LITHOSTAT








الإستخدامات

التصنيف العلاجي : مثبط اليوريا
ينتمي ليثوستات إلى فئة من العقاقير تسمى مضادات الميكروبات

حمض أسيتوهيدروكساميك (AHA) هو مركب صناعي مستقر مشتق من هيدروكسيل أمين وخلات الإيثيل. هيكلها الجزيئي مشابه لليوريا

حمض الأسيتوهيدروكساميك حمض ضعيف ، قابل للذوبان في الماء بدرجة عالية ، ومخلب للمعادن - لا سيما الحديد
 وهو مثبط قوي لأنزيم اليورياز ويستخدم طبيا لعلاج أنواع معينة من التهابات المسالك البولية التي تسببها البكتيريا المنتجة لليورياز
 يعمل AHA عن طريق منع نشاط اليورياز، وهو إنزيم يسمح للبكتيريا بإنتاج الأمونيا في المسالك البولية. عن طريق تثبيط اليورياز، يساعد AHA على خفض درجة الحموضة البولية ومنع تكوين أنواع معينة من حصوات الكلى

بالإضافة إلى ذلك، تم التحقيق في حمض الأسيتوهيدروكساميك لاستخدامه المحتمل في علاج الحالات المرتبطة بمستويات مرتفعة من الأمونيا في الجسم، كما هو الحال في حالات اعتلال الدماغ الكبدي


كعلاج مساعد في عدوى المسالك البولية المزمنة

يشار إلى حمض الأسيتوهيدروكساميك كعلاج مساعد في المرضى الذين يعانون من عدوى المسالك البولية المزمنة. يهدف حمض الأسيتوهيدروكساميك إلى تقليل الأمونيا والقلوية في البول ، ولكن لا ينبغي استخدامه بدلاً من العلاج الجراحي العلاجي للمرضى الذين يعانون من حصوات أو العلاج المضاد للميكروبات 
 قد يكون هناك ما يبرر العلاج طويل الأمد باستخدام حمض الأسيتوهيدروكساميك للحفاظ على تثبيط اليورياز طالما أن عدوى تقسيم اليوريا موجودة
 الخبرة مع حمض الأسيتوهيدروكساميك لا تتجاوز 7 سنوات. يجب توزيع نشرة حزمة المريض على كل مريض يتلقى حمض الأسيتوهيدروكساميك

 هو دواء يمنع التراكم المفرط للأمونيا في البول ، والذي يتحكم في حموضة وقلوية البول. سبب زيادة الأمونيا والقلوية في البول هو عدوى بكتيرية

يوصف العلاج لتقليل الأمونيا البولية. قد يزيد هذا من فرصة السيطرة على العدوى بالمضادات الحيوية وقد يساعد في علاج حصوات الكلى. من غير المحتمل حل الأحجار الموجودة




الجرعات

جرعة الكبار
مبدئيًا 12 مجم / كجم يوميًا كل 6-8 ساعات ؛ 1.5 جرام كحد أقصى / يوم
 القصور الكلوي: كرياتينين المصل> 1.8 مجم / ديسيلتر: يؤخذ كل 12 ساعة. 1 جرام كحد أقصى / يوم


جرعة الأطفال

في البداية 10 مغ / كغ في اليوم ؛ مراقب. عاير الجرعات للحصول على تأثيرات علاجية




موانع استعمال

المرض والحالة الجسدية القابلة للجراحة ومضادات الميكروبات
 يصاب البول بالكائنات الحية غير المنتجة لليورياز

 العدوى التي يمكن السيطرة عليها عن طريق مضادات الميكروبات عن طريق الفم 
الخلل الكلوي كرياتينين المصل <20 مل / دقيقة ، كرياتينين المصل> 2.5 مجم / ديسيلتر

الإناث مع وسيلة غير مرضية لمنع الحمل
 الحمل الفئة أكس





تحذيرات / احتياطات

القصور الكلوي الحاد: يجب مراقبة الجرعة المخفضة والنظر فيها
 مراقبة وظائف الكبد. وجود التهاب الوريد الخثاري أو التجلط الوريدي
 مراقبة والحصول على خلايا الدم الكاملة مع الخلايا الشبكية بعد أسبوعين من العلاج وكل 3 أشهر بعد ذلك ؛ إذا كانت الخلايا الشبكية أكبر من 6٪ ، ففكر في جرعة مخفضة

الأمهات المرضعات: لا ينصح به


حدث فقر الدم الانحلالي السلبي كومبس في المرضى الذين يتلقون حمض الأسيتوهيدروكساميك
 ترافق اضطراب الجهاز الهضمي المصحوب بالغثيان والقيء وفقدان الشهية والشعور بالضيق العام في أشد أشكال فقر الدم الانحلالي
 ما يقرب من 15 ٪ من المرضى الذين يتلقون حمض الأسيتوهيدروكساميك لديهم نتائج مختبرية فقط لفقر الدم

 ومع ذلك ، فقد طور معظم المرضى كثرة الشبكيات الخفيفة عادت ردود الفعل غير المرغوب فيها إلى طبيعتها بعد توقف العلاج
يوصى بإجراء تعداد الدم الكامل ، بما في ذلك تعداد الخلايا الشبكية ، بعد أسبوعين من العلاج. إذا كانت الخلايا الشبكيةيزيد العد عن 6٪ ، يجب تناول جرعة مخفضة. يوصى بإجراء تعداد خلايا الدم البيضاء والخلايا الشبكية كل 3 أشهر طوال مدة العلاج



الحمل
فئة الحمل العاشرة


الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان حمض ألفا هيدروكسي يفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الإنسان ، وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات عكسية خطيرة عند الرضَّع من حمض ألفا هيدروكسي ، يجب اتخاذ قرار بوقف الرضاعة أو الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء لرفاهية الأم


استخدام الأطفال

قد يستفيد الأطفال المصابون بعدوى المسالك البولية المزمنة والمتمردة المنفصلة من اليوريا من العلاج بأحماض ألفا هيدروكسي. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات مفصلة تشمل الجرعات وفترات الجرعات عند الأطفال. يتحمل الأطفال جرعة مقدارها 10 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة بشكل مرضٍ لفترات تصل إلى عام واحد. المراقبة الدقيقة لمثل هؤلاء المرضى إلزامية







التفاعلات الدوائية

الطفح الجلدي المصاحب للكحول

 الحديد الغذائي المصاحب: قد يقلل من امتصاص كل من حمض أسيتوهيدروكساميك والحديد استخدم شكل حقن عضلي ، إذا لزم الأمر
حمض أسيتوهيدروكساميك يخلب المعادن الثقيلة - ولا سيما الحديد. قد ينخفض ​​امتصاص الحديد و حمض أسيتوهيدروكساميك من تجويف الأمعاء عند تناول كلا الدواءين بشكل متزامن. عند الإشارة إلى إعطاء الحديد ، فمن المحتمل أن يكون الحديد العضلي هو المنتج المفضل


تم استخدام حمض أسيتوهيدروكساميك بالتزامن مع الأنسولين والمضادات الحيوية عن طريق الفم والحقن وعوامل بروجيستيرونية. لم يتم ملاحظة أي تفاعلات مهمة سريريًا ، ولكن حتى يتم الحصول على خبرة سريرية أوسع ، يجب استخدام حمض أسيتوهيدروكساميك بحذر عند المرضى الذين يتلقون عوامل علاجية أخرى

أدى تناول حمض أسيتوهيدروكساميك مع المشروبات الكحولية إلى ظهور طفح جلدي




الآثار الجانبية

صداع خفيف ، رعشة ، عصبية ، اكتئاب ، قلق ، اضطراب الجهاز الهضمي ، فقر دم انحلالي ، كثرة شبكية خفيفة بدون فقر دم ، طفح جلدي ، ثعلبة ، التهاب وريدي ، خفقان



قد يسبب ليثوستات آثارًا جانبية خطيرة بما في ذلك

قشعريرة
صعوبة في التنفس
تورم وجهك، والشفتين واللسان، أو الحلق
ضربات القلب 
ترفرف في صدرك 
ألم أو تورم أو دفء أو احمرار في أحد أو كلا الساقين
بشرة شاحبة أو صفراء 
البول الملون
حمة
الارتباك وضعف

احصل على مساعدة طبية على الفور ، إذا كان لديك أي من الأعراض المذكورة أعلاه



تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لليثوستات ما يلي

صداع خلال اليومين الأولين من العلاج
الطفح الجلدي
الدفء
وخز أو احمرار 
معده مضطربه
غثيان
فقدان الشهية
مكتئب المزاج
القلق
الهزات
العصبية
تساقط شعر
أخبر الطبيب إذا كان لديك أي عرض جانبي يزعجك أو لا يزول



جرعة مفرطة

لم تحدث جرعة زائدة متعمدة حادة في الإنسان ، ولكن من المتوقع أن تسبب الأعراض التالية: فقدان الشهية ، والشعور بالضيق ، والخمول ، وتناقص الشعور بالراحة ، والارتعاش ، والقلق ، والغثيان والقيء. من المحتمل أن تتضمن النتائج المعملية ارتفاع عدد الخلايا الشبكية ورد فعل انحلالي حاد يتطلب دخول المستشفى وعلاج الأعراض وربما نقل الدم

يجب توقع الانخفاض المصاحب في الصفائح الدموية و / أو خلايا الدم البيضاء

حدثت جرعات زائدة أكثر اعتدالا مما أدى إلى انحلال الدم في مريض عرضي مع انخفاض وظائف الكلى بعد عدة أسابيع أو أشهر من العلاج المستمر

الجرعة المميتة 50 من حمض أسيتوهيدروكساميك في الحيوانات / الجرذان هي 4.8 جم / كجم

يتكون العلاج الموصى به لتفاعل الجرعة الزائدة من وقف العلاج ،المراقبة الدقيقة للحالة الدموية ، علاج الأعراض ، عمليات نقل الدم حسب ما تتطلبه الظروف السريرية. من المحتمل أن يكون العقار قابلاً للتبديل ، ولكن لم يتم اختبار هذه الخاصية إكلينيكيًا



الفعالية

من المعروف منذ سنوات عديدة أن عدوى المسالك البولية قد تسبب تكون حصوات في المسالك البولية. عندما تتشكل هذه الحجارة ، يتم احتجاز البكتيريا داخل الحجارة. تسبب البكتيريا المحاصرة نمو الحجارة ، وتحمي الحجارة البكتيريا من المضادات الحيوية
 الاستئصال الجراحي للحجر يحاول كسر هذه الحلقة المفرغة - عدة مرات بنجاح
 ومع ذلك ، إذا استمرت العدوى أو إذا استمرت شظية الحجر الصغيرة ، فهناك خطر متزايد لتكرار الحصوات

 قد تؤدي العمليات المتعددة لإزالة حصوات الكلى إلى تلف الكلى وتندبها. في بعض الحالات قد يكون من الضروري إزالة الكلى

في بعض الحالات ، قد تتكون الحصوات في البداية نتيجة لأسباب غير معدية أي التمثيل الغذائي. إذا تكونت حصوات التمثيل الغذائي بالعدوى ، فقد تنمو "حصوة العدوى" على "حصوة التمثيل الغذائي". عادةً ما يحدد تحليل الحجر و / أو الاختبارات البيوكيميائية العوامل الموجودة

حددت التحقيقات التجريبية إنزيمًا يسمى اليورياز والذي تصنعه بعض البكتيريا وليس كلها. يتفاعل اليوريس مع البول لإنتاج الأمونيا . تغير الأمونيا حموضة البول ويؤدي التغيير في الحموضة إلى تكوين الحصوات. يثبط حمض أسيتوهيدروكساميك اليورياز وبالتالي يقلل من الأمونيا البولية
 في بعض الحالات ، يعزز حمض أسيتوهيدروكساميك فعالية المضادات الحيوية وبالتالي يسهل السيطرة على عدوى المسالك البولية



آلية العمل

يثبط اليورياز البكتيري، مما يقلل من إنتاج الأمونيا

لا يحمض البول أو له تأثير مضاد للجراثيم مباشرة


الدوائية

الامتصاص: جيد الامتصاص

وقت الذروة للبلازما: 15 دقيقة -1 ساعة

الإطراح: البول (55% من الجرعة الفموية دون تغيير)
 



LITHOSTAT دواء


هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Golodirsen