المحتوى
الاسم الكيميائي
مركب نووتروبي مُثبِّط لحمض غاما-أمينوبوتيريك ، طُوِّرَ أصلاً في الاتحاد السوفيتي في ستينيات القرن الماضي
وهو، من الناحية البنيوية، مشتق من الناقل العصبي المثبِّط GABA (حمض غاما-أمينوبوتيريك) ، مع إضافة حلقة فينيل تُمكِّنه من عبور الحاجز الدموي الدماغي ، وهو عائقٌ لا يستطيع حمض غاما-أمينوبوتيريك الطبيعي تجاوزه عند تناوله عن طريق الفم
صُمم فينيبوت ليُظهر تأثيرات مضادة للقلق ، ومنشطة للذهن ، ووقائية للأعصاب دون التسبب في أي تخدير يُذكر
وقد استُخدم في روسيا وأوكرانيا ودول أخرى من دول الاتحاد السوفيتي السابق لعلاج حالات مثل القلق ، والأرق ، واضطرابات ما بعد الصدمة ، والاكتئاب ، والتلعثم ، واضطرابات الدهليز ، وأعراض انسحاب الكحول
على الرغم من عدم الموافقة عليه في معظم الدول الغربية، فإن الفينبوت متاح كمكمل غذائي بدون وصفة طبية في بعض الولايات القضائية ويُستخدم خارج نطاق العلامة لتأثيراته المهدئة ومضادة للقلق والمفيدة للمجتمع
آلية العمل
يؤثر فينيبوت بشكل رئيسي على نظام GABAergic ، وبدرجة أقل على مسارات الدوبامين . ويتم التوسط في تأثيراته من خلال الآليات التالية
أ. تثبيط مستقبلات GABA-B
فينيبوت هو منشط انتقائي لمستقبلات GABA-B ، يشبه الباكلوفين
يؤدي تنشيط مستقبلات GABA-B إلى
انخفاض استثارة الخلايا العصبية
انخفاض إطلاق الناقلات العصبية
مزيل القلق
استرخاء العضلات
التهدئة (بجرعات أعلى)
ب. ضعف نشاط GABA-A (مثير للجدل)
تشير بعض الدراسات إلى أن الفينبوت قد يظهر نشاطًا ضعيفًا لمستقبلات GABA-A ، ولكن هذا لا يزال موضع نقاش وأقل أهمية من تأثيراته على مستقبلات GABA-B
ج. تعديل الدوبامين
يزيد من مستويات الدوبامين في الدماغ، وخاصة في المخطط والقشرة الأمامية الجبهية
وهذا يساهم في
تحسين المزاج
زيادة الدافع
التسهيل الاجتماعي
د. تثبيط قنوات الكالسيوم (محتمل)
قد يثبط قنوات الكالسيوم المرتبطة بالجهد الكهربي ، مما يساهم في تعزيز الخصائص العصبية ومضادات النوبات
الاستخدامات
أ. الاستخدامات السريرية
(في أوروبا الشرقية وروسيا)
القلق والعصاب
يُوصف لتخفيف القلق العام ، والقلق الاجتماعي ، والتهيج
أرق
يتم استخدامه لبدء النوم والحفاظ عليه، وخاصة عندما يكون مرتبطًا بالقلق أو الصدمة
اضطراب ما بعد الصدمة (PTSD)
يدخل في علاج الاضطرابات المرتبطة بالتوتر، وخاصة في السياقات العسكرية وطب الطوارئ
اضطرابات الدهليزي
يعالج الدوار ، ودوار الحركة ، ومرض منيير ، واضطرابات التوازن
أعراض الانسحاب من الكحول والصداع الناتج عن الإفراط في تناول الكحول
يقلل من الرغبة الشديدة في تناول الكحول ، ويستعيد نغمة GABAergic ، ويقلل من القلق المرتبط بالانسحاب
ضعف الإدراك
يستخدم أحيانًا لعلاج ضعف الذاكرة والتركيز الخفيف ، وخاصة بعد إصابات الدماغ الرضحية
التأتأة والتشنجات
يقلل من استثارة الأعصاب العضلية مما يساهم في سلاسة الكلام وتقليل التشنجات
تطبيقات طب الأطفال (نادرة)
يتم استخدامه أحيانًا في الأطفال الذين يعانون من فرط النشاط أو التشنجات العصبية في روسيا، على الرغم من الجدل الدائر حوله
ب. الاستخدامات غير المسموح بها/النووتروبيك في الدول الغربية
تحسين المزاج
زيادة القدرة على التواصل الاجتماعي
مساعدات النوم
مضاد للقلق قبل التحدث أمام الجمهور أو السفر
معزز التركيز والإنتاجية (جرعات منخفضة)
الجرعة
أ. الجرعات السريرية (المبادئ التوجيهية الروسية)
البالغون
القلق/العصاب: 250-500 ملغ، 2-3 مرات يوميًا
الأرق: 250-750 ملغ عند النوم
انسحاب الكحول: ما يصل إلى 1000-2000 ملغ/يوم لمدة 3 أيام، ثم يتم تقليل الجرعة تدريجيًا
الأطفال
20-100 ملغ/اليوم مقسمة على جرعات (حسب العمر والحالة)
الجرعة القصوى الموصى بها
ما يصل إلى 2000 ملغ/يوم ، لفترة قصيرة فقط (لا تزيد عن أسبوعين)
ب. استخدام المنشطات الذهنية (غير المنظم)
جرعة منخفضة: 100-250 ملغ
الجرعة المعتدلة: 250-500 ملغ
جرعة عالية (غير موصى بها): 750-1500+ ملغ
التردد: لا يزيد عن 2-3 مرات في الأسبوع بسبب مخاطر التسامح والاعتماد
ج. البداية والمدة
بداية التأثير: 1-2 ساعة
ذروة التأثير: 2-4 ساعات
المدة: 4-10 ساعات (تعتمد على الجرعة)
عمر النصف: ~5.3 ساعات (نهائي)، ولكن قد تستمر تأثيرات الجهاز العصبي المركزي لفترة أطول بسبب التراكم
موانع الاستعمال
مرض الكلى المزمن (CKD)
يتم إفراز الفينبوت عن طريق الكلى ، ويمكن أن يؤدي ضعف التصفية إلى السمية
خلل في وظائف الكبد
لا يتم استقلابه بشكل كبير عن طريق الكبد، ولكن ينصح بالحذر في حالة اعتلال الدماغ الكبدي
الاستخدام المتزامن لأدوية مثبطة للجهاز العصبي المركزي
يُمنع استخدامه مع البنزوديازيبينات ، أو الباربيتورات ، أو المواد الأفيونية ، أو الكحول بسبب زيادة اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
الحمل والرضاعة الطبيعية
بيانات السلامة غير كافية؛ مضاد استطباب
تاريخ اضطراب تعاطي المواد
بسبب خطر الإساءة والتسامح والاعتماد
اكتئاب حاد مع أفكار انتحارية
قد يسبب فينيبوت تباطؤًا عاطفيًا أو انسحابًا أو انفعالًا لدى الأفراد المعرضين لذلك
الآثار الجانبية
أ. الآثار الجانبية الشائعة
التخدير أو النعاس
دوخة
غثيان
صداع
الخدر العاطفي
فقدان التنسيق
أحلام حية أو كوابيس
ب. الآثار الجانبية الخطيرة
اكتئاب الجهاز التنفسي (خاصة مع مثبطات أخرى)
الارتباك أو فقدان التوجه
العدوان أو الانفعال (التأثير المتناقض)
الرمع العضلي أو الرعشة
ترنح
غيبوبة (في حالة الجرعة الزائدة)
ج. أعراض الانسحاب (بعد الاستخدام المزمن أو الجرعات العالية)
القلق الشديد أو الذعر
أرق
توتر العضلات
الهلوسة
النوبات (نادرة ولكن تم الإبلاغ عنها)
ذهان
د. التسامح والاعتماد
يتطور التسامح بسرعة (3-7 أيام من الاستخدام المستمر)
يمكن أن يتطور الاعتماد الجسدي والنفسي مع الاستخدام اليومي
قد تستمر أعراض الانسحاب لعدة أيام أو أسابيع ، مما يتطلب الدعم الطبي
الاحتياطات
للاستخدام قصير المدى فقط
لا ينبغي استخدامه لمدة تزيد عن أسبوعين متواصلين
تجنب تناوله مع الكحول أو البنزوديازيبينات
خطر الاكتئاب التنفسي أو فقدان الوعي أو الجرعة الزائدة المميتة
ابدأ بأقل جرعة فعالة
خاصة للمستخدمين الجدد لتجنب ردود الفعل المتناقضة
الإشراف الطبي على الانسحاب
في حالات الاعتماد أو الاستخدام طويل الأمد، يعد التخفيف التدريجي للجرعة أمرًا ضروريًا لتجنب المضاعفات
مراقبة وظائف الكلى
وخاصة عند كبار السن أو أولئك الذين يعانون من مشاكل في الكلى
لا تقود أو تشغل الآلات
تؤدي التأثيرات المهدئة إلى إضعاف الوظيفة الحركية والإدراكية، وخاصة عند تناول جرعات أعلى
التفاعلات الدوائية
أ. مثبطات الجهاز العصبي المركزي
الكحول، البنزوديازيبينات، المخدرات من مجموعة Z، الباربيتورات
التأثيرات المهدئة الإضافية، خطر الجرعة الزائدة أو الغيبوبة
ب. المواد الأفيونية
خطر الاكتئاب التنفسي والغثيان وفقدان الوعي
ج. مضادات الاختلاج أو مضادات الذهان
قد يزيد الفينبوت من تأثير التخدير؛ ولم تتم دراسة التفاعلات بشكل جيد
د. مثبطات أو منبهات أكسيداز أحادي الأمين
استخدم بحذر؛ فقد يخفي الآثار الجانبية أو يزيد من الإثارة
الكيمياء والحركية الدوائية
التركيب الكيميائي
الصيغة الجزيئية: C10H13NO2
مشتق من GABA مع حلقة فينيل في موضع β
مشابه في البنية للباكلوفين والجابابنتين ، على الرغم من اختلافه في النشاط
الامتصاص والتمثيل الغذائي
يمتص جيدًا عن طريق الفم
لا يتم استقلابه بشكل كبير بواسطة الكبد
يتم التخلص منه في المقام الأول عن طريق الكلى ، دون تغيير في الغالب
نصف العمر والمدة
عمر النصف في البلازما: ~5.3 ساعات
يمكن أن تستمر التأثيرات الذاتية لمدة تتراوح من 4 إلى 10 ساعات أو أكثر
يتراكم مع الجرعات المتكررة بسبب محبة الدهون
الوضع القانوني
روسيا/أوكرانيا: الأدوية الموصوفة المعتمدة
الولايات المتحدة الأمريكية/كندا/المملكة المتحدة/أستراليا
غير معتمد من إدارة الغذاء والدواء
غير مجدول ، ولكن غالبًا ما يتم الإشارة إليه من قبل الجمارك
يتم تسويقه كمكمل غذائي أو منشط ذهني (غير منظم)
محظور في بعض البلدان (على سبيل المثال، أستراليا)
الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA)
غير محظور وفقًا للإرشادات الحالية ولكن تحت المراقبة لإمكانية تحسين الأداء
إمكانية الإساءة
لدى فينيبوت مسؤولية واضحة عن إساءة الاستخدام
التطور السريع للتسامح والانسحاب
خطر التصعيد الذاتي للجرعة
غالبًا ما يرتبط بأنماط الشراهة ومتلازمة الاعتماد
قد تتضمن إدارة السحب ما يلي
التناقص التدريجي للجرعة من الفينبوت
الرعاية الداعمة
استخدام منبهات GABA-B مثل الباكلوفين في البيئات السريرية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق