:الوذمة الوعائية
نادر:وذمة وعائية
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
شائع جدا:ارتفاع كيناز الكرياتين
غير مألوف:انحلال الربيدات ، ضعف عضلي
نادر:تلين العظام يتجلى في آلام العظام ويقلل من المساهمة في الكسور ، اعتلال عضلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
غير مألوف:زيادة الكرياتينين ، بروتينية ، اعتلال أنبوبي كلوي قريب بما في ذلك متلازمة فانكوني
نادر:الفشل الكلوي الحاد والمزمن ، النخر الأنبوبي الحاد ، التهاب الكلية بما في ذلك التهاب الكلية الخلالي الحاد ، السكري الكاذب الكلوي
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع جدا:فقد القوة
مشترك:الألم والوهن
آلية العمل
مجموعة العلاج الدوائي: مضاد فيروسات للاستخدام الجهازي. الأدوية المضادة للفيروسات لعلاج التهابات فيروس نقص المناعة البشرية
إمتريسيتابين هو نظير نيوكليوزيد للسيتيدين. يتم تحويل فوسفات تينوفوفير ديسوبروكسيل في الجسم الحي إلى تينوفوفير ، وهو نظير أحادي الفوسفات أحادي الفوسفات (نوكليوتيد) للأدينوزين أحادي الفوسفات. يمتلك كل من إمتريسيتابين وتينوفوفير نشاطًا خاصًا بفيروس نقص المناعة البشرية (HIV-1 و HIV-2) وفيروس التهاب الكبد ب
يتم فسفرة إمتريسيتابين وتينوفوفير بواسطة الإنزيمات الخلوية لتكوين إمتريسيتابين ثلاثي الفوسفات وتينوفوفير ثنائي الفوسفات ، على التوالي. أظهرت الدراسات في المختبر أن كلاً من إمتريسيتابين وتينوفوفير يمكن أن يتم فسفرته بالكامل عند دمجهما معًا في الخلايا. يثبط إمتريسيتابين ثلاثي الفوسفات وتينوفوفير ثنائي الفوسفات تنافسيًا النسخ العكسي للـ HIV-1 ، مما يؤدي إلى إنهاء سلسلة الحمض النووي
يعتبر كل من إمتريسيتابين ثلاثي الفوسفات وتينوفوفير ثنائي الفوسفات مثبطات ضعيفة لبوليميراز الحمض النووي للثدييات ولم يكن هناك دليل على السمية للميتوكوندريا في المختبر وفي الجسم الحي
نشاط مضاد للفيروسات في المختبر
لوحظ نشاط تآزري مضاد للفيروسات مع مزيج من إمتريسيتابين وتينوفوفير في المختبر. ولوحظ وجود تأثيرات تآزرية مضافة في الدراسات المركبة مع مثبطات الأنزيم البروتيني ، ومثبطات النيوكليوزيد وغير النوكليوزيد التماثلية للنسخة العكسية لفيروس نقص المناعة البشرية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق