التصنيف العلاجي
عوامل مكافحة السمنة
سيبوترامين. ينتمي إلى فئة المنتجات المضادة للسمنة ذات التأثير المركزي. يستخدم في علاج السمنة
وصف
سيبوترامين هو دواء كان يستخدم سابقًا كمثبط للشهية لعلاج السمنة. وهو يعمل عن طريق التأثير على الناقلات العصبية في الدماغ، وتحديداً السيروتونين والنورإبينفرين، اللذين يشاركان في تنظيم الشهية. ومع ذلك، بسبب المخاوف بشأن سلامته، قامت العديد من البلدان بسحب سيبوترامين من السوق
في عام 2010، طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) سحب سيبوترامين من السوق بسبب زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية المرتبطة باستخدامه. كما أوصت وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) بتعليق ترخيص تسويق سيبوترامين في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي في عام 2010
الإستخدامات والجرعة
السمنة عن طريق الفم
البالغين: المرضى الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم ≥30 كجم/م 2 أو ≥27 كجم/م 2 في وجود عوامل خطر أخرى: في البداية، 10 مجم مرة واحدة يوميًا
قد تزيد إلى 15 مجم مرة واحدة يوميًا بعد 4 أسابيع
يمكن إعطاء جرعة 5 ملغ للمرضى الذين لا يستطيعون تحمل جرعة 10 ملغ
الحد الأقصى: 15 ملغ يومياً
كبار السن: > 65 سنة موانع
القصور الكلوي
شديد: موانع
اختلال كبدي
شديد: موانع
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
اضطراب الأكل الرئيسي وفقد الشهية العصبي أو الشره المرضي العصبي
عدم التحكم بشكل كافٍ في ضغط الدم > 145/90 مم زئبق
تاريخ مرض الشريان التاجي، قصور القلب الإحتقاني، عدم انتظام ضربات القلب، والسكتة الدماغية
المرضى > 65 سنة من العمر
قصور كلوي أو كبدي حاد
الرضاعة
الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAOI وغيرها من أدوية فقدان الوزن ذات التأثير المركزي
إحتياطات خاصة
المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ذات الزاوية الضيقة، واضطراب النوبات، والمعرضين لخطر أحداث النزيف
قصور كلوي أو كبدي خفيف إلى متوسط. حمل
الآثار الجانبية
جفاف الفم، فقدان الشهية، الأرق، الإمساك، الصداع، آلام الظهر، متلازمة الانفلونزا، حادث الإصابة، الوهن. آلام في البطن والصدر والرقبة. رد فعل تحسسي، الصداع النصفي، خفقان، غثيان، عسر الهضم، التهاب المعدة، القيء، اضطراب المستقيم، العطش، وذمة عامة، ألم مفصلي، ألم عضلي، التهاب غمد الوتر، اضطراب المفاصل
دوخة، عصبية، قلق، اكتئاب، تنمل، نعاس، تحفيز الجهاز العصبي المركزي، القدرة العاطفية، التهاب الأنف، التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية، زيادة السعال، التهاب الحنجرة، الطفح الجلدي، التعرق، الهربس البسيط، حب الشباب، انحراف الطعم، اضطراب وألم الأذن، عسر الطمث، التهاب المسالك البولية، المونيليا المهبلية، نزف الرحم
قد تكون قاتلة: السيرة الذاتية الخطيرة والأحداث الدماغية الوعائية مثل توسع الأوعية، عدم انتظام ضربات القلب، إرتفاع ضغط الدم، احتشاء عضلة القلب، السكتة الدماغية
معلومات استشارات المريض
قد يضعف الحكم أو التفكير أو المهارات الحركية
معلمات المراقبة
مراقبة ضغط الدم ومعدل النبض بانتظام
جرعة زائدة
الأعراض: عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط الدم، الصداع، الدوخة
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة. إنشاء مجرى الهواء براءة اختراع
يمكن اعتبار حاصرات بيتا للتحكم في إرتفاع ضغط الدم أو عدم انتظام دقات القلب، ولكن ينصح بالحذر
التفاعلات الدوائية
زيادة تركيز البلازما مع مثبطات CYP3A4 مثل الكيتوكونازول والإريثروميسين
آثار محتملة مميتة: خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين، سيليجيلين
زيادة خطر الإصابة بخلل في صمام القلب مع عوامل فقدان الوزن الأخرى ذات التأثير المركزي
آلية العمل
يثبط سيبوترامين إعادة امتصاص النورإبينفرين والسيروتونين، وبدرجة أقل الدوبامين
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي
الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: ث / في 3-4 ساعات
التوزع: يتوزع بسرعة وعلى نطاق واسع في أنسجة الجسم
الارتباط ببروتينات البلازما: 97%
التمثيل الغذائي: يخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي بشكل رئيسي عن طريق إيزوزيم CYP3A4 إلى مستقلبات ديسميثيل، M 1 و M 2 ، ويتم استقلابه أيضًا عن طريق الهيدروكسيل والاقتران مع المستقلبات غير النشطة
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البول 77%، على شكل مستقلبات غير نشطة
نصف عمر الإزالة: 14 ساعة (م1 ) ؛ 16 ساعة (م 2 )
تخزين
يخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق