وصف
S-23 مركبٌ غير ستيرويدي قيد البحث، يُصنّف ضمن عائلة مُعدّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARMs)
طُوّر بهدف إحداث تأثيرات بنائية انتقائية للأنسجة، وتعزيز نمو العضلات وكثافة العظام، مع تقليل الآثار الأندروجينية غير المرغوب فيها على الأنسجة التناسلية وغيرها
على عكس المنشطات البنائية، صُممت مُعدّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية، مثل S-23، للارتباط بشكل انتقائي بمستقبلات الأندروجين وتنشيط التعبير الجيني تحديدًا في العضلات والعظام، مع تجنب الآثار الجانبية الجهازية قدر الإمكان
حظي S-23 باهتمام كبير في كلٍّ من الأبحاث السريرية ومجتمع مُحسِّنات الأداء نظرًا لفعاليته، وتوافره الحيوي عن طريق الفم، وفعاليته الابتنائية. ورغم عدم اعتماده للاستخدام السريري، فقد دُرِس لإمكاناته في منع الحمل للرجال، وعلاج حالات ضمور العضلات، وإمكانية استخدامه في علاج هشاشة العظام
الملف الكيميائي
الاسم الكيميائي: (2S)-N-(4-سيانو-3-ثلاثي فلورو ميثيل فينيل)-3-(3-فلورو-4-كلوروفينوكسي)-2-هيدروكسي-2-ميثيل بروباناميد
المرادفات: S-23، S23 SARM
الصيغة الجزيئية: C₁₈H₁₃ClF₄N₂O₃
الوزن الجزيئي: 416.76 جم/مول
فئة البنية: SARM غير الستيرويدية
رقم CAS: 1010396-29-8
آلية العمل
يعمل S-23 عن طريق الارتباط بألفة عالية بمستقبلات الأندروجين الموجودة في العضلات الهيكلية، والأنسجة العظمية، والأعضاء التناسلية. عند الارتباط، يعمل المركب كمنشط، محفزًا نسخ الجينات المستجيبة للأندروجين
على عكس المنشطات الابتنائية التقليدية، لا يتطلب S-23 تحويلًا إنزيميًا إلى مستقلبات نشطة مثل ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT) أو الإستروجين، مما يقلل من الآثار الجانبية الأندروجينية والإستروجينية المصاحبة
تتضمن الإجراءات الرئيسية لـ S-23 ما يلي
تحفيز تخليق البروتين في ألياف العضلات
تنشيط نشاط الخلايا العظمية في أنسجة العظام
تثبيط هرمون تحفيز الجريبات (FSH) وهرمون الملوتن (LH) من خلال تثبيط الوطاء-الغدة النخامية
تثبيط تكوين الحيوانات المنوية، مما يساهم في قدرتها على منع الحمل
الديناميكية الدوائية وحركية الدواء
صُمم S-23 للإعطاء عن طريق الفم، ويُظهر توافرًا حيويًا فمويًا ممتازًا
يتميز بعمر نصف طويل نسبيًا، يُقدر غالبًا بين 10 و12 ساعة، مما يجعل تناوله مرتين يوميًا مناسبًا للحفاظ على تركيزات بلازما مستقرة
يُظهر الدواء نشاطًا بنائيًا يعتمد على الجرعة، مع تمييز واضح بين التأثيرات البنائية والأندروجينية في النماذج ما قبل السريرية
ويظهر أيضًا
تقارب قوي لمستقبلات الأندروجين (أعلى من SARMs القديمة مثل Ostarine أو LGD-4033)
تفاعل ضئيل مع مستقبلات هرمون الاستروجين
منحنى الجرعة والاستجابة المتوقع لنمو الأنسجة الابتنائية
الإمكانات العلاجية
1. نمو العضلات (التأثيرات الابتنائية)
يزيد S-23 كتلة الجسم الهزيلة عن طريق تحفيز تضخم العضلات الهيكلية. كما يُنشّط مستقبلات الأندروجين في خلايا العضلات، مما يؤدي إلى تخليق البروتين، واحتباس النيتروجين، وتضخم ألياف العضلات. هذا يجعله مرشحًا لعلاج ضمور العضلات (الساركوبينيا)، والهزال، وغيرها من اضطرابات ضمور العضلات
2. وسائل منع الحمل للرجال
في النماذج الحيوانية، أظهر S-23 قدرته على تثبيط تكوين الحيوانات المنوية بفعالية عن طريق تثبيط هرموني LH وFSH دون التسبب في سمية جهازية كبيرة. ولوحظ تعافي تكوين الحيوانات المنوية بعد التوقف عن استخدامه، مما يشير إلى إمكانية عكس مفعوله كوسيلة لمنع الحمل
3. صحة العظام
يُعزز S-23 كثافة المعادن في العظام ويُقلل من خطر الإصابة بالكسور الناتجة عن هشاشة العظام. فهو يزيد من تكاثر الخلايا العظمية وترسب المعادن، مع تقليل نشاط الخلايا الناقضة للعظم في الوقت نفسه. هذا يجعله علاجًا مُحتملًا لفقدان العظام المرتبط بالعمر، وخاصةً لدى الرجال الذين يعانون من نقص الأندروجين
4. فقدان الدهون وإعادة تكوين الجسم
يُعزز S-23 فقدان الدهون من خلال زيادة النشاط الأيضي والحفاظ على الكتلة العضلية الهزيلة أثناء نقص السعرات الحرارية. كما يُعزز بشكل غير مباشر أكسدة الدهون من خلال الحفاظ على كتلة العضلات الهزيلة وتحسين حساسية الأنسولين
الجرعة والإدارة
S-23 ليس دواءً معتمدًا ، ويفتقر إلى إرشادات سريرية مُعتمدة للجرعات. ومع ذلك، فإن الاستخدام المُتناقل في مجال تحسين الأداء عادةً ما يتبع الأنظمة التالية
نطاق الجرعة: من 10 إلى 30 ملغ يوميًا
التردد: مقسم إلى جرعتين يوميًا بسبب عمر النصف
مدة الدورة: من 6 إلى 8 أسابيع لكل دورة
يوصى بشدة بالعلاج بعد الدورة (PCT) بسبب تثبيط إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي بشكل كبير
تأثيرات جانبية
على الرغم من أن S-23 يظهر نشاطًا انتقائيًا، إلا أنه لا يزال يمارس تأثيرات جهازية، وخاصة عند الجرعات العالية أو الدورات المطولة
تثبيط الهرمونات
يعد القمع الكامل لإنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي أمرًا شائعًا
قد يستمر تثبيط FSH و LH لعدة أسابيع بعد الاستخدام
يتطلب علاجًا مكثفًا بعد الدورة باستخدام عوامل مثل SERMs
التأثير الإنجابي
انعدام الحيوانات المنوية المؤقت (غياب الحيوانات المنوية)
انخفاض الرغبة الجنسية والوظيفة الانتصابية أثناء الدورة الشهرية أو بعدها
سمية الكبد
S-23 غير مؤلكل 17α، ولكن تم الإبلاغ عن ارتفاعات في إنزيمات الكبد
يُنصح بمراقبة AST وALT والبيليروبين أثناء الاستخدام
مخاطر القلب والأوعية الدموية
انخفاض الكوليسترول HDL وزيادة الكوليسترول LDL
ارتفاع محتمل في ضغط الدم
خطر الإصابة بتصلب الشرايين مع الاستخدام المزمن
التأثيرات النفسية والعصبية
تقلبات المزاج
زيادة العدوان
أعراض القلق أو الاكتئاب لدى الأفراد الحساسين
المشاكل الجلدية
حَبُّ الشّبَاب
البشرة الدهنية
ترقق الشعر لدى المستخدمين المستعدين وراثيًا
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام S-23 في الفئات التالية
الحوامل أو المرضعات
الأفراد الذين تقل أعمارهم عن 21 عامًا
المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة
المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد النشطة
الأفراد الذين يعانون من سرطان البروستاتا أو الخصية
أولئك الذين يتناولون المنشطات الابتنائية المتزامنة أو الأدوية السامة للكبد
احتياطات
يوصى بشدة بإجراء تحاليل الدم قبل الاستخدام وأثناءه وبعده
يجب التخطيط للعلاج بعد الدورة مسبقًا
لا يتم تكديسه مع المركبات المثبطة الأخرى دون توجيه طبي
تجنب الكحول أو المواد السامة للكبد أثناء الدورة
تفاعلات الأدوية
لا توجد دراسات رسمية حول تفاعلات الأدوية الخاصة بـ S-23، ولكن التفاعلات النظرية تشمل
الأندروجينات: زيادة خطر اختلال التوازن الهرموني وإجهاد الكبد
ركائز CYP3A4: إمكانية التداخل مع إنزيمات الكبد
مضادات ارتفاع ضغط الدم: قد تعمل على زيادة ضغط الدم
عوامل خفض الدهون: التأثيرات الإضافية على تعديل الدهون
نظرًا للطبيعة غير المنظمة لـ S-23، يجب تجنب تناوله مع الأدوية الموصوفة أو غيرها من SARMs دون إشراف طبي
الوضع التنظيمي والقانوني
موافقة إدارة الغذاء والدواء: غير معتمد للاستهلاك البشري
تصنيف الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات: محظور بجميع أشكاله داخل وخارج المنافسة
مادة خاضعة للرقابة: لا يتم تصنيفها حاليًا كمخدرات مجدولة في معظم الولايات القضائية، ولكن القوانين قد تختلف
يباع على أنه: مادة كيميائية بحثية؛ النقاء والوسم غير منظمين
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق