الإستخدامات
هذا الدواء عبارة عن تركيبة من ريباجلينيد وميتفورمين
يشار إلى ريباجلينيد كعامل مساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لخفض مستوى الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 الذين لا يمكن السيطرة على فرط سكر الدم بشكل مرض عن طريق النظام الغذائي وممارسة الرياضة فقط
يشار أيضًا إلى استخدامه مع الميتفورمين لخفض نسبة الجلوكوز في الدم لدى المرضى الذين لا يمكن السيطرة على فرط سكر الدم عن طريق التمارين الرياضية ، والنظام الغذائي ، و ريباجلينيد أو ميتفورمين وحدهما
يرتبط ريباجلينيد بمستقبلات محددة في غشاء الخلية مما يؤدي إلى إغلاق قنوات البوتاسيوم المعتمدة على جزيء الطاقة وإزالة استقطاب غشاء الخلية. وهذا بدوره يؤدي إلى تدفق أيون الكالسيوم ، وزيادة الكالسيوم داخل الخلايا وتحفيز إفراز الأنسولين
التصنيف العلاجي
Meglitinides / Prandial glucose regulator / Glinides
آلية العمل
نظائر الميجليتينيد
الجلينيدات هي فئة من الأدوية لها استجابة مماثلة للسلفونيل يوريا ولكنها تعمل لفترة زمنية أقصر. يتم وصف الميجليتينيد ليتم تناولها من قبل مرضى السكري من النوع 2 في غضون نصف ساعة قبل تناول الطعام. نظرًا لأن الأدوية تعمل لفترة أقصر من السلفونيل يوريا ، فإن الآثار الجانبية لنقص السكر في الدم وزيادة الوزن يكون احتمالها أقل
يحفز ريباجلينيد إطلاق الأنسولين من خلايا البنكرياس عن طريق تثبيط تدفق البوتاسيوم عن طريق إغلاق قنوات البوتاسيوم التي تنظمها جزيء الطاقة. يؤدي هذا إلى إزالة استقطاب الخلية وفتح قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد ، مما يزيد من تدفق الكالسيوم إلى خلايا بيتا ويسبب إطلاق الأنسولين
الميتفورمين هو دواء مضاد لفرط سكر الدم يتم تناوله عن طريق الفم من نوع البيغوانيد ويستخدم في إدارة مرض السكري من النوع 2. يخفض مستوى الجلوكوز في البلازما القاعدي وبعد الأكل. تختلف آلية عملها عن تلك الموجودة في السلفونيل يوريا ولا تؤدي إلى نقص السكر في الدم. يقلل الميتفورمين من إنتاج الجلوكوز في الكبد ، ويقلل من امتصاص الأمعاء للجلوكوز ويحسن حساسية الأنسولين عن طريق زيادة امتصاص الجلوكوز المحيطي والاستفادة منه
الجرعات
يجب تناول ريباجلينيد قبل الوجبة مباشرة أو قبلها بنحو 30 دقيقة. يمكن تناول ريباجلينيد مرتين أو ثلاث أو أربع مرات في اليوم ، اعتمادًا على عدد الوجبات التي يتم تناولها. في حالة فقدان وجبة ، يجب أيضًا تجنب ريباجلينيد. إذا تم تناول وجبة إضافية ، فيجب تناول جرعة إضافية من ريباجلينيد مع تلك الوجبة. إذا ضاعت جرعة من ريباجلينيد ، فلا ينبغي أن تؤخذ بين الوجبات
بل يجب تناول الجرعة المعتادة قبل الوجبة التالية
تتراوح الجرعة من 0.5 إلى 4 مجم قبل كل وجبة. جرعة البدء من ريباجلينيد في المرضى الذين يعانون من فحص هيموغلوبين سكر الدم <8٪ هي 0.5 مجم قبل كل وجبة
في المرضى الذين يعانون من فحص هيموغلوبين سكر الدم > 8٪ ، تكون جرعة البدء 1 أو 2 مجم قبل كل وجبة. يمكن زيادة الجرعة تدريجياً حتى 4 مجم قبل كل وجبة
البالغون : جرعة البدء المعتادة من الميتفورمين هي 500 مجم مرتين في اليوم أو 850 مجم مرة في اليوم ، مع وجبات الطعام
يجب زيادة الجرعات بزيادات قدرها 500 مجم أسبوعيا أو 850 مجم كل أسبوعين ، حتى إجمالي 2000 مجم في اليوم ، تعطى بجرعات مقسمة
بالنسبة لأولئك المرضى الذين يحتاجون إلى تحكم إضافي في نسبة السكر في الدم ، يمكن إعطاء ميتفورمين لجرعة يومية قصوى تبلغ 2550 مجم في اليوم. الجرعات التي تزيد عن 2000 ملغ يمكن تحملها بشكل أفضل عند إعطائها ثلاث مرات في اليوم مع الوجبات
طريق الفم. عادة ما يتم تناول ريباجلينيد قبل كل وجبة رئيسية مباشرة ، عن طريق ابتلاع الأقراص بكوب من الماء
سيحدد طبيبك جرعة البدء
إذا نسيت تناول الجرعة التالية كالمعتاد ، فلا تتناول جرعة مضاعفة
نظرًا لأنه لم يتم دراسة ريباجلينيد في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا وأكثر من 75 عامًا ، لا يوصى باستخدام ريباجلينيد في هذه الأنواع من المرضى
هذا هو الحال أيضًا بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي متوسط إلى شديد
في جميع الحالات ، يجب الالتزام بصرامة بوصفة الطبيب
التفاعلات الدوائية
قد يلزم تعديل جرعة ريباجلينيد ، إذا تم تناولها مع أدوية أخرى. التفاعلات المحتملة لـ ريباجلينيد مع أدوية أخرى هي
مثبطات نظام إنزيم السيتوكروم ب450 مضادات الفطريات الآزول والماكروليدات قد تؤدي إلى انخفاض تصفية ريباجلينيد وعمر نصف أطول
محرضات نظام إنزيم السيتوكروم ب450 ريفامبين ، فينوباربيتال ، كاربامازيبين ، تروجليتازون ، قد تسرع من استقلاب ريباجلينيد وتقصير تأثيره
ليس للسيميتيدين أي تأثير معنوي على امتصاص أو تصفية ريباجلينيد
ريباجلينيد ليس له تأثير معنوي على الديجوكسين أو الثيوفيلين أو الوارفارين
قد تزيد الأدوية عالية الارتباط بالبروتين مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مستوى البلازما في ريباجلينيد غير المرتبط وتحفز تأثير خفض الجلوكوز. وبالتالي ، قد يؤدي التناول المشترك لهذه الأدوية مع ريباجلينيد إلى زيادة خطر الإصابة بنقص سكر الدم
قد يزداد خطر الإصابة بنقص سكر الدم عند تناول عوامل سكر الدم بشكل مشترك مع بعض الأدوية مثل الساليسيلات والسلفوناميدات والكلورامفينيكول والكومارينس وبروبينسيد ومثبطات مونوامين أوكسيديز (ماو) وحاصرات الأدرينالية
قد تؤدي الإدارة المشتركة مع الأنهيدراز الكربوني توبيراميت ، زونيساميد إلى زيادة خطر الإصابة بالحماض اللبني
قد تؤدي الأدوية رانولازين ، دولوتجرافير ، سيميتيدين التي تقلل من تصفية الميتفورمين إلى زيادة تراكم الميتفورمين
يمكن للكحول أن يحفز تأثير الميتفورمين على استقلاب اللاكتات
موانع الإستعمال
ريباجلينيد هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من الحماض الكيتوني السكري ، مع أو بدون غيبوبة ، في مرضى السكري من النوع الأول وفي المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من مكونات المنتج
أي نوع من الحماض الاستقلابي الحاد مثل الحماض اللبني ، الحماض الكيتوني السكري
مريض ضعف كلوي : لا تستخدم الميتفورمين في المرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل / دقيقة / 1.73 م 2 . يقيم مخاطر / فائدة العد إذا انخفض معدل الترشيح الكبيبي عن 45 مل / دقيقة / 1.73 م 2
مرض حاد أو مزمن ، والذي قد يسبب نقص الأكسجة في الأنسجة مثل: فشل القلب أو الجهاز التنفسي ، احتشاء عضلة القلب الحديث ، الصدمة ، القصور الكبدي ، التسمم الحاد بالكحول ، إدمان الكحول
آثار جانبية
من الممكن حدوث نقص سكر الدم مع جميع الأدوية الخافضة لسكر الدم. إذا كانت هناك أعراض لانخفاض نسبة الجلوكوز في الدم على سبيل المثال ، صداع أو دوار أو تعب أو عصبية أو رعشة أو تسارع في ضربات القلب أو غثيان ، فيجب اختبار نسبة الجلوكوز في الدم على الفور
إذا كان منخفضًا أقل من 70 مجم / ديسيلتر على مقياس الجلوكوز المنزلي ، فيجب تناول طعام كربوهيدرات بسيط على سبيل المثال ، عصير برتقال أو سكر سريع الذوبان أو حلوى أو أقراص جلوكوز. إذا لم تختف الأعراض ، يجب إبلاغ الطبيب
تشمل بعض الأعراض الشائعة الأخرى التي أبلغ عنها المرضى الذين يتناولون ريباجلينيد أعراضًا تشبه أعراض البرد والإنفلونزا والإسهال وآلام المفاصل وآلام الظهر. هناك بعض الأدلة على أن الأدوية المضادة للسكري عن طريق الفم قد تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب. لكن الخبراء ليسوا متأكدين من الخطر الحقيقي ، إن وجد ، من تناول الأدوية المضادة للسكري عن طريق الفم
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي : غير معروف: فقر الدم الانحلالي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية : نادرة جدا: الحماض اللبني
انخفاض امتصاص فيتامين ب 12 مع انخفاض مستويات المصل أثناء الاستخدام طويل الأمد للميتفورمين
يوصى بالنظر في هذه المسببات إذا كان المريض يعاني من فقر الدم الضخم الأرومات
تم الإبلاغ عن حالات اعتلال الأعصاب المحيطية في المرضى الذين يعانون من نقص فيتامين ب 12 في تجربة ما بعد التسويق التردد غير معروف
اضطرابات الجهاز العصبي : شائعة: اضطراب في التذوق. غير معروف: اعتلال الدماغ
اضطرابات الجهاز الهضمي: شائعة جدا: اضطرابات معدية معوية مثل الغثيان والقيء والاسهال وآلام البطن وفقدان الشهية
تحدث هذه الآثار غير المرغوب فيها بشكل متكرر أثناء بدء العلاج وتختفي تلقائيًا في معظم الحالات
للوقاية منها ، يوصى بتناول الميتفورمين بجرعتين أو ثلاث جرعات يومية أثناء أو بعد الوجبات
قد تؤدي الزيادة البطيئة للجرعة أيضًا إلى تحسين تحمل الجهاز الهضمي
الاضطرابات الكبدية الصفراوية : نادرة جدًا: تقارير معزولة عن شذوذ في اختبار وظائف الكبد أو التهاب الكبد الذي يتم حله عند التوقف عن تناول الميتفورمين
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد : نادرة جدا: تفاعلات جلدية مثل حمامي ، حكة ، شرى
الحمل والرضاعة
لم يتم التأكد من سلامة ريباجلينيد أثناء الحمل. وبالتالي ، يجب استخدام ريباجلينيد أثناء الحمل فقط إذا كانت هناك حاجة ماسة إليه. من غير المعروف ما إذا كان ريباجلينيد يُفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات عكسية خطيرة عند الرضع من ريباجلينيد ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
الحمل : يرتبط مرض السكري غير المنضبط أثناء الحمل (الحملي أو الدائم) بزيادة مخاطر التشوهات الخلقية ووفيات الفترة المحيطة بالولادة
عندما تخطط المريضة للحمل وأثناء الحمل ، يوصى بعدم معالجة مرض السكري بالميتفورمين ولكن يتم استخدام الأنسولين للحفاظ على مستويات الجلوكوز في الدم أقرب ما يكون إلى المعدل الطبيعي ، لتقليل مخاطر تشوهات الجنين
الرضاعة الطبيعية: يفرز الميتفورمين في لبن الأم. لم يلاحظ أي آثار ضارة في حديثي الولادة / الرضع الذين يرضعون من الثدي. ومع ذلك ، نظرًا لتوافر بيانات محدودة فقط ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالميتفورمين. يجب اتخاذ قرار بشأن ما إذا كان يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية ، مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية والمخاطر المحتملة للتأثيرات الضارة على الطفل
الاحتياطات والتحذيرات
يجب أيضًا استخدام ريباجلينيد بحذر في حالات القصور الكلوي والكبدي
من المعروف أن الميتفورمين هيدروكلوريد يفرز بشكل كبير عن طريق الكلى ويزداد خطر تراكم الميتفورمين والحماض اللبني مع درجة ضعف وظائف الكلى
الميتفورمين قد يخفض مستوى فيتامين ب 12
كما أنه يزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم عند استخدامه مع الأنسولين أو إفراز الأنسولين
كبار السن : بسبب احتمالية انخفاض وظائف الكلى لدى الأشخاص المسنين ، يجب تعديل جرعة الميتفورمين بناءً على وظيفة الكلى
التقييم المنتظم لوظيفة الكلى ضروري
الوظيفة الكلوية : نظرًا لإفراز الميتفورمين عن طريق الكلى ، يجب تحديد تصفية الكرياتينين يمكن تقدير ذلك من مستويات الكرياتينين في الدم باستخدام صيغة Cockcroft-Gault
قبل بدء العلاج وبشكل منتظم بعد ذلك
على الأقل سنويًا في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ،
ما لا يقل عن مرتين إلى أربع مرات في السنة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين عند الحد الأدنى من الطبيعي وفي الأشخاص المسنين
انخفاض وظائف الكلى عند كبار السن متكرر وبدون أعراض. يجب توخي الحذر بشكل خاص في الحالات التي قد تتعرض فيها وظائف الكلى لضعف ، على سبيل المثال عند بدء العلاج الخافض للضغط أو العلاج المدر للبول وعند بدء العلاج بعقار مضاد للالتهاب غير الستيرويدي NSAID
يجب تقييم الترشيح الكبيبي قبل بدء العلاج وبشكل منتظم بعد ذلك
الميتفورمين هو مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة ويجب إيقافه مؤقتًا في حالة وجود حالات تغير وظائف الكلى
آثار الجرعة الزائدة
المرضى الذين يتلقون ما يصل إلى 80 ملغ من ريباجلينيد طوروا بعض الآثار الضارة بخلاف خفض نسبة الجلوكوز في الدم. لم يحدث نقص السكر في الدم عند إعطاء وجبات بهذه الجرعات العالية. تحدث تفاعلات نقص سكر الدم الشديدة مع غيبوبة أو نوبة أو ضعف عصبي آخر بشكل غير منتظم
لم يتم ملاحظة نقص السكر في الدم مع جرعات الميتفورمين التي تصل إلى 85 جم ، على الرغم من حدوث الحماض اللبني في مثل هذه الظروف. يعد الحماض اللبني حالة طبية طارئة ويجب معالجتها في المستشفى. الطريقة الأكثر فعالية لإزالة اللاكتات والميتفورمين هي غسيل الكلى
شروط التخزين
يحفظ فى درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية بعيدا عن الرطوبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق