التركيب النوعي والكمي
كل قرص مغلف يحتوي على 10 ملغ سيتريزين ثنائي هيدروكلوريد
سواغ ذات تأثير معروف: قرص واحد مغلف يحتوي على 66.40 ملغ لاكتوز مونوهيدرات
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
يشار إلى أقراص السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد 10 ملغ المغلفة بالفيلم للبالغين والأطفال 6 سنوات فما فوق
- للتخفيف من أعراض الأنف والعين لحساسية الأنف الموسمية والدائمة
- للتخفيف من أعراض الشرى المزمن مجهول السبب
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
قرص واحد 10 مجم مرة واحدة يومياً
الفئات الخاصة
كبار السن
لا تشير البيانات إلى ضرورة تقليل الجرعة عند الأشخاص المسنين بشرط أن تكون وظائف الكلى طبيعية
القصور الكلوي
لا توجد بيانات لتوثيق فعالية / نسبة الأمان في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. نظرًا لأن السيتريزين يتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق الكلى ، في الحالات التي لا يمكن استخدام علاج بديل ، يجب تخصيص فترات الجرعات وفقًا لوظيفة الكلى. راجع الجدول التالي واضبط الجرعة كما هو محدد. لاستخدام جدول الجرعات هذا ، يلزم تقدير تصفية الكرياتينين للمريض (CL cr ) بالمل / الدقيقة. يمكن تقدير CL cr (ml / min) من تحديد الكرياتينين في الدم (mg / dl) باستخدام الصيغة التالية
تعديلات الجرعات للمرضى البالغين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) ≥80
يعطى10 مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) 50 - 79
يعطى10 مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) 30-49
يعطى5 مجم مرة واحدة يومياً
تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة)<30
يعطى 5 مجم مرة كل يومين
مرض الكلى في مراحله الأخيرة - المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى<10 هو بطلان
اختلال كبدي
ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي فقط. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي واختلال كلوي ، يوصى بتعديل الجرعة
الأطفال
لا ينبغي استخدام تركيبة القرص في الأطفال دون سن 6 سنوات لأنها لا تسمح بتعديلات الجرعة اللازمة
الأطفال من سن 6 إلى 12 سنة: 5 مجم مرتين يومياً نصف قرص مرتين يومياً
المراهقون فوق 12 سنة: 10 مجم مرة واحدة يومياً قرص واحد
في مرضى الأطفال الذين يعانون من ضعف كلوي ، يجب تعديل الجرعة على أساس فردي مع مراعاة تصفية الكلى والعمر ووزن الجسم للمري
طريقة الإعطاء
يجب ابتلاع الأقراص مع كوب من السائل
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لأي من السواغات المدرجة في القسم ، للهيدروكسيزين أو أي من مشتقات البيبرازين
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد مع تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
في الجرعات العلاجية ، لم تظهر أي تفاعلات مهمة سريريًا مع الكحول لمستوى كحول في الدم يبلغ 0.5 جم / لتر. ومع ذلك ، يوصى بالحذر إذا تم تناول الكحول في نفس الوقت
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل الاستعداد لاحتباس البول مثل آفة الحبل الشوكي وتضخم البروستاتا لأن السيتريزين قد يزيد من خطر احتباس البول
ينصح بالحذر عند مرضى الصرع والمرضى المعرضين لخطر التشنجات
تمنع مضادات الهيستامين الاستجابة لاختبارات حساسية الجلد ويتطلب الأمر فترة غسيل 3 أيام قبل إجرائها
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يتناولوا أقراص السيتريزين المغلفة
قد تحدث الحكة و / أو الأرتكاريا عند إيقاف السيتريزين ، حتى لو لم تكن هذه الأعراض موجودة قبل بدء العلاج. في بعض الحالات ، قد تكون الأعراض شديدة وقد تتطلب إعادة العلاج. يجب أن تختفي الأعراض عند استئناف العلاج
الأطفال
لا ينصح باستخدام تركيبة الأقراص المغلفة بالفيلم للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات لأن هذه الصيغة لا تسمح بالتكيف المناسب للجرعة. يوصى باستخدام تركيبة الأطفال من السيتريزين
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
بسبب الحرائك الدوائية والديناميكية الدوائية والتسامح مع السيتريزين ، لا يتوقع حدوث تفاعلات مع مضادات الهيستامين. في الواقع ، لم يتم الإبلاغ عن تفاعل ديناميكي دوائي أو تفاعل دوائي مهم في دراسات التفاعلات الدوائية الدوائية التي أجريت ، لا سيما مع السودوإيفيدرين أو الثيوفيلين 400 ملغ / يوم
لا يتم تقليل مدى امتصاص السيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص
في المرضى الحساسين ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن للكحول أو مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي إلى انخفاض إضافي في اليقظة وضعف الأداء ، على الرغم من أن السيتريزين لا يحفز تأثير الكحول 0.5 جم / لتر من مستويات الدم
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
بالنسبة للسيتيريزين ، فإن البيانات التي تم جمعها مستقبليًا حول نتائج الحمل لا تشير إلى احتمال حدوث سمية للأم أو الجنين أعلى من معدلات الخلفية
لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة. يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للحامل
الرضاعة الطبيعية
يمر السيتريزين في حليب الثدي. لا يمكن استبعاد خطر الآثار الجانبية عند الرضاعة الطبيعية. يُفرز السيتريزين في لبن الإنسان بتركيزات تمثل 25٪ إلى 90٪ من تلك المقاسة في البلازما ، اعتمادًا على وقت أخذ العينات بعد الإعطاء. لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف السيتريزين للمرضعات
الخصوبة
تتوفر بيانات محدودة عن خصوبة الإنسان ولكن لم يتم تحديد مخاوف تتعلق بالسلامة
لا تظهر بيانات الحيوانات أي مخاوف تتعلق بالسلامة للتكاثر البشري
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم تُظهر القياسات الموضوعية لقدرة القيادة ووقت كمون النوم وأداء خط التجميع أي تأثيرات ذات صلة سريريًا بالجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ. ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من النعاس الامتناع عن القيادة أو الانخراط في أنشطة خطرة أو تشغيل الآلات. يجب ألا تتجاوز الجرعة الموصى بها ويجب أن تأخذ استجابتها للمنتج الطبي في الاعتبار
الآثار غير المرغوب فيها
الدراسات السريرية
• نظرة عامة
أظهرت الدراسات السريرية أن السيتريزين بالجرعة الموصى بها له تأثيرات طفيفة غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك النعاس والتعب والدوخة والصداع. في بعض الحالات ، تم الإبلاغ عن تحفيز متناقض للجهاز العصبي المركزي
على الرغم من أن السيتريزين هو مضاد انتقائي لمستقبلات هـ 1 الطرفية وخالي نسبيًا من نشاط مضادات الكولين ، فقد تم الإبلاغ عن حالات معزولة من صعوبة التبول واضطرابات تكيف العين وجفاف الفم
تم الإبلاغ عن حالات غير طبيعية لوظيفة الكبد مع ارتفاع إنزيمات الكبد مصحوبة بارتفاع البيليروبين. في الغالب يتم حل هذا عند التوقف عن العلاج باستخدام السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد
تضمنت التجارب السريرية الخاضعة للرقابة التعمية المزدوجة التي تقارن السيتريزين بالدواء الوهمي أو مضادات الهيستامين الأخرى بالجرعة الموصى بها 10 ملغ يوميًا للسيتيريزين ، والتي تتوفر منها بيانات السلامة الكمية ، أكثر من 3200 شخص تعرضوا للسيتيريزين
من هذا التجميع ، تم الإبلاغ عن التفاعلات الضائرة التالية لـ سيتريزين في التجارب الخاضعة للتحكم الوهمي بمعدلات 1.0 ٪ أو أكثر
ردود الفعل السلبية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
اضطرابات الجهاز العصبي
دوخة
صداع الراس
اضطرابات الجهاز الهضمي
وجع بطن
فم جاف
غثيان
اضطرابات نفسية
نعاس
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر
التهاب البلعوم
على الرغم من أن النعاس أكثر شيوعًا من الناحية الإحصائية من العلاج الوهمي ، إلا أن النعاس كان خفيفًا إلى معتدل في غالبية الحالات. أظهرت الاختبارات الموضوعية كما هو موضح في دراسات أخرى أن الأنشطة اليومية المعتادة لا تتأثر بالجرعة اليومية الموصى بها لدى المتطوعين الشباب الأصحاء
الأطفال
التفاعلات العكسية بمعدلات 1٪ أو أكثر عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 12 عامًا ، المتضمنة في التجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي هي
اضطرابات الجهاز الهضمي
إسهال
اضطرابات نفسية
نعاس
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر
التهاب الأنف
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
إعياء
تجربة ما بعد التسويق
بالإضافة إلى التفاعلات الضائرة التي تم الإبلاغ عنها أثناء الدراسات السريرية والمدرجة أعلاه ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية في تجربة ما بعد التسويق
• اضطرابات الدم واللمفاوية
نادر جدا: قلة الصفيحات
• اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: فرط الحساسية
نادرة جدا: صدمة تأقية
• اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير معروف: زيادة الشهية
• الاضطرابات النفسية
غير شائع: الانفعالات
نادرة: عدوانية ، ارتباك ، اكتئاب ، هلوسة ، أرق
نادر جدا: التشنجات اللاإرادية
غير معروف: تفكير انتحاري ، كابوس
• اضطرابات الجهاز العصبي
غير شائعة: تنمل
نادرة: تشنجات
نادرة جدا: عسر الذوق ، إغماء ، رعاش ، خلل التوتر العضلي ، خلل الحركة
غير معروف: فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة
• اضطرابات العين
نادر جدا: اضطراب التكيف ، عدم وضوح الرؤية ، تصريف العين
• اضطرابات الأذن والمتاهة
غير معروف: دوار
• اضطرابات القلب
نادرة: تسرع القلب
• اضطرابات الجهاز الهضمي
غير شائعة: إسهال
• الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر: وظيفة الكبد غير طبيعية زيادة الترانساميناسات ، الفوسفاتيز القلوي ، γ-GT والبيليروبين
غير معروف: التهاب الكبد
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير شائعة: حكة ، طفح جلدي
نادرة: شرى
نادر جدا: وذمة وعائية عصبية ، اندفاع دوائي ثابت
غير معروف: بثور طفيح معمم حاد
• الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير معروف: ألم مفصلي
• اضطرابات الكلى والمسالك البولية
نادرة جدا: عسر البول ، سلس البول
غير معروف: احتباس بولي
• الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة
غير شائعة: وهن ، توعك
نادرة: وذمة
• التحقيقات
نادرة: زيادة الوزن
وصف ردود الفعل السلبية المختارة
بعد التوقف عن تناول السيتريزين ، تم الإبلاغ عن حكة وحكة شديدة و / أو شرى
جرعة زائدة
أعراض
الأعراض التي لوحظت بعد جرعة زائدة من السيتريزين ترتبط بشكل أساسي بتأثيرات الجهاز العصبي المركزي أو بآثار قد تشير إلى تأثير مضاد للكولين
الأحداث الضائرة المبلغ عنها بعد تناول ما لا يقل عن 5 أضعاف الجرعة اليومية الموصى بها هي: الارتباك ، والإسهال ، والدوخة ، والتعب ، والصداع ، والتوعك ، وتوسع حدقة العين ، والحكة ، والأرق ، والتخدير ، والنعاس ، والذهول ، وعدم انتظام دقات القلب ، والرعاش ، واحتباس البول
إدارة
لا يوجد ترياق محدد معروف للسيتيريزين
في حالة حدوث جرعة زائدة ، يوصى بالعلاج العرضي أو الداعم. يمكن اعتبار غسل المعدة بعد فترة وجيزة من تناول الدواء
لا يتم إزالة السيتريزين بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي ، مشتقات البيبرازين
آلية العمل
السيتريزين ، وهو مستقلب بشري لهيدروكسيزين ، هو مناهض قوي وانتقائي لمستقبلات هـ 1 الطرفية . أظهرت دراسات الارتباط بمستقبلات المختبر عدم وجود تقارب قابل للقياس مع مستقبلات هـ 1
التأثيرات الدوائية
بالإضافة إلى تأثيره المضاد لـ هـ 1 ، فقد ظهر أن السيتريزين يعرض أنشطة مضادة للحساسية: بجرعة 10 مجم مرة أو مرتين يوميًا ، فإنه يثبط تجنيد المرحلة المتأخرة من الحمضات ، في الجلد والملتحمة عند الأشخاص الذين يعانون من الحساسية. تحدي مسببات الحساسية
الفعالية السريرية والسلامة
تظهر الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء أن السيتريزين ، بجرعات 5 و 10 ملغ ، يثبط بشدة تفاعلات الانقسام والتوهج التي تحدثها تركيزات عالية جدًا من الهيستامين في الجلد ، ولكن لم يتم إثبات العلاقة مع الفعالية
في دراسة مدتها ستة أسابيع ، تم التحكم فيها بالغفل على 186 مريضًا يعانون من حساسية الأنف وما يصاحب ذلك من ربو خفيف إلى متوسط ، تحسن السيتريزين 10 ملغ مرة واحدة يوميًا أعراض التهاب الأنف ولم يغير وظائف الرئة. تدعم هذه الدراسة سلامة إعطاء السيتريزين لمرضى الحساسية المصابين بالربو الخفيف إلى المتوسط
في دراسة مضبوطة بالغفل ، لم يتسبب السيتريزين بجرعة يومية عالية من 60 ملغ لمدة سبعة أيام في إطالة فترة QT ذات دلالة إحصائية
عند الجرعة الموصى بها ، أثبت السيتريزين أنه يحسن نوعية حياة المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الدائم والموسمي
الأطفال
في دراسة استمرت 35 يومًا على الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 12 عامًا ، لم يتم العثور على أي تحمل لتأثير مضادات الهيستامين وقمع الانقسام والتوهج للسيتيريزين. عندما يتم إيقاف العلاج باستخدام السيتريزين بعد الإعطاء المتكرر ، يستعيد الجلد تفاعله الطبيعي مع الهيستامين في غضون 3 أيام
خواص حركية الدواء
استيعاب
تبلغ تركيزات ذروة الحالة المستقرة في البلازما حوالي 300 نانوغرام / مل ويتم تحقيقها في غضون 1.0 ± 0.5 ساعة. يعد توزيع المعلمات الحركية الدوائية مثل ذروة تركيز البلازما (C max ) والمنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) أحادي النسق
لا يتم تقليل مدى امتصاص السيتريزين مع الطعام ، على الرغم من انخفاض معدل الامتصاص. يتشابه مدى التوافر البيولوجي عندما يتم إعطاء السيتريزين كحلول أو كبسولات أو أقراص
توزيع
الحجم الظاهر للتوزيع 0.50 لتر / كغ. تبلغ نسبة ارتباط السيتريزين ببروتين البلازما 93 ± 0.3٪. لا يقوم السيتريزين بتعديل ارتباط البروتين بالوارفارين
الإستقلاب
لا يخضع السيتريزين لعملية استقلاب أولية واسعة النطاق
إزالة
يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 10 ساعات ولم يلاحظ أي تراكم للسيتيريزين بعد الجرعات اليومية من 10 ملغ لمدة 10 أيام. يفرز حوالي ثلثي الجرعة في البول دون تغيير
الخطية / اللاخطية
يعرض السيتريزين حركية خطية على مدى 5 إلى 60 ملغ
القصور الكلوي : كانت الحرائك الدوائية للعقار مماثلة في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف وتصفية الكرياتينين أعلى من 40 مل / دقيقة والمتطوعين الأصحاء. المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل لديهم زيادة بمقدار 3 أضعاف في نصف العمر و 70 ٪ انخفاض في التخليص مقارنة بالمتطوعين الأصحاء
المرضى الذين خضعوا لغسيل الكلى وتصفية الكرياتينين أقل من 7 مل / دقيقة الذين أعطوا جرعة واحدة عن طريق الفم 10 ملغ من السيتريزين لديهم زيادة بمقدار 3 أضعاف في نصف العمر وانخفاض بنسبة 70 ٪ في التصفية مقارنة بالطرق الطبيعية. تم تطهير السيتريزين بشكل سيئ عن طريق غسيل الكلى. يعد تعديل الجرعات ضروريًا للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط أو شديد
القصور الكبدي : المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المزمنة وتليف الكبد الخلوي ، الركودي ، الصفراوي الذين تم إعطاؤهم 10 أو 20 ملغ من السيتريزين كجرعة وحيدة زادوا بنسبة 50٪ في نصف العمر إلى جانب انخفاض بنسبة 40٪ في التصفية مقارنة بالأشخاص الأصحاء
تعديل الجرعات ضروري فقط في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي في حالة وجود قصور كلوي مصاحب
كبار السن : بعد جرعة واحدة من 10 ملغ عن طريق الفم ، زاد نصف العمر بحوالي 50٪ وانخفض التصفية بنسبة 40٪ في 16 شخصًا مسنًا مقارنة بالمواضيع الأصغر سنًا. يبدو أن الانخفاض في تصفية السيتريزين لدى هؤلاء المتطوعين المسنين مرتبط بانخفاض وظائف الكلى لديهم
الأطفال : كان عمر النصف من السيتريزين حوالي 6 ساعات في الأطفال من 6 إلى 12 سنة و 5 ساعات في الأطفال 2-6 سنوات. عند الرضع والأطفال الصغار الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 24 شهرًا ، يتم تقليلها إلى 3.1 ساعة
بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية للتكاثر
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
- السليلوز دقيق التبلور
- مونوهيدرات اللاكتوز
- السيليكا الغروية اللامائية
- ستيرات المغنيسيوم
- Opadry Y-1-7000 والذي يتكون من
- هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (إي 464)
- ثاني أكسيد التيتانيوم (171 هـ)
- ماكروغول 400
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق