Levocetirizine Dihydrochloride
ليفوسيتريزين ثنائي هيدروكلوريد
كل 5 مل شراب يحتوي 2.5 ملغم ليفوسيتريزين
كل 1 مل قطارة يحتوي 0.5 ملغم ليفوسيتريزين
كل قرص يحتوي 5 ملغم ليفوسيتريزين
دواعي الإستعمال
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي ومشتقات البيبرازين
يشار إلى ليفوسيتريزين في علاج الأعراض المصاحبة لحالات الحساسية مثل التهاب الأنف التحسسي الدائم والتهاب الأنف التحسسي الموسمي والشرى المزمن مجهول السبب
هو من مضادات الهيستامين غير المسكنة
يحتوي هذا المستحضر على ليفوسيتريزين ثنائي هيدروكلوريد
ليفوسيتريزين هو الايزومر النشط من السيتريزين. إنه مضاد للهستامين جديد عالي الفعالية وجيد التحمل وله خصائص مضادة للحساسية قوية. لديه تقارب أعلى مرتين لمستقبلات هـ1 من السيتريزين. ليفوسيتريزين له تأثير سريع وطويل المفعول ، مما يسمح بإعطاءه مرة واحدة في اليوم
الجرعة وطريقة الاستعمال
طريقة الإعطاء: للإستعمال عن طريق الفم
البالغون والمراهقون أكبر من 12 عامًا: 5 مجم مرة واحدة يوميًا قرص واحد مغلف بالفيلم أو 10 مل من المحلول أو 20 نقطة
الأطفال من عمر 6 إلى 12 سنة: 5 مجم مرة واحدة يومياً قرص مغلف أو 10 مل من المحلول أو 20 نقطة. لا توجد جرعة معدلة ممكنة مع القرص المغطى بالفيلم. يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من ليفوسيتريزين
الأطفال 2-6 سنوات: 2.5 ملغ تعطى في جرعتين من 1.25 ملغ 2.5 مل من المحلول أو 5 قطرات مرتين يومياً
كبار السن المصابون بقصور كلوي: يوصى بتعديل الجرعة عند المرضى المسنين المصابين بقصور كلوي متوسط إلى شديد
مدة الاستخدام
يجب علاج التهاب الأنف التحسسي المتقطع الأعراض التي تظهر لمدة تقل عن أربعة أيام في الأسبوع أو أقل من أربعة أسابيع في السنة وفقًا للمرض وتاريخه ؛ يمكن إيقافه بمجرد اختفاء الأعراض ويمكن إعادة تشغيله مرة أخرى عند ظهور الأعراض مرة أخرى. في حالة التهاب الأنف التحسسي المستمر الأعراض التي تظهر لأكثر من أربعة أيام في الأسبوع أو لأكثر من أربعة أسابيع في السنة ، يمكن اقتراح العلاج المستمر للمريض خلال فترة التعرض لمسببات الحساسية
هناك خبرة سريرية في استخدام الليفوسيتريزين لفترات علاج لا تقل عن 6 أشهر. في الشرى المزمن والتهاب الأنف التحسسي المزمن ، هناك خبرة سريرية لاستخدام السيتريزين لمدة تصل إلى عام واحد
التفاعلات الدوائية
من غير المعروف أن ليفوسيتريزين له أي تفاعلات مع أدوية أخرى
لم يتم إجراء دراسات تفاعل مع الليفوسيتريزين بما في ذلك عدم وجود دراسات مع محرضات سايتكروم
CYP3A4
أظهرت الدراسات التي أجريت على مركب راسيمايت السيتريزين أنه لا توجد تفاعلات ضائرة ذات صلة سريريًا مع أنتيبيرين ، أزيثروميسين ، سيميتيدين ، ديازيبام ، إريثروميسين ، غليبيزيد ، كيتوكونازول وسودوإيفيدرين
لوحظ انخفاض طفيف في تصفية السيتريزين (16٪) في دراسة متعددة الجرعات مع الثيوفيلين 400 مجم مرة في اليوم ؛ بينما لم يتم تغيير التصرف في الثيوفيلين عن طريق تناول السيتريزين المصاحب
في دراسة جرعات متعددة من ريتونافير 600 مجم مرتين يوميًا وسيتيريزين 10 مجم يوميًا ، تمت زيادة مدى التعرض للسيتيريزين بحوالي 40٪ بينما تم تغيير أسلوب التخلص من ريتونافير بشكل طفيف (-11٪) بالإضافة إلى السيتريزين المصاحب. الادارة
لا يتم تقليل مدى امتصاص الليفوسيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص
في المرضى الحساسين ، قد يؤدي الإعطاء المتزامن للسيتيريزين أو الليفوسيتيريزين والكحول أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي إلى انخفاض إضافي في اليقظة وضعف الأداء
موانع الإستعمال
فرط الحساسية للليفوسيتريزين ، السيتريزين أو مركبها الأم هيدروكسيزين
المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتينين: أقل من 10 مل / دقيقة لا ينبغي أن تدار ليفوسيتريزين
آثار جانبية
عموما ، ليفوسيتريزين جيد التحمل. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن بعض الآثار الجانبية مثل الصداع وجفاف الفم والتعب والطفح الجلدي
الحمل والرضاعة
فئة الحمل ب. لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام الليفوسيتريزين أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر. بما أن الليفوسيتريزين يُفرز في حليب الثدي ، فلا ينصح باستخدامه من قبل الأمهات المرضعات
الاحتياطات والتحذيرات
مرضى الصرع والمرضى المعرضون لخطر التشنجات. القصور الكلوي
الحمل والرضاعة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يوصى بالحذر عند تناول الكحول بشكل متزامن
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من العوامل المؤهبة لاحتباس البول مثل آفة الحبل الشوكي وتضخم البروستاتا لأن ليفوسيتريزين قد يزيد من خطر احتباس البول
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من الصرع والمرضى المعرضين لخطر التشنج لأن ليفوسيتريزين قد يتسبب في تفاقم النوبة
تمنع مضادات الهيستامين الاستجابة لاختبارات حساسية الجلد ويتطلب الأمر فترة غسيل 3 أيام قبل إجرائها
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء
قد تحدث الحكة عند إيقاف ليفوسيتيريزين حتى لو لم تكن هذه الأعراض موجودة قبل بدء العلاج. قد تختفي الأعراض تلقائيًا. في بعض الحالات ، قد تكون الأعراض شديدة وقد تتطلب إعادة العلاج. يجب أن تختفي الأعراض عند استئناف العلاج
الأطفال
لا ينصح باستخدام تركيبة الأقراص المغلفة بالفيلم للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات لأن هذه الصيغة لا تسمح بالتكيف المناسب للجرعة. يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من ليفوسيتريزين
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : تعتمد الجرعة الموصى بها لعلاج المظاهر الجلدية غير المعقدة للأرتكاريا المزمنة مجهولة السبب في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 17 عامًا على استقراء الفعالية من البالغين الذين تبلغ أعمارهم 18 عامًا فما فوق
استخدام المسنين : في الدراسات السريرية ، لم يتضمن كل مؤشر معتمد أعدادًا كافية من المرضى الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكبر لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن المرضى الأصغر سنًا
القصور الكبدي : لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي فقط
القصور الكلوي
القصور الكلوي الخفيف تصفية الكرياتينين: 50-80 مل / دقيقة: ينصح بجرعة 2.5 ملغ مرة واحدة يومياً
اعتلال كلوي معتدل تصفية الكرياتينين: 30-50 مل / دقيقة: ينصح بجرعة 2.5 ملغ مرة كل يومين
القصور الكلوي الشديد تصفية الكرياتينين: 10-30 مل / دقيقة: ينصح بجرعة 2.5 مجم مرتين أسبوعياً تعطى مرة كل 3-4 أيام
مرضى أمراض الكلى في نهاية المرحلة تصفية الكرياتينين: أقل من 10 مل / دقيقة والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: يجب عدم تلقي ليفوسيتريزين
آثار الجرعة الزائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية ذات صلة سريريًا في حالة الجرعة الزائدة. ومع ذلك ، في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بالعلاج العرضي والداعم
قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة النعاس عند البالغين. عند الأطفال ، قد يحدث في البداية هياج وتململ يتبعه نعاس
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم تكشف التجارب السريرية المقارنة عن أي دليل على أن الليفوسيتيريزين بالجرعة الموصى بها يضعف اليقظة العقلية أو التفاعل أو القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ومع ذلك ، قد يعاني بعض المرضى من النعاس والتعب والوهن تحت العلاج باستخدام ليفوسيتريزين. لذلك ، يجب على المرضى الذين يعتزمون القيادة أو الانخراط في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أو تشغيل الآلات أن يأخذوا استجابتهم للمنتج الطبي في الاعتبار
خواص حركية الدواء
الحرائك الدوائية للليفوسيتريزين خطية مع جرعة مستقلة عن الوقت مع تباين منخفض بين الموضوعات. يكون ملف تعريف الحرائك الدوائية هو نفسه عندما يُعطى كمتماثل مفرد أو عندما يُعطى على شكل سيتريزين. لا يحدث انقلاب حلزوني أثناء عملية الامتصاص والقضاء
استيعاب
يمتص ليفوسيتريزين بسرعة وعلى نطاق واسع بعد تناوله عن طريق الفم. في البالغين ، تصل تركيزات البلازما القصوى إلى 0.9 ساعة بعد الجرعات. تتحقق حالة الثبات بعد يومين. عادة ما تكون التركيزات القصوى 270 نانوغرام / مل و 308 نانوغرام / مل بعد جرعة واحدة و 5 ملغ متكررة ، على التوالي. مدى الامتصاص لا يعتمد على الجرعة ولا يغيره الطعام ، لكن تركيز الذروة ينخفض ويتأخر
توزيع
لا تتوفر بيانات توزيع الأنسجة لدى البشر ، ولا فيما يتعلق بمرور الليفوسيتيريزين عبر الحاجز الدموي الدماغي. في الجرذان والكلاب ، توجد أعلى مستويات الأنسجة في الكبد والكلى ، والأقل في حجرة الجهاز العصبي المركزي
في البشر ، يرتبط الليفوسيتريزين بنسبة 90 ٪ ببروتينات البلازما. يعتبر توزيع الليفوسيتريزين مقيدًا ، حيث يبلغ حجم التوزيع 0.4 لتر / كجم
الإستقلاب
إن مدى استقلاب الليفوسيتيريزين في البشر أقل من 14٪ من الجرعة ، وبالتالي من المتوقع أن تكون الاختلافات الناتجة عن تعدد الأشكال الجيني أو ما يصاحب ذلك من تناول مثبطات الإنزيم ضئيلًا. تشمل المسارات الأيضية الأكسدة العطرية و
N- و O-
إزالة الألكلة و اقتران التورين
يتم التوسط في مسارات إزالة الألكلة بشكل أساسي بواسطة CYP 3A4
بينما تشتمل الأكسدة العطرية على أشكال سايتكروم متعددة و / أو غير محددة. لم يكن لـ ليفوسيتريزين أي تأثير على أنشطة إنزيمات سايتكروم
CYP 1A2 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 و 3A4
بتركيزات أعلى بكثير من تركيزات الذروة التي تحققت بعد جرعة فموية 5 ملغ
نظرًا لانخفاض التمثيل الغذائي وغياب إمكانات تثبيط التمثيل الغذائي ، فإن تفاعل الليفوسيتريزين مع مواد أخرى ، أو العكس ، أمر غير محتمل
إزالة
يبلغ نصف عمر البلازما عند البالغين 7.9 ± 1.9 ساعة. عمر النصف أقصر عند الأطفال الصغار
متوسط التصفية الكلية الظاهرية للجسم عند البالغين هو 0.63 مل / دقيقة / كجم. الطريق الرئيسي لإفراز الليفوسيتريزين والمستقلبات عن طريق البول ، وهو ما يمثل 85.4٪ من الجرعة. يمثل الإخراج عن طريق البراز 12.9٪ فقط من الجرعة. يفرز ليفوسيتريزين عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط
شروط التخزين
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 30 درجة مئوية فى مكان جاف. احم من الضوء
GlaxoSmithKline / UK
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق