Estramustine







التصنيف العلاجي

العلاج الهرموني للسرطان / العلاج الكيميائي السام للخلايا
استراموستين ; ينتمي إلى فئة العوامل المضادة للأورام الأخرى. تستخدم في علاج السرطان




وصف

إستراموستين هو دواء يجمع بين استراديول، وهو شكل من أشكال هرمون الاستروجين، مع خردل النيتروجين. يستخدم في المقام الأول في علاج سرطان البروستاتا، وخاصة في الحالات التي ينتشر فيها السرطان. يعمل استراموستين عن طريق التدخل في نمو وانتشار الخلايا السرطانية في الجسم

يوصف هذا الدواء عادة عندما لا تكون العلاجات الأخرى لسرطان البروستاتا فعالة. يمكن استخدامه بمفرده أو مع أدوية أو علاجات أخرى، مثل الإشعاع أو الجراحة

من المهم ملاحظة أنه مثل أي دواء، يمكن أن يكون للإسترموستين آثار جانبية محتملة. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الغثيان والقيء والإسهال وتورم الثدي أو الألم واحتباس السوائل وجلطات الدم. يجب على المرضى مناقشة الآثار الجانبية والمخاطر المحتملة مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم قبل البدء في هذا الدواء

كما هو الحال مع أي دواء موصوف طبيًا، من المهم للأفراد اتباع تعليمات الطبيب بعناية والإبلاغ عن أي آثار جانبية أو مشكلات مثيرة للقلق أثناء تناول عقار إستراموستين





الإستخدامات والجرعة

سرطان البروستاتا المتقدم
 عن طريق الفم

للبالغين: في البداية، 560-840 مجم يومياً مقسمة على جرعات، يتم تعديلها إلى 140-1400 مجم يومياً وفقاً للاستجابة وتحمل الجهاز الهضمي

 تقييم الفوائد المحتملة للعلاج المستمر بعد 30-90 يومًا

 استمر في العلاج طالما تم الحفاظ على الاستجابة الإيجابية


اختلال كبدي
شديد: موانع


موانع الإستخدام

التهاب الوريد الخثاري النشط أو اضطرابات الانصمام الخثاري إلا عندما تكون كتلة الورم الفعلية هي سبب الظاهرة
القرحة الهضمية وأمراض السيرة الذاتية الشديدة. اختلال كبدي حاد
 الحمل والرضاعة
المشرف على اللقاحات الحية




إحتياطات خاصة

مريض لديه تاريخ من التهاب الوريد الخثاري أو اضطرابات الانصمام الخثاري وخاصة إذا كان مرتبطًا بالعلاج بالاستروجين، السيرة الذاتية / أمراض الأوعية الدموية الدماغية / الشريان التاجي، السكري، إرتفاع ضغط الدم، الصرع، الصداع النصفي، أمراض العظام الأيضية المرتبطة بفرط كالسيوم الدم

 قد يؤدي إلى تفاقم الوذمة المحيطية الموجودة مسبقًا أو الأولية أو مرض القلب الاحتقاني
قصور الكبد والكلى




الآثار الجانبية

التأثيرات الاستروجينية مثل التثدي، والعجز الجنسي، واحتباس السوائل، وتأثيرات السيرة الذاتية؛ اضطراب الجهاز الهضمي، الغثيان، القيء، اختلال وظائف الكبد، فقدان الرغبة الجنسية، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات

قد تكون قاتلة: الانسداد، احتشاء عضلة القلب، قصور القلب الاحتقاني، وذمة وعائية


معلمات المراقبة
مراقبة مستويات BP، LFT، و Ca




التفاعلات الدوائية

قد يزيد من النشاط العلاجي وسمية مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
 انخفاض الامتصاص مع الأدوية التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم والألمونيوم مثل مضادات الحموضة
زيادة خطر الوذمة الوعائية مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
تأثيرات قد تكون قاتلة: قد يؤدي إعطاء اللقاحات الحية أثناء العلاج إلى إصابات خطيرة بسبب كبت المناعة


التفاعل الغذائي

الحليب ومنتجات الألبان والأطعمة التي تحتوي على الكالسيوم قد تضعف الامتصاص


تدخل المختبر
قد يؤثر على اختبارات وظائف الغدد الصماء والكبد



آلية العمل

 استراموستين عبارة عن مركب من 17-بيتا-استراديول وخردل النيتروجين (نوموستين) مرتبطان بإستر كاربامات. يمارس الإستراموستين وأيزوميره المؤكسد، الإستروموستين، تأثيرهما السام للخلايا عن طريق الارتباط بالتيوبيولين و/أو البروتينات المرتبطة بالأنيبيبات الدقيقة، وبالتالي تحفيز إزالة بلمرة الأنابيب الدقيقة، مما يؤدي إلى توقف الطور الخلوي
 عند التحلل المائي، يتم إطلاق استراديول مما يسبب تأثيرًا ضعيفًا مضادًا للأندروجين



حركية الدواء

الامتصاص: يمتص بشكل غير كامل حوالي 75% من الجهاز الهضمي
 انخفاض الامتصاص مع الطعام


 التوافر الحيوي: 44-75%
 
الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: 2-4 ساعات


التوزع: يتراكم في أنسجة سرطان البروستاتا والبلازما

التمثيل الغذائي: يتم نزع الفسفرة في البداية في الجهاز الهضمي
 يتحلل ويتأكسد في الكبد إلى استروموستين واستراديول وإسترون


الإفراز: بشكل رئيسي عن طريق البراز
 البول <1% على شكل استراديول وإسترون

 نصف عمر البلازما: 10-20 ساعة



تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 2-8 درجة مئوية





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Anticholinergic drugs