وصف
تاكروليموس (عن طريق الوريد) هو دواء مثبط للمناعة يستخدم في المقام الأول لمنع رفض الأعضاء لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع أعضاء، مثل زراعة الكبد أو الكلى أو القلب
يعمل تاكروليموس عن طريق تثبيط الكالسينيورين، وهو بروتين ينشط الخلايا التائية، وهو عنصر أساسي في الاستجابة المناعية. ومن خلال قمع هذه الخلايا، يقلل تاكروليموس من خطر رفض الجسم للعضو المزروع
آلية العمل
تاكروليموس هو مثبط الكالسينورين، أي أنه يعمل عن طريق تثبيط إنزيم الكالسينورين، الذي يشارك في تنشيط الخلايا التائية
الخلايا التائية هي نوع من خلايا الدم البيضاء التي تلعب دورًا رئيسيًا في الجهاز المناعي، وخاصة في التعرف على الأجسام الغريبة ومهاجمتها مثل الأعضاء المزروعة. من خلال قمع نشاط الخلايا التائية، يقلل تاكروليموس من قدرة الجهاز المناعي على مهاجمة العضو المزروع، وبالتالي منع الرفض
دواعي الإستعمال
يستخدم عقار تاكروليموس عن طريق الوريد (IV) عادة في الحالات التي لا يستطيع فيها المرضى تناول الأدوية عن طريق الفم بسبب مضاعفات الجهاز الهضمي أو بعد الجراحة مباشرة عندما تكون هناك حاجة إلى تثبيط المناعة السريع
تشمل دواعي استعماله الرئيسية ما يلي
الوقاية من رفض الأعضاء لدى المرضى الذين أجريت لهم عمليات زراعة الكبد أو الكلى أو القلب
علاج حالات الرفض الحاد التي تحدث على الرغم من استخدام أدوية أخرى مثبطة للمناعة
الجرعة وطريقة الإستخدام
يتم إعطاء عقار تاكروليموس عن طريق الوريد تحت إشراف طبي صارم، وعادة ما يتم ذلك في المستشفى. يتم تحديد الجرعة بشكل فردي بناءً على عوامل مثل نوع العضو المزروع، ووزن جسم المريض، والأدوية الأخرى التي يتناولها، واستجابة المريض للدواء. فيما يلي مخطط لإرشادات الجرعات النموذجية
الجرعة الأولية : الجرعة الأولية عن طريق الوريد هي عادة 0.01 إلى 0.05 مجم/كجم/يوم، تُعطى على شكل حقن متواصل لمدة 24 ساعة. وعادة ما يتم تعديل هذه الجرعة بناءً على مستويات التاكروليموس في دم المريض واستجابته السريرية
التحويل إلى العلاج عن طريق الفم : بمجرد أن يتمكن المريض من تحمل الدواء عن طريق الفم، يتم تحويله من عقار تاكروليموس الوريدي إلى تركيبة فموية. الجرعة الفموية عادة ما تكون 4 إلى 5 أضعاف الجرعة الوريدية بسبب الاختلافات في التوافر البيولوجي
المراقبة
نظرًا لضيق نافذة العلاج الخاصة به، فإن المراقبة الدقيقة لمستوياته في الدم أمر بالغ الأهمية لضمان فعالية العلاج مع تجنب السمية. يتم إجراء اختبارات دم منتظمة للتحقق من مستويات التاكروليموس، ويتم إجراء تعديلات في الجرعة وفقًا لذلك
تأثيرات جانبية
يمكن أن يسبب عقار تاكروليموس، وخاصة عند إعطائه عن طريق الوريد، مجموعة واسعة من الآثار الجانبية، بعضها قد يكون شديدًا. تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي
السمية الكلوية: يمكن أن يسبب تاكروليموس تلفًا في الكلى، ويجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات خلل في وظائف الكلى، مثل انخفاض إنتاج البول أو ارتفاع مستويات الكرياتينين في الدم
السمية العصبية : يمكن أن تظهر على شكل رعشة، أو صداع، أو ارتباك، أو نوبات
ارتفاع ضغط الدم: يمكن أن يؤدي تاكروليموس إلى ارتفاع ضغط الدم، مما يتطلب استخدام أدوية خافضة للضغط
ارتفاع سكر الدم ومرض السكري : يمكن أن يتداخل تاكروليموس مع إفراز الأنسولين، مما يزيد من خطر الإصابة بمرض السكري
ارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم (ارتفاع مستويات البوتاسيوم): من الضروري مراقبة مستويات الشوارد بشكل منتظم، حيث يمكن أن يسبب التاكروليموس ارتفاع مستويات البوتاسيوم
العدوى : بسبب تثبيط المناعة، يكون المرضى أكثر عرضة للإصابة بالعدوى البكتيرية والفيروسية والفطرية. قد تكون هناك حاجة إلى علاجات وقائية
اضطرابات الجهاز الهضمي : وتشمل الغثيان والقيء والإسهال وعدم الراحة في البطن
القضايا الدموية : يمكن أن يؤدي تاكروليموس إلى فقر الدم، وقلة الكريات البيض (انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء)، وقلة الصفيحات الدموية (انخفاض عدد الصفائح الدموية)
الأورام الخبيثة : يؤدي الاستخدام طويل الأمد للأدوية المثبطة للمناعة مثل التاكروليموس إلى زيادة خطر الإصابة بالأورام الخبيثة، وخاصة سرطان الجلد والليمفوما
موانع الاستعمال والاحتياطات
الحساسية : يمنع استعمال تاكروليموس في الأشخاص الذين لديهم حساسية مفرطة تجاه الدواء أو أي من مكوناته
ضعف الكلى أو الكبد : يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو الكبد السابقة عن كثب بسبب خطر تفاقم اختلال وظائف الأعضاء
الحمل : يصنف تاكروليموس ضمن الفئة C للحمل. ويجب استخدامه أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر التي يتعرض لها الجنين
الرضاعة الطبيعية : لا ينصح باستخدامه أثناء العلاج بالتاكروليموس، حيث يمكن أن ينتقل الدواء إلى حليب الثدي وقد يضر الرضيع
التفاعلات الدوائية
يتم استقلاب التاكروليموس بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم بي 450 3أ (CYP3A) في الكبد، ويمكن أن تؤثر التفاعلات مع الأدوية الأخرى التي تثبط أو تحفز إنزيم السيتوكروم بي 3أ بشكل كبير على مستويات التاكروليموس. تشمل التفاعلات الرئيسية ما يلي
مثبطات CYP3A : يمكن للأدوية مثل الكيتوكونازول، والإيتراكونازول، والإريثروميسين، وحاصرات قنوات الكالسيوم (على سبيل المثال، ديلتيازيم) أن تزيد من مستويات التاكروليموس، مما يزيد من خطر السمية
محفزات CYP3A : يمكن للأدوية مثل ريفامبين، وفينيتوين، وكاربامازيبين أن تخفض مستويات تاكروليموس، مما يقلل من فعاليته
الأدوية الأخرى السامة للكلى : يجب تجنب استخدام الأدوية الأخرى التي يمكن أن تلحق الضرر بالكلى، مثل الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) أو المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد، عند استخدام تاكروليموس
اللقاحات الحية : بما أن عقار تاكروليموس يعمل على تثبيط الجهاز المناعي، فيجب تجنب اللقاحات الحية لأن المريض قد لا يكون قادرًا على إحداث استجابة مناعية كافية، وهناك خطر الإصابة بالعدوى من اللقاح نفسه
اعتبارات خاصة
مراقبة مستويات الحد الأدنى : من المهم مراقبة مستويات الحد الأدنى للتاكروليموس (أقل تركيز يتم الوصول إليه قبل الجرعة التالية) لضمان الفعالية العلاجية وتجنب السمية
يختلف النطاق العلاجي حسب المؤشر والعضو المزروع، ولكن عادة ما يتم الحفاظ على مستويات الحد الأدنى بين 5 إلى 20 نانوجرام/مل
التحول من العلاج عن طريق الفم إلى العلاج الوريدي : عند التحويل من العلاج عن طريق الفم إلى العلاج الوريدي، من المهم ملاحظة أن عقار تاكروليموس الوريدي أكثر فعالية بسبب التوافر البيولوجي الأفضل، لذلك فإن تعديلات الجرعة ضرورية
التفاعلات المرتبطة بالتسريب : قد يسبب عقار تاكروليموس الوريدي تفاعلات موضعية في موقع التسريب، مثل الاحمرار أو التورم أو الألم. بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني بعض المرضى من تفاعلات جهازية أثناء التسريب، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم أو الحمى أو القشعريرة، وخاصة مع التسريب السريع
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق