Lasofoxifene




Fablyn الإسم التجاري



وصف

لازوكسيفين هو منظم انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM) تم تطويره في المقام الأول لعلاج هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث 
 وهو مشابه لمنظمات مستقبلات الإستروجين الأخرى مثل رالوكسيفين وتاموكسيفين ولكنه يتمتع ببعض الخصائص الدوائية الفريدة
 يتم دراسة لازوكسيفين لاستخدامات إضافية، مثل علاج سرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الإستروجين (+ER) والحالات الأخرى المرتبطة بتعديل مستقبلات الإستروجين




آلية العمل

يعمل لازوكسيفين عن طريق الارتباط بمستقبلات هرمون الاستروجين (ERs) في أنسجة مختلفة، بما في ذلك أنسجة العظام والثدي والرحم. تأثيره انتقائي للأنسجة

في العظام ، يعمل اللاسوفوكسيفين كمضاد للإستروجين، مما يساعد على الحفاظ على كثافة العظام عن طريق تثبيط امتصاص العظام، وهو أمر بالغ الأهمية لمنع الكسور لدى النساء بعد انقطاع الطمث

في أنسجة الثدي ، يعمل كمضاد للإستروجين، مما يجعله مفيدًا في تقليل خطر الإصابة بالسرطانات التي تحركها الهرمونات، وخاصة سرطان الثدي +ER




الاستخدامات


هشاشة العظام : يستخدم لازوكسيفين في المقام الأول لعلاج والوقاية من هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث . فهو يساعد على تحسين كثافة المعادن في العظام (BMD) وتقليل خطر الإصابة بالكسور، وخاصة كسور العمود الفقري

سرطان الثدي : لا يزال لاسوفوكسيفين قيد البحث لعلاج سرطان الثدي +ER . وقد أظهرت الدراسات السريرية نتائج واعدة من حيث تقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بهشاشة العظام

ضمور الفرج المهبلي : قد يكون اللازوفوكسيفين مفيدًا أيضًا في تحسين أعراض ضمور الفرج المهبلي ، وهي حالة شائعة لدى النساء بعد انقطاع الطمث وتسبب الجفاف والتهيج والألم أثناء الجماع




الجرعة

الجرعة المعتادة من اللاسوفوكسيفين لعلاج هشاشة العظام هي 0.25 مجم يوميًا . ومع ذلك، لا يزال الجدول الزمني الدقيق للجرعات لعلاج مؤشرات أخرى مثل سرطان الثدي قيد الدراسة في التجارب السريرية




موانع الاستعمال

يُمنع استعمال لازوفوكسيفين في الحالات التالية

النساء الحوامل أو المرضعات : مثل غيره من SERMs، لا ينبغي استخدام لاسوفوكسيفين أثناء الحمل لأنه قد يضر الجنين

تاريخ الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية (VTE) : على غرار مثبطات مستقبلات الإستروجين الانتقائية الأخرى، قد يزيد اللاسوفوكسيفين من خطر الإصابة بجلطات الدم، مما يجعله غير مناسب للمرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات الانصمام الخثاري الوريدي


ضعف الكبد : يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد تجنب استخدام لاسوفوكسيفين





تأثيرات جانبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي

الهبات الساخنة : على غرار SERMs الأخرى، قد يسبب لاسوفوكسيفين الهبات الساخنة
تشنجات الساق وتشنجات العضلات 
إفرازات مهبلية

تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة ولكنها نادرة ما يلي

زيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية (VTE) ، بما في ذلك الجلطات الوريدية العميقة (DVT) والانسداد الرئوي (PE)

السكتة الدماغية : ارتبط اللازوفوسيفين بزيادة طفيفة في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية في بعض الفئات السكانية

فرط تنسج بطانة الرحم : في حين أن خطر الإصابة بسرطان الرحم أقل مقارنة بالتاموكسيفين، إلا أن بعض البيانات تشير إلى احتمال حدوث تغييرات في بطانة الرحم




التجارب السريرية والأبحاث

سرطان الثدي : أظهرت التجارب السريرية مثل OPERA (الوقاية من هشاشة العظام باستخدام منظم مستقبلات الإستروجين Asoprisnil) وغيرها أن اللاسوفوكسيفين فعال في تقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي +ER لدى النساء بعد انقطاع الطمث. وهو قيد الدراسة حاليًا لاستخدامه في سرطان الثدي +ER المتقدم والنقيلي​


صحة العظام : أظهرت تجربة PEARL (التقييم بعد انقطاع الطمث والحد من المخاطر باستخدام لازوفوكسيفين) تحسنات كبيرة في كثافة المعادن في العظام وانخفاض في الكسور، وخاصة كسور العمود الفقري ، لدى النساء المصابات بهشاشة العظام




احتياطات

المخاطر القلبية الوعائية : قد يزيد لازوكسيفين من خطر الإصابة بجلطات الدم والسكتة الدماغية، وخاصة عند النساء اللاتي لديهن عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية

المراقبة المنتظمة : يجب على المرضى الذين يتناولون لاسوفوكسيفين للاستخدام طويل الأمد إجراء تقييمات منتظمة لكثافة العظام وصحة الثدي، وخاصة إذا كان هناك تاريخ من الإصابة بالسرطان أو أمراض القلب والأوعية الدموية




التفاعلات الدوائية

قد يتفاعل لازوفوسيفين مع أدوية مثل

مضادات التخثر : قد يزيد خطر الإصابة بجلطات الدم
مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الأخرى : الاستخدام المتزامن مع مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الأخرى مثل عقار تاموكسيفين قد يزيد من خطر حدوث الآثار السلبية




هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق