اسم المنتج الطبي
التركيب النوعي والكمي
أسيكلوفير 800 مجم
سواغ ذات تأثير معروف
يحتوي كل قرص على ١.٧٦ ملغ صوديوم
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
قرص مغلف قابل للتشتت
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
يشار إلى أقراص زوفيراكس 800 ملغ لعلاج عدوى الحماق جدري الماء والهربس النطاقي القوباء المنطقية باستثناء عدوى فيروس الهربس البسيط الوليدي وحالات العدوى الشديدة بفيروس الهربس البسيط في الأطفال الذين يعانون من نقص المناعة
يوصى باستخدام أقراص زوفيراكس 800 مجم للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات
الجرعات وطريقة الإدارة
جرعة البالغين
علاج عدوى الحماق والهربس النطاقي: يجب تناول 800 مجم من زوفيراكس خمس مرات يوميًا بفاصل زمني يصل إلى أربع ساعات تقريبًا ، مع إغفال جرعة الليل. يجب أن يستمر العلاج لمدة سبعة أيام
في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد على سبيل المثال بعد زرع النخاع أو في المرضى الذين يعانون من ضعف الامتصاص من الأمعاء ، ينبغي النظر في الجرعات في الوريد
يجب أن تبدأ الجرعات في أقرب وقت ممكن بعد بدء العدوى: علاج الهربس النطاقي يعطي نتائج أفضل إذا بدأ في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الطفح الجلدي. يجب أن يبدأ علاج جدري الماء في المرضى ذوي الكفاءة المناعية في غضون 24 ساعة بعد ظهور الطفح الجلدي
الجرعة عند الأطفال
علاج عدوى الحماق
من 6 سنوات فأكثر: 800 مجم زوفيراكس أربع مرات يومياً
يجب أن يستمر العلاج لمدة خمسة أيام
لا توجد بيانات محددة متاحة عن علاج عدوى الهربس النطاقي لدى الأطفال المؤهلين مناعياً
لعلاج عدوى فيروس الهربس حديثي الولادة ، يوصى باستخدام الأسيكلوفير عن طريق الوريد
الجرعة عند كبار السن
يجب مراعاة احتمالية الإصابة بالضعف الكلوي عند كبار السن ويجب تعديل الجرعة وفقًا لذلك
يجب الحفاظ على الترطيب الكافي للمرضى المسنين الذين يتناولون جرعات فموية عالية من أسيكلوفير
جرعة في القصور الكلوي
ينصح بالحذر عند إعطاء أسيكلوفير للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يجب الحفاظ على الترطيب الكافي
في علاج عدوى الهربس النطاقي ، يوصى بضبط الجرعة إلى 800 مجم أسيكلوفير مرتين يوميًا بفاصل اثنتي عشرة ساعة تقريبًا للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة و 800 مجم أسيكلوفير ثلاث مرات يوميًا على فترات تبلغ حوالي ثماني ساعات للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل تصفية الكرياتينين في نطاق 10-25 مل / دقيقة
الادارة
أقراص زوفيراكس للإعطاء عن طريق الفم ويمكن تشتيتها في 50 مل من الماء على الأقل أو ابتلاعها كاملة مع القليل من الماء. تأكد من أن المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من أسيكلوفير يتم ترطيبهم بشكل كافٍ
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للأسيكلوفير أو فالاسيكلوفير ، أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يستخدم في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والمرضى المسنين
يتم التخلص من الأسيكلوفير عن طريق التصفية الكلوية ، لذلك يجب تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي . من المحتمل أن يعاني المرضى المسنون من قصور في وظائف الكلى وبالتالي يجب مراعاة الحاجة إلى تعديل الجرعة في هذه المجموعة من المرضى. كل من المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي معرضون لخطر متزايد لتطوير الآثار الجانبية العصبية ويجب مراقبتهم عن كثب للحصول على دليل على هذه الآثار. في الحالات المبلغ عنها ، كانت هذه التفاعلات عكوسة بشكل عام عند التوقف عن العلاج . قد تؤدي الدورات المطولة أو المتكررة من الأسيكلوفير في الأفراد المصابين بضعف المناعة الشديد إلى اختيار سلالات فيروسية ذات حساسية منخفضة ، والتي قد لا تستجيب للعلاج المستمر بالأسيكلوفير
حالة الترطيب: يجب توخي الحذر للحفاظ على الترطيب الكافي في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من أسيكلوفير
يزداد خطر الإصابة بالضعف الكلوي عن طريق الاستخدام مع الأدوية الأخرى السامة للكلية
البيانات المتوفرة حاليًا من الدراسات السريرية ليست كافية لاستنتاج أن العلاج باستخدام الأسيكلوفير يقلل من حدوث المضاعفات المرتبطة بجدري الماء في المرضى المؤهلين مناعياً
يحتوي هذا الدواء على أقل من 1 مليمول صوديوم 23 ملغ لكل وحدة جرعة ، وهذا يعني بشكل أساسي خال من الصوديوم
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يطرح أسيكلوفير بشكل أساسي دون تغيير في البول عن طريق إفراز أنبوبي كلوي نشط. قد تؤدي أي أدوية يتم تناولها بشكل متزامن وتتنافس مع هذه الآلية إلى زيادة تركيزات أسيكلوفير في البلازما. يزيد البروبينسيد والسيميتيدين من المساحة تحت المنحنى AUC للأسيكلوفير بهذه الآلية ، ويقللان التصفية الكلوية أسيكلوفير. وبالمثل ، فإن الزيادات في AUCs البلازمية لأسيكلوفير والمستقلب الخامل لـ mycophenolate mofetil ، وهو عامل مثبط للمناعة يستخدم في مرضى الزرع ، تم عرضه عند تناول الأدوية بالاشتراك. لكن ليس من الضروري تعديل الجرعة بسبب المؤشر العلاجي الواسع للأسيكلوفير
تشير دراسة تجريبية أجريت على خمسة ذكور إلى أن العلاج المتزامن مع الأسيكلوفير يزيد من المساحة تحت المنحنى من الثيوفيلين المعطى بالكامل بحوالي 50٪. يوصى بقياس تركيزات البلازما أثناء العلاج المتزامن مع أسيكلوفير
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
يجب مراعاة استخدام الأسيكلوفير فقط عندما تفوق الفوائد المحتملة إمكانية وجود مخاطر غير معروفة
قام سجل حمل أسيكلوفير بعد التسويق بتوثيق نتائج الحمل لدى النساء اللائي تعرضن لأي تركيبة من عقار زوفيراكس. لم تظهر نتائج التسجيل زيادة في عدد العيوب الخلقية بين الأشخاص المعرضين لـ زوفيراكس مقارنةً بعامة السكان ، ولم تظهر أي عيوب خلقية أي تفرد أو نمط ثابت يشير إلى سبب مشترك. لم ينتج عن الاستخدام الجهازي للأسيكلوفير في الاختبارات المعيارية المقبولة دوليًا تأثيرات سامة للجنين أو ماسخة في الأرانب أو الجرذان أو الفئران. في اختبار غير قياسي على الجرذان ، لوحظت تشوهات جنينية ولكن فقط بعد هذه الجرعات العالية تحت الجلد تم إنتاج سمية الأم. الأهمية السريرية لهذه النتائج غير مؤكد
ومع ذلك ، يجب توخي الحذر من خلال موازنة الفوائد المحتملة للعلاج ضد أي خطر محتمل
الرضاعة
بعد تناول 200 ملغ من زوفيراكس عن طريق الفم خمس مرات في اليوم ، تم اكتشاف أسيكلوفير في حليب الثدي بتركيزات تتراوح من 0.6 إلى 4.1 مرة من مستويات البلازما المقابلة. من المحتمل أن تعرض هذه المستويات الرضع لجرعات أسيكلوفير تصل إلى 0.3 مجم / كجم / يوم. لذلك ينصح بالحذر إذا كان زوفيراكس سيُعطى لامرأة تُرضع
خصوبة
لا توجد معلومات عن تأثير الأسيكلوفير على خصوبة الإناث
في دراسة أجريت على 20 مريضًا ذكورًا لديهم عدد طبيعي للحيوانات المنوية ، تبين أن تناول الأسيكلوفير الفموي بجرعات تصل إلى 1 جرام يوميًا لمدة تصل إلى ستة أشهر ليس له تأثير مهم سريريًا على عدد الحيوانات المنوية أو حركتها أو شكلها
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم تكن هناك دراسات للتحقيق في تأثير الأسيكلوفير على أداء القيادة أو القدرة على تشغيل الآلات. لا يمكن التنبؤ بتأثير ضار على مثل هذه الأنشطة من علم الأدوية الخاص بالمادة الفعالة ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار المظهر الجانبي للحدث الضار
الآثار غير المرغوب فيها
فئات التردد المرتبطة بالأحداث السلبية الواردة أدناه هي تقديرات. بالنسبة لمعظم الأحداث ، لم تكن المعطيات المناسبة لتقدير الوقوع متاحة. بالإضافة إلى ذلك ، قد تختلف الأحداث الضائرة في حدوثها اعتمادًا على الاستطباب
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
نادرة جدا: فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرة: الحساسية المفرطة
الاضطرابات النفسية والجهاز العصبي
شائعة: صداع ، دوار
نادرة جدا: هياج ، تخليط ، رعشة ، ترنح ، عسر النطق ، هلوسة ، أعراض ذهانية ، تشنجات ، نعاس ، اعتلال دماغي ، غيبوبة
يمكن عكس الأحداث المذكورة أعلاه بشكل عام وعادة ما يتم الإبلاغ عنها في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو مع عوامل مؤهبة أخرى
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
نادرة: ضيق التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: غثيان ، قيء ، إسهال ، آلام في البطن
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادرة: ارتفاع عكسي في البيليروبين والإنزيمات المرتبطة بالكبد
نادرة جدا: التهاب الكبد ، اليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: حكة ، طفح جلدي بما في ذلك الحساسية للضوء
غير شائعة: الشرى. تساقط الشعر المنتشر السريع. ارتبط تساقط الشعر المنتشر المتسارع بمجموعة واسعة من عمليات الأمراض والأدوية ، وعلاقة الحدث بعلاج أسيكلوفير غير مؤكدة
نادرة: وذمة وعائية
الاضطرابات الكلوية والبولية
نادرة: زيادة في يوريا الدم والكرياتينين
نادرة جدا: فشل كلوي حاد ، ألم كلوي
قد يترافق الألم الكلوي مع الفشل الكلوي والبيلة البلورية
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة : التعب والحمى
جرعة زائدة
يمتص أسيكلوفير جزئيا فقط في الجهاز الهضمي
تناول المرضى جرعات زائدة تصل إلى 20 جرام أسيكلوفير في مناسبة واحدة ، وعادةً بدون آثار سامة. ارتبطت الجرعات الزائدة العرضية والمتكررة من أسيكلوفير الفموي على مدار عدة أيام بآثار معدية معوية مثل الغثيان والقيء وتأثيرات عصبية صداع وارتباك
أدت الجرعات الزائدة من أسيكلوفير في الوريد إلى ارتفاع مستوى الكرياتينين في الدم ونتروجين اليوريا في الدم والفشل الكلوي اللاحق. تم وصف التأثيرات العصبية بما في ذلك الارتباك والهلوسة والإثارة والنوبات والغيبوبة بالاقتران مع الجرعة الزائدة في الوريد
الإدارة: يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات السمية. يعزز غسيل الكلى بشكل كبير إزالة الأسيكلوفير من الدم ، وبالتالي ، يمكن اعتباره خيارًا للإدارة في حالة الجرعة الزائدة المصحوبة بأعراض
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: مضادات فيروسات تعمل مباشرة ، ونيوكليوسيدات ونيوكليوتيدات. مثبطات النسخ العكسي
أسيكلوفير هو نظير نيوكليوسيد البيورين الاصطناعي في المختبر وفي الجسم الحينشاط مثبط ضد فيروسات الهربس البشرية ، بما في ذلك فيروس الهربس البسيط (HSV) من النوع الأول والثاني وفيروس الحماق النطاقي (VZV). إن النشاط المثبط لأسيكلوفير لـ HSV I و HSV II و VZV انتقائي للغاية. إن إنزيم ثيميدين كيناز (TK) للخلايا الطبيعية غير المصابة لا يستخدم أسيكلوفير بشكل فعال كركيزة ، وبالتالي تكون السمية على الخلايا المضيفة للثدييات منخفضة ؛ ومع ذلك ، فإن TK المشفر بواسطة HSV و VZV يحول Aciclovir إلى Aciclovir monophosphate ، وهو نظير نيوكليوزيد يتم تحويله إلى ثنائي الفوسفات وأخيراً إلى ثلاثي الفوسفات بواسطة الإنزيمات الخلوية. يتداخل أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات مع بوليميريز الحمض النووي الفيروسي ويمنع تكاثر الحمض النووي الفيروسي مع إنهاء السلسلة الناتج بعد دمجه في الحمض النووي الفيروسي
قد تؤدي الدورات المطولة أو المتكررة من الأسيكلوفير في الأفراد المصابين بضعف المناعة الشديد إلى اختيار سلالات فيروسية ذات حساسية منخفضة ، والتي قد لا تستجيب لاستمرار علاج أسيكلوفير. معظم العزلات السريرية ذات الحساسية المنخفضة كانت ناقصة نسبيًا في TK الفيروسي ، ومع ذلك ، تم الإبلاغ أيضًا عن السلالات ذات TK الفيروسي أو بوليميريز الحمض النووي الفيروسي. يمكن أن يؤدي التعرض في المختبر لعزلات HSV إلى Aciclovir إلى ظهور سلالات أقل حساسية. العلاقة بين الحساسية المحددة في المختبر لعزلات فيروس الهربس البسيط والاستجابة السريرية للعلاج بأسيكلوفير غير واضحة
خواص حركية الدواء
استيعاب
يمتص أسيكلوفير جزئيا فقط من القناة الهضمية. يتراوح متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم بين 10 و 20٪. في ظل ظروف الصيام ، يتم تحقيق متوسط ذروة التركيز C max البالغة 0.4 ميكروغرام / مل في حوالي 1.6 ساعة بعد جرعة 200 مجم تُعطى على شكل معلق أو كبسولة عن طريق الفم. يزيد متوسط تركيزات الذروة في البلازما C ssmaxإلى 0.7 ميكروغرام / مل 3.1 ميكرومول في حالة ثابتة بعد جرعات 200 مجم تدار كل أربع ساعات. لوحظ زيادة أقل من تناسبية لتركيز C ssmax بعد جرعات 400 مجم و 800 مجم تدار كل أربع ساعات ، مع قيم تصل إلى 1.2 و 1.8 ميكروجرام / مل (5.3 و 8 ميكرومول) ، على التوالي.
توزيع
يشير متوسط حجم التوزيع البالغ 26 لترًا إلى أن أسيكلوفير موزع داخل مياه الجسم الكلية. تراوحت القيم الظاهرة بعد تناوله عن طريق الفم (Vd / F) من 2.3 إلى 17.8 لتر / كجم. نظرًا لأن ارتباط بروتين البلازما منخفض نسبيًا (9 إلى 33٪) ، لا يُتوقع حدوث تفاعلات دوائية تتضمن إزاحة موقع الارتباط. تركيز السائل النخاعي حوالي 50٪ من تركيز البلازما المقابل في الحالة المستقرة
التمثيل الغذائي
يفرز الأسيكلوفير بشكل أساسي بدون تغيير عن طريق الكلى. المستقلب البولي الوحيد المهم هو 9 - [(carboxymethoxy) methyl] guanine ، ويمثل 10-15٪ من الجرعة التي تفرز في البول
إزالة
في البالغين ، يعني التعرض الجهازي للأسيكلوفير (AUC0-) ما بين 1.9 و 2.2 ميكروغرام ساعة / مل بعد جرعة 200 مجم. في هذه الجرعة ، تبين أن متوسط عمر النصف النهائي للبلازما بعد تناوله عن طريق الفم يتراوح بين 2.8 و 4.1 ساعة
التصفية الكلوية للأسيكلوفير (CLr = 14.3 لتر / ساعة) أكبر بكثير من تصفية الكرياتينين ، مما يشير إلى أن الإفراز الأنبوبي ، بالإضافة إلى الترشيح الكبيبي ، يساهم في التخلص الكلوي من الدواء. يعتمد عمر النصف والتصفية الكلية للأسيكلوفير على وظيفة الكلى. لذلك ، يوصى بتعديل الجرعة لمرضى القصور الكلوي
لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية للمستحضر الفموي عند الولدان. بيانات الحرائك الدوائية الوحيدة المتاحة خاصة بالتركيبة الوريدية في هذه الفئة العمرية
مجموعات المرضى الخاصة
كبار السن
في المرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية تنخفض نسبة التصفية الكلية مع تقدم العمر بسبب انخفاض تصفية الكرياتينين. ومع ذلك ، يجب النظر في احتمالية الإصابة بالضعف الكلوي عند كبار السن وتعديل الجرعة وفقًا لذلك
القصور الكلوي
وجد أن متوسط عمر النصف النهائي للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن هو 19.5 ساعة. كان متوسط عمر النصف أسيكلوفير أثناء غسيل الكلى 5.7 ساعة. انخفض تركيز أسيكلوفير في البلازما بنسبة 60٪ تقريبًا أثناء غسيل الكلى
بيانات السلامة قبل السريرية
الطفرات : - تشير نتائج مجموعة واسعة من اختبارات الطفرات في المختبر وفي الجسم الحي إلى أنه من غير المحتمل أن يشكل الأسيكلوفير خطرًا وراثيًا على الإنسان
السرطنة : - لم يتم العثور على مادة مسرطنة في الأسيكلوفير في الدراسات طويلة المدى على الجرذان والفأر
المسخية : - لم ينتج عن الإعطاء الجهازي للأسيكلوفير في الاختبارات المعيارية المقبولة دوليًا تأثيرات سامة للأجنة أو ماسخة في الجرذان أو الأرانب أو الفئران
في اختبار غير قياسي على الجرذان ، لوحظت تشوهات جنينية ، ولكن فقط بعد هذه الجرعات العالية تحت الجلد تم إنتاج سمية الأم. الأهمية السريرية لهذه النتائج غير مؤكد
الخصوبة : - تم الإبلاغ عن آثار ضائرة يمكن عكسها إلى حد كبير على تكوين الحيوانات المنوية بالإضافة إلى السمية الكلية في الجرذان والكلاب فقط عند تناول جرعات من الأسيكلوفير تزيد بشكل كبير عن تلك المستخدمة علاجيًا. لم تكشف دراسات جيلين على الفئران عن أي تأثير للأسيكلوفير على الخصوبة
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
السليلوز الجريزوفولفين
سيليكات المغنيسيوم الألومنيوم
نشا الصوديوم جلايكولاتي
بوفيدون (ك30)
ستيرات المغنيسيوم
غطاء الفلم
هيبروميلوز
ثاني أكسيد التيتانيوم
بولي ايثيلين جلايكول 400
تلميع
بولي ايثيلين جلايكول 8000
عدم التوافق
لا توجد متطلبات خاصة للاستخدام عند التعامل مع هذا المنتج
العمر الافتراضي 36 شهرًا
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 30 درجة مئوية
تخزن في مغلفها الأصلي
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
حزمة نفطة من رقائق البولي فينيل كلوريد / الألومنيوم / الورق المقاومة للأطفال5 أقراص لكل شريط نفطة
حجم العلبة: 35 قرص
حزمة عينة نفطة رقائق مقاومة الطفل PVC / الألومنيوم / الورق
حجم العلبة: 5 و 2 حبة
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
السعر : 800 ملغ : 35 قرص :30.14
السعر : 200 ملغ : 25 قرص :7.64
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق