التصنيف العلاجي
مضادات الفيروسات
ستافودين؛ ينتمي إلى فئة مثبطات المنتسخة العكسية النيوكليوزيدية والنيوكليوتيدات. يستخدم في العلاج الجهازي للعدوى الفيروسية
وصف
ستافودين، المعروف أيضًا باسمه التجاري زيريت، هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية/الإيدز
وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات المنتسخة العكسية النيوكليوزيدية (NRTIs)، والتي تعمل عن طريق التدخل في قدرة فيروس نقص المناعة البشرية على التكاثر في الجسم
غالبًا ما يستخدم ستافودين مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية لإدارة الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية. فهو يساعد على تقليل كمية فيروس نقص المناعة البشرية في الجسم، ويعزز جهاز المناعة، ويقلل من خطر المضاعفات المرتبطة بفيروس نقص المناعة البشرية
في حين أن ستافودين كان فعالا في علاج فيروس نقص المناعة البشرية، فقد انخفض استخدامه في السنوات الأخيرة بسبب الآثار الجانبية المحتملة مثل الاعتلال العصبي المحيطي وتلف الأعصاب، والحماض اللبني وتراكم حمض اللاكتيك في الجسم، والحثل الشحمي (التغيرات في توزيع الدهون في الجسم)
الإستخدامات والجرعة
الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية عن طريق الفم
البالغ: أقل من 60 كجم: 30 مجم 12 ساعة
≥60 كجم: 40 مجم 12 ساعة
الطفل: من الولادة إلى 13 يومًا 0.5 ميلي غرام لكل كيلوغرام 12 ساعة
≥14 يومًا <30 كجم: 1 مجم / كجم 12 ساعة
≥30 كجم: نفس جرعة البالغين
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين <26 (مل/دقيقة)الجرعة
أقل من 60 كجم: 15 مجم 24 ساعة
≥60 كجم: 20 مجم 24 ساعة
تصفية الكرياتينين 26-50 (مل/دقيقة)الجرعة
أقل من 60 كجم: 15 مجم 12 ساعة
≥60 كجم: 20 مجم 12 ساعة
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
إعادة تكوين
محلول فموي: يُعاد تكوينه بالماء النقي للحصول على محلول يحتوي على 1 ملغم/مل
موانع الإستخدام
فرط الحساسية للستافودين
الرضاعة
إحتياطات خاصة
مريض مصاب بتضخم الكبد أو التهاب الكبد أو عوامل الخطر الأخرى لأمراض الكبد خاصة النساء البدينات ؛ قمع نخاع العظم الموجود مسبقًا
تاريخ الاعتلال العصبي المحيطي. تاريخ أو عوامل الخطر لالتهاب البنكرياس
قصور كلوي أو كبدي
الحمل
الآثار الجانبية
اعتلال الأعصاب المحيطية، آلام البطن، الغثيان، النعاس، الإسهال، عسر الهضم، التعب، الدوخة، الصداع، الأحلام غير الطبيعية، الاكتئاب، الأرق، الحكة، الطفح الجلدي، متلازمة إعادة بناء المناعة، الحثل الشحمي بما في ذلك السمنة المركزية، الهزال الوجهي والمحيطي، تضخم الثدي، الكوشينويد
المظهر، تضخم الدهون الظهرية العنقية، التشوهات الأيضية مثل فرط ثلاثي جليسريد الدم، فرط كوليستيرول الدم، مقاومة الأنسولين، فرط سكر الدم، فرط سكر الدم، خلل الميتوكوندريا يظهر كسلوك غير طبيعي، تشنجات، فقر الدم، فرط شحميات الدم، فرط التوتر، قلة العدلات، ألم عضلي، التهاب العضل، ارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين، نخر العظم
نادرا، انحلال الربيدات
قد تكون قاتلة: الحماض اللبني المصاحب لتضخم الكبد الشديد والتنكس الدهني
نادرا - التهاب الكبد، الفشل الكبدي، التهاب البنكرياس
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: ج
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء الدوخة و/أو النعاس، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة LFTs، واختبارات وظائف الكلى، والحمل الفيروسي، وعدد خلايا CD4
جرعة زائدة
الأعراض: اعتلال الأعصاب المحيطية والتسمم الكبدي. الإدارة: العلاج الداعم والأعراض
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس والاعتلال العصبي المحيطي والتسمم الكبدي عند تناوله مع ديدانوزين وهيدروكسي كارباميد
خطر المعاوضة الكبدية مع الإنترفيرون والريبافيرين
خطر الاعتلال العصبي المحيطي مع أيزونيازيد
قد يقلل زيدوفودين من فسفرة ستافودين إلى شكله ثلاثي الفوسفات النشط
قد يمنع الدوكسوروبيسين والريبافيرين تنشيط الستافودين
التفاعل الغذائي
يؤخر الطعام ولكنه لا يقلل من الامتصاص
آلية العمل
يتم تحويل ستافودين، وهو نظير الثيميدين، داخل الخلايا إلى المستقلب النشط ستافودين ثلاثي الفوسفات الذي يثبط إنزيم النسخ العكسي لفيروس نقص المناعة البشرية عن طريق التنافس مع الركيزة الطبيعية، ثيميدين ثلاثي الفوسفات
كما أنه يمنع تخليق الحمض النووي الفيروسي عن طريق التسبب في إنهاء سلسلة الحمض النووي
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي
التوافر البيولوجي: حوالي 86%
الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: 1 ساعة
التوزيع: وزعت في CSF
يعبر حاجز الدم في الدماغ ويدخل في حليب الثدي
حجم التوزيع: 46 لتر
الاستقلاب: يخضع لعملية الفسفرة داخل الخلايا بواسطة كيناز ثيميدين إلى المستقلب النشط ستافودين ثلاثي الفوسفات
الإطراح: عن طريق البول 95%، 74% كدواء غير متغير والبراز 3%، 62% كدواء غير متغير
نصف عمر الإزالة: حوالي 1-1.5 ساعة
تخزين
يخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية
المحلول المحضر: يحفظ في درجة حرارة تتراوح بين 2-8 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق