التصنيف العلاجي
مضادات الذهان
سيرتيندول؛ ينتمي إلى فئة مضادات الذهان من مشتقات الإندول
وصف
سيرتيندول هو دواء مضاد للذهان غير تقليدي يستخدم في علاج الفصام. إنه ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم مضادات الذهان من الجيل الثاني (SGAs)
يعمل سيرتيندول عن طريق منع تأثيرات بعض الناقلات العصبية في الدماغ، وخاصة الدوبامين والسيروتونين، والتي يعتقد أنها تلعب دورا في تطور الاضطرابات الذهانية
من المهم ملاحظة أن استخدام السرتيندول يرتبط بمخاطر محتملة، بما في ذلك تأثير جانبي نادر ولكنه خطير يعرف باسم إطالة فترة QT، والذي يمكن أن يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب التي قد تهدد الحياة. بسبب هذه المخاطر، لا يستخدم السرتيندول على نطاق واسع كعلاج الخط الأول لمرض انفصام الشخصية ويتم استخدامه بشكل عام للحالات التي لم تكن فيها الأدوية المضادة للذهان الأخرى فعالة
كما هو الحال مع أي دواء، من الضروري تناول دواء سيرتيندول تحت إشراف أخصائي رعاية صحية مؤهل، والذي يمكنه مراقبة الآثار الجانبية المحتملة وتقييم مدى ملاءمتها بشكل عام للحالة الطبية المحددة للفرد
الإستخدامات والجرعة
الفصام الفموي
للبالغين: بالنسبة للمريض الذي لا يتحمل ما لا يقل عن عامل واحد آخر مضاد للذهان: في البداية، 4 مجم مرة واحدة يوميًا، يتم زيادتها تدريجيًا بزيادات قدرها 4 مجم كل 4-5 أيام
الصيانة: 12-20 ملغ مرة واحدة يومياً
الحد الأقصى: 24 ملغ يومياً
أعد معايرة الجرعة إذا توقف العلاج لمدة ≥1 أسبوع
كبار السن: معايرة جرعة أبطأ وجرعة صيانة أقل
اختلال كبدي
خفيفة إلى معتدلة: معايرة جرعة أبطأ وجرعة صيانة أقل. شديد: موانع
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم غير المصحح المعروف، أو التاريخ العائلي المعروف لمتلازمة QT الطويلة الخلقية، وإطالة فترة QT المكتسبة المعروفة [QTc > 450 ميلي ثانية (للذكور) و470 ميلي ثانية (للإناث)]
تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية الهامة سريريًا، أو قصور القلب الاحتقاني، أو تضخم القلب، أو عدم انتظام ضربات القلب أو
بطء القلب (أقل من 50 نبضة / دقيقة)
اختلال كبدي حاد
الاستخدام المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية أو الأدوية المعروفة بإطالة أو زيادة فترة QT بشكل ملحوظ
إحتياطات خاصة
المريض المصاب بمرض باركنسون، وتاريخ النوبات، وعوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية، والحالات التي قد تساهم في ارتفاع درجة حرارة الجسم الأساسية مثل ممارسة التمارين الرياضية الشاقة
المريض المعرض لخطر الإصابة بالالتهاب الرئوي التنفسي وأولئك الذين يعانون من ضعف استقلاب CYP2D6
غير مخصص لعلاج الذهان المرتبط بالخرف
تجنب الانسحاب المفاجئ
اختلال كبدي خفيف إلى متوسط
كبار السن
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
إطالة فترة QT، خلل الحركة المتأخر، التشنجات، فرط سكر الدم، النوبات، فرط برولاكتين الدم، وذمة محيطية، ضيق التنفس، التهاب الأنف، العجز الجنسي، الدوخة، جفاف الفم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، زيادة الوزن، تنمل، أرق، صداع، احتقان الأنف، الإمساك
قد تكون قاتلة: عدم انتظام ضربات القلب من نوع Torsade de Pointes، متلازمة الذهان الخبيثة
معلومات استشارات المريض
قد تضعف القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة تخطيط كهربية القلب (ECG) قبل العلاج وبشكل دوري أثناءه، وضغط الدم أثناء المعايرة وعلاج الصيانة المبكر؛ فحص خط الأساس للمصل K و Mg
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، نعاس، ثقل الكلام، إطالة عابرة لفترة QTc، تورساد دي بوينتس
الإدارة: العلاج الداعم. إنشاء مجرى الهواء براءة اختراع والحفاظ على الأوكسجين الكافي
إنشاء الوصول الوريدي
قد يفكر في تناول الفحم المنشط مع ملين. يمكن علاج انخفاض ضغط الدم وانهيار الدورة الدموية بالسوائل الوريدية. يمكن إعطاء مضادات الكولين للأعراض الشديدة خارج الهرمية
التفاعلات الدوائية
زيادة مستويات البلازما مع مثبطات CYP2D6 القوية مثل فلوكستين، باروكستين
انخفاض تركيز البلازما مع محفزات CYP مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين، الفينيتوين
آثار محتملة مميتة: قد تتفاقم الزيادات في فترة QT بسبب الأدوية المعروفة بإطالة أو زيادة فترة QT بشكل ملحوظ مثل كينيدين، ثيوريدازين، إريثرومايسين، الليثيوم
زيادة ملحوظة في مستويات البلازما مع مثبطات CYP3A4 القوية مثل الكيتوكونازول، كلاريثروميسين، إندينافير، ديلتيازيم
آلية العمل
سيرتيندول هو مضاد للذهان غير تقليدي
آلية العمل الدقيقة غير معروفة ولكن تم اقتراح أن فعاليتها مستمدة من تأثيرها المثبط الانتقائي على الخلايا العصبية الدوبامينية المتوسطة الطرفية من خلال مزيج من الدوبامين المركزي D 2 والسيروتونين 5 -HT 2 و α 1 - عداء المستقبلات الأدرينالية
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص ببطء
الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: حوالي 10 ساعة
التوزع: يعبر بسهولة حاجز الدم في الدماغ والمشيمة
حجم التوزيع: حوالي 20 لتر/كجم. الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 99.5% في المقام الأول للألبومين والبروتين السكري الحمضي ألفا 1
الاستقلاب: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد بواسطة نظائر الإنزيمات CYP2D6 وCYP3A4
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البراز كدواء ومستقلبات غير متغيرة؛ البول (كمية صغيرة)
عمر النصف النهائي: حوالي 3 أيام
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية. حماية من الضوء والرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق