وصف
أولانزابين/ساميدورفان هو دواء مركب يدمج أولانزابين، وهو دواء مضاد للذهان، مع ساميدورفان، وهو خصم لمستقبلات المواد الأفيونية. تمت دراسة هذا المزيج لعلاج الفصام والاضطراب ثنائي القطب
يعمل ساميدورفان، في هذا المزيج، على مواجهة بعض الآثار الجانبية المرتبطة بالأولانزابين، وخاصة زيادة الوزن ومشاكل التمثيل الغذائي. ومن المعروف أن أولانزابين يسبب زيادة الوزن لدى بعض الأفراد، ويتم تضمين ساميدورفان في هذه التركيبة للتخفيف من هذا التأثير
أظهرت التجارب السريرية أن الجمع بين أولانزابين/ساميدورفان قد يقدم فوائد في تقليل زيادة الوزن المرتبطة غالبًا بالأولانزابين مع الحفاظ على التأثيرات العلاجية للأدوية المضادة للذهان. ومع ذلك، مثل أي دواء، من المهم مناقشة مخاطره وفوائده المحتملة مع أخصائي رعاية صحية مؤهل
قد لا يكون هذا الدواء مناسبًا للجميع، ويمكن أن تختلف الاستجابات الفردية للأدوية. من المهم استشارة مقدم الرعاية الصحية قبل البدء أو تغيير أي نظام دوائي
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أولانزابين / ساميدورفان
أقراص
5مجم/10مجم
10مجم/10مجم
15مجم/10مجم
20مجم/10مجم
الفُصام
مخصص لعلاج مرض انفصام الشخصية لدى البالغين
الجرعة الأولية: أولانزابين 5 ملجم / ساميدورفان 10 ملجم أو أولانزابين 10 ملجم / ساميدورفان 10 ملجم يوميًا
جرعة الصيانة: يمكن تعديل الجرعة على فترات أسبوعية قدرها 5 ملغ (استنادًا إلى مكون الأولانزابين) اعتمادًا على الاستجابة السريرية والتحمل؛ لا تتجاوز أولانزابين 20 ملغ / ساميدورفان 10 ملغ كل يوم
اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول
مساعد لليثيوم أو فالبروات
يُوصف للعلاج الحاد لنوبات الهوس أو النوبات المختلطة كمساعد لليثيوم أو فالبروات لدى البالغين الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول
الجرعة الأولية: قرص واحد (أولانزابين 10 مجم / ساميدورفان 10 مجم) يوميا
جرعة الصيانة: يمكن تعديل الجرعة على فترات أسبوعية قدرها 5 ملغ استنادًا إلى مكون الأولانزابين اعتمادًا على الاستجابة السريرية والتحمل؛ لا تتجاوز أولانزابين 20 ملغ / ساميدورفان 10 ملغ كل يوم
العلاج الأحادي
يُوصف للعلاج الحاد لنوبات الهوس أو النوبات المختلطة كعلاج وحيد وعلاج صيانة وحيد عند البالغين الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب من النوع الأول
الجرعة الأولية: أولانزابين 10 ملجم / ساميدورفان 10 ملجم أو أولانزابين 15 ملجم / ساميدورفان 10 ملجم يوميًا
اضبط الجرعة بزيادات/تناقصات قدرها 5 ملغ على أساس مكون الأولانزابين، إذا لزم الأمر، على فترات ≥24 ساعة؛ لا تتجاوز أولانزابين 20 ملغ / ساميدورفان 10 ملغ كل يوم
العلاج الأحادي للصيانة: لا يتجاوز أولانزابين 20 ملغ / ساميدورفان 10 ملغ كل يوم
تعديلات الجرعة
مرضى انخفاض ضغط الدم
المرضى الذين لديهم خطر أكبر لحدوث تفاعلات انخفاض ضغط الدم، معرضون لخطر بطء استقلاب الأولانزابين، أو قد يكونون أكثر حساسية من الناحية الدوائية للأولانزابين
إذا كان تصعيد الجرعة ضروريًا، قم بزيادة الجرعة ببطء
القصور الكلوي
خفيفة إلى شديدة : الترشيح الكبيبي 15-89 مل/دقيقة/1.73 م 2 : لا يلزم تعديل الجرعة
شديدة : الترشيح الكبيبي 15 إلى 29 مل/دقيقة/1.73 م 2 : كان التعرض للبلازما للأولانزابين والساميدورفان أعلى مقارنة بالمرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية
المرحلة النهائية من مرض الكلى : الترشيح الكبيبي <15 مل / دقيقة / 1.73 م 2 : لم تتم دراستها؛ لا ينصح
اختلال كبدي
لا حاجة لتعديل الجرعة
معتدل: وجد أن التعرض لبلازما أولانزابين وساميدورفان أعلى مقارنة بالمرضى ذوي الوظيفة الكبدية الطبيعية، ولكن ليس له صلة سريريًا
شديد: لم يدرس
اعتبارات الجرعات
البدء في المرضى الذين يستخدمون المواد الأفيونية
يمنع استخدامه للمرضى الذين يستخدمون المواد الأفيونية أو الذين يخضعون للانسحاب الحاد من المواد الأفيونية
تأخير البدء إذا كنت تستخدم المواد الأفيونية حاليًا
المواد الأفيونية قصيرة المفعول: على الأقل لمدة 7 أيام بعد آخر استخدام للمواد الأفيونية
المواد الأفيونية طويلة المفعول: على الأقل لمدة 14 يومًا بعد آخر استخدام للمواد الأفيونية
الآثار الجانبية
في الفُصام
تزيد مستويات الجلوكوز عن 10 ملجم/ديسيلتر
التحول من السكر التراكمي (Hgb) A1c الطبيعي إلى الضعيف
زيادة الوزن
النعاس
تغيرات في مستوى الدهون الثلاثية أثناء الصيام من الطبيعي إلى المرتفع
زيادة الشهية
جفاف الفم
زيادة محيط الخصر
الصداع
زيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم
الخمول
التخدير
الدوخة
أكاثيسيا
ارتفاع ALT
ارتفع AST
الإمساك
التعب
الغثيان
ارتفع ضغط الدم
انخفض عدد العدلات
زيادة الأنسولين في الدم
انخفض الوزن
دسليبيدميا
اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية
تشمل أعراض خلل التوتر العضلي تشنج عضلات الرقبة، ويتطور أحيانًا إلى ضيق في الحلق، وصعوبة في البلع، وصعوبة في التنفس، و/أو بروز اللسان
تقارير ما بعد التسويق
ردود الفعل التحسسية على سبيل المثال، رد فعل تأقاني، وذمة وعائية، حكة أو شرى
إصابة الكبد الركودي أو المختلط، التهاب الكبد، اليرقان
غيبوبة السكري، والحماض الكيتوني السكري
رد فعل التوقف تعرق أو غثيان أو قيء
التفاعل الدوائي مع كثرة اليوزينيات والأعراض الجهازية (DRESS)
فرط شحميات الدم ومستويات الكولسترول العشوائية ≥240 ملغم / ديسيلتر ومستويات الدهون الثلاثية العشوائية ≥1000 ملغم / ديسيلتر
العدلات
التهاب البنكرياس
القساح
الطفح
متلازمة تململ الساقين
انحلال الربيدات
فرط إفراز اللعاب
تأتأة
أحداث الانصمام الخثاري الوريدي بما في ذلك الانسداد الرئوي والتخثر الوريدي العميق
تحذيرات الصندوق الأسود
زيادة معدل الوفيات لدى المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف
المرضى المسنون المصابون بالذهان المرتبط بالخرف والذين يعالجون بأدوية مضادة للذهان يكونون أكثر عرضة للوفاة
غير معتمد لعلاج المرضى الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف
موانع الإستخدام
المرضى الذين يستخدمون المواد الأفيونية
المرضى الذين يخضعون للانسحاب الأفيوني الحاد
إذا تم تناوله مع الليثيوم أو فالبروات، فارجع إلى معلومات وصف الليثيوم أو فالبروات لمعرفة موانع استخدام هذه المنتجات
التحذيرات
تم الإبلاغ عن زيادة أكبر بكثير في الوفيات لدى المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف والذين تم علاجهم باستخدام عقار الأولانزابين. وكانت غالبية الوفيات إما أمراض القلب والأوعية الدموية على سبيل المثال، قصور القلب، الموت المفاجئ أو المعدية مثل الالتهاب الرئوي
التفاعلات الضارة الوعائية الدماغية مثل السكتة الدماغية والنوبات الإقفارية العابرة، بما في ذلك الوفيات، التي تم الإبلاغ عنها في تجارب عقار الأولانزابين في المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف
تم الإبلاغ عن DRESS مع التعرض للأولانزابين. قد يظهر مع رد فعل جلدي على سبيل المثال، طفح جلدي، التهاب الجلد التقشري، فرط الحمضات، الحمى، و / أو تضخم العقد اللمفية مع مضاعفات جهازية على سبيل المثال، التهاب الكبد، التهاب الكلية، التهاب الرئة، التهاب عضلة القلب، التهاب التامور؛ توقف عن العلاج في حالة الاشتباه في DRESS
قد تسبب مضادات الذهان النعاس، وانخفاض ضغط الدم الوضعي، وعدم الاستقرار الحركي والحسي، مما قد يؤدي إلى السقوط أو الكسور أو إصابات أخرى. تقييمات كاملة لمخاطر السقوط عند بدء العلاج المضاد للذهان وبشكل متكرر للمرضى الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد بمضادات الذهان
ارتبط أولانزابين بالإمساك، وجفاف الفم، وعدم انتظام دقات القلب، وجميع التفاعلات الجانبية المرتبطة بالتضاد الكوليني؛ استخدم بحذر عند المرضى الذين لديهم تشخيص حالي أو تاريخ سابق لاحتباس البول، أو تضخم البروستاتا المهم سريريًا، أو الإمساك، أو تاريخ من العلوص الشللي أو الحالات ذات الصلة
مضادات الذهان غير التقليدية قد تعطل القدرة على خفض درجة حرارة الجسم الأساسية. قد تساهم التمارين الشاقة، والتعرض للحرارة الشديدة، والجفاف، والأدوية المضادة للكولين في ارتفاع درجة حرارة الجسم الأساسية؛ استخدم بحذر في المرضى الذين قد يعانون من هذه الحالات
قد يسبب النعاس ولديه القدرة على إضعاف الحكم أو التفكير أو المهارات الحركية. ننصح المرضى بتوخي الحذر عند تشغيل الآلات الخطرة، بما في ذلك السيارات
قد يسبب النوبات. توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو الذين يعانون من حالات تخفض عتبة النوبات
ارتبط خلل الحركة المريئي والطموح باستخدام الأدوية المضادة للذهان. استخدم بحذر في المرضى المعرضين لخطر الطموح
ارجع إلى معلومات وصف الليثيوم أو فالبروات للحصول على وصف لمخاطر هذه المنتجات في حالة استخدامها
فرط برولاكتين الدم
يرفع أولانزابين مستويات البرولاكتين ويمكن أن يستمر الارتفاع أثناء تناوله على المدى الطويل
فرط برولاكتين الدم قد يثبط الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية تحت المهاد، مما يؤدي إلى انخفاض إفراز موجهة الغدد التناسلية النخامية. قد يمنع الوظيفة الإنجابية عن طريق إضعاف تكوين الستيرويدات التناسلية في كل من الإناث والذكور
تم الإبلاغ عن ثر اللبن، وانقطاع الطمث، والتثدي، والعجز الجنسي
فرط برولاكتين الدم طويل الأمد، عندما يرتبط بقصور الغدد التناسلية، قد يؤدي إلى انخفاض كثافة العظام لدى كل من الإناث والذكور
خلل الحركة المتأخر
قد يتطور خلل الحركة المتأخر لدى المرضى الذين يعالجون بأدوية مضادة للذهان. يبدو أن المرضى المسنين هم الأكثر عرضة للخطر
يُوصف بطريقة من المرجح أن تقلل من خطر خلل الحركة المتأخر
احتياطي العلاج المضاد للذهان على المدى الطويل للمرضى
من لديهم مرض مزمن يستجيب للأدوية المضادة للذهان
لمن لا تتوفر علاجات بديلة وفعالة ولكن أقل ضررًا أو غير مناسبة لهم
إذا كان العلاج طويل الأمد ضروريًا، استخدم أقل جرعة وأقصر مدة علاج مما يؤدي إلى استجابة سريرية مُرضية؛ إعادة تقييم الحاجة إلى مواصلة العلاج بشكل دوري
إذا ظهرت علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر، ففكر في التوقف
المواد الأفيونية
بطلان
يزيد أولانزابين/ساميدورفان من خطر حدوث انسحاب حاد للمواد الأفيونية لدى المرضى الذين يعتمدون على المواد الأفيونية
حالات الطوارئ: إذا كان المريض المعالج يحتاج إلى علاج أفيوني للتخدير أو تسكين الألم، توقف عن تناول عقار الأولانزابين/ساميدورفان؛ يجب أن يتم إعطاء المواد الأفيونية من قبل فرد (أفراد) مدربين بشكل مناسب، ومراقبة المريض بشكل صحيح في بيئة مجهزة ومزودة بالطاقم للإنعاش القلبي الرئوي
الحالات غير الطارئة: إذا كان من المتوقع أن يحتاج المريض المعالج إلى علاج أفيوني على سبيل المثال، للتسكين أثناء أو بعد إجراء جراحي اختياري، توقف عن تناول الأولانزابين/ساميدورفان قبل 5 أيام على الأقل من العلاج بالأفيون وابدأ بتناول أولانزابين أو أي مضاد للذهان آخر، إذا لزم الأمر
ساميدورفان هو مضاد أفيوني. قد يكون العلاج بالأفيونيات أقل فعالية أو غير فعال بعد وقت قصير من التوقف عن تناول عقار الأولانزابين/ساميدورفان
اشرح المخاطر المرتبطة بالانسحاب المتعجل وأهمية إعطاء وصف دقيق لآخر استخدام للمواد الأفيونية للمرضى ومقدمي الرعاية
المرضى الذين لديهم تاريخ من استخدام المواد الأفيونية على المدى الطويل قبل العلاج باستخدام أولانزابين / ساميدورفان قد انخفض لديهم تحمل المواد الأفيونية إذا توقف العلاج أو توقف
ننصح بأن انخفاض التسامح قد يزيد من خطر الجرعة الزائدة من المواد الأفيونية إذا تم استئناف تناول المواد الأفيونية بالجرعة التي تم تحملها مسبقًا
متلازمة الذهان الخبيثة (NMS)
ذكرت NMS بالتعاون مع إدارة الأدوية المضادة للذهان
المظاهر السريرية لـ NMS هي فرط السخونة، وصلابة العضلات، والهذيان، وعدم الاستقرار اللاإرادي
قد تشمل العلامات الإضافية ارتفاع فسفوكيناز الكرياتين، وبيلة الميوجلوبين (انحلال الربيدات)، والفشل الكلوي الحاد
في حالة الاشتباه في NMS، أوقف العلاج فورًا، وقدم علاجًا مكثفًا للأعراض، وقم بالمراقبة
التغيرات الأيضية
ارتبطت الأدوية المضادة للذهان غير التقليدية بالتغيرات الأيضية التي تشمل ارتفاع السكر في الدم، ومرض السكري، واضطراب شحوم الدم، وزيادة الوزن
تم الإبلاغ عن ارتفاع السكر في الدم، في بعض الحالات الشديد والمرتبط بالحماض الكيتوني أو غيبوبة فرط الأسمولية أو الوفاة، في المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان غير التقليدية
مراقبة أعراض ارتفاع السكر في الدم، بما في ذلك العطاش، والبوال، ونهام البلع، والضعف
يجب على المرضى الذين تظهر عليهم أعراض ارتفاع السكر في الدم أثناء العلاج الخضوع لاختبار نسبة الجلوكوز في الدم الصائم (FBG)
قد يختفي ارتفاع السكر في الدم بمجرد التوقف عن تناول مضادات الذهان غير التقليدية. ومع ذلك، يحتاج بعض المرضى إلى علاج مضاد لمرض السكر على الرغم من التوقف
اختبار FBG ومستوى الدهون أثناء الصيام في بداية العلاج وبشكل دوري أثناء العلاج
مراقبة الوزن قبل البدء وبشكل متكرر بعد ذلك
نقص الكريات البيض، قلة العدلات، وندرة المحببات
تم الإبلاغ عن نقص الكريات البيض وقلة العدلات أثناء العلاج
تم الإبلاغ عن ندرة المحببات بما في ذلك الحالات المميتة مع عوامل أخرى في هذه الفئة
تشمل عوامل الخطر المحتملة لنقص الكريات البيض وقلة العدلات انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء (WBC) أو عدد العدلات المطلق (ANC) وتاريخ نقص الكريات البيض أو قلة العدلات الناجم عن المخدرات
قم بإجراء تعداد كامل لخلايا الدم بشكل متكرر خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج
خذ بعين الاعتبار التوقف عند أول علامة على انخفاض كبير سريريًا في عدد خلايا الدم البيضاء في غياب العوامل المسببة الأخرى
مراقبة المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الهامة سريريًا بحثًا عن الحمى أو غيرها من الأعراض أو علامات العدوى وعلاجهم على الفور في حالة ظهور مثل هذه الأعراض أو العلامات
توقف عن العلاج لدى المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة (ANC <1000/mm^3) وتابع تعداد كريات الدم البيضاء لديهم حتى الشفاء
التفاعلات الدوائية
محفزات قوية لـ CYP3A4
لا ينصح
تعمل محفزات CYP3A4 القوية على تقليل المساحة تحت المنحنى (AUC) وفعالية أولانزابين/ساميدورفان
مثبطات CYP1A2 القوية
خذ بعين الاعتبار تقليل جرعة مكون الأولانزابين
مثبطات CYP1A2 القوية تزيد من تركيزات بلازما الأولانزابين وخطر التفاعلات الضارة للأولانزابين/ساميدورفان
محرضات CYP1A2
النظر في زيادة جرعة مكون الأولانزابين
تعمل محرضات CYP1A2 القوية على تقليل تأثيرات الأولانزابين وفعالية الأولانزابين/ساميدورفان
الأدوية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي
استخدم بحذر
قد يؤدي الديازيبام أو الكحول أو الأدوية الأخرى التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي إلى زيادة انخفاض ضغط الدم الانتصابي الذي لوحظ مع عقار الأولانزابين
أدوية مضادات الكولين
استخدم بحذر
يمكن أن يزيد أولانزابين والأدوية الأخرى ذات النشاط المضاد للكولين من خطر حدوث تفاعلات معدية معوية شديدة مرتبطة بنقص الحركة
العوامل الخافضة للضغط
مراقبة ضغط الدم وتقليل جرعة الدواء الخافضة للضغط وفقًا لمعلومات الوصفة الطبية الخاصة به
قد يؤدي أولانزابين/ساميدورفان إلى تعزيز تأثيرات بعض الأدوية الخافضة للضغط
ليفودوبا ومنبهات الدوبامين
لا ينصح
قد يعاكس أولانزابين/ساميدورفان تأثيرات ليفودوبا ومنبهات الدوبامين
الحمل والرضاعة
الحمل
لا توجد بيانات متاحة عن استخدام ساميدورفان أو أولانزابين/ساميدورفان في الإناث الحوامل لتحديد المخاطر المرتبطة بالمخدرات من العيوب الخلقية الكبرى، أو الإجهاض، أو النتائج السلبية للأم أو الجنين
أولانزابين
الأطفال حديثي الولادة الذين يتعرضون للأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك أولانزابين، خلال الثلث الثالث من الحمل معرضون لخطر ظهور أعراض خارج هرمية و/أو أعراض الانسحاب بعد الولادة
لم تثبت الدراسات الوبائية المنشورة عمومًا للحوامل اللاتي تعرضن للأولانزابين وجود خطر مرتبط بالمخدرات من العيوب الخلقية الرئيسية أو الإجهاض أو النتائج الضارة للأم أو الجنين
سجل التعرض للحمل
يراقب نتائج الحمل لدى النساء المعرضات لمضادات الذهان غير التقليدية أثناء الحمل
شجع المرضى على التسجيل
بناءً على التأثير الدوائي للأولانزابين (مضاد D2)، قد تحدث زيادة في مستويات البرولاكتين في الدم، مما قد يؤدي إلى انخفاض عكسي في الخصوبة لدى الإناث ذوات القدرة الإنجابية
الاعتبارات السريرية
المخاطر المرتبطة بالأمراض على الأم و/أو الجنين
هناك خطر على الأم من الفصام غير المعالج أو الاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول، بما في ذلك زيادة خطر الانتكاس، والاستشفاء، والانتحار
يرتبط الفصام والاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول بزيادة النتائج الضارة في الفترة المحيطة بالولادة، بما في ذلك الولادة المبكرة
غير معروف إذا كان نتيجة مباشرة للمرض أو العوامل المرضية الأخرى
مخاطر الجنين أو حديثي الولادة
تم الإبلاغ عن أعراض خارج الهرمية و/أو أعراض الانسحاب، بما في ذلك الإثارة، وفرط التوتر، ونقص التوتر، والرعشة، والنعاس، وضيق التنفس، واضطراب التغذية عند الولدان الذين تعرضوا للأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين، خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل؛ تختلف الأعراض في شدتها
مراقبة حديثي الولادة بحثًا عن أعراض خارج هرمية و/أو أعراض الانسحاب وإدارة الأعراض بشكل مناسب
يتعافى بعض الأطفال حديثي الولادة خلال ساعات أو أيام دون علاج محدد؛ والبعض الآخر يحتاج إلى دخول المستشفى لفترة طويلة
الرضاعة
أولانزابين موجود في حليب الإنسان
هناك تقارير عن زيادة التخدير، والتهيج، وسوء التغذية، وأعراض خارج الهرمية مثل الارتعاشات وحركات العضلات غير الطبيعية عند الرضع الذين تعرضوا للأولانزابين عن طريق حليب الثدي
لا توجد معلومات عن تأثيرات الأولانزابين على إنتاج الحليب
ساميدورفان
لا توجد بيانات عن وجود ساميدورفان أو أولانزابين/ساميدورفان في حليب الأم، أو تأثيراته على الرضع الذين يرضعون طبيعياً، أو تأثيراته على إنتاج الحليب
عند إعطائه للفئران المرضعة، تم اكتشاف ساميدورفان ومستقلب في بلازما الجراء المرضعة، ويرجع ذلك على الأرجح إلى وجود ساميدورفان في الحليب
مراقبة الرضع المعرضين للأولانزابين/ساميدورفان بحثًا عن التخدير الزائد، والتهيج، وسوء التغذية، والأعراض خارج الهرمية مثلل الارتعاشات وحركات العضلات غير الطبيعية
آلية العمل
أولانزابين: قد يعمل من خلال مزيج من الدوبامين والسيروتونين من النوع الثاني في تضاد موقع المستقبل
ساميدورفان: مضاد أفيوني. يخفف من زيادة الوزن المرتبطة بالأولانزابين
استيعاب
التعرض للحالة المستقرة : أولانزابين 20 ملغم / ساميدورفان 10 ملغم
ذروة تركيز البلازما
أولانزابين: 64.6 نانوجرام/مل
ساميدورفان: 45.1 نانوجرام/مل
وقت الذروة للبلازما
أولانزابين: 4.5-7 ساعات
ساميدورفان: 1-2 ساعة
AUC
أولانزابين: 1086 نانوجرام/ساعة/مل
ساميدورفان: 364 نانوجرام/ساعة/مل
الوقت للوصول إلى حالة الاستقرار
أولانزابين: 7 أيام
ساميدورفان: 5 أيام
التراكم في حالة مستقرة
أولانزابين: 2 أضعاف
ساميدورفان: 1.3 أضعاف
تأثير الطعام
الوجبة الغنية بالدهون: وجبة تحتوي على ما بين 900 إلى 1000 سعرة حرارية و50% من الدهون
أولانزابين
نسبة Cmax: 0.88
نسبة AUC: 0.93
ساميدورفان
نسبة Cmax: 0.85
نسبة AUC: 1.03
توزيع
ملزمة بالبروتين
أولانزابين: 93%
ساميدورفان: 23-33%
الدم إلى البلازما
أولانزابين: غير محدد
ساميدورفان: 0.8
الاسْتِقْلاب
أولانزابين
المسارات الأولية: UGT1A4، CYP1A2
المسار الثانوي: CYP2D6
المستقلبات
Metabolites: 10-N-glucuronide , 4′-N-desmethyl-olanzapine
كلاهما يفتقر إلى النشاط الدوائي بتركيزات علاجية
ساميدورفان
المسار الأساسي: CYP3A4
المسارات الثانوية: CYP3A5، CYP2C19، CYP2C8
المستقلبات
Metabolites: N-dealkylated and cis-N-oxide
؛ لا يساهم
أي مستقلب في التأثيرات الدوائية للساميدورفان
إزالة
نصف الحياة
أولانزابين: 35-52 ساعة
ساميدورفان: 7-11 ساعة
تخليص
أولانزابين: 15-22 لتر/ساعة؛ كانت نسبة التصفية أعلى بنسبة 40٪ تقريبًا لدى المدخنين عنها لدى غير المدخنين
ساميدورفان: 35-45 لتر/ساعة
إفراز
أولانزابين: في البول 57% [7% دون تغيير]؛ البراز (30%)
ساميدورفان: البول 67% [18% دون تغيير]؛ البراز (16%)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
تناوله مع أو بدون الطعام كقرص واحد
لا تقم بتقسيم الأقراص أو الجمع بين نقاط القوة
تخزين
يخزن في درجة حرارة الغرفة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت في الزجاجة الأصلية مع المجفف؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية
(59-86 درجة فهرنهايت)
تُحفظ الزجاجة مغلقة بإحكام، وتُحفظ من الرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق