وصف
حمض الروزمارينيك مركب بوليفينولي طبيعي، يُصنف كإستر لحمض الكافيين وحمض 3,4-ثنائي هيدروكسي فينيلاكتيك ، ويوجد عادةً في عائلة نباتات النعناع
يتميز بخصائص قوية مضادة للأكسدة، ومضادة للالتهابات، ومضادة للفيروسات، ومضادة للحساسية، ومضادة للميكروبات، ومضادة للأعصاب، ومضادة للكبد، ومضادة للقلب، ومضادة للسرطان
ونظرًا لنشاطه البيولوجي الواسع ومستوى سلامته الممتاز، يُدرس استخدام حمض الروزمارينيك في المستحضرات الصيدلانية، والمكملات الغذائية، ومستحضرات التجميل، وحفظ الأغذية
المحتوى والمصادر
المصادر الطبيعية
: حمض الروزمارينيك منتشر على نطاق واسع في النباتات التالية
إكليل الجبل ( Rosmarinus officinalis )
المريمية ( Salvia officinalis )
النعناع الفلفلي ( Mentha piperita )
ميليسا أوفيسيناليس (بلسم الليمون)
بيريلا فروتيسينز
الريحان ( Ocimum basilicum )
الزعتر الشائع (الزعتر)
أوريجانو ( Origanum vulgare )
جزء النبات : الأوراق والأزهار والسيقان غنية بحمض الروزمارينيك، وخاصة في المستخلصات المائية والميثانولية
الهوية الكيميائية
الصيغة الجزيئية : C18H16O8
الوزن الجزيئي : 360.31 جم/مول
الفئة الكيميائية : مشتق حمض الهيدروكسي سيناميك (نوع من الإستر الفينول)
الذوبان : قابل للذوبان في الكحول والميثانول وDMSO؛ قابل للذوبان بشكل معتدل في الماء
آلية العمل
يمارس حمض الروزمارينيك تأثيراته البيولوجية من خلال آليات متعددة مترابطة
تأثيرات مضادات الأكسدة
مزيل قوي للجذور الحرة ، يحيد أنواع الأكسجين التفاعلية وRNS
يُخلِّب أيونات المعادن (²⁺Fe ²⁺Cu) التي تحفز التفاعلات التأكسدية
يزيد من مستويات مضادات الأكسدة الداخلية: SOD ، الكاتالاز ، الجلوتاثيون بيروكسيديز
يمنع أكسدة الدهون ويحمي سلامة الغشاء
نشاط مضاد للالتهابات
يثبط السيكلوأوكسجيناز-2 (COX-2) وأكسيد النيتريك القابل للتحريض (iNOS)
يثبط مسار إشارات NF-κB ، ويقلل من السيتوكينات المؤيدة للالتهابات (TNF-α، IL-1β، IL-6)
يقلل من تنظيم مسارات MAPK (ERK1/2، JNK، p38)
الإجراءات المناعية
يثبط تنشيط نظام المكمل (C3-convertase)
يثبط تحلل الخلايا البدينة وإطلاق الهيستامين
يقلل من الاستجابات المناعية بوساطة Th2 في النماذج التحسسية
آليات الحماية العصبية
يمنع موت الخلايا العصبية عن طريق تثبيت الميتوكوندريا
يمنع تراكم بيتا أميلويد
يعزز التعبير عن BDNF (عامل التغذية العصبية المشتق من الدماغ)
التأثيرات المضادة للفيروسات
يمنع تكاثر فيروس الهربس البسيط ، والفيروس المعوي ، وفيروس التهاب الكبد
يتداخل مع خطوات تخليق البروتين الفيروسي وتكاثره
خصائص مضادة للسرطان
يحفز موت الخلايا وتوقف دورة الخلية في خطوط الخلايا السرطانية
يثبط تكوين الأوعية الدموية ومسارات الإشارات النقيلية (على سبيل المثال، VEGF وMMPs)
يقلل من تنظيم الكينازات المسببة للسرطان
الاستخدامات الدوائية
تطبيقات مضادات الأكسدة
يحمي الحمض النووي والبروتينات والدهون من التلف التأكسدي
يستخدم في المكملات الغذائية ومستحضرات التجميل لمكافحة الشيخوخة وتفتيح البشرة والوقاية من الشيخوخة الضوئية
الاستخدامات المضادة للالتهابات والروماتيزم
فعال في تقليل أعراض التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام والتهاب القولون
يقلل من تورم المفاصل والتسلل الالتهابي وتلف الغضاريف
إدارة الحساسية والربو
يقلل من احتقان الأنف والحكة وإطلاق الهيستامين في التهاب الأنف التحسسي
يخفف التهاب الشعب الهوائية وزيادة الحمضات في نماذج الربو
الحماية العصبية
يمنع فقدان الذاكرة والالتهاب العصبي في نماذج مرض الزهايمر
يحمي الخلايا العصبية الدوبامينية في مرض باركنسون
يعزز الوظيفة الإدراكية والذاكرة
النشاط المضاد للميكروبات
فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية ، والإشريكية القولونية ، والسالمونيلا
تأثير مضاد للفطريات ضد المبيضات البيضاء وأنواع الرشاشيات
مادة حافظة محتملة في صناعة مستحضرات التجميل والأغذية
حماية الكبد وحماية الكلى
يخفف من تليف الكبد والكبد الدهني في نماذج النظام الغذائي عالي الدهون
يقلل من الكرياتينين ونيتروجين اليوريا في نماذج تلف الكلى
حماية القلب
يخفض ضغط الدم من خلال إنتاج أكسيد النيتريك البطاني
يقلل من أكسدة الدهون في أنسجة عضلة القلب
يمنع أكسدة البروتين الدهني منخفض الكثافة وتكوين خلايا الرغوة
أبحاث مكافحة السرطان
يمنع الانتشار في
سرطان القولون
سرطان الثدي
سرطان الخلايا الكبدية
سرطان الدم
متآزر مع الدوكسوروبيسين، والسيسبلاتين، و5-FU في النماذج السريرية المسبقة
الجرعة
التجارب المختبرية
التركيزات الفعالة: من 1 إلى 100 ميكرومولار حسب سلالة الخلية والنموذج
دراسات الحيوان
الجرعات الفموية النموذجية: من 10 إلى 200 ملغ/كغ/يوم
الجرعات داخل الصفاق: من 5 إلى 50 ملغ/كغ/يوم
التطبيقات الموضعية: 0.1% إلى 2% في المستحضرات الجلدية
الاستخدام البشري (السياق التكميلي)
المكملات الغذائية: 50-500 ملغ/يوم ، غالبًا ما يتم دمجها مع مستخلصات إكليل الجبل أو بلسم الليمون
مستحضرات عشبية موحدة بنسبة 5-20% من حمض الروزمارينيك
ملاحظة : لا يتم حاليًا اعتماد حمض روزمارينيك كمنتج دوائي مستقل، على الرغم من استخدامه في المنتجات العشبية التقليدية في آسيا وأوروبا
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف للنباتات في عائلة Lamiaceae
الحمل والرضاعة : بيانات السلامة محدودة؛ تجنب الجرعات العالية
لا يُنصح به للأشخاص الذين يعانون من فقر الدم الناجم عن نقص الحديد (بسبب استخلاب الحديد الناجم عن البوليفينول)
تأثيرات جانبية
حمض الروزمارينيك جيد التحمل عمومًا عند تناوله مع الطعام أو مع الجرعات العلاجية. الآثار الجانبية نادرة، ولكنها قد تشمل
اضطراب خفيف في الجهاز الهضمي : انتفاخ، غثيان، أو إسهال
ردود الفعل التحسسية : طفح جلدي، شرى (خاصة في الأشخاص الذين يعانون من حساسية تجاه عائلة النعناع)
الحساسية للضوء : في حالات نادرة مع الاستخدام الموضعي
التخدير الخفيف : تم الإبلاغ عنه في بعض المستخلصات العشبية التي تحتوي على بلسم الليمون أو المريمية
لم تظهر الجرعات العالية في القوارض أي سمية كبيرة، حيث بلغت LD50 > 2000 مجم / كجم
احتياطات
استخدم بحذر مع الأشخاص الذين يتناولون مضادات التخثر أو الأدوية المضادة للصفيحات
قد تقلل البوليفينولات من امتصاص الحديد غير الهيمي
مراقبة وظائف الكبد في حالة الاستخدام طويل الأمد للأفراد الذين يعانون من اضطرابات الكبد
تفاعلات الأدوية
مضادات التخثر ومضادات الصفائح الدموية
قد يعزز تأثيرات الوارفارين أو الأسبرين أو كلوبيدوجريل
الأدوية المضادة للالتهابات
يعمل بالتآزر مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الإيبوبروفين، الديكلوفيناك)، مما يقلل الالتهاب
تثبيط إنزيم CYP450
يثبط CYP3A4 وCYP2C9 في المختبر، مما قد يؤثر على استقلاب الدواء
أدوية خافضة للضغط
قد يعزز التأثيرات الخافضة للضغط عند دمجه مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا
مكملات الحديد
قد يقلل من امتصاص الحديد إذا تم تناوله في نفس الوقت
حركية الدواء
الامتصاص : متاح حيوياً عن طريق الفم، على الرغم من انخفاضه بسبب ضعف ذوبانه في الماء
التوزيع : التوزيع السريع إلى أنسجة الكبد والكلى والدماغ والجهاز الهضمي
الأيض : في المقام الأول عن طريق الجلوكورونيد والكبريتات في الكبد
الإخراج : عن طريق المسالك البولية والصفراوية كمستقلبات مترافقة
عمر النصف : يقدر بـ 1.5-3 ساعات في القوارض؛ البيانات البشرية محدودة
يمكن تحسين التوافر البيولوجي باستخدام تركيبات تعتمد على الدهون ، أو مستحلبات النانو ، أو مجمعات الفوسفوليبيد
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق