1. المحتوى والتصنيف الكيميائي
ميثيل سينفرين هو أمين اصطناعي مقلد للجهاز العصبي الودي ، ذو بنية مشابهة للسينفرين والإيفيدرين ومشتقات فينيل إيثانولامين الأخرى . يُروّج له غالبًا كمنشط ومركب لإنقاص الوزن ، خاصةً في المكملات الغذائية الرياضية وكمال الأجسام. هذا المركب منبه لمستقبلات بيتا الأدرينالية ، وله تأثيرات مشابهة لتأثيرات الإبينفرين والنورإبينفرين والمنشطات الشبيهة بالأمفيتامين
المرادفات : أوكسيلوفرين، ميثيل سينفرين، ميثيل فينيل إيثانولامين، بارا هيدروكسي إيفيدرين
الصيغة الجزيئية : C₉H₁₃NO₂
الوزن الجزيئي : 167.21 جم/مول
فئة الدواء : أمين مقلد للودي؛ ناهض أدرينالي؛ منبه
يُعرف الميثيل سينفرين أيضًا باسم أوكسيلوفرين ، والذي تم استخدامه كعامل موسع للأوعية الدموية في بعض البلدان (على سبيل المثال، اليابان) وهو محظور من قبل السلطات الرياضية بسبب خصائصه المعززة للأداء والمنشطة
2. آلية العمل
يمارس ميثيل سينفرين تأثيراته الدوائية في المقام الأول من خلال تنشيط المستقبلات الأدرينالية ، سواء بشكل مباشر أو غير مباشر
أ. تثبيط مستقبلات بيتا الأدرينالية
يرتبط ميثيل سينفرين بمستقبلات الأدرينالية β1 و β2 ، مما يؤدي إلى
زيادة معدل ضربات القلب (الكرونوتروبيا الإيجابية)
زيادة انقباض عضلة القلب (تأثير إيجابي)
توسيع القصبات الهوائية
توسع الأوعية الدموية الطرفية
ويؤدي هذا إلى زيادة الناتج القلبي ، وتعزيز توصيل الأكسجين ، وارتفاع معدل الأيض
ب. تأثيرات ألفا الأدرينالية
قد يؤدي التنشيط الضعيف لمستقبلات α1 الأدرينالية إلى تضيق الأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم الانقباضي ، وخاصة عند الجرعات العالية
ج. الفعل الودي غير المباشر
يمكن أن يحفز ميثيل سينفرين أيضًا إطلاق النورإبينفرين من النهايات العصبية الودية، مما يؤدي إلى تضخيم الاستجابة الأدرينالية على مستوى الجسم
د. التأثيرات الأيضية
يزيد من تحلل الدهون ، وتوليد الحرارة ، وتحلل الجليكوجين ، مما يؤدي إلى زيادة إنفاق الطاقة
تساهم هذه التأثيرات في استخدامه كعامل لحرق الدهون في صناعة المكملات الغذائية
مقارنة مع المنشطات الأخرى
يعتبر الميثيل سينفرين أقل فعالية من الأدرينالين أو الأمفيتامينات ولكنه أكثر فعالية من السينفرين
إنها تشبه في بنيتها الإيفيدرين ، مما يؤدي إلى تأثيرات تشبه المنشطات ، على الرغم من أنها تعتبر أخف من حيث نشاط الجهاز العصبي المركزي
3. الاستخدامات السريرية وغير الطبية
أ. الاستخدام السريري (أوكسيلوفرين)
في بعض البلدان (على سبيل المثال، اليابان، وفي السابق في ألمانيا وروسيا)، تم استخدام أوكسيلوفرين (الاسم الصيدلاني لميثيل سينفرين) في
انخفاض ضغط الدم الانتصابي
قصور القلب (العلاج المساعد)
انخفاض ضغط الدم بعد التخدير
متلازمات التعب
الربو القصبي (استخدام خارج التسمية بسبب توسع القصبات الهوائية)
ومع ذلك، فقد انخفض الاستخدام السريري إلى حد كبير بسبب توافر مثبطات الأوعية الدموية ومنشطات بيتا الأكثر أمانًا وانتقائية
ب. الاستخدام غير الطبي
(المكملات الغذائية والرياضة)
في سوق المكملات الغذائية غير المنظمة ، يستخدم ميثيل سينفرين في
فقدان الوزن وحرق الدهون
تحسين الأداء الرياضي
تعزيز الطاقة والتركيز
مزيج منشطات ما قبل التمرين
غالبًا ما يتم تسميتها بشكل خاطئ أو تضمينها في المنتجات تحت أسماء مختلفة أو كجزء من الخلطات الملكية ، خاصة في البلدان التي لا يتم حظرها صراحةً
4. الجرعة والإدارة
نظرًا لعدم اعتماده في العديد من الولايات القضائية ، لا توجد جرعة علاجية موحدة له . عند استخدامه سريريًا كأوكسيلوفرين
الجرعة عن طريق الفم : 10-20 ملغ حتى ثلاث مرات يوميًا
الجرعة اليومية القصوى : لا تتجاوز 60 ملغ/يوم
في الاستخدام غير المشروع أو المكملات الغذائية
تتراوح الجرعات من 25 إلى 75 مجم يوميًا في تركيبات ما قبل التمرين أو إنقاص الوزن
يزداد خطر الآثار الجانبية القلبية الوعائية بشكل ملحوظ فوق 50 ملغ
بسبب ظهوره السريع ونصف عمره القصير ، يتم تناوله عادة قبل 1-2 ساعة من النشاط البدني أو الوجبات
5. موانع الاستعمال
يُمنع استخدام ميثيل سينفرين في الأشخاص الذين يعانون من الحالات التالية
ارتفاع ضغط الدم
مرض القلب التاجي
عدم انتظام ضربات القلب
تضخم القلب
فرط نشاط الغدة الدرقية
الجلوكوما
تضخم البروستاتا (بسبب خطر احتباس البول)
الحمل والرضاعة الطبيعية
تاريخ من النوبات أو السكتة الدماغية
بسبب خصائصه المنشطة، فهو ممنوع أيضًا في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات نفسية ، وخاصة القلق، أو الاضطراب ثنائي القطب، أو الذهان
6. الآثار الجانبية
يُظهر ميثيل سينفرين مجموعة من الآثار الجانبية تعتمد على الجرعة ، وهي نموذجية لمستقبلات بيتا الأدرينالية والمنشطات المركزية
التأثيرات القلبية الوعائية
خفقان القلب
تسرع القلب
ارتفاع ضغط الدم
عدم انتظام ضربات القلب (على سبيل المثال، الرجفان الأذيني)
ذبحة
احتشاء عضلة القلب (كما ورد في دراسات الحالة)
الجهاز العصبي المركزي
قلق
صداع
أرق
الهزات
الأرق
دوخة
الجهاز الهضمي
غثيان
القيء
جفاف الفم
فقدان الشهية
ردود الفعل السلبية الشديدة
نزيف دماغي
النوبات
الموت القلبي المفاجئ (نادرًا ما يكون موثقًا، وخاصةً لدى الرياضيين الذين يعانون من أمراض قلبية كامنة غير معروفة)
من المرجح أن تحدث هذه التأثيرات عند دمجها مع الكافيين، أو اليوهيمبين، أو الإيفيدرين ، أو المنشطات الأخرى - وهي ممارسة شائعة في العديد من المنتجات "المولدة للحرارة"
7. الاحتياطات
قد يكون مراقبة تخطيط كهربية القلب مناسبًا للأفراد الذين يعانون من اضطرابات نظم القلب المعروفة
تجنب الاستخدام مع المنشطات الأخرى (الكافيين، DMAA، الإيفيدرا، السينفرين)
تقييم اعتلال عضلة القلب الضخامي لدى الرياضيين والمستخدمين الشباب
توقف عن الاستخدام قبل أسبوعين من الجراحة
تجنب الاستخدام أثناء عدم الاستقرار النفسي ، بسبب خطر الإصابة بالهوس أو الذهان
راقب سرعة الاستجابة ، حيث قد يتطور التحمل على مدى 1-2 أسبوع
8. التفاعلات الدوائية
قد يكون لميثيل سينفرين تفاعلات سريرية مهمة مع
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين : خطر الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم
حاصرات بيتا : تأثيرات دوائية معاكسة
مضادات الاكتئاب (مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، ومثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) : زيادة خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم أو متلازمة السيروتونين
مدرات البول : خطر نقص بوتاسيوم الدم مع التحول داخل الخلايا لبوتاسيوم الدم الناجم عن مستقبلات بيتا
المنشطات (الأمفيتامينات، ميثيلفينيديت) : خطر تآزري لفرط تحفيز الجهاز العصبي المركزي والأحداث القلبية الوعائية
هرمونات الغدة الدرقية : تعزيز السمية الوديّة
مثبطات CYP450 : إمكانية حدوث تغيير في عملية التمثيل الغذائي، على الرغم من عدم وجود دراسات تفصيلية للتفاعل
9. الحالة التنظيمية والسلامة
الولايات المتحدة (إدارة الغذاء والدواء)
في عام 2016، أصدرت إدارة الغذاء والدواء عدة خطابات تحذيرية للشركات التي تسوق منتجات تحتوي على ميثيل سينفرين، معلنة أنها دواء جديد غير معتمد وليست مكونًا غذائيًا قانونيًا
وخلصت إدارة الغذاء والدواء إلى أن الميثيل سينفرين غير موجود في الطبيعة أو الغذاء ، وبالتالي يفشل في تلبية معايير DSHEA (1994) للمكملات الغذائية
الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA)
يُحظر استخدام الميثيل سينفرين في المسابقات ضمن فئة S6 (المنشطات)
وقد جاءت نتيجة اختبارات العديد من الرياضيين إيجابية لمادة أوكسيلوفرين، وتم إيقافهم عن العمل، بما في ذلك المتسابقين البارزين في الألعاب الأولمبية وألعاب القوى
الاتحاد الأوروبي
تم تصنيفها كمادة خاضعة للرقابة أو غير مصرح بها في العديد من دول الاتحاد الأوروبي، وغالبًا ما يتم تجميعها مع نظائر الإيفيدرين
أستراليا
مدرجة في الجدول الرابع (بموجب وصفة طبية فقط) أو مادة محظورة بموجب معيار السموم
المنظمات العسكرية والرياضية
محظور في لجان اختبار المخدرات العسكرية والدوريات الرياضية
لقد تم سحب أو إعادة صياغة العديد من المكملات الغذائية التي تحتوي عليها قبل التمرين
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق