التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص على 5 ملغ نوريثيستيرون
سواغ ذو تأثير معروف
يحتوي كل قرص على 62.25 مجم لكتوز على هيئة مونوهيدرات
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
قرص
لوح أبيض ، مسطح ، دائري ، ذو حواف مشطوفة منقوش عليه كلمة "SEARLE" على جانب واحد و "U" على الجانب الآخر
المؤشرات العلاجية
بجرعة منخفضة
نزيف الرحم المختل ، الانتباذ البطاني الرحمي ، تعدد الطمث ، غزارة الطمث ، ميتروباثيا ، النزف ، تأجيل الحيض ومتلازمة ما قبل الحيض
بجرعة عالية
سرطان الثدي المنتشر
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
جرعة قليلة
نزيف الرحم المختل ، تعدد الطمث ، غزارة الطمث ، عسر الطمث ونزيف الميتروباثيا
قرص واحد ثلاث مرات يوميًا لمدة 10 أيام ؛ يتوقف النزيف عادة في غضون 48 ساعة. يحدث نزيف انسحاب يشبه الحيض الحقيقي بعد أيام قليلة من انتهاء العلاج. يجب إعطاء قرص واحد مرتين يوميًا ، من اليوم 19 إلى 26 من الدورتين التاليتين ، لمنع تكرار الحالة
الانتباذ البطاني الرحمي: قرص واحد ثلاث مرات يومياً لمدة علاج لا تقل عن ستة أشهر. يجب زيادة الجرعة إلى 4 أو 5 أقراص يوميًا في حالة حدوث بقع. يجب استئناف الجرعة الأولية عند توقف النزيف أو البقع
تأجيل الدورة الشهرية: قرص واحد ثلاث مرات يومياً تبدأ قبل موعد الحيض المتوقع بثلاثة أيام. يتبع الحيض عادة في غضون ثلاثة أيام من انتهاء العلاج
متلازمة ما قبل الحيض: قرص واحد يومياً من اليوم 16 إلى 25 من الدورة الشهرية
جرعة عالية
بالنسبة لسرطان الثدي المنتشر ، تكون جرعة البدء 8 أقراص (40 مجم) يوميًا تزيد إلى 12 قرصًا (60 مجم) في حالة عدم ملاحظة حدوث تراجع
طريقة الإعطاء
إدارة الفم
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات المذكورة في القسم
الحمل
الانصمام الخثاري الوريدي الحالي مجهول السبب أو الحالي والجلطة الوريدية العميقة ، الانسداد الرئوي
مرض الانسداد التجلطي الشرياني النشط أو الأخير مثل الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب
اضطراب في وظائف الكبد
التاريخ أثناء الحمل من اليرقان مجهول السبب
حكة شديدة أو الحمل الفقعاني
عدم تشخيص النزيف المهبلي غير المنتظم
البورفيريا
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
إذا فشل نزيف الحيض في اتباع مسار نوريثيستيرون ، فيجب استبعاد احتمال الحمل قبل إعطاء دورة أخرى
يجب التوقف عن العلاج في حالة حدوث ما يلي
- اليرقان أو تدهور وظائف الكبد
- إرتفاع ملحوظ في ضغط الدم
- ظهور جديد للصداع النصفي
قد تسبب المركبات بروجستيرونية المفعول احتباس السوائل. يجب توخي الحذر عند وصف نوريثيستيرون في المرضى الذين يعانون من حالات قد تتفاقم بسبب هذا العامل
- الصرع
- صداع نصفي
- أزمة
- ضعف القلب
- الفشل الكلوي
خطر الانصمام الخثاري الوريدي (VTE)
ارتبط الاستخدام طويل الأمد للمركبات بروجستيرونية المفعول منخفضة الجرعة كجزء من موانع الحمل الفموية المشتركة أو العلاج البديل بالهرمونات بزيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية ، على الرغم من أن دور المركبات بروجستيرونية المفعول في هذه المسببات المرضية غير مؤكد. يجب أن يتم تقييم حالة المريض الذي تظهر عليه أعراض تشير إلى حدوث مضاعفات الانسداد التجلطي بعناية قبل مواصلة العلاج
يجب تقييم أي مريض يعاني من ضعف حاد في الرؤية أو جحوظ أو شفع أو صداع نصفي بعناية من قبل أطباء العيون لاستبعاد الوذمة الحليمية أو آفات الأوعية الدموية في الشبكية قبل مواصلة العلاج
تشمل عوامل الخطر المعترف بها عمومًا لـ VTE التاريخ الشخصي أو التاريخ العائلي ، والسمنة الشديدة ومؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2 والذئبة الحمامية الجهازية (SLE). لا يوجد إجماع حول الدور المحتمل للدوالي في الانصمام الخثاري الوريدي
قد يضيف العلاج بهرمونات الستيرويد إلى عوامل الخطر هذه. يجب التحقيق في التاريخ الشخصي أو العائلي القوي للجلطات الدموية أو الإجهاض التلقائي المتكرر من أجل استبعاد الاستعداد للتخثر. حتى يتم إجراء تقييم شامل لعوامل التخثر أو بدء العلاج المضاد للتخثر ، يجب اعتبار استخدام المركبات بروجستيرونية المفعول في هؤلاء المرضى على أنه موانع. عندما يتناول المريض بالفعل مضادات التخثر ، يجب مراعاة مخاطر وفوائد العلاج بالبروجستيرون بعناية
قد يزداد خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية بشكل مؤقت مع عدم الحركة لفترات طويلة أو الصدمات الكبيرة أو الجراحة الكبرى. كما هو الحال في جميع مرضى ما بعد الجراحة ، ينبغي إيلاء اهتمام دقيق للتدابير الوقائية لمنع الانصمام الخثاري الوريدي. حيث من المحتمل أن يتبع التثبيت المطول لعملية جراحية اختيارية ، وخاصة جراحة البطن أو جراحة العظام للأطراف السفلية ، ينبغي النظر في إيقاف العلاج بالبروجستيرون 4-6 أسابيع قبل الجراحة. لا ينبغي إعادة العلاج حتى يتم إعادة تعبئة المريض بالكامل
إذا تطور الانصمام الخثاري الوريدي بعد بدء العلاج ، يجب سحب الدواء. يجب نصح المرضى بالاتصال بطبيبهم على الفور إذا أصبحوا على دراية بأعراض الانصمام الخثاري المحتملة على سبيل المثال ، تورم مؤلم في الساق ، وألم مفاجئ في الصدر ، وضيق في التنفس
الورم الحميد الكبدي - في حالات نادرة جدًا ، قد تترافق الأورام الغدية الكبدية مع استخدام حبوب البروجسترون فقط (POP). في بعض الحالات ، قد ينخفض حجم الورم الحميد الكبدي أو يصبح غير قابل للكشف بعد التوقف عن تناول النوريثيستيرون. قد يؤدي تمزق الأورام الكبدية إلى الوفاة من خلال النزف داخل البطن. في حالات نادرة للغاية ، قد يترافق سرطان الخلايا الكبدية مع استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة
المزاج المكتئب والاكتئاب من الآثار غير المرغوب فيها المعروفة لاستخدام موانع الحمل الهرمونية . يمكن أن يكون الاكتئاب خطيرًا وهو عامل خطر معروف للسلوك الانتحاري والانتحار. يجب نصح النساء بالاتصال بالطبيب في حالة تغير المزاج وأعراض الاكتئاب ، بما في ذلك بعد وقت قصير من بدء العلاج
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التفاعل مع الأدوية الأخرى
يمكن زيادة استقلاب المركبات بروجستيرونية المفعول عن طريق الإعطاء المتزامن للمركبات المعروفة بتحفيز إنزيمات التمثيل الغذائي للدواء ، وخاصة إنزيمات السيتوكروم ب450. تشمل هذه المركبات مضادات الاختلاج على سبيل المثال ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ومضادات العدوى على سبيل المثال ، ريفامبيسين ، ريفابوتين ، نيفيرابين ، إيفافيرينز ، تتراسيكلين ، أمبيسلين ، أوكساسيللين وكوتريموكسازول
Ritonavir و nelfinavir
، على الرغم من أنهما يعرفان بمثبطات قوية ، على النقيض من ذلك ، تظهر خصائص محفزة عند استخدامها بشكل متزامن مع هرمونات الستيرويد
قد تحفز المستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون Hypericum perforatum على استقلاب المركبات بروجستيرونية المفعول. لذلك قد يتم تخفيض مستويات البروجستيرون
تم الإبلاغ عن أمينوغلوتيثيميد لتقليل مستويات البلازما لبعض المركبات بروجستيرونية المفعول
تم الإبلاغ عن أن الإدارة المتزامنة للسيكلوسبورين والنوريثيستيرون تؤدي إلى زيادة مستويات السيكلوسبورين في البلازما و / أو انخفاض مستويات نوريثيستيرون في البلازما
عند استخدامه مع الأدوية السامة للخلايا ، من الممكن أن تقلل المركبات بروجستيرونية المفعول من السمية الدموية للعلاج الكيميائي
يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء المركبات بروجستيرونية المفعول مع الأدوية الأخرى التي تسبب أيضًا احتباس السوائل ، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وموسعات الأوعية
أشكال أخرى من التفاعل
يمكن أن تؤثر المركبات بروجستيرونية المفعول على بعض الاختبارات المعملية على سبيل المثال ، اختبارات وظائف الكبد ووظيفة الغدة الدرقية والتخثر
الخصوبة والحمل والرضاعة
بطلان في الحمل
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لا يؤثر نوريثيستيرون على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
المركبات بروجستيرونية المفعول التي تُعطى وحدها بجرعات منخفضة قد ارتبطت بالتأثيرات غير المرغوب فيها التالية
الجهاز البولي التناسلي
نزيف اختراق ، اكتشاف ، انقطاع الطمث ، نزيف غير طبيعي في الرحم غير منتظم ، زيادة ، نقصان ، تغيرات في إفرازات عنق الرحم ، تآكل عنق الرحم ، انقطاع الإباضة لفترات طويلة
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
ثر اللبن ، والأمعاء ، والحنان
الجهاز العصبي المركزي
اكتئاب ، صداع ، دوار ، إرهاق ، أرق ، عصبية ، نعاس ، إرتباك ، نشوة ، فقدان التركيز ، إضطرابات في الرؤية
الجهاز الهضمي / الكبد
الغثيان والقيء واليرقان الصفراوي والإمساك والإسهال وجفاف الفم واضطراب وظائف الكبد
الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة بما في ذلك الخراجات والأورام الحميدة
الورم الحميد الكبدي
التمثيل الغذائي والتغذوي
تغير ملامح الدهون في الدم والبروتين الدهني ، وزيادة مستويات الجلوكوز في الصيام ، وزيادة مستويات الأنسولين أثناء الصيام ، وانخفاض تحمل الجلوكوز ، والآثار الشبيهة بالأدرينالية على سبيل المثال ، رعشات اليد الدقيقة ، والتعرق ، والتشنجات في العجول في الليل ، والتأثيرات الشبيهة بالكورتيكويد على سبيل المثال ، متلازمة كوشينغويد ، إعتام عدسة العين السكري ، تفاقم مرض السكري ، بيلة سكرية
القلب والأوعية الدموية
اضطرابات الانصمام الخثاري ، احتشاء دماغي وعضلة القلب ، قصور القلب الاحتقاني ، ارتفاع ضغط الدم ، خفقان القلب ، الانسداد الرئوي ، تجلط الشبكية ، عدم انتظام دقات القلب ، التهاب الوريد الخثاري
الجلد والأغشية المخاطية
حب الشباب ، الشعرانية ، الثعلبة ، الحكة ، الطفح الجلدي ، الشرى
حساسية
تفاعلات فرط الحساسية على سبيل المثال ، الحساسية المفرطة والتفاعلات التأقية ، وذمة وعائية
متنوع
وذمة / احتباس سوائل ، انتفاخ ، زيادة الوزن ، حمى ، تغير في الشهية ، تغير في الرغبة الجنسية ، فرط كالسيوم الدم ، توعك
جرعة زائدة
قد تتجلى الجرعة الزائدة عن طريق الغثيان والقيء وتضخم الثدي والنزيف المهبلي لاحقًا. لا يوجد ترياق محدد ويجب أن يكون العلاج عرضيًا
يمكن استخدام غسيل المعدة إذا كانت الجرعة الزائدة كبيرة وتم رؤية المريض مبكرًا بما فيه الكفاية في غضون أربع ساعات
الخصائص الدوائية
نوريثيستيرون الذي يُعطى بجرعات متوسطة (5-10 ملغ) يمنع الإباضة من خلال تأثيره على الغدة النخامية. يتم أيضًا قمع الإنتاج الداخلي للاستروجين والبروجسترون ، ويتم تحويل بطانة الرحم خارج الرحم إلى ساقط يشبه الحمل
في السرطان ، قد يعمل نوريثيستيرون عن طريق تثبيط الغدة النخامية أو عن طريق التأثير المباشر على رواسب الورم
خواص حركية الدواء
يتم امتصاص نوريثيستيرون بسرعة وبشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم ، ويحدث ذروة تركيز البلازما في غالبية الحالات بين ساعة و 3 ساعات. بسبب التمثيل الغذائي للمرور الأول ، فإن مستويات الدم بعد تناوله عن طريق الفم هي 60 ٪ من تلك بعد إعطاء الوريد. يتراوح عمر النصف للتخلص من 5 إلى 12 ساعة بمتوسط 7.6 ساعات. يتم استقلاب نوريثيستيرون بشكل رئيسي في الكبد. يتم إخراج حوالي 60٪ من الجرعة المعطاة على شكل نواتج أيضية في البول والبراز
بيانات السلامة قبل السريرية
سمية نوريثيستيرون منخفضة جدا. التقارير عن التأثيرات المسخية في الحيوانات غير شائعة. لم يتم العثور على آثار مسرطنة حتى في الدراسات طويلة الأجل
قائمة السواغات
نشا الذرة
بوليفيدون
ستيرات المغنيسيوم
مونوهيدرات اللاكتوز
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
عبوات بلاستيكية / رقائق معدنية من 30 و 90 قرصًا
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق