الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
استيترول/دروسبيرينون
قرص
14.2مجم/3مجم
منع الحمل
موصوف للاستخدام من قبل الإناث ذوات القدرة الإنجابية لمنع الحمل
الأيام 1-24: قرص واحد نشط 3 ملغ دروسبيرينون /14.2 ملغ استيترول يوميا، ثم الأيام 25-28: قرص واحد خامل في اليوم الواحد
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
جميع حالات القصور الكلوي: موانع
تصفية الكرياتينين 30-49 مل/دقيقة: كانت تركيزات دروسبيرينون في المصل أعلى بحوالي 37 من المجموعة الضابطة
الإناث المصابات بقصور كلوي والذي يكون مستوى البوتاسيوم في الدم في النطاق المرجعي العلوي ويستخدمن في نفس الوقت أدوية تحافظ على البوتاسيوم قد يتطور لديهن فرط بوتاسيوم الدم
اختلال كبدي
جميع حالات القصور الكبدي: موانع
متوسط: كان متوسط التعرض لـ دروسبيرينون أعلى بمقدار 3 مرات تقريبًا من الإناث ذوات وظائف الكبد الطبيعية
شديد: لم يدرس
اعتبارات الجرعات
البدء بدون استخدام حالي لوسائل منع الحمل الهرمونية
الإناث اللاتي يعانين من دورات شهرية غير منتظمة: فكري في إجراء اختبار الحمل قبل البدء
الأيام من 1 إلى 24: تناولي قرصًا واحدًا ورديًا نشطًا مرة واحدة يوميًا بدءًا من اليوم الأول من الدورة الشهرية
الأيام 25-28: تناول قرصًا واحدًا أبيضًا خاملًا يوميًا
كل حزمة لاحقة مدتها 28 يومًا: تبدأ في نفس اليوم من الأسبوع مثل حزمة الدورة الأولى على سبيل المثال، في اليوم التالي لتناول آخر قرص
إذا لم تبدأ في اليوم الأول من الحيض، استخدمي وسائل منع الحمل غير الهرمونية مثل الواقي الذكري و/أو مبيد النطاف كنسخة احتياطية حتى يتم تناول قرص واحد نشط يوميًا لمدة 7 أيام متتالية
التحول من وسيلة منع حمل أخرى
وسائل منع الحمل المركبة عن طريق الفم : ابدأ عندما تبدأ الحزمة الجديدة من حبوب منع الحمل السابقة
النظام عبر الجلد أو الإدخال المهبلي أو الحقن: ابدأ عندما يتم تحديد موعد الإدارة التالية
اللولب الرحمي (IUS) أو الغرسة: يبدأ بعد الإزالة
حبوب منع الحمل التي تحتوي على البروجستين فقط: تبدأ بعد تناول آخر قرص
البدء بعد الولادة (> 20 أسبوعًا من الحمل)
لا تبدأ بعد أقل من 4 أسابيع من الولادة
تم استئناف الدورة الشهرية: اتبعي التعليمات الخاصة بـ "بدء استخدام الإستيترول/الدروسبيرينون لدى الإناث اللاتي لا يستخدمن حاليًا وسائل منع الحمل الهرمونية"
عدم استئناف الدورة الشهرية: ضع في الاعتبار إمكانية حدوث الإباضة والحمل؛ إذا لم تكن حاملاً، استخدمي وسائل منع الحمل غير الهرمونية الإضافية خلال الأيام السبعة الأولى من الاستخدام
بدء الإستيترول/الدروسبيرينون بعد الولادة > 20 أسبوعًا من الحمل
أقل أو يساوي 14 أسبوعًا من الحمل
بدء أقل أو يساوي 7 أيام من الإجهاض أو الإجهاض الكامل في الأشهر الثلاثة الأولى: استخدمي وسائل منع حمل إضافية خلال الأيام السبعة التالية
البدء > 7 أيام: اتبع التعليمات الخاصة بـ "بدء الإستيترول/الدروسبيرينون عند الإناث اللاتي لا يستخدمن حاليًا وسائل منع الحمل الهرمونية"
أكثر من 14 أسبوعًا إلى 20 أسبوعًا من الحمل
ابدأ بعد 4 أسابيع من الإجهاض أو الإجهاض في الثلث الثاني من الحمل؛ النظر في مدة الحمل وزيادة خطر الجلطات الدموية
تم استئناف الدورات الشهرية: اتبعي التعليمات الخاصة بـ بدء الإستيترول/الدروسبيرينون عند الإناث اللاتي لا يستخدمن حاليًا وسائل منع الحمل الهرمونية
عدم استئناف الدورة الشهرية: ضع في الاعتبار إمكانية حدوث الإباضة والحمل؛ إذا لم تكن حاملاً، استخدمي وسائل منع الحمل غير الهرمونية الإضافية خلال الأيام السبعة الأولى من الاستخدام
حدود الاستخدام
قد يكون أقل فعالية عند الإناث ذوات مؤشر كتلة الجسم (BMI) ≥30 كجم/م 2 ؛ قد يرتبط انخفاض الفعالية بزيادة مؤشر كتلة الجسم
الآثار الجانبية
>10%
اضطرابات النزيف
اضطراب المزاج
1-10%
الصداع
أعراض الثدي
عسر الطمث
زيادة الوزن
حب الشباب
انخفاض/فقد الرغبة الجنسية
الاكتئاب
التردد غير محدد
تم الإبلاغ عن حالة الانصمام الخثاري لدى امرأة كانت تتناول العلاج لمدة 75 يومًا وكان مؤشر كتلة الجسم الطبيعي أقل من 25 كجم/م 2
تحذيرات الصندوق الأسود
تدخين السجائر وأحداث القلب والأوعية الدموية الخطيرة
يزيد تدخين السجائر من خطر حدوث آثار جانبية خطيرة على القلب والأوعية الدموية نتيجة لاستخدام موانع الهرمونية الحمل المركبة
ويزداد هذا الخطر مع تقدم العمر، خاصة عند الإناث اللاتي تزيد أعمارهن عن 35 عامًا، وعدد السجائر المدخنة
يُمنع استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة، بما في ذلك الإستيترول/الدروسبيرينون، لدى الإناث اللاتي تتراوح أعمارهن بين ≥35 عامًا والمدخنات
موانع الإستخدام
تاريخ أو زيادة خطر الإصابة بأمراض الانسداد التجلطي / الانسداد التجلطي الشرياني أو الوريدي الحالية
تشمل الأمثلة الإناث بالشروط التالية
التدخين إذا كان عمرك أكبر من 35 عامًا
الإصابة الحالية أو التاريخية بتخثر الأوردة العميقة أو الانسداد الرئوي
مرض الأوعية الدموية الدماغية
مرض القلب التاجي
أمراض القلب الصمامية أو التخثرية المنشأ على سبيل المثال، التهاب الشغاف الجرثومي تحت الحاد مع مرض الصمامات، والرجفان الأذيني
اعتلالات فرط التخثر الموروثة أو المكتسبة
ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط أو ارتفاع ضغط الدم مع أمراض الأوعية الدموية
داء السكري مع ارتفاع ضغط الدم أو تلف الأعضاء النهائية. أو داء السكري لمدة تزيد عن 20 عامًا
الصداع النصفي مع هالة
وجود ورم خبيث حساس للهرمونات مثل سرطان الثدي أو تاريخ وجوده
الورم الحميد الكبدي، أو سرطان الخلايا الكبدية، أو التهاب الكبد الحاد، أو تليف الكبد الشديد اللا تعويضي
استخدام مجموعات أدوية التهاب الكبد سي التي تحتوي على أومبيتاسفير/باريتابريفير/ريتونافير، مع أو بدون داسابوفير
نزيف الرحم غير طبيعي مع أسباب غير مشخصة
القصور الكلوي
قصور الغدة الكظرية
التحذيرات
زيادة ضغط الدم المبلغ عنها عند الإناث اللاتي يستخدمن موانع الحمل الفموية. تكون الزيادة أكثر احتمالاً عند الإناث الأكبر سناً مع مدة استخدام طويلة؛ مراقبة ضغط الدم بشكل دوري وإيقافه إذا ارتفع ضغط الدم بشكل ملحوظ
الصداع النصفي مع الهالة يزيد من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية. يزداد خطر الإصابة بالسكتة الدماغية بشكل أكبر عند الإناث اللاتي يعانين من الصداع النصفي المصحوب بهالة عند استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة. توقف عن العلاج في حالة ظهور صداع نصفي جديد متكرر أو مستمر أو شديد أو زيادة في تكرار أو شدة الصداع النصفي (الذي قد يكون بادريًا لحدث وعائي دماغي)
قد يعزز نمو أي ورم إيجابي لمستقبلات الهرمونات، داخل وخارج الجهاز التناسلي الأنثوي على سبيل المثال، مستقبلات الهرمون الإيجابية تشمل سرطان الجلد، وسرطان الرئة الغدي، والورم السحائي؛ توقف إذا تم تشخيص ورم خبيث حساس للهرمونات
قد يسبب ارتفاع إنزيمات الكبد. الامتناع أو التوقف نهائيًا عن الارتفاع المستمر أو الكبير في إنزيمات الكبد
تزيد موانع الحمل الهرمونية المركبة من خطر الإصابة بأورام الكبد، وخاصة الأورام الكبدية. تمزق الأورام الغدية الكبدية قد يسبب الوفاة بسبب نزيف في البطن
قد يقلل من تحمل الجلوكوز. مراقبة بعناية الإناث المصابات بمقدمات السكري والسكري أثناء العلاج
الإناث المصابات بفرط ثلاثي جليسريد الدم أو مع تاريخ عائلي قد يكون لديهن زيادة في تركيزات الدهون الثلاثية في الدم أثناء الاستخدام، مما قد يزيد من خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس. النظر في وسائل منع الحمل البديلة
تشير الدراسات إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض المرارة بين مستخدمي موانع الحمل الهرمونية المركبة ؛ قد يؤدي استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة أيضًا إلى تفاقم مرض المرارة الموجود. قد تكون الإناث اللاتي لديهن تاريخ من الركود الصفراوي المرتبط بالحمل أكثر عرضة لخطر الإصابة بالركود الصفراوي المرتبط بـ موانع الحمل الهرمونية المركبة؛ النظر في التوقف عن العلاج عند الإناث المصابات بأعراض مرض المرارة أو مرض ركودي
تتوفر بيانات محدودة حول ارتباط موانع الحمل الفموية المشتركة (COCs) ببداية الاكتئاب أو تفاقم الاكتئاب الحالي؛ مراقبة الإناث اللاتي لديهن تاريخ من الاكتئاب وتوقفي عن العلاج إذا تكرر الاكتئاب بدرجة خطيرة
لم يتم إثبات العلاقة السببية بين استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة وتطور سرطان عنق الرحم والأورام داخل الظهارة بشكل واضح
قد يؤدي هرمون الاستروجين الخارجي إلى تحفيز أو تفاقم أعراض الوذمة الوعائية الوراثية. تجنب عند الإناث المصابات بالوذمة الوعائية الوراثية
قد يحدث الكلف مع الاستخدام، خاصة عند الإناث اللاتي لديهن تاريخ مع الكلف الحملي؛ تجنبه عند الإناث اللاتي لديهن تاريخ من الكلف الحملي أو زيادة الحساسية لأشعة الشمس و/أو التعرض للأشعة فوق البنفسجية
سرطان الثدي
لم تجد دراسات علم الأوبئة علاقة ثابتة بين استخدام موانع الحمل الفموية المركبة (COCs) وخطر الإصابة بسرطان الثدي؛ لا تظهر الدراسات وجود علاقة بين استخدام موانع الحمل الفموية (الحالية أو الماضية) وخطر الإصابة بسرطان الثدي
تشير بعض الدراسات إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بسرطان الثدي بين المستخدمين الحاليين أو الجدد (أقل من 6 أشهر منذ آخر استخدام) والمستخدمين الحاليين الذين لديهم مدة أطول من استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة
يعتمد الخطر الذي تتعرض له المرأة على الحالات التي تستمر فيها مستويات الهرمونات المرتفعة بشكل طبيعي لفترات طويلة من الزمن، بما في ذلك بداية الحيض المبكر قبل سن 12 عامًا، وانقطاع الطمث المتأخر، بعد سن 55 عامًا، وإنجاب أول طفل بعد سن 30 عامًا، وعدم الإنجاب
عدم انتظام النزيف وانقطاع الطمث
قد تواجه نزيفًا وبقعًا غير مجدولة (اختراقية أو داخل الحلقية)، خاصة خلال الأشهر الأربعة الأولى من الاستخدام
قد يتم حل اضطرابات النزيف بمرور الوقت أو عن طريق التغيير إلى منتج مختلف لمنع الحمل. إذا استمر النزيف أو حدث بعد دورات منتظمة سابقًا، قم بتقييم الأسباب مثل الحمل أو الورم الخبيث
قد تعاني الإناث أيضًا من غياب النزيف المقرر (الانسحابي)، حتى لو لم تكن حاملاً؛ إذا لم يحدث نزيف مقرر، فكري في إمكانية الحمل
إذا لم يلتزم المريض بجدول الجرعات الموصوف (فوت قرصًا أو قرصين نشطين أو بدأ بتناولهما بعد يوم واحد من الموعد الموصوف)، ففكر في إمكانية الحمل في وقت أول دورة ضائعة وقم بإجراء التدابير التشخيصية المناسبة
بعد التوقف، قد يحدث انقطاع الطمث أو قلة الطمث، خاصة إذا كانت هذه الحالات موجودة مسبقًا
اضطرابات الانصمام الخثاري
قبل البدء، قم بتقييم أي تاريخ طبي أو تاريخ عائلي للإصابة باضطرابات الانصمام الخثاري أو الانصمام الخثاري؛ فكر فيما إذا كان التاريخ يشير إلى وجود اعتلال تخثر الدم الوراثي أو المكتسب
يزيد استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والأحداث الدماغية الوعائية مثل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية
ويكون الخطر أكبر بين الإناث اللاتي تزيد أعمارهن عن 40 عامًا، والمدخنات، والإناث المصابات بارتفاع ضغط الدم، أو اضطراب شحوم الدم، أو مرض السكري، أو السمنة؛ يزداد الخطر مع تقدم العمر، خاصة عند الإناث الذين تزيد أعمارهم عن 35 عامًا، ومع عدد السجائر المدخنة أو استخدام المنتجات الأخرى التي تحتوي على النيكوتين
يزيد استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة أيضًا من خطر حدوث أحداث الانصمام الخثاري الوريدي (VTEs) على سبيل المثال، تجلط الأوردة العميقة، والانسداد الرئوي؛ يكون خطر الإصابة بالـ VTE في أعلى مستوياته خلال السنة الأولى من استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة وعند استئناف استخدام وسائل منع الحمل الهرمونية بعد انقطاع يزيد عن 4 أسابيع؛ يعود خطر الإصابة بالـ VTE إلى خط الأساس بعد 3 أشهر تقريبًا من توقف موانع الحمل الهرمونية المركبة
VTE بعد الولادة
يتم زيادة VTE خلال الأسابيع الستة الأولى بعد الولادة مقارنة بالمخاطر لدى الإناث غير الحوامل وغير بعد الولادة
الخطر أعلى في الأسابيع الثلاثة الأولى بعد الولادة؛ يبقى أعلى من خط الأساس حتى 6 أسابيع على الأقل بعد الولادة
عوامل الخطر المتعددة لـ VTE قد تزيد من المخاطر
قد تؤدي مضاعفات الولادة إلى زيادة المخاطر المرتفعة لمدة تصل إلى 12 أسبوعًا بعد الولادة
توقف عن ما يلي
يحدث حدث التخثر
فقدان غير مبرر للرؤية، أو جحوظ، أو شفع، أو وذمة حليمة العصب البصري، أو آفات الأوعية الدموية في شبكية العين وتقييم تجلط الوريد الشبكي على الفور
أثناء الشلل لفترة طويلة
فرط بوتاسيوم الدم
يمنع استخدامه عند الإناث اللاتي يعانين من حالات تؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم مثل القصور الكلوي، القصور الكبدي، قصور الغدة الكظرية
الإناث اللاتي يتلقين علاجًا يوميًا طويل الأمد للحالات أو الأمراض المزمنة بأدوية قد تزيد من تركيز البوتاسيوم في الدم، يجب فحص تركيز البوتاسيوم في الدم خلال دورة العلاج الأولى ومراقبته
يحتوي المنتج على دروسبيرينون، وهو بروجستين، له نشاط مضاد للقشرانيات المعدنية، بما في ذلك احتمالية فرط بوتاسيوم الدم لدى الإناث المعرضات للخطر، مقارنة بجرعة 25 ملغ من سبيرونولاكتون
التفاعلات الدوائية
الدروسبيرينون: الركيزة CYP3A4
محرضات CYP3A4
محفزات CYP3A4 القوية: تجنب الإدارة المتزامنة؛ إذا كان لا مفر منه، استخدمي طريقة منع الحمل البديلة على سبيل المثال، اللولب الهرموني أو وسائل منع الحمل غير الهرمونية الاحتياطية أثناء التناول المتزامن ولمدة تصل إلى 28 يومًا بعد التوقف عن محفز CYP3A4 القوي
محفزات CYP3A4 المتوسطة والضعيفة: استخدمي طريقة منع الحمل البديلة أو الاحتياطية أثناء التناول المتزامن ولمدة تصل إلى 28 يومًا بعد التوقف عن محفز CYP3A، ما لم يكن وصف معلومات محفز CYP3A المعتدل أو الضعيف المحدد يشير إلى عدم وجود تفاعل مهم سريريًا
قد تؤدي محفزات CYP3A القوية أو بعض محفزات CYP3A المتوسطة أو الضعيفة إلى تقليل التعرض لـ الدروسبيرينون، مما قد يؤدي إلى فشل وسائل منع الحمل
مثبطات CYP3A4 القوية
قد يزيد من التعرض الجهازي للدروسبيرينون/إستيترول
خذ بعين الاعتبار مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم لدى المرضى الذين يتناولون مثبط CYP3A4 القوي على المدى الطويل وبالتزامن مع الإستيترول/الدروسبيرينون
الأدوية التي قد تقلل من الامتصاص
أوقات إدارة منفصلة لـ الإستيترول/الدروسبيرينون والأدوية المصاحبة؛ راجع معلومات وصف الدواء المصاحب للحصول على معلومات إضافية
قد تؤدي الأدوية مثل عازلات حمض الصفراء إلى تقليل التعرض لـ الإستيترول/الدروسبيرينون، مما قد يؤدي إلى فشل وسائل منع الحمل و/أو زيادة النزيف الاختراقي
الأدوية المضادة لمرض السكر
زيادة وتيرة مراقبة الجلوكوز وزيادة جرعة الأدوية المضادة لمرض السكر، حسب الحاجة، بناءً على مستويات الجلوكوز
قد يقلل الإستيترول/الدروسبيرينون من تأثيرات الأدوية المضادة لمرض السكر في خفض نسبة الجلوكوز في الدم
الأدوية التي قد تزيد من تركيز البوتاسيوم في الدم
مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم لدى الإناث المعرضات لخطر متزايد لفرط بوتاسيوم الدم
قد يزيد الإستيترول/الدروسبيرينون من تركيز البوتاسيوم في الدم لدى الإناث اللاتي يتناولن أدوية أخرى في نفس الوقت والتي قد تزيد من البوتاسيوم في الدم
لاموتريجين
اضبط جرعة اللاموتريجين على النحو الموصى به من خلال وصف المعلومات
قد يقلل الإستيترول/الدروسبيرينون من التعرض للاموتريجين وفعاليته
الكورتيكوستيرويدات الجهازية
اتبع التوصيات وفقًا لمعلومات وصف الكورتيكوستيرويدات، وفكر في المراقبة المتكررة للتفاعلات الجانبية للكورتيكوستيرويد
قد يزيد الإستيترول/الدروسبيرينون من التعرض وسمية الكورتيكوستيرويدات الجهازية بسبب زيادة الجلوبيولين المرتبط بالكورتيكوستيرويد والقشرانيات المعدنية بسبب زيادة الألدوستيرون
علاج التهاب الكبد الوبائي سي
يُمنع استخدام موانع الحمل الهرمونية المركبة مع مجموعات أدوية التهاب الكبد سي التي تحتوي على أومبيتاسفير/باريتابريفير/ريتونافير مع أو بدون داسابوفير
توقف عن تناول الإستيترول/الدروسبيرينون قبل بدء العلاج بنظام دوائي مركب أومبيتاسفير/باريتابريفير/ريتونافير (مع أو بدون داسابوفير)
يمكن إعادة التشغيل بعد أسبوعين تقريبًا من الانتهاء من العلاج باستخدام هذا النظام الدوائي المركب لالتهاب الكبد الوبائي
خلال التجارب السريرية مع هذه الأنظمة الدوائية المركبة لالتهاب الكبد سي، كانت ارتفاعات
ALT > 5x ULN
بما في ذلك بعض الحالات
ALT > 20x ULN
، أكثر تواترًا بشكل ملحوظ عند الإناث اللاتي يستخدمن أدوية تحتوي على إيثينيل استراديول (EE)، مثل موانع الحمل الهرمونية المركبة
العلاج ببدائل هرمون الغدة الدرقية
زيادة جرعة استبدال هرمون الغدة الدرقية حسب الحاجة
قد يزيد مكون الاستروجين من تركيزات الجلوبيولين المرتبط بالثيروكسين في الدم
الهرمونات الجنسية
قد يؤدي التناول المتزامن إلى تقليل الأندروستينيديون والبروجستيرون والتستوستيرون الحر بسبب زيادة الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية
الحمل والرضاعة
الحمل
توقف إذا حدث الحمل
لم تجد الدراسات الوبائية والتحليلات التلوية زيادة في خطر الإصابة بالعيوب الخلقية التناسلية أو غير التناسلية مثل التشوهات القلبية وعيوب تصغير الأطراف بعد التعرض لـ موانع الحمل المركبة قبل الحمل أو أثناء الحمل المبكر
دراسات على الحيوانات
أظهرت الدراسات السمية الإنجابية التي أجريت باستخدام الإستيترول وحده تأثيرات دوائية متوقعة في الحيوانات، والتي تتوافق مع التعرض لهرمون الاستروجين
الرضاعة
توجد هرمونات منع الحمل و/أو مستقلباته في حليب الأم
يمكن لموانع الحمل الفموية المشتركة أن تقلل من إنتاج الحليب عند الإناث المرضعات. قد يحدث التخفيض في أي وقت، ولكن من غير المرجح أن يحدث بعد أن تصبح الرضاعة الطبيعية راسخة
عندما يكون ذلك ممكناً، انصح النساء المرضعات باستخدام وسائل أخرى لمنع الحمل حتى التوقف عن الرضاعة الطبيعية
بعد تناول الدروسبيرينون 3 ملغ / إيثينيل استراديول 30 ميكروغرام عن طريق الفم، تم إفراز حوالي 0.02٪ من جرعة الدروسبيرينون في حليب الثدي للإناث بعد الولادة خلال 24 ساعة؛ يؤدي إلى جرعة يومية قصوى محتملة أقل من 1 ميكروغرام من الدروسبيرينون عند الرضيع
علم العقاقير
آلية العمل
إستيترول (E4): نظير اصطناعي لهرمون الاستروجين الأصلي الموجود أثناء الحمل، وهو انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين النووي ألفا (ER-alpha) وER-beta؛ يؤدي العلاج إلى انخفاض الهرمون المنبه للجريب والهرمون الملوتن، مما يؤدي في النهاية إلى تثبيط الإباضة
دروسبيرينون: البروجستين؛ نظير سبيرونولاكتون مع نشاط مضاد للقشرانيات المعدنية ومضاد للأندروجين الذي يوفر وسائل منع الحمل في المقام الأول عن طريق تثبيط الإباضة
استيعاب
ذروة تركيز البلازما
استيترول: 17.9 نانوغرام/مل
دروسبيرينون: 48.7 نانوغرام/مل
وقت الذروة للبلازما
استيترول: 0.5 ساعة
دروسبيرينون: 1 ساعة
AUC
استيترول: 59.1 نانوجرام · ساعة/مل
دروسبيرينون: 519 نانوجرام · ساعة/مل
الوقت لحالة مستقرة
استيترول: 4 أيام
دروسبيرينون: 10 أيام
آثار الوجبة الغنية بالدهون (بالنسبة للصيام)
المتوسط الهندسي لنسبة ذروة تركيز البلازما: 0.5 استيترول؛ 0.75 دروسبيرينون
المتوسط الهندسي لنسبة AUC: 1.01 (استيترول)؛ 1.08 (دروسبيرينون)
توزيع
ملزمة بالبروتين
استيترول: 46-50%
دروسبيرينون: 95-97%
الاسْتِقْلاب
استيترول
استقلاب المرحلة الثانية لتكوين اتحادات الجلوكورونيد والكبريتات التي لها نشاط استروجيني ضئيل في المختبر
تظهر الدراسات المختبرية أن UGT2B7 هو الشكل الإسوي UGT السائد الذي يحفز تكوين
E4-16-glucuronide
دروسبيرينون
يتم استقلابه بواسطة CYP3A4
مستقلبان رئيسيان (غير نشطين): الشكل الحمضي لـ دروسبيرينون الناتج عن فتح حلقة اللاكتون و4,5 ثنائي هيدرودروسبيرينون المتكون عن طريق الاختزال متبوعًا بالكبريت
إزالة
نصف الحياة
استيترول: 27 ساعة (مرتبط بالزلال)
دروسبيرينون: 34 ساعة
إفراز
استيترول: البول (69%)؛ البراز (22%، 100% لم يتغير)
دروسبيرينون: البول (38%)؛ البراز (44%)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
تناوله في نفس الوقت كل يوم وبالترتيب الموضح على العبوة
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
ابتلاع كل من الحبوب الوردية والحبوب البيضاء كاملة
الجرعة المنسية
غاب عن 1 قرص وردي نشط
تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن وتناول القرص التالي في الوقت المحدد، حتى لو تم تناول قرصين نشطين في يوم واحد
استمر في تناول قرص واحد يوميًا حتى انتهاء العبوة
تفويت أكثر أو يساوي 2 قرص وردي نشط في الأسبوع الأول أو الثاني
تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن وتناول القرص التالي في الوقت المحدد، حتى لو تم تناول قرصين نشطين في يوم واحد وتخلص من الأقراص الأخرى الفائتة
استمر في تناول قرص واحد يوميًا حتى انتهاء العبوة
استخدمي وسائل منع الحمل غير الهرمونية الإضافية كنسخة احتياطية حتى يتم تناول الأقراص الوردية لمدة 7 أيام متتالية
غاب عن أكثر أو يساوي 2 قرص وردي نشط في الأسبوع 3
تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن وتناول القرص التالي في الوقت المحدد، حتى لو تم تناول قرصين نشطين في يوم واحد وتخلص من الأقراص الأخرى الفائتة
قم بإنهاء الأقراص النشطة وتخلص من الأقراص غير النشطة في العبوة؛ ابدأ بتناول حزمة جديدة من الأقراص في اليوم التالي
استخدمي وسائل منع الحمل غير الهرمونية الإضافية كنسخة احتياطية حتى يتم تناول الأقراص الوردية لمدة 7 أيام متتالية
غاب أكثر او يساوي 1 أقراص بيضاء خاملة
تخطي الجرعات الفائتة واستمر في تناول قرص واحد يوميًا حتى انتهاء العبوة
بعد القيء أو الإسهال الحاد
يحدث القيء أو الإسهال الحاد خلال 3-4 ساعات بعد تناول القرص النشط: تناول قرصًا نشطًا جديدًا (مقرر تناوله في اليوم التالي) في أقرب وقت ممكن؛ إذا أمكن، تناول قرصًا جديدًا [غلافًا] خلال 12 ساعة من الجرعة المقررة التالية
تفويت أكثر من قرصين: اتبع النصائح المذكورة أعلاه فيما يتعلق بالأقراص المفقودة
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية؛ يُسمح بالرحلة إلى 15-30 درجة مئوية 50-86 درجة فهرنهايت
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق