دواعي الإستعمال
يشار إلى رانولازين لعلاج الذبحة الصدرية المزمنة. يمكن استخدام رانولازين مع حاصرات بيتا والنترات وحاصرات قنوات الكالسيوم والعلاج المضاد للصفائح الدموية وعلاج خفض الدهون ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
لقد ثبت أنه يقلل من نوبات الذبحة الصدرية لدى مرضى الشريان التاجي عند تناول جرعات قصوى من أملوديبين
نظرًا لأن رانولازين يطيل فترة كيوتي ، يجب أن يكون مخصصًا للمرضى الذين لم يحققوا استجابة كافية مع الأدوية الأخرى المضادة للذبحة الصدرية ، حيث يبدو أن التأثير على معدل الذبحة الصدرية أو تحمل التمرينات أقل عند النساء من الرجال
وصف الدواء
الأدوية الأخرى المضادة للذبحة الصدرية ومضادات الإقفار
آلية العمل
يحتوي رانولازين على تأثيرات مضادة للإقفار ومضاد للنغمات لا تعتمد على انخفاض معدل ضربات القلب أو ضغط الدم ، والآلية الدقيقة لعمل رانولازين غير معروفة. يمكن أن يثبط رانولازين عند المستويات العلاجية تيار الصوديوم القلبي المتأخر
(I Na )
ومع ذلك ، فإن علاقة هذا التثبيط بأعراض الذبحة الصدرية غير مؤكدة
إن تأثير إطالة كيوتي لـ رانولازين على مخطط القلب الكهربائي السطحي هو نتيجة لتثبيط قناة
I Kr
الذي يطيل من إمكانات عمل البطين
الجرعة وطريقة الاستعمال
ابدأ بجرعات رانولازين بمقدار 500 مجم مرتين يوميًا وقم بزيادة الجرعة إلى 1000 مجم مرتين يوميًا ، إذا لزم الأمر ، بناءً على الأعراض السريرية
خذ رانولازين مع أو بدون وجبات. ابتلاع أقراص رانولازين كاملة ؛ لا تسحق أو تكسر أو تمضغ
الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من رانولازين هي 1000 مجم مرتين يوميًا
في حالة فقدان جرعة من رانولازين ، تناول الجرعة الموصوفة في الوقت المحدد التالي ؛ لا تضاعف الجرعة التالية
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP 3A
لا تستخدم رانولازين مع مثبطات سايتكروم القوية
مع مثبطات سايتكروم المعتدلة على سبيل المثال ، ديلتيازيم ، فيراباميل ، إريثروميسين حد أقصى جرعة من رانولازين إلى 500 مجم مرتين يوميًا
CYP 3A محرضات
لا تستخدم رانولازين مع محرضات سايتكروم
مثبطات البروتين السكري-ب P-gp
على سبيل المثال ، السيكلوسبورين : قد تحتاج إلى خفض جرعة رانولازين على أساس الجرعة السريرية
الأدوية المنقولة بواسطة جلايكوبروتين -ب أو التي يتم استقلابها بواسطة سايتكروم
CYP2D6
مثل الديجوكسين ، مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة : قد تحتاج إلى جرعات مخفضة من هذه الأدوية عند استخدامها مع رانولازين
موانع الإستعمال
لا يستطب رانولازين في المرضى
مع إطالة كيوتي الموجودة مسبقًا
مع القصور الكبدي
أخذ أدوية إطالة كيو تي
تناول مثبطات سايتكروم ب450 القوية والمعتدلة مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، كلاريثروميسين ، نيفازودون ، نلفينافير ، ريتونافير ، إندينافير ، وساكوينافير ، بما في ذلك ديلتيازيم
آثار جانبية
اضطرابات القلب: بطء القلب ، وخفقان القلب
، واضطرابات الأذن والمتاهة : طنين الأذن ، والدوار
واضطرابات الجهاز الهضمي : آلام في البطن ، وجفاف الفم ، والقيء
واضطرابات عامة ، وأحداث سلبية في الموقع الإداري وذمة محيطية
، واضطرابات الجهاز التنفسي ، والصدري ، والمنصف ضيق التنفس
واضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم ، وتقويم العظام
الحمل والرضاعة
الحمل: الفئة ج. لا توجد دراسات كافية تقيم تأثير رانولازين على الجنين النامي. لا توجد دراسات كافية مضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. يجب استخدام رانولازين أثناء الحمل فقط عندما تكون الفائدة المحتملة للمريض تبرر الخطر المحتمل على الجنين
لا يُعرف ما إذا كان رانولازين يُفرز في حليب الأم. بسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة من رانولازين عند الرضع ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الرضاعة أو التوقف عن تناول رانولازين ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
يمنع رانولازين كيوتي سي ويطيلها بطريقة مرتبطة بالجرعة. لم تظهر الخبرة السريرية في مرضى متلازمة الشريان التاجي الحادة زيادة خطر الإصابة باضطراب النظم أو الموت المفاجئ
يزيد التناول المشترك لـ رانولازين مع الديجوكسين من تركيزات الديجوكسين في البلازما بمقدار 1.5 ضعفًا تقريبًا وقد يتعين تقليل جرعة الديجوكسين وفقًا لذلك
قد يتعين أيضًا تقليل جرعة ركائز جلايكوبروتين-ب الأخرى عند مشاركة رانولازين. يجب توخي الحذر عند تناول رانولازين مع مثبطات جلايكو بروتين -ب مثل ريتونافير أو سيدوسبورين
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
القصور الكلوي
خفيف إلى معتدل تصفية الكرياتينين 30-80 مل / دقيقة : يلزم معايرة الجرعة
شديد تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة : بطلان
اختلال كبدي
معتدل : مطلوب معايرة الجرعة
معتدل إلى شديد : مضاد استطباب
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض: دوار ، غثيان ، قيء ، ازدواج الرؤية ، خمول ، إغماء ، رعشة شديدة ، عدم تناسق ، خلل التنسج ، هلوسة
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
شروط التخزين
قم بتخزين أقراص رانولازين عند 25 درجة مئوية مع السماح بالرحلة إلى 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق