الإسم التجاري
وصف
يشير هرمون الاستروجين الموضعي إلى دواء يحتوي على هرمونات الاستروجين المشتقة من مصادر طبيعية مثل بول الخيول الحامل. تترافق هذه الإستروجينات، بما في ذلك الإسترون والإكيولين والإكيلينين، لتسهيل الامتصاص عند وضعها على الجلد
يستخدم هذا الدواء الموضعي في المقام الأول لعلاج بعض الأعراض المرتبطة بانقطاع الطمث، مثل جفاف المهبل أو الحكة أو الحرقة. فهو يساعد عن طريق تجديد مستويات هرمون الاستروجين في منطقة المهبل، والتي يمكن أن تخفف من الانزعاج والتهيج الناجم عن التغيرات الهرمونية
تأتي منتجات الاستروجين الموضعية في أشكال مختلفة، بما في ذلك الكريمات أو المواد الهلامية أو الحلقات، والتي يتم إدخالها في المهبل
من الضروري استخدام هذا الدواء على النحو الموصوف من قبل أخصائي الرعاية الصحية لضمان الجرعة المناسبة وطريقة التطبيق للعلاج الفعال مع تقليل الآثار الجانبية المحتملة أو المخاطر المرتبطة بالعلاج بالإستروجين
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
كريم مهبلي
0.625 ملغم/جم
التهاب المهبل الضموري و داء الفرج الفرجى
إدارة النظام الدوري : يوميا لمدة 21 يوما تليها 7 أيام راحة داخل المهبل
ابدأ بجرعة 0.5 جرام؛ يمكن تعديل الجرعة من 0.5 إلى 2 جم بناءً على الاستجابة الفردية
معتدلة إلى شديدة عسر الجماع
يعالج أعراض ضمور الفرج والمهبل نتيجة لانقطاع الطمث
0.5 جرام داخل المهبل مرتين أسبوعيًا على سبيل المثال، الاثنين والخميس بشكل مستمر أو في نظام دوري للإعطاء اليومي لمدة 21 يومًا تليها 7 أيام راحة
اعتبارات الجرعات
في النساء بعد انقطاع الطمث اللواتي لديهن رحم، ينبغي أيضًا أخذ البروجستين في الاعتبار لتقليل خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم
النساء اللواتي ليس لديهن رحم لا يحتاجن إلى البروجستين. ومع ذلك، في بعض الحالات، قد تحتاج النساء اللاتي تم استئصال الرحم لديهن تاريخ من التهاب بطانة الرحم إلى البروجستين
يجب أن يكون استخدام الإستروجين بمفرده، أو بالاشتراك مع البروجستين، بأقل جرعة فعالة ولأقصر مدة تتوافق مع أهداف العلاج والمخاطر بالنسبة للفرد
يجب إعادة تقييم النساء بعد انقطاع الطمث بشكل دوري حسب الاقتضاء سريريًا لتحديد ما إذا كان العلاج لا يزال ضروريًا
إدارة
يتم معايرة قضيب البلاستيك بزيادات 0.5 جرام بحد أقصى 2 جرام
الآثار الجانبية
1-10%
ألم الثدي
الصداع
آلام الحوض
اضطراب فرجي مهبلي
توسع الأوعية الدموية
ثر ابيضاض الدم
داء المونيليا
الألم
تشنجات العضلات
الحكة
عسر البول
نزيف مهبلي
التهاب المهبل
<1%
وجع بطن
دوخة
تكبير الثدي
الإلحاح البولي
تقارير ما بعد التسويق
الجهاز البولي التناسلي: نزيف أو بقع غير طبيعية من الرحم، عسر الطمث أو آلام الحوض، زيادة في حجم الورم العضلي الأملس الرحمي
التهاب المهبل بما في ذلك داء المبيضات المهبلي
تغير في إفراز عنق الرحم، متلازمة تشبه التهاب المثانة، تفاعلات موقع التطبيق من الانزعاج الفرجي المهبلي، بما في ذلك الحرق والتهيج ، والحكة التناسلية، تضخم بطانة الرحم، سرطان بطانة الرحم، البلوغ المبكر، ثر الكريات البيض
الثديين: إيلام، تضخم، ألم، إفرازات، تغيرات كيسية ليفية في الثدي، سرطان الثدي، التثدي عند الذكور
القلب والأوعية الدموية: تجلط الأوردة العميقة، PE، احتشاء عضلة القلب، السكتة الدماغية، زيادة ضغط الدم
الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء وتشنجات البطن والانتفاخ وزيادة الإصابة بأمراض المرارة
الجلد: كلف قد يستمر عند التوقف عن تناول الدواء، فقدان شعر فروة الرأس، الشعرانية، الطفح الجلدي
العيون: تخثر الأوعية الدموية في شبكية العين، وعدم تحمل العدسات اللاصقة
الجهاز العصبي المركزي: الصداع، الصداع النصفي، الدوخة، الاكتئاب العقلي، العصبية، اضطرابات المزاج، التهيج، الخرف
متنوع: زيادة أو نقصان في الوزن، عدم تحمل الجلوكوز، وذمة، آلام مفصلية، تشنجات الساق، تغيرات في الرغبة الجنسية، الشرى، تفاقم الربو، زيادة الدهون الثلاثية، فرط الحساسية
التحذيرات
تحذيرات الصندوق الأسود
سرطان بطانة الرحم
يزيد هرمون الاستروجين من خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم لدى المرأة التي لديها رحم يستخدم هرمون الاستروجين دون معارضة
تعتبر المراقبة السريرية الوثيقة لجميع النساء اللاتي يتناولن هرمون الاستروجين أمرًا مهمًا
ينبغي اتخاذ تدابير تشخيصية كافية، بما في ذلك أخذ عينات من بطانة الرحم عند الحاجة، لاستبعاد الأورام الخبيثة في جميع حالات النزيف المهبلي غير الطبيعي المستمر أو المتكرر غير المشخص
لا يوجد دليل على أن استخدام هرمون الاستروجين "الطبيعي" يؤدي إلى مخاطر مختلفة على بطانة الرحم مقارنة باستخدام هرمون الاستروجين الاصطناعي بجرعات هرمون الاستروجين المكافئة
سرطان الثدي
يزيد استخدام هرمون الاستروجين المترافق مع الميدروكسي بروجستيرون من خطر الإصابة بسرطان الثدي الغازي
مخاطر القلب والأوعية الدموية
لا ينبغي استخدام هرمون الاستروجين مع البروجستين للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية
هرمون الاستروجين بالإضافة إلى البروجستين: أبلغت مبادرة صحة المرأة (WHI) عن زيادة مخاطر احتشاء عضلة القلب (MI) والسكتة الدماغية وسرطان الثدي الغازي والانسداد الرئوي (PE) وتجلط الأوردة العميقة (DVT) لدى النساء بعد انقطاع الطمث الذين تتراوح أعمارهم بين 50 عامًا. 79 عامًا خلال 5.6 سنوات من العلاج باستخدام هرمون الاستروجين المترافق يوميًا (0.625 مجم) مع أسيتات ميدروكسي بروجستيرون (2.5 مجم) مقارنةً بالعلاج الوهمي
هرمون الاستروجين وحده: أفادت دراسة بديلة لدراسة WHI عن زيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية وتجلط الأوردة العميقة لدى النساء بعد انقطاع الطمث الذين تتراوح أعمارهم بين 50-79 عامًا خلال 6.8 سنوات من العلاج بالإستروجين المترافق اليومي (0.625 مجم) وحده مقارنةً بالعلاج الوهمي
مخاطر الخرف
لا ينبغي استخدام هرمون الاستروجين مع أو بدون البروجستين للوقاية من الخرف
أبلغت دراسة الذاكرة لمبادرة صحة المرأة (WHIMS)، وهي دراسة بديلة لدراسة WHI، عن زيادة خطر الإصابة بالخرف المحتمل لدى النساء بعد انقطاع الطمث الذين تتراوح أعمارهم بين ≥65 عامًا خلال 4 سنوات من العلاج باستخدام هرمون الاستروجين المترافق PO يوميًا (0.625) ملغ مع أسيتات الميدروكسي بروجستيرون (2.5) ملغ) بالمقارنة مع الدواء الوهمي
هرمون الاستروجين وحده: أفادت دراسة بديلة لنظام WHIMS عن زيادة خطر الإصابة بالخرف المحتمل لدى النساء بعد انقطاع الطمث الذين تتراوح أعمارهم بين ≥65 عامًا خلال 5.2 سنة من العلاج باستخدام هرمون الاستروجين المترافق يوميًا (0.625 مجم) وحده مقارنةً بالعلاج الوهمي
من غير المعروف ما إذا كانت هذه النتائج تنطبق على النساء الأصغر سنا بعد انقطاع الطمث
الجرعة والمدة
في غياب بيانات قابلة للمقارنة، ينبغي افتراض أن هذه المخاطر مماثلة بالنسبة للجرعات الأخرى من هرمون الاستروجين المترافق وخلات ميدروكسي بروجستيرون، وكذلك بالنسبة لمجموعات وأشكال جرعات أخرى من هرمون الاستروجين والبروجستينات
وبسبب هذه المخاطر، يجب وصف هرمون الاستروجين مع أو بدون البروجستينات بأقل جرعة فعالة ولأقصر مدة تتوافق مع أهداف العلاج والمخاطر الفردية
موانع الإستخدام
نزيف غير طبيعي في الأعضاء التناسلية غير مشخص
معروف أو مشتبه به أو تاريخي للإصابة بسرطان الثدي
الأورام المعتمدة على هرمون الاستروجين المعروفة أو المشتبه بها
نشط DVT، PE، أو تاريخ من هذه الحالات
مرض الانصمام الخثاري الشرياني النشط مثل السكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب أو تاريخ من هذه الحالات
رد فعل تحسسي معروف أو وذمة وعائية لمستحضرات الإستروجين المترافقة
خلل أو مرض الكبد المعروف
نقص بروتين C أو بروتين S أو مضاد الثرومبين المعروف أو غيرها من اضطرابات التخثر المعروفة
الحمل المعروف أو المشتبه به
التحذيرات
يحدث الامتصاص الجهازي عند استخدام الكريم المهبلي
دراسات إضافة البروجستين لمدة 10 أيام أو أكثر من دورة إعطاء هرمون الاستروجين، أو يوميًا مع هرمون الاستروجين في نظام مستمر، قد تقلل من حدوث تضخم بطانة الرحم مقارنة بالعلاج بالإستروجين وحده؛ تضخم بطانة الرحم قد يكون مقدمة لسرطان بطانة الرحم
هناك مخاطر محتملة قد تترافق مع استخدام البروجستينات مع هرمون الاستروجين مقارنة بالأنظمة العلاجية المعتمدة على هرمون الاستروجين وحده، بما في ذلك زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي
إذا كان ذلك ممكنًا، يجب إيقاف هرمون الاستروجين قبل 4 إلى 6 أسابيع على الأقل من الجراحة من النوع المرتبط بزيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية، أو خلال فترات عدم الحركة لفترة طويلة
تظهر معظم الدراسات عدم وجود زيادة كبيرة في خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم المرتبطة باستخدام هرمون الاستروجين لمدة تقل عن سنة واحدة؛ يبدو أن الخطر الأكبر يرتبط بالاستخدام لفترة طويلة، مع زيادة المخاطر بمقدار 15 إلى 24 ضعفًا لمدة 5 إلى 10 سنوات أو أكثر؛ وقد ثبت أن هذا الخطر يستمر لمدة 8-15 سنة على الأقل بعد توقف العلاج بالإستروجين
يجب أن تخضع جميع النساء لفحص سنوي للثدي من قبل مقدم الرعاية الصحية وإجراء فحص ذاتي للثدي شهريًا؛ بالإضافة إلى ذلك، ينبغي جدولة فحوصات التصوير الشعاعي للثدي بناءً على عمر المريضة، وعوامل الخطر، ونتائج تصوير الثدي بالأشعة السينية السابقة
خطر الإصابة بسرطان القلب والأوعية الدموية وسرطان بطانة الرحم وسرطان الثدي والخرف. راجع تحذيرات الصندوق الأسود
يزيد هرمون الاستروجين من خطر الإصابة بأمراض المرارة
توقف عن تناول هرمون الاستروجين في حالة حدوث فرط كالسيوم الدم الشديد أو فرط ثلاثي جليسريد الدم الشديد
مراقبة وظيفة الغدة الدرقية لدى النساء على العلاج ببدائل الغدة الدرقية
قد يتم استقلاب هرمون الاستروجين بشكل سيئ عند النساء المصابات بضعف وظائف الكبد. بالنسبة للنساء اللاتي لديهن تاريخ من اليرقان الركودي المرتبط باستخدام هرمون الاستروجين في الماضي أو مع الحمل، يجب توخي الحذر، وفي حالة تكرار ذلك، يجب إيقاف الدواء
العلاج الهرموني لأعراض انقطاع الطمث المرتبطة بزيادة خطر الإصابة بسرطان المبيض . المدة الدقيقة لاستخدام العلاج الهرموني المرتبط بزيادة خطر الإصابة بسرطان المبيض غير معروفة
تم الإبلاغ عن تخثر الأوعية الدموية في شبكية العين لدى المرضى الذين يتلقون هرمون الاستروجين. التوقف عن تناول الدواء في انتظار الفحص إذا كان هناك فقدان مفاجئ جزئي أو كامل للرؤية، أو بداية مفاجئة للتجحوظ، أو الشفع، أو الصداع النصفي؛ إذا كشف الفحص عن وذمة حليمة العصب البصري أو آفات الأوعية الدموية في شبكية العين، فيجب إيقاف هرمون الاستروجين بشكل دائم
قد يسبب احتباس السوائل. النساء اللاتي يعانين من حالات قد تتأثر بهذا العامل، مثل اختلال وظائف القلب أو الكلى، يتطلبن مراقبة دقيقة عند وصف هرمون الاستروجين وحده
تم الإبلاغ عن حالات قليلة من التحول الخبيث لغرسات بطانة الرحم المتبقية في النساء اللاتي عولجن بعد استئصال الرحم بالعلاج بالإستروجين وحده. بالنسبة للنساء المعروف أن لديهن بطانة الرحم المتبقية بعد استئصال الرحم، ينبغي النظر في إضافة البروجستين
يجب استخدام العلاج بالاستروجين بحذر عند النساء المصابات بقصور جارات الدرق حيث قد يحدث نقص كلس الدم الناجم عن هرمون الاستروجين
تم الإبلاغ عن حالات نادرة من الحساسية المفرطة والوذمة الوعائية. قد يؤدي إلى تفاقم أعراض الوذمة الوعائية الوراثية
قد يسبب تفاقم الربو، وداء السكري، والصرع، والصداع النصفي، والبورفيريا، والذئبة الحمامية الجهازية، والأورام الوعائية الكبدية
كريم بريمارين قد يضعف الواقي الذكري اللاتكس. ينبغي النظر في إمكانية إضعاف الكريم المهبلي والمساهمة في فشل الواقي الذكري أو الأغشية أو أغطية عنق الرحم المصنوعة من اللاتكس أو المطاط
قصور الغدة الدرقية
يؤدي تناول هرمون الاستروجين إلى زيادة مستويات الجلوبيولين المرتبط بالغدة الدرقية (TBG)؛ يمكن للنساء ذوات وظيفة الغدة الدرقية الطبيعية تعويض زيادة TBG عن طريق إنتاج المزيد من هرمون الغدة الدرقية، وبالتالي الحفاظ على تركيزات مصل T4 وT3 الحرة في المعدل الطبيعي
النساء المعتمدات على العلاج ببدائل هرمون الغدة الدرقية والذين يتلقون أيضًا هرمون الاستروجين قد يحتاجون إلى جرعات متزايدة من العلاج ببدائل الغدة الدرقية. يجب مراقبة وظائف الغدة الدرقية لدى هؤلاء النساء من أجل الحفاظ على مستويات هرمون الغدة الدرقية الحرة في نطاق مقبول
الجلطات الدموية الوريدية
إدارة عوامل الخطر المناسبة للإصابة بأمراض الأوعية الدموية الشريانية على سبيل المثال، ارتفاع ضغط الدم، وداء السكري، وتعاطي التبغ، وفرط كوليستيرول الدم، والسمنة و/أو الجلطات الدموية الوريدية (VTE) (على سبيل المثال، التاريخ الشخصي أو التاريخ العائلي للإصابة بالـ VTE، والسمنة، والذئبة الجهازية حمامي
في حالة حدوث VTE أو الاشتباه به، يجب إيقاف العلاج بالإستروجين وحده على الفور
الحمل والرضاعة
فئة الحمل: X
عاشرا: لا يستخدم أثناء الحمل. المخاطر التي تنطوي عليها تفوق الفوائد المحتملة. توجد بدائل أكثر أمانا
الرضاعة: يوزع في حليب الثدي البشري؛ الحذر عند الرضاعة الطبيعية، هرمون الاستروجين قد يقلل من كمية ونوعية الحليب
علم العقاقير
آلية العمل
يعمل هرمون الاستروجين من خلال الارتباط بالمستقبلات النووية في الأنسجة المستجيبة للإستروجين
استيعاب
ذروة تركيز البلازما: 42 بيكوغرام/مل (إسترون)؛ 12.8 بيكوغرام / مل (استراديول)
وقت الذروة للبلازما: 7.4 ساعة (إسترون)؛ 8.5 ساعة (استراديول)
المساحة تحت المنحنى: 826 بيكوغرام • ساعة/مل (إسترون)؛ 231 بيكوغرام • ساعة/مل (استراديول)
توزيع
ربط البروتين: يرتبط بشكل كبير بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) والألبومين
منتشر على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم، وتركيز أعلى في الأعضاء المستهدفة للهرمون الجنسي
الاسْتِقْلاب
الكبد
يتم تحويل الاستراديول بشكل عكسي إلى إسترون، ويمكن تحويل كلاهما إلى استريول، وهو مستقلب بولي رئيسي
يخضع الإستروجين أيضًا لإعادة الدوران المعوي الكبدي عن طريق اقتران الكبريتات والغلوكورونيد في الكبد، وإفراز الاتحادات الصفراوية في الأمعاء، والتحلل المائي في الأمعاء يليه إعادة الامتصاص
إزالة
الإطراح: يتم طرح استراديول وإسترون وإستريول في البول مع مقترنات الجلوكورونيد والكبريتات
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق