وصف
أمبرينافير هو دواء مضاد للفيروسات القهقرية ينتمي إلى فئة مثبطات البروتياز (PI) ، ويستخدم في علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1
وهو يعمل عن طريق تثبيط إنزيم بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية، وهو أمر بالغ الأهمية لتكاثر الفيروس ونضجه. غالبًا ما يستخدم أمبرينافير بالاشتراك مع عوامل مضادة للفيروسات القهقرية أخرى كجزء من العلاج المضاد للفيروسات القهقرية عالي النشاط (HAART)
تمت الموافقة على أمبرينافير في البداية من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1999 تحت الاسم التجاري Agenerase
. ومع ذلك، نظرًا لحجم حبوب الدواء المرتفع نسبيًا ومشاكل التركيب، فقد تم استبداله لاحقًا بـ fosamprenavir ، وهو دواء مساعد لأمبرينافير، والذي يتميز بنظام جرعات أكثر ملاءمة وعدد أقل من الحبوب المطلوبة يوميًا
آلية العمل
أمبرينافير هو مثبط للبروتياز ، والذي يمنع عمل إنزيم البروتياز في فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1. البروتياز هو إنزيم يقسم البروتينات الفيروسية المصنعة حديثًا إلى أشكالها الوظيفية. بدون هذا الانقسام، لا يستطيع الفيروس أن ينضج ويجمع الجزيئات المعدية. من خلال تثبيط هذا الإنزيم، يمنع أمبرينافير تكوين جزيئات فيروس نقص المناعة البشرية الناضجة والمعدية، مما يقلل من الحمل الفيروسي في الجسم ويبطئ تقدم المرض
الاستخدامات
يستخدم امبرينافير في
علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 : يوصف كجزء من العلاج المركب مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية لتقليل الحمل الفيروسي وزيادة عدد خلايا CD4 في الأفراد المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية
لا يُستخدم أمبرينافير كعلاج وحيد بسبب التطور السريع للمقاومة عند استخدامه بمفرده. يُوصف دائمًا بالاشتراك مع فئات أخرى من مضادات الفيروسات القهقرية، مثل مثبطات النسخ العكسي النوكليوسيدية (NRTIs) ومثبطات النسخ العكسي غير النوكليوسيدية (NNRTIs)
الجرعة
البالغون : الجرعة القياسية من أمبرينافير هي 1200 ملغ مرتين يوميًا
الأطفال (4 سنوات وما فوق) : تعتمد جرعة الأطفال عادة على مساحة سطح الجسم، حيث تبلغ الجرعة الموصى بها 20 ملغ / كغ مرتين يوميًا، ولكن لا تتجاوز جرعة البالغين 2400 ملغ يوميًا
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة عند تناولها مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية أو أدوية تؤثر على عملية التمثيل الغذائي لها
موانع الاستعمال
فرط الحساسية : يمنع استعمال أمبرينافير في الأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للدواء أو أي من مكوناته
اختلال وظائف الكبد الشديد : لا ينبغي استخدام أمبرينافير في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الشديدة، حيث يتم استقلابه بشكل أساسي في الكبد
الاستخدام المتزامن لبعض الأدوية : لا ينبغي استخدام أمبرينافير مع الأدوية التي تعتمد بشكل كبير على CYP3A4 للتصفية أو التي قد تؤدي إلى تفاعلات خطيرة و/أو مهددة للحياة
تشمل الأمثلة
مشتقات الإرغوت (على سبيل المثال، الإرغوتامين)
ميدازولام وتريازولام (عن طريق الفم)
بيموزيد
ريفامبين
تأثيرات جانبية
يمكن أن يسبب أمبرينافير مجموعة من الآثار الجانبية، بعضها شائع في فئة مثبطات البروتيناز
تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي
الغثيان والقيء
إسهال
متسرع
تنميل (إحساس بالوخز، غالبًا في اليدين أو القدمين)
تعب
الآثار الجانبية الخطيرة
سمية الكبد : يمكن أن تسبب مثبطات البروتيناز، بما في ذلك أمبرينافير، ارتفاع إنزيمات الكبد، وخاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الموجودة مسبقًا، مثل التهاب الكبد B أو C. يعد مراقبة وظائف الكبد أمرًا ضروريًا
ارتفاع سكر الدم ومرض السكري الجديد : يمكن أن تؤدي مثبطات البروتيناز إلى مقاومة الأنسولين وارتفاع سكر الدم ، مما قد يؤدي إلى تطور مرض السكري لدى بعض الأفراد
إعادة توزيع الدهون : مثل مثبطات البروتيناز الأخرى، ارتبط أمبرينافير بمتلازمة ضمور الشحم ، والتي تنطوي على توزيع غير طبيعي للدهون (على سبيل المثال، تراكم الدهون في البطن أو مؤخرة الرقبة وفقدان الدهون في الوجه والأطراف)
ارتفاع نسبة الكوليسترول والدهون الثلاثية : يمكن أن يسبب أمبرينافير خلل شحميات الدم، مما قد يزيد من خطر الإصابة بالأحداث القلبية الوعائية
تفاعلات جلدية شديدة : في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية شديدة، مثل متلازمة ستيفنز جونسون
احتياطات
وظائف الكبد : يتم استقلاب أمبرينافير في الكبد، ويجب على المرضى المصابين بأمراض الكبد استخدام الدواء بحذر. ويجب مراقبة إنزيمات الكبد بانتظام
مرض السكري ومقاومة الأنسولين : يجب على المرضى الذين يتناولون أمبرينافير مراقبة مستويات السكر في الدم بانتظام، وخاصة إذا كان لديهم عوامل خطر للإصابة بمرض السكري
التفاعلات الدوائية : يتم استقلاب أمبرينافير بواسطة نظام إنزيم CYP3A4 في الكبد. الاستخدام المتزامن للأدوية التي تؤثر على هذا الإنزيم يمكن أن يغير مستويات أمبرينافير، مما يؤدي إلى انخفاض الفعالية أو زيادة السمية. من المهم التحقق من التفاعلات الدوائية المحتملة قبل بدء العلاج
محتوى الكحول : يحتوي محلول أمبرينافير الفموي على مادة البروبيلين جليكول ، والتي قد تكون ضارة بكميات كبيرة، وخاصة عند الأطفال أو النساء الحوامل أو الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد. يتم تجنب المحلول الفموي بشكل عام في هذه الفئات بسبب خطر التسمم بالبروبيلين جليكول
التفاعلات الدوائية
يتم استقلاب أمبرينافير على نطاق واسع بواسطة إنزيم CYP3A4 ، ويمكن أن تتأثر مستوياته بالأدوية التي تمنع أو تحفز هذا الإنزيم
مثبطات CYP3A4 : يمكن للأدوية مثل الكيتوكونازول ، والكلاريثروميسين ، والريتونافير أن تزيد من مستويات أمبرينافير، مما قد يزيد من خطر الآثار الجانبية
محفزات CYP3A4 : يمكن للأدوية مثل ريفامبين وكاربامازيبين أن تخفض مستويات أمبرينافير، مما يقلل من فعاليته
وسائل منع الحمل الفموية : قد يقلل عقار أمبرينافير من فعالية وسائل منع الحمل الهرمونية. يجب على النساء اللاتي يستخدمن أمبرينافير استخدام وسائل منع الحمل البديلة أو الإضافية
فيتامين هـ : تحتوي كبسولات أمبرينافير على كمية كبيرة من فيتامين هـ، لذلك يجب تجنب تناول مكملات إضافية من فيتامين هـ لمنع الإفراط في تناوله
الاستعاضة عن فوسامبرينافير
تم استبدال أمبرينافير إلى حد كبير بـ fosamprenavir ، وهو دواء أولي يتم تحويله إلى أمبرينافير في الجسم. يتمتع فوسأمبرينافير بجدول جرعات أكثر ملاءمة، ويتطلب عددًا أقل من الأقراص، ويسبب آثارًا جانبية أقل في الجهاز الهضمي. عادةً ما يُفضل فوسأمبرينافير على أمبرينافير لهذه الأسباب
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق