Quviviq الإسم التجاري
وصف
داريدوريكسانت هو دواء يستخدم لعلاج الأرق. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات مستقبلات الأوركسين. الأوركسينات هي ناقلات عصبية تشارك في تنظيم اليقظة والنوم. من خلال منع عمل الأوركسين، يساعد الداريدوريكسانت على تعزيز النوم
على عكس بعض أدوية النوم الأخرى، يعمل داريدوريكسانت دون التأثير على أنظمة الناقلات العصبية الأخرى، مثل حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA). يهدف هذا الإجراء المستهدف إلى تقليل مخاطر الآثار الجانبية المرتبطة عادة بمساعدات النوم التقليدية، مثل النعاس في اليوم التالي أو ضعف الوظيفة الإدراكية
أظهرت التجارب السريرية أن عقار داريدوريكسانت يمكن أن يساعد الأشخاص على النوم بشكل أسرع والبقاء نائمين لفترة أطول، مع الحد الأدنى من التأثيرات في اليوم التالي. وهو جيد التحمل بشكل عام، وتكون آثاره الجانبية خفيفة ونادرة
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
القرص: الجدول الرابع
25 ملغ
50 ملغ
أرق
مُخصص للأرق الذي يتميز بصعوبات في بداية النوم و/أو الحفاظ على النوم
25-50 ملغم مرة واحدة في الليلة
تعديلات الجرعة
مثبطات CYP3A4
مثبطات CYP3A4 القوية: تجنب الاستخدام المتزامن
مثبطات CYP3A4 المعتدلة: لا تتجاوز 25 ملغ في الليلة
محرضات CYP3A4
محفزات CYP3A4 المتوسطة أو القوية: تجنب الاستخدام المتزامن
القصور الكلوي
جميع درجات الشدة: لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي
معتدل (درجة تشايلد بوغ 7-9): لا يتجاوز 25 ملغ في الليلة
شديدة (درجة تشايلد-بوغ ≥10): غير مستحسن
الأطفال : سلامة وفعالية لم يثبت
الآثار الجانبية
1-10%
الصداع
النعاس أو التعب
الدوخة
الغثيان
<1%
الهلوسة التنويمية
شلل النوم
موانع الإستخدام
حالة الخدار
تاريخ فرط الحساسية للداريدوريكسانت أو لسواغاته
التحذيرات
قد يحدث تفاقم الاكتئاب أو التفكير في الانتحار. الحذر في المرضى الذين تظهر عليهم أعراض الاكتئاب. مراقبة علامات وأعراض الانتحار، وتوفير التدابير الوقائية
يمكن أن يحدث شلل النوم وعدم القدرة على الحركة أو التحدث لمدة تصل إلى عدة دقائق أثناء التحولات بين النوم واليقظة والهلوسة التنويمية بما في ذلك التصورات الحية والمزعجة؛ اشرح طبيعة هذه الأحداث عند وصف الدواء
التغيرات المعرفية والسلوكية مثل فقدان الذاكرة والقلق والهلوسة والأعراض العصبية النفسية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها مع المنومات. تم الإبلاغ عن "القيادة أثناء النوم" وغيرها من السلوكيات المعقدة على سبيل المثال، إعداد الطعام وتناوله، وإجراء المكالمات الهاتفية، وممارسة الجنس، مع فقدان الذاكرة لهذا الحدث؛ توقف عن العلاج فورًا في حالة حدوث سلوك نوم معقد
النظر في التأثيرات على وظيفة الجهاز التنفسي إذا تم وصفها للمرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الجهاز التنفسي؛ لم تتم دراسته في المرضى الذين يعانون من انقطاع التنفس الانسدادي المعتدل أثناء النوم (OSA) الذي يتطلب ضغطًا هوائيًا إيجابيًا مستمرًا، أو انقطاع التنفس الانسدادي الشديد، أو مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد
إعادة تقييم المرضى للحالات المرضية المصاحبة إذا استمر الأرق بعد 7-10 أيام من العلاج
التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي
قد يضعف اليقظة أثناء النهار، حتى عند استخدامه على النحو الموصوف
قد تستمر التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي لمدة تصل إلى عدة أيام بعد التوقف
تقديم المشورة للمرضى المحتملين للنعاس في اليوم التالي
قد تحدث زيادة في خطر الإصابة بضعف أثناء النهار إذا تم تناول الجرعة مع أقل من ليلة كاملة من النوم أو بجرعة أعلى من الجرعة الموصى بها
يزيد التناول المتزامن مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مثل البنزوديازيبينات والمواد الأفيونية ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والكحول)من خطر اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، والذي يمكن أن يسبب ضعفًا أثناء النهار
قد يكون من الضروري تعديل جرعة داريدوريكسانت ومثبطات الجهاز العصبي المركزي المصاحبة عند تناولهما معًا بسبب التأثيرات الإضافية المحتملة
لا ينصح باستخدامه مع أدوية أخرى لعلاج الأرق
لا ينصح باستهلاك الكحول أثناء العلاج
قد يكون المرضى، وخاصة كبار السن، أكثر عرضة لخطر السقوط بسبب احتمالية النعاس
تم الإبلاغ عن أعراض مشابهة للجمدة الخفيفة عند استخدام مضادات مستقبلات الأوركسين؛ يمكن أن تشمل هذه الأعراض فترات من ضعف الساق تستمر من ثوانٍ إلى بضع دقائق، ويمكن أن تحدث إما في الليل أو أثناء النهار، وقد لا ترتبط بحدث مثير محدد (مثل الضحك أو المفاجأة)
التفاعلات الدوائية
الركيزة CYP3A4
مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة
مثبطات CYP3A4 القوية: تجنب التناول المتزامن
مثبطات CYP3A4 المعتدلة: لا تتجاوز 25 ملغ/ليلة
قد تزيد مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة من التعرض وخطر التفاعلات الضارة للداريدوريكسانت
محفزات CYP3A4 القوية أو المعتدلة
لا ينصح
قد تؤدي محفزات CYP3A4 القوية أو المعتدلة إلى تقليل التعرض للداريدوريكسانت وفعاليته
الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
تجنب استهلاك الكحول
استخدم بحذر؛ خذ بعين الاعتبار تعديل جرعة كل من مثبطات الداريدريكسانت و/أو الجهاز العصبي المركزي
قد يؤدي الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى إلى ضعف إضافي في المهارات الحركية النفسية وخطر اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
الحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات متاحة عن الاستخدام لدى الإناث الحوامل لتقييم المخاطر المرتبطة بالدواء من العيوب الخلقية الكبرى أو الإجهاض أو غيرها من النتائج الضارة للأم أو الجنين
سجل التعرض للحمل
يراقب نتائج الحمل لدى الإناث اللاتي تعرضن للمخدرات أثناء الحمل
بيانات الحيوان
في الجرذان الحوامل، لم تسبب الجرعات التي يتم تناولها عن طريق الفم والتي تصل إلى 300 ملغم / كغم / يوم أثناء تكوين الأعضاء تسمم الأم أو الجنين أو تشوهات الجنين
في الأرانب الحوامل، الجرعات التي يتم تناولها عن طريق الفم والتي تصل إلى 120 ملغم/كغم/يوم أثناء تكوين الأعضاء لم تسبب سمية أو تشوهات للجنين؛ تم الإبلاغ عن سميات الأمهات على سبيل المثال، انخفاض زيادة الوزن، انخفاض استهلاك الغذاء
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود الدواء في حليب الأم، وتأثيره على الرضع، أو تأثيره على إنتاج الحليب
الدواء والمستقلب موجود في حليب الفئران. عندما يكون الدواء موجودا في الحليب الحيواني، فمن المحتمل أن يكون الدواء موجودا في الحليب البشري
علم العقاقير
آلية العمل
مضاد الأوركسين المزدوج (DORA)
الأوركسينات هي ببتيدات عصبية تنظم دورة النوم والاستيقاظ. تعمل الأوركسينات على تعزيز اليقظة من خلال ربط المستقبلات المقترنة بالبروتين G،
OX1R وOX2R
يُعتقد أن منع الببتيدات العصبية من الارتباط بـ
OX1R و OX2R يؤدي إلى قمع محرك الاستيقاظ
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 1-2 ساعة
التوافر البيولوجي: 62%
آثار الغذاء
البالغون الأصحاء: الوجبات الغنية بالدهون والسعرات الحرارية العالية تؤخر وقت الذروة في البلازما بمقدار 1.3 ساعة وتخفض تركيز البلازما الأقصى بنسبة 16%؛ لا يوجد تأثير على الجامعة الأمريكية بالقاهرة
توزيع
حجم التوزيع: 31 لتر
البروتين المرتبط: 99.7%
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه على نطاق واسع بواسطة CYP3A4 (89%)
تساهم إنزيمات CYP الأخرى في أقل من 3% من التصفية الأيضية للداريدوريكسانت
إزالة
نصف العمر: 8 ساعات
الإطراح (في المقام الأول كنواتج أيضية، وآثار الدواء الأصلي): 57% (البراز)؛ 28% (بول)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
تناوله عن طريق الفم خلال 30 دقيقة قبل الذهاب إلى السرير، مع بقاء 7 ساعات على الأقل قبل الاستيقاظ المخطط له
قد يتأخر وقت النوم إذا تم تناوله مع الوجبة أو بعدها بفترة قصيرة
تجنب استهلاك الكحول أثناء العلاج
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق