وصف
إن سيترات إنكلوميفين هو أحد اثنين من المتزامرين الموجودين في عقار سيترات كلوميفين (المعروف باسم كلوميفين)
وهو منظم انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM)
إنكلوميفين هو المتزامر المتحول للكلوميفين، ويختلف عن نظيره، زوكلوميفين (المتزامر السيس)، في تأثيراته وقوته. في حين يستخدم سيترات كلوميفين عادة لعلاجات الخصوبة لدى كل من الرجال والنساء، فقد تمت دراسة إنكلوميفين نفسه بشكل أساسي لتأثيراته لدى الرجال، وخاصة في علاج قصور الغدد التناسلية
آلية العمل
يعمل عقار إنكلوميفين عن طريق حجب مستقبلات هرمون الإستروجين في منطقة تحت المهاد. ويمنع هذا التثبيط ردود الفعل السلبية من هرمون الإستروجين على محور تحت المهاد - الغدة النخامية - الغدد التناسلية، مما يؤدي إلى زيادة إنتاج هرمون تحرير الغدد التناسلية (GnRH) . ونتيجة لذلك، يحفز هذا الغدة النخامية على إفراز هرمون الملوتن (LH) وهرمون تحفيز الجريبات (FSH) ، والذي بدوره يحفز الخصيتين على إنتاج هرمون التستوستيرون عند الرجال وتكوين الحيوانات المنوية
على عكس علاجات استبدال هرمون التستوستيرون الخارجية التي يمكن أن تمنع إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي في الجسم، يعمل إنكلوميفين على استعادة الوظيفة الفسيولوجية الطبيعية من خلال تشجيع الجسم على إنتاج هرمون التستوستيرون الخاص به
الاستخدامات
قصور الغدد التناسلية عند الرجال (انخفاض مستوى هرمون التستوستيرون): تم إجراء دراسات على عقار إنكلوميفين لعلاج الرجال الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية الثانوي، وخاصة الرجال الذين يعانون من انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون ولكن وظائف الخصيتين طبيعية. ويُنظر إليه كبديل محتمل للعلاج التقليدي ببدائل هرمون التستوستيرون، والذي يمكنه قمع إنتاج هرمون التستوستيرون الطبيعي
العقم عند الرجال: من خلال تحفيز إنتاج LH وFSH، يمكن أن يزيد الإنكلوميفين من إنتاج الحيوانات المنوية، مما يجعله مفيدًا في علاج الرجال الذين يعانون من مشاكل الخصوبة المرتبطة بانخفاض هرمون التستوستيرون وعدم كفاية تكوين الحيوانات المنوية
الأبحاث الجارية: على الرغم من أن عقار إنكلوميفين لم تتم الموافقة عليه على نطاق واسع لعلاج قصور الغدد التناسلية، إلا أنه قيد الدراسة لقدرته على زيادة مستويات هرمون التستوستيرون مع تجنب المضاعفات المرتبطة بعلاج استبدال التستوستيرون (مثل ضمور الخصية أو انخفاض إنتاج الحيوانات المنوية)
الجرعة
يتم تناول سترات إنكلوميفين عادة عن طريق الفم ، وعلى الرغم من أن توصيات الجرعات المحددة قد تختلف اعتمادًا على الدراسات السريرية الجارية، فإن الجرعات التي تتم دراستها بشكل شائع هي
12.5 ملغ إلى 25 ملغ يوميا ، وعادة ما تؤخذ كجرعة واحدة عن طريق الفم
يمكن أن تختلف الجرعات بناءً على الاستجابة الفردية، ويمكن إجراء تعديلات وفقًا لمستويات هرمون التستوستيرون والأعراض السريرية
موانع الاستعمال
يُمنع استعمال إنكلوميفين في الحالات التالية
المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد: مثل غيره من SERMs، قد يتم استقلاب إنكلوميفين في الكبد، لذلك يجب تجنبه في الأفراد الذين يعانون من ضعف كبير في وظائف الكبد
النساء الحوامل أو المرضعات: على الرغم من أن عقار إنكلوميفين يتم دراسته عادة عند الرجال، فإنه لا ينبغي استخدامه أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية بسبب تأثيراته على النظام الهرموني والمخاطر المحتملة على الجنين
السرطانات الحساسة للإستروجين: يجب تجنبه في المرضى الذين لديهم تاريخ من السرطانات المعتمدة على الإستروجين، مثل أشكال معينة من سرطان الثدي
تأثيرات جانبية
الآثار الجانبية لعقار إنكلوميفين تشبه تلك التي تظهر مع غيرها من منظمات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs) مثل الكلوميفين. تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي
صداع
غثيان
الهبات الساخنة
تقلبات المزاج أو عدم الاستقرار العاطفي
أما بالنسبة للرجال، فقد تشمل الآثار الجانبية الإضافية ما يلي
تضخم الثدي (التثدي) : نتيجة لتعديل مستقبلات هرمون الاستروجين
إزعاج الخصية : أحد الآثار الجانبية النادرة المرتبطة بزيادة النشاط في الخصيتين
يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الخطيرة، على الرغم من أنها أقل شيوعًا، ما يلي
الأحداث الخثارية : مثل غيرها من مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (SERMs)، قد يزيد إنكلوميفين من خطر تجلط الدم، مما قد يؤدي إلى الإصابة بالجلطة الوريدية العميقة (DVT) أو الانسداد الرئوي
اضطرابات الرؤية : أفاد بعض المرضى الذين يتناولون الكلوميفين بعدم وضوح الرؤية أو تغيرات بصرية أخرى، على الرغم من أن هذا نادر الحدوث
احتياطات
مراقبة مستويات هرمون التستوستيرون : يجب مراقبة مستويات هرمون التستوستيرون لدى المرضى الذين يتناولون إنكلوميفين للتأكد من فعالية العلاج وتجنب مستويات هرمون التستوستيرون فوق الطبيعية، والتي يمكن أن تؤدي إلى آثار ضارة
اعتبارات الخصوبة : على عكس العلاج التعويضي للتستوستيرون (TRT)، والذي يمكن أن يثبط إنتاج الحيوانات المنوية، قد يدعم الإنكلوميفين أو يعزز إنتاج الحيوانات المنوية، مما يجعله خيارًا مناسبًا للرجال الذين يتطلعون إلى الحفاظ على الخصوبة مع معالجة مستويات هرمون التستوستيرون المنخفضة
خطر تجلط الدم : كما هو الحال مع غيرها من SERMs، هناك خطر متزايد من الأحداث الخثارية، لذلك يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات اضطرابات التخثر، وخاصة إذا كان لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية أو عوامل الخطر للتخثر
التفاعلات الدوائية
قد يتفاعل عقار إنكلوميفين مع أدوية أخرى، وخاصة تلك التي تؤثر على مستويات الهرمونات أو التي يتم استقلابها بواسطة الكبد. تشمل التفاعلات المحتملة ما يلي
علاج استبدال هرمون التستوستيرون (TRT) : نظرًا لأن إنكلوميفين يحفز إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي، فلا ينبغي دمجه مع هرمون التستوستيرون الخارجي، حيث قد يؤدي هذا إلى مستويات مفرطة من هرمون التستوستيرون والمخاطر المرتبطة به
مضادات التخثر : يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أدوية تسييل الدم مثل الوارفارين أو الأسبرين عن كثب، حيث قد يزيد الإينكلوميفين من خطر حدوث الأحداث الخثارية
مثبطات/محرضات CYP450 : يتم استقلاب إنكلوميفين بواسطة الكبد، لذا فإن الأدوية التي تثبط أو تحفز إنزيمات السيتوكروم بي 450 (مثل الأدوية المضادة للفطريات، ومضادات الاختلاج، وبعض المضادات الحيوية) قد تغير من استقلابه وفعاليته
فئات خاصة
استخدام الأطفال : لم تتم دراسة إنكلوميفين عند الأطفال، ولا ينبغي استخدامه في فئات الأطفال
الاستخدام في طب الشيخوخة : قد يستخدم إنكلوميفين في علاج قصور الغدد التناسلية عند الرجال الأكبر سناً، ولكن يجب مراقبة ملف سلامته بعناية، وخاصة عند أولئك الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو خلل في وظائف الكبد
النساء : لا يستخدم عقار إنكلوميفين عادة لدى النساء، على الرغم من استخدام سيترات الكلوميفين (الدواء الأصلي) لتحفيز التبويض لدى النساء المصابات بالعقم. لا توجد بيانات كافية حول سلامة وفعالية عقار إنكلوميفين لدى النساء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق