وصف
فوراباكسار هو دواء ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات مستقبلات البروتياز المنشط 1
(PAR-1)
يتم استخدامه في المقام الأول للحد من خطر جلطات الدم لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من النوبات القلبية أو أمراض الشرايين الطرفية
يعمل هذا الدواء عن طريق منع عمل الثرومبين، وهي مادة في الدم تشارك في تكوين الجلطة. عن طريق تثبيط الثرومبين، يساعد فوراباكسار على منع تكون جلطات الدم، وبالتالي يقلل من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية مثل النوبات القلبية أو السكتات الدماغية أو غيرها من المشاكل المرتبطة بالجلطات
من المهم ملاحظة أنه يجب استخدام فوراباكسار تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية، لأنه قد لا يكون مناسبًا للجميع. مثل أي دواء، يمكن أن يكون له آثار جانبية محتملة وتفاعلات مع أدوية أخرى، لذلك من الضروري مناقشة استخدامه بدقة مع الطبيب أو الصيدلي
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
قرص2.08 ملغ
الجلطات الدموية
يشار إلى الحد من أحداث القلب والأوعية الدموية الخثارية في المرضى الذين لديهم تاريخ من MI أو الذين يعانون من مرض الشرايين الطرفية
2.08 ملغم يوميًا بالاشتراك مع الأسبرين و/أو عقار كلوبيدوجريل
وفقًا لمؤشراتهم أو معايير الرعاية الخاصة بهم
هناك خبرة سريرية محدودة مع الأدوية الأخرى المضادة للصفيحات ولا يوجد أي منها مع فوراباكسار باعتباره العامل الوحيد المضاد للصفيحات
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي: لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي خفيف إلى متوسط: لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي حاد: غير مستحسن؛ بناءً على زيادة خطر النزيف الكامن في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
اعتبارات الجرعات
أظهرت نتائج التجارب السريرية أن دواء فوراباكسار يقلل من معدل نقطة النهاية المشتركة للوفيات القلبية الوعائية، والاحتشاء الدماغي، والسكتة الدماغية، والشرايين التاجية العاجلة
إدارة
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
الآثار الجانبية
نزيف
حالات النزيف غير المرتبطة بـ CABG لدى مرضى ما بعد احتشاء عضلة القلب أو اعتلال الشرايين المحيطية دون وجود تاريخ للإصابة بالسكتة الدماغية أو TIA
شديد (1%)
معتدلة أو شديدة (3٪)
أي نزيف (25%)
نزيف مميت (0.2%)
نزف داخل الجمجمة (0.4%)
نزيف مهم سريريًا (15.5%)
نزيف الجهاز الهضمي (4.7%)
1-10%
فقر الدم
الاكتئاب
الطفح الجلدي والطفح الجلدي
<1%
الشفع أو الرؤية المزدوجة
تحذيرات الصندوق الأسود
لا يستخدم في المرضى الذين لديهم تاريخ من السكتة الدماغية أو TIA أو النزف داخل الجمجمة (ICH)
يزيد من خطر النزيف، بما في ذلك ICH والنزيف المميت
موانع الإستخدام
تاريخ الإصابة بالسكتة الدماغية أو TIA أو ICH بسبب زيادة خطر ICH لدى هذه الفئة من السكان
النزيف المرضي النشط
التحذيرات
توقف عن العلاج عند المرضى الذين يعانون من السكتة الدماغية أو TIA أو ICH
تزيد العوامل المضادة للصفيحات، بما في ذلك فوراباكسار، من خطر النزيف، بما في ذلك ICH والنزيف المميت
تزيد مثبطات CYP3A القوية وتقلل المحفزات من التعرض للفوراباكسار؛ تجنب الإدارة المتزامنة
الحمل والرضاعة
حمل
استنادًا إلى احتمال حدوث تفاعلات عكسية خطيرة مثل نزيف/نزيف الأمومة ونصف العمر الطويل مما يجعله غير قابل للعلاج بشكل فعال، أوقف العلاج عند اكتشاف الحمل وابدأ علاجًا بديلاً بمدة تأثير أقصر
البيانات المتاحة من تجربة ما بعد التسويق مع الاستخدام في النساء الحوامل غير كافية لتقييم المخاطر المرتبطة بالمخدرات من العيوب الخلقية الكبرى، أو الإجهاض، أو النتائج السلبية للأم أو الجنين
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني، لم تلاحظ أي سمية للجنين/الجنين أو تشوهات أو سمية للأمهات في الجرذان والأرانب المعرضة خلال فترة تكوين الأعضاء عند التعرض 56 مرة و26 مرة، على التوالي، عند التعرض الجهازي البشري عند الجرعة البشرية الموصى بها (RHD)
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود الدواء أو مستقلباته في الحليب البشري، أو عن تأثيراته على الرضيع، أو على إنتاج الحليب؛ عندما تم إعطاء الدواء للفئران المرضعات، تم إفراز الدواء بشكل نشط في حليب الفئران؛ عندما يكون الدواء موجودًا في الحليب الحيواني، فمن المحتمل أن يكون الدواء موجودًا في الحليب البشري؛ بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، مثل النزيف، ننصح المرضى بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
آلية العمل
مضاد عكسي لمستقبل البروتياز المنشط 1
(PAR-1)
المعبر عنه في الصفائح الدموية، لكن نصف عمره الطويل يجعله غير قابل للانعكاس بشكل فعال؛ يمنع تراكم الصفائح الدموية الناجم عن الثرومبين والببتيد الناهض لمستقبلات الثرومبين (TRAP) في الدراسات المختبرية
استيعاب
التوافر البيولوجي: 100%
وقت الذروة في البلازما: ساعة واحدة (صيام)؛ 45 دقيقة (غير صيامي)
توزيع
البروتين المرتبط: ≥99%؛ يرتبط بشكل كبير بالألبومين ولا يتوزع بشكل تفضيلي في كرات الدم الحمراء
حجم التوزيع: 424 لتر
الحالة المستقرة: 21 يومًا
الاسْتِقْلاب
التمثيل الغذائي عن طريق CYP3A4 وCYP2J2
المستقلب النشط الرئيسي في الدورة هو M20 (مستقلب مونوهيدروكسي) والمستقلب السائد الذي تم تحديده في الفضلات هو M19 (مستقلب أمين)
يبلغ التعرض الجهازي لـ M20 حوالي 20% من التعرض للفوراباكسار
إزالة
نصف العمر: 3-4 أيام (التصرف)؛ 8 أيام (الإزالة النهائية)
الإطراح (كمستقلبات): 58% براز؛ 25% بول
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق