Toremifene







التصنيف العلاجي

العلاج الهرموني للسرطان
توريميفين. ينتمي إلى فئة مضادات الاستروجين. يستخدم في علاج أمراض الأورام




وصف

توريميفين هو دواء ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مُعدِّلات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية (SERMs)
 يستخدم في المقام الأول في علاج سرطان الثدي النقيلي لدى النساء بعد انقطاع الطمث. يعمل توريميفين عن طريق منع تأثيرات هرمون الاستروجين في أنسجة الثدي، وبالتالي إبطاء أو تثبيط نمو خلايا سرطان الثدي

يوصف هذا الدواء أيضًا في بعض الأحيان خارج نطاق الملصق لحالات أخرى، مثل العقم عند الذكور والتثدي (تضخم أنسجة الثدي لدى الرجال)، على الرغم من أن استخدامه لهذه الأغراض أقل شيوعًا ولم تتم الموافقة عليه رسميًا

من المهم ملاحظة أنه مثل أي دواء، يمكن أن يكون للتوريميفين آثار جانبية محتملة وتفاعلات مع أدوية أخرى. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الهبات الساخنة والتعرق والغثيان وتغيرات في الرؤية. من الضروري مناقشة أي مخاوف أو آثار جانبية محتملة مع أخصائي الرعاية الصحية قبل البدء في هذا الدواء

كما هو الحال مع أي علاج طبي، من الضروري اتباع الجرعة الموصوفة والتعليمات المقدمة من مقدم الرعاية الصحية الخاص بك والخضوع لفحوصات ومراقبة منتظمة أثناء استخدام التوريميفين




الإستخدامات والجرعة

عن طريق الفم

مستقبلات هرمون الاستروجين الإيجابي
 سرطان الثدي النقيلي في النساء بعد انقطاع الطمث، مستقبلات هرمون الاستروجين غير معروفة سرطان الثدي النقيلي في النساء بعد انقطاع الطمث
للبالغين: 60 مجم مرة واحدة يومياً، تستمر حتى تطور المرض


مجموعة المرضى الخاصة

المريض الذي يتناول أدوية محفزة للإنزيم مثل الفينوباربيتال، كاربامازيبين: قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا


اختلال كبدي
شديد: موانع


إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه



موانع الإستخدام

تضخم بطانة الرحم الموجود مسبقًا، أو إطالة كيو تي الخلقية أو المكتسبة الموثقة، أو اضطراب الكهارل مثل نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم غير المصحح، أو قصور القلب ذي الصلة سريريًا مع انخفاض LVEF، أو بطء القلب المهم سريريًا، أو تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب المصحوب بأعراض أو مرض الانصمام الخثاري الشديد
 اختلال كبدي حاد
 الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى تعمل على إطالة فترة QT




إحتياطات خاصة

مريض مصاب بداء السكري، ارتفاع ضغط الدم، ارتفاع مؤشر كتلة الجسم (> 30)، تاريخ العلاج التعويضي بالهرمونات، نقص تروية عضلة القلب الحاد، قصور القلب غير المعوض، الذبحة الصدرية الشديدة، ورم خبيث في العظام. تناول المريض للأدوية المحفزة للإنزيم

 تجنب الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية ومضادات التخثر الكومارين

 لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من أورام سلبية لمستقبلات هرمون الاستروجين. اختلال كبدي خفيف إلى متوسط
 كبار السن
 الحمل والرضاعة




الآثار الجانبية

هام: فقر الدم، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، تسمم الكبد مثل ارتفاع الترانساميناسات، التهاب الكبد، اليرقان
 توهج الورم وفرط كالسيوم الدم في المرضى الذين يعانون من النقائل العظمية
الأورام الخبيثة في الرحم مثل سرطان بطانة الرحم، تضخم، تضخم، الأورام الحميدة في الرحم
الانسداد الرئوي، MI، نوبة نقص تروية، التهاب الوريد الخثاري
اضطرابات العين: إعتام عدسة العين، جفاف العين، اعتلال القرنية، الجلوكوما، مجالات بصرية غير طبيعية، رؤية غير طبيعية

اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء

الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب والوذمة

اضطرابات الجهاز العصبي: الدوخة

الاضطرابات النفسية: الاكتئاب

اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: الإفرازات المهبلية، نزيف الرحم

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: فرط التعرق، الحكة، الطفح الجلدي

اضطرابات الأوعية الدموية: الهبات الساخنة

قد تكون مميتة: فترة QTc المطولة (المرتبطة بالجرعة) والتي قد تؤدي إلى تورسادس دي بوانت، الإغماء أو النوبات



فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: د



معلمات المراقبة

إجراء فحص أمراض النساء قبل بدء العلاج وسنوياً بعد ذلك
 مراقبة CBC مع التفاضلية وLFT بشكل دوري؛ الشوارد مثل المغنيسيوم والبوتاسيوم عند خط الأساس وبشكل دوري أثناء العلاج؛ الكالسيوم بشكل دوري

 الحصول على تخطيط القلب عند خط الأساس وبشكل دوري أثناء العلاج في المرضى المعرضين لخطر إطالة فترة QT
 راقب عن كثب فرط كالسيوم الدم لدى المرضى الذين يعانون من نقائل العظام خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج. تقييم علامات أو أعراض اضطرابات الرحم مثل النزيف أو الإفرازات أو آلام الحوض أو الضغط
 الجلطات الدموية، احتشاء عضلة القلب، وذمة، وتغيرات في الرؤية



جرعة زائدة

الأعراض: الدوخة، الصداع، الدوار
 الإدارة: علاج الأعراض



التفاعلات الدوائية

قد يزيد من خطر فرط كالسيوم الدم مع الأدوية التي تقلل إفراز الكالسيوم الكلوي مثل مدرات البول الثيازيدية

 الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر الكومارين مثل الوارفارين قد يؤدي إلى زيادة كبيرة في وقت النزيف

 يمكن زيادة تركيز الحالة المستقرة في المصل باستخدام مثبطات CYP3A4 القوية مثل أتازانافير، ريتونافير، كلاريثروميسين، إيتراكونازول، كيتوكونازول، نيفازودون

 قد يزيد من معدل التمثيل الغذائي مع محفزات الإنزيم مثل الفينوباربيتال، كاربامازيبين، الفينيتوين

قد تكون قاتلة: قد يؤدي إلى تأثير إضافي على إطالة فترة QT عند استخدامها بالتزامن مع أدوية أخرى قد تطيل فترة QTc مثل مضادات اضطراب النظم من الفئة IA مثل ديسوبيراميد، كينيدين، بروكاييناميد أو الفئة III مثل إيبوتيليد، أميودارون، دوفيتيليد، سوتالول

بعض الأدوية المضادة للميكروبات مثل موكسيفلوكساسين، بنتاميدين، إريثروميسين في الوريد، هالوفانترين

 بعض مضادات الهيستامين تيرفينادين، أستيميزول، ميزولاستين
 مضادات الذهان مثل هالوبيريدول، الفينوثيازين، بيموزيد، سيرتيندول، سولتوبريد، بعض مضادات الاكتئاب مثل أميتريبتيلين، فينلافاكسين
 بعض الأدوية المضادة للقىء مثل جرانيسيترون، أوندانسيترون، سيسابريد، بيبريديل، فينكامين الوريدي، وديفيماني



التفاعل الغذائي

قد يزيد من تركيزات المصل مع عصير الجريب فروت. تجنب الاستخدام المصاحب



آلية العمل

توريميفين هو مشتق غير ستيرويدي من ثلاثي فينيل إيثيلين له خصائص قوية مضادة للاستروجين وتأثيرات هرمون الاستروجين (تتأثر بعدة عوامل)
 يرتبط بشكل تنافسي بمستقبلات هرمون الاستروجين على الأورام ويمنع التحفيز الناجم عن هرمون الاستروجين لتخليق الحمض النووي وتكاثر الخلايا




الحركية الدوائية

الامتصاص: يمتص جيدا من القناة الهضمية

 الوقت للوصول إلى ذروة التركيز في البلازما: خلال 3 ساعات (المدى: 2-5 ساعات)

التوزيع: حجم التوزيع: 580 لتر

 ارتباط بروتين البلازما: >99.5%، بشكل رئيسي بالألبومين

الاستقلاب: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد بواسطة CYP3A4 عن طريق نزع الميثيل ن لتكوين

 N -demethyltoremifene 
(المستقلب الرئيسي؛ مضاد الإستروجين الضعيف)

 يخضع للدورة الدموية المعوية الكبدية


الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البراز كمستقلبات؛ البول حوالي 10% كمستقلبات
 نصف عمر الإزالة: توريميفين: حوالي 5 أيام؛ حوالي 7 أيام الإناث > 60 سنة
 ن -ديميثيل توريميفين: 6 أيام



تخزين

يخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية. يحفظ بعيدا عن الضوء والحرارة. اتبع الإجراءات المعمول بها للاستلام والمناولة والإدارة والتخلص





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب


ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Elafibranor