مؤشرات العلاجية
يشار إلى أقراص الميلاتونين للمعالجة قصيرة الأمد لاضطراب الرحلات الجوية الطويلة عند البالغين
للمساعدة السريعة في النوم واستعادة نوعية حياة جيدة
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
الجرعة القياسية هي 3 مجم قرص واحد يوميًا لمدة أقصاها 5 أيام. يمكن زيادة الجرعة إلى 6 مجم قرصان يؤخذان معًا إذا لم تخفف الجرعة القياسية الأعراض بشكل كافٍ. يجب أن تؤخذ الجرعة التي تخفف الأعراض بشكل كافٍ لأقصر فترة
يجب أن تؤخذ الجرعة الأولى عند الوصول إلى وجهتها في وقت النوم المعتاد
نظرًا لاحتمال عدم حدوث تأثير غير صحيح في تناول الميلاتونين ، أو عدم وجود تأثير سلبي ، على إعادة المزامنة بعد اضطراب الرحلات الجوية الطويلة ، يجب عدم تناول أقراص الميلاتونين قبل الساعة 20:00 أو بعد الساعة 04:00 ساعة في الوجهة
يمكن أن يعزز الطعام زيادة تركيز الميلاتونين في البلازما. قد يؤدي تناول الميلاتونين مع الوجبات الغنية بالكربوهيدرات إلى إضعاف التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم لعدة ساعات. يوصى بعدم تناول الطعام قبل ساعتين و ساعتين بعد تناول أقراص الميلاتونين
نظرًا لأن الكحول يمكن أن يضعف النوم ويحتمل أن يؤدي إلى تفاقم بعض أعراض اضطراب الرحلات الجوية الطويلة مثل الصداع ، والتعب الصباحي ، والتركيز ، فمن المستحسن عدم تناول الكحول عند تناول أقراص الميلاتونين
يمكن تناول أقراص الميلاتونين لمدة أقصاها 16 فترة علاج في السنة
كبار السن
نظرًا لأن الحرائك الدوائية للميلاتونين الإطلاق الفوري قابلة للمقارنة لدى الشباب وكبار السن بشكل عام ، لا يتم تقديم توصيات جرعة محددة لكبار السن
القصور الكلوي
هناك خبرة محدودة فقط فيما يتعلق باستخدام أقراص الميلاتونين في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي
يجب توخي الحذر إذا تم استخدام الميلاتونين من قبل مرضى القصور الكلوي
لا ينصح باستخدام أقراص الميلاتونين للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد
اختلال كبدي
لا توجد خبرة فيما يتعلق باستخدام أقراص الميلاتونين في مرضى القصور الكبدي
تشير البيانات المحدودة إلى أن تصفية الميلاتونين في البلازما تنخفض بشكل كبير في مرضى تليف الكبد
لا ينصح باستخدام أقراص الميلاتونين في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي متوسط أو شديد
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص الميلاتونين لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 0 و 18 عامًا
لا ينبغي استخدام أقراص الميلاتونين في الأطفال والمراهقين بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة والفعالية
طريقة الإعطاء
للاستخدام عن طريق الفم. يجب ابتلاع الأقراص كاملة مع السوائل
الأقراص تحت اللسان توضع تحت اللسان بدون شرب الماء
يجب قياس السائل بتدريج صحيح
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في نشرة الدواء
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
الميلاتونين قد يسبب النعاس. يجب استخدام أقراص الميلاتونين بحذر إذا كان من المحتمل أن تترافق آثار النعاس مع خطر على سلامة المريض
قد يزيد الميلاتونين من تكرار النوبات في المرضى الذين يعانون من النوبات مثل مرضى الصرع
يجب إبلاغ المرضى الذين يعانون من النوبات بهذا الاحتمال قبل استخدام أقراص الميلاتونين
قد يعزز الميلاتونين أو يزيد من حدوث النوبات لدى الأطفال والمراهقين الذين يعانون من عيوب عصبية متعددة
وصفت تقارير الحالات العرضية تفاقم مرض المناعة الذاتية لدى المرضى الذين يتناولون الميلاتونين
لا توجد بيانات بخصوص استخدام أقراص الميلاتونين في المرضى الذين يعانون من أمراض المناعة الذاتية
لا ينصح باستخدام أقراص الميلاتونين في المرضى الذين يعانون من أمراض المناعة الذاتية
تشير البيانات المحدودة إلى أن تناول الميلاتونين بالقرب من تناول وجبات غنية بالكربوهيدرات قد يضعف التحكم في جلوكوز الدم لعدة ساعات
يجب تناول أقراص الميلاتونين قبل ساعتين على الأقل من الوجبة وبعد ساعتين على الأقل من الوجبة ؛ من الناحية المثالية ، على الأقل 3 ساعات بعد الوجبة من قبل الأشخاص الذين يعانون من ضعف شديد في تحمل الجلوكوز أو مرض السكري
تتوفر فقط بيانات محدودة حول سلامة وكفاءة الميلاتونين في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو القصور الكبدي
لا ينصح باستخدام أقراص الميلاتونين في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد أو القصور الكبدي المعتدل أو الشديد
الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية أقراص الميلاتونين لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 0 و 18 عامًا. لا ينبغي استخدام أقراص الميلاتونين ن بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة والفعالية
قد تحتوي أقراص الميلاتونين المغلفة بالفيلم على اللاكتوز
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز الكلي أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تم إجراء دراسات العمل فقط على البالغين
تفاعلات حركية الدواء
يتم استقلاب الميلاتونين بشكل رئيسي عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 CYP1A الكبدية ، وبشكل أساسي CYP1A2. لذلك ، من الممكن حدوث تفاعلات بين الميلاتونين والمواد الفعالة الأخرى نتيجة لتأثيرها على إنزيمات CYP1A
• يجب توخي الحذر في المرضى الذين عولجوا بفلوفوكسامين ، حيث أن هذا العامل يزيد من مستويات الميلاتونين 17 ضعفًا أعلى من AUC و 12 ضعفًا في مصل Cmax عن طريق تثبيط استقلابه عبر CYP1A2 و CYP2C19. يجب تجنب هذا المزيج
• يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون 5 أو 8 ميثوكسي بورالين (5 أو 8-MOP) ، لأن هذا العامل يزيد من مستويات الميلاتونين عن طريق تثبيط عملية التمثيل الغذائي
• يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون السيميتيدين ، لأن هذا العامل يزيد من مستويات الميلاتونين في البلازما عن طريق تثبيط استقلابه بواسطة CYP2D
• يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتلقون العلاج بالإستروجين على سبيل المثال في شكل موانع الحمل أو العلاج بالهرمونات البديلة ، حيث أن هرمون الاستروجين يزيد من مستوى الميلاتونين عن طريق تثبيط استقلابه ، بشكل أساسي عن طريق تثبيط CYP1A2
• مثبطات CYP1A2 مثل الكينولونات قد تزيد من مستويات الميلاتونين الجهازية
• محرضات CYP1A2 مثل الكاربامازيبين والريفامبيسين قد تقلل من تركيزات الميلاتونين في البلازما
• تدخين السجائر قد يقلل من مستويات الميلاتونين بسبب تحريض CYP1A2
التفاعلات الدوائية
• قد يعزز الميلاتونين التأثير المهدئ للبنزوديازيبينات مثل ميدازولام ، تيمازيبام والمنومات غير البنزوديازيبين مثل زاليبلون ، زولبيديم ، زوبيكلون. في دراسة للعلاج من اضطراب الرحلات الجوية الطويلة ، أدى الجمع بين الميلاتونين والزولبيديم إلى زيادة حالات النعاس في الصباح والغثيان والارتباك وانخفاض النشاط خلال الساعة الأولى بعد الاستيقاظ ، مقارنةً بالزولبيديم وحده
• قد يؤثر الميلاتونين على نشاط الوارفارين المضاد لتخثر الدم
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات أو كمية محدودة من البيانات لاستخدام الميلاتونين في النساء الحوامل
الميلاتونين الخارجي يعبر بسهولة المشيمة البشرية
الدراسات على الحيوانات غير كافية فيما يتعلق بالسمية الإنجابية
لا يُنصح باستخدام أقراص الميلاتونين أثناء الحمل أو في النساء في سن الإنجاب ولا يستخدمن وسائل منع الحمل
الرضاعة الطبيعية
لا توجد بيانات كافية عن إفراز الميلاتونين / المستقلبات في لبن الأم
يُفرز الميلاتونين الداخلي في لبن الإنسان
أظهرت البيانات الدوائية / السمية المتوفرة في الحيوانات إفراز حليب الميلاتونين / المستقلبات
لا يمكن استبعاد خطر على الطفل الرضيع
يجب عدم استخدام أقراص الميلاتونين أثناء الرضاعة الطبيعية
الخصوبة
الجرعات العالية من الميلاتونين واستخدامها لفترات أطول مما هو مذكور قد يضر بالخصوبة عند البشر
الدراسات على الحيوانات غير كافية فيما يتعلق بالتأثيرات على الخصوبة
لا ينصح بأقراص الميلاتونين في النساء والرجال الذين يخططون للحمل
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
الميلاتونين له تأثير معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد يسبب الميلاتونين النعاس وقد يقلل من اليقظة لعدة ساعات ، لذلك لا ينصح باستخدام أقراص الميلاتونين قبل القيادة واستخدام الآلات
الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة
النعاس ، والصداع ، والدوخة / الارتباك هي أكثر الآثار الضارة التي يتم الإبلاغ عنها بشكل متكرر عند تناول الميلاتونين على أساس قصير الأمد لعلاج اضطراب الرحلات الجوية الطويلة. النعاس والصداع والدوخة والغثيان هي أيضًا الآثار الضارة التي يتم الإبلاغ عنها بشكل متكرر عندما يتم أخذ الجرعات السريرية النموذجية من الميلاتونين لفترات تتراوح من عدة أيام إلى عدة أسابيع من قبل الأشخاص الأصحاء والمرضى
قائمة مجدولة ردود الفعل السلبية
تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية على الميلاتونين بشكل عام في التجارب السريرية أو تقارير الحالة التلقائية. ضمن كل مجموعة تردد ، يتم عرض التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تقليل الخطورة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
تفاعل فرط الحساسية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
زيادة شحوم الدم
ارتفاع السكر في الدم
اضطرابات نفسية
التهيج ، والعصبية ، والأرق ، والأحلام غير الطبيعية ، والقلق
تغير المزاج ، السلوك العدواني ، الارتباك ، زيادة الرغبة الجنسية
اضطرابات الجهاز العصبي
الصداع والنعاس
دوخة
إغماء ، ضعف الذاكرة ، متلازمة تململ الساقين ، تنمل
اضطرابات العين
انخفاض حدة البصر ، تشوش الرؤية ، زيادة التمزق
اضطرابات القلب
الخفقان
اضطرابات الأوعية الدموية
ارتفاع ضغط الدم
الهبات الساخنة
اضطرابات الجهاز الهضمي
آلام في البطن ، آلام في الجزء العلوي من البطن ، عسر الهضم ، تقرحات الفم ، جفاف الفم ، غثيان
القيء وانتفاخ البطن
، فرط إفراز اللعاب ، رائحة الفم الكريهة ، التهاب المعدة
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
حكة ، طفح جلدي ، جفاف الجلد
اضطراب الأظافر
وذمة اللسان ، وذمة الغشاء المخاطي للفم
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
التهاب المفاصل وتشنجات العضلات
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
بيلة سكرية ، بروتينية
بوال ، بيلة دموية
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
القساح والتهاب البروستاتا
ثر اللبن
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
ألم في الصدر ، وتوعك
العطش
الفحوصات المخبرية وغيرها
زيادة الوزن
شوارد الدم غير طبيعية
جرعة زائدة
النعاس والصداع والدوخة والغثيان هي العلامات والأعراض الأكثر شيوعًا للإبلاغ عن الجرعة الزائدة من الميلاتونين عن طريق الفم
لم يتسبب تناول جرعات يومية تصل إلى 300 مجم من الميلاتونين في حدوث تفاعلات ضائرة مهمة سريريًا
تم الإبلاغ عن احمرار ، تقلصات في البطن ، إسهال ، صداع ، والعتمة هي منطقة تغيير جزئي في مجال الرؤية تتكون من حدة بصرية متناقصة جزئيًا أو متدهورة تمامًا
scotoma lucidum
بعد تناول جرعات عالية للغاية من الميلاتونين 3000 - 6600 مجم لعدة أسابيع
يجب استخدام التدابير الداعمة العامة. يمكن التفكير في غسل المعدة وإعطاء الفحم المنشط
يُتوقع التخلص من المادة الفعالة في غضون 12 ساعة من الابتلاع
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: الميلاتونين
الميلاتونين هرمون ومضاد للأكسدة. ويشارك الميلاتونين الذي تفرزه الغدة الصنوبرية في تزامن إيقاعات الساعة البيولوجية مع الدورة النهارية للضوء والظلام. يزيد إفراز الميلاتونين / مستوى الميلاتونين في البلازما بعد فترة وجيزة من ظهور الظلام ، ويبلغ ذروته في حوالي الساعة 02:00 - 04:00 صباحًا وينخفض إلى الحضيض عند الفجر. إن ذروة إفراز الميلاتونين هي عكس ذروة شدة ضوء النهار تقريبًا ، حيث يكون ضوء النهار هو الحافز الأساسي للحفاظ على الإيقاع اليومي لإفراز الميلاتونين
آلية العمل
يُعتقد أن الآلية الدوائية للعمل في الميلاتونين تعتمد على تفاعلها مع مستقبلات MT1- و MT2- و MT3 ، حيث تشارك هذه المستقبلات خاصة MT1 و MT2 في تنظيم النوم وإيقاعات الساعة البيولوجية بشكل عام
Melaton 5 دواء
Melaton 3 دواء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق