التصنيف العلاجي
أليسكيرين هو مثبط مباشر للرينين نشط وقوي وغير ببتيد وانتقائي
وصف
أليسكيرين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم. وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تعرف باسم مثبطات الرينين المباشرة. الرينين هو إنزيم تفرزه الكلى ويبدأ سلسلة من التفاعلات تؤدي إلى إنتاج مادة تسمى أنجيوتنسين II، والتي تعمل على انقباض الأوعية الدموية ورفع ضغط الدم
يعمل أليسكيرين عن طريق تثبيط الرينين بشكل مباشر، وبالتالي تقليل إنتاج الأنجيوتنسين II. يساعد هذا الإجراء الأوعية الدموية على الاسترخاء والاتساع، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم
من المهم ملاحظة أن عقار أليسكيرين يوصف عادةً كجزء من خطة علاجية شاملة قد تتضمن تغييرات في نمط الحياة مثل النظام الغذائي وممارسة الرياضة. يمكن وصفه بمفرده أو مع أدوية أخرى لضغط الدم
كما هو الحال مع أي دواء، يمكن أن يكون للأليسكيرين آثار جانبية وتفاعلات محتملة مع أدوية أخرى. قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الإسهال، والدوخة، والصداع، أو التعب. من الضروري تناوله على النحو الموصوف من قبل أخصائي الرعاية الصحية ومناقشة أي مخاوف أو تفاعلات دوائية محتملة مع طبيبك أو الصيدلي
الإستخدامات والجرعة
عن طريق الفم
ارتفاع ضغط الدم الأساسي
للبالغين: ≥18 سنة 150 ملغ مرة واحدة يوميًا، وتزيد إلى 300 ملغ مرة واحدة يوميًا إذا لزم الأمر
كبار السن: لا حاجة لتعديل الجرعة
القصور الكلوي
خفيفة إلى معتدلة: لا حاجة لتعديل الجرعة
شديد: موانع
اختلال كبدي
لا حاجة لتعديل الجرعة
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
تناوله باستمرار مع أو بدون وجبات الطعام
تجنب تناول الوجبات الغنية بالدهون
موانع الإستخدام
تاريخ الوذمة الوعائية
قصور كلوي حاد
الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II في المرضى الذين يعانون من مرض السكري والقصور الكلوي (GFR أقل من 60 مل / دقيقة)
الاستخدام المتزامن مع سيكلوسبورين، إيتراكونازول وكينيدين
الحمل
إحتياطات خاصة
خطورة فشل القلب أو استنفاد الصوديوم أو الحجم
توقف إذا كان الإسهال شديدًا ومستمرًا
الرضاعة
الآثار الجانبية
الإسهال، وعسر الهضم، والارتجاع المعدي المريئي، وآلام البطن، وانخفاض ضغط الدم، والصداع، والتعب، والدوخة، وآلام الظهر، والسعال، والطفح الجلدي، وفرط حمض يوريك الدم، والنقرس، وحصوات الكلى، وفرط بوتاسيوم الدم
وانخفاض مستويات خضاب الدم المرتبطة بالجرعة، وذمة وعائية ونوبات
قد تكون قاتلة: تفاعلات الحساسية
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: د
معلمات المراقبة
مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم ووظيفة الكلى بشكل دوري
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم
الإدارة: العلاج الداعم
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر انخفاض ضغط الدم مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى
زيادة خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II
أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
قد يتم تقليل التأثير الخافض لضغط الدم مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
زيادة مستويات المصل مع أتورفاستاتين، إيتراكونازول، كيتوكونازول، فيراباميل
انخفاض كبير في تركيزات الفوروسيميد مع أليسكيرين
زيادة خطر فرط بوتاسيوم الدم مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم أو مكملات البوتاسيوم أو أي مواد قد تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم
تأثيرات قد تكون مميتة: زيادة خطر الإصابة باختلال كلوي، انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II
زيادة ملحوظة في تركيز البلازما مع السيكلوسبورين والإيتراكونازول والكينيدين
التفاعل الغذائي
تجنب الاستخدام المتزامن مع عصير الجريب فروت
قد يقلل من التوافر البيولوجي مع نبتة سانت جون
آلية العمل
أليسكيرين هو مثبط مباشر للرينين نشط وقوي وغير ببتيد وانتقائي يستخدم عن طريق الفم في إدارة إرتفاع ضغط الدم
عن طريق تثبيط إنزيم الرينين، فإنه يمنع تحويل الأنجيوتنسينوجين إلى أنجيوتنسين 1 وبالتالي يمنع الإنتاج اللاحق للأنجيوتنسين 2 والألدوستيرون
على عكس مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II التي تسبب ارتفاعًا تعويضيًا في نشاط الرينين في البلازما، فإن العلاج بالأليسكيرين يقلل من نشاط الرينين في البلازما وتركيزات الأنجيوتنسين I والأنجيوتنسين II والألدوستيرون
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بشكل سيء من الجهاز الهضمي
يقل امتصاصه عند تناوله مع نظام غذائي غني بالدهون
التوافر البيولوجي: حوالي 2.5%
الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: 1-3 ساعات
التوزيع: ينتشر على نطاق واسع في الفضاء خارج الأوعية الدموية
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 50%
التمثيل الغذائي: الحد الأدنى من التمثيل الغذائي عن طريق إيزوزيم CYP3A4
الإطراح: بشكل رئيسي في البراز عن طريق الصفراء والبول حوالي 25% من الجرعة الممتصة كدواء غير متغير
نصف عمر الإزالة: حوالي 24-40 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق