التصنيف العلاجي
العلاج الهرموني للسرطان / الهرمونات الغذائية والأدوية الاصطناعية ذات الصلة
وصف
Leuprolide، الذي يتم تسويقه غالبًا تحت أسماء تجارية مختلفة مثل
Lupron ، Eligard ، Viadur
، هو دواء يستخدم للعديد من الحالات الطبية، بما في ذلك
سرطان البروستاتا: يستخدم الليوبروليد عادة في علاج سرطان البروستاتا. وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية المعروفة باسم منبهات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH). من خلال التحفيز المستمر للغدة النخامية، يثبط الليوبروليد إنتاج بعض الهرمونات، مما يؤدي في النهاية إلى تقليل مستويات هرمون التستوستيرون لدى الرجال. يمكن أن يؤدي خفض مستويات هرمون التستوستيرون إلى إبطاء نمو خلايا سرطان البروستاتا
بطانة الرحم: يستخدم ليوبروليد أيضًا في علاج التهاب بطانة الرحم، وهي حالة تنمو فيها الأنسجة المشابهة لبطانة الرحم خارج الرحم. من خلال قمع مستويات هرمون الاستروجين لدى النساء، يمكن أن يساعد الليوبروليد في تخفيف الأعراض وتقليل نمو أنسجة بطانة الرحم
البلوغ المبكر المركزي: في بعض حالات البلوغ المبكر، يمكن استخدام الليوبروليد لتأخير النمو الجنسي لدى الأطفال
يتم إعطاء ليوبروليد بأشكال مختلفة، بما في ذلك الحقن (العضلي أو تحت الجلد)، أو رذاذ الأنف، أو الكريات القابلة للزرع
يعمل الدواء عن طريق زيادة مستويات بعض الهرمونات في البداية (الهرمون اللوتيني والهرمون المنبه للجريب)، يليه انخفاض في هذه الهرمونات بعد فترة من تناوله المستمر. وهذا يؤدي إلى انخفاض مؤقت في هرمون التستوستيرون لدى الرجال والإستروجين لدى النساء
قد يسبب ليوبروليد آثارًا جانبية مثل الهبات الساخنة، وانخفاض الرغبة الجنسية، وعدم القدرة على الانتصاب عند الرجال، وجفاف المهبل عند النساء، وتغيرات المزاج، أو فقدان كثافة العظام مع الاستخدام طويل الأمد
كما هو الحال مع أي دواء، يجب أن يكون استخدام ليوبروليد تحت إشراف ووصف طبي من أخصائي الرعاية الصحية الذي سيراقب فعالية العلاج ويدير أي آثار جانبية محتملة. من المهم بالنسبة للأفراد الذين يستخدمون الليوبروليد مناقشة خطة العلاج والمخاطر المحتملة والفوائد مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم
، Leuprolide هو الاسم العام للدواء، في حين أن Leuprorelin هو الاسم الدولي غير المملوك (INN) لنفس الدواء
. يشير كلا الاسمين إلى نفس الدواء، وهو نظير اصطناعي للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH) المستخدم في حالات طبية مختلفة، بما في ذلك سرطان البروستاتا، وبطانة الرحم، وبعض حالات البلوغ المبكر
الإستخدامات والجرعة
العلاج الملطف لسرطان البروستاتا المتقدم
بالحقن
البالغ: 1 ملغ كجرعة يومية واحدة بواسطة حقن تحت الجلد
قد يتم إعطاء مستحضرات المستودع عن طريق حقن عضلي أو تحت الجلد، وقد تختلف الجرعة والطريق بين العلامات التجارية والبلدان المختلفة
في المملكة المتحدة: كمستحضرات مستودعية: 3.75 ملغ كل شهر كحقنة عضلية/تحت الجلد واحدة؛ أو 11.25 مجم كل 3 أشهر عن طريق حقن تحت الجلد
في الولايات المتحدة: كمستحضرات مستودعية: 7.5 ملغ كل شهر، أو 22.5 ملغ كل 3 أشهر، أو 30 ملغ كل 4 أشهر عبر حقن عضلي أو تحت الجلد اعتمادًا على المستحضرات؛ أو 45 ملغ كل 6 أشهر عبر حقن تحت الجلد
بطانة الرحم
بالحقن
للبالغين: كمستحضرات مستودعية: 3.75 مجم كل شهر تعطى كحقنة عضلية/تحت الجلد واحدة أو 11.25 مجم كل 3 شهور كحقنة عضلية
ابدأ العلاج خلال الأيام الخمسة الأولى من الدورة الشهرية حتى 6 أشهر
يمكن استخدامه مع أسيتات نوريثيندرون 5 ملغ يومياً للإدارة الأولية لمرض بطانة الرحم ولإدارة أعراض التكرار
مدة إعادة العلاج: يجب ألا تتجاوز دورة إضافية مدتها 6 أشهر
الأورام الليفية الرحمية
بالحقن
للبالغين: كمستحضرات مستودعية: بالاشتراك مع علاج الحديد للنساء المصابات بفقر الدم بسبب الأورام الليفية الرحمية، 3.75 ملغ كل شهر تعطى كحقنة واحدة في العضل/تحت الجلد أو 11.25 ملغ كل 3 أشهر كحقنة العضل
مدة العلاج: عادة تصل إلى 3 أشهر
الحد الأقصى: 6 أشهر
البلوغ المبكر
بالحقن
الطفل: على شكل حقنة محلول مائي: الأولي: 50 ميكروجرام/كجم يوميًا عن طريق الحقن تحت الجلد، يمكن معايرتها لأعلى بمقدار 10 ميكروجرام/كجم/يوم إذا لم يتم تحقيق التنظيم الإجمالي للأسفل
كمستحضرات مستودعية: الأولي: 0.3 مجم/كجم/جرعة (الجرعة الدنيا: 7.5 مجم) تعطى كل 4 أسابيع عن طريق الحقن العضلي
وهو ما يعادل الأطفال 25 كجم: 7.5 ملغ
الوزن > 25-37.5 كجم: 11.25 مجم
والوزن> 37.5 كجم: 15 مجم تعطى كل 4 أسابيع
الصيانة: يمكن معايرة الجرعة لأعلى بخطوات قدرها 3.75 مجم كل 4 أسابيع إذا لم يتم تحقيق التنظيم السفلي
فكر في التوقف عن العلاج قبل سن 11 عامًا للإناث و12 عامًا للذكور
التحضير للجراحة داخل الرحم
الوريدي
للبالغين: تحضير بطانة الرحم قبل الجراحة داخل الرحم: كمستحضرات مستودعية: 3.75 ملغ كحقنة واحدة عبر العضل/الحقن تحت الجلد تعطى 5-6 أسابيع قبل الإجراء؛ يجب أن يبدأ العلاج خلال الأيام 3-5 من الدورة الشهرية
موانع الإستخدام
الحمل والرضاعة
فرط الحساسية تجاه GnRH أو نظائرها منبهات GnRH أو سواغات المنتج
نزيف مهبلي غير طبيعي غير مشخص
إحتياطات خاصة
تختلف موقع الحقن بشكل دوري
قد يسبب ارتفاعًا مؤقتًا في مستويات هرمون التستوستيرون خلال أول 1-2 أسبوع، مما قد يؤدي إلى تفاقم أو ظهور أعراض جديدة مثل آلام العظام، الاعتلال العصبي، بيلة دموية في مرضى سرطان البروستاتا
تم الإبلاغ عن انسداد الحالب وضغط الحبل الشوكي
مراقبة المرضى الذين يعانون من انسداد المسالك البولية و/أو آفة العمود الفقري النقيلية عن كثب
يرتبط الليوبروريلين بزيادة خطر الإصابة بمرض السكري وبعض أمراض القلب والأوعية الدموية (النوبات القلبية والموت القلبي المفاجئ والسكتة الدماغية) عند استخدامه لدى الرجال لعلاج سرطان البروستاتا
بالنسبة لسرطان البروستاتا، راقب الاستجابة عن طريق مستويات هرمون التستوستيرون ومستضد البروستاتا النوعي (PSA)
بالنسبة للبلوغ المبكر عند الأطفال، راقب الاستجابة عن طريق اختبار تحفيز GnRH لمستويات الستيرويد الجنسي بعد شهر إلى شهرين من بدء العلاج
عادة ما يثبط الليوبروريلين التبويض ويوقف الدورة الشهرية عند النساء، ولكنه لا يستدعي منع الحمل، ويجب استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية لأنه يمنع الحمل
قد يسبب ردود فعل سلبية مرتبطة بنقص هرمون الاستروجين وفقدان كثافة العظام
الآثار الجانبية
ردود فعل موقع الحقن
علاج البلوغ المبكر: الألم العام، الصداع، حب الشباب، الطفح الجلدي، الزهم، الضعف العاطفي، التهاب المهبل، النزيف المهبلي، الإفرازات المهبلية
علاج سرطان البروستاتا: تفاقم مؤقت للعلامات والأعراض (عادة زيادة في آلام العظام)، تغيرات في تخطيط القلب، ارتفاع ضغط الدم، وذمة محيطية، فقدان الشهية، الإمساك، الغثيان، القيء، فقر الدم، ألم عضلي، دوخة، ألم عام، صداع، أرق أو اضطراب النوم، واحتقان الجيوب الأنفية، وتكرار / إلحاح البول، وبيلة دموية، والتهاب المسالك البولية، والوهن، والتأثيرات الفسيولوجية لانخفاض هرمون التستوستيرون مثل التثدي، وألم الثدي، وانخفاض حجم الخصية، والهبات الساخنة، والعجز الجنسي
علاج بطانة الرحم وعلاج الأورام الليفية الرحمية: ألم عام، صداع، وهن، غثيان، قيء، وذمة، تغيرات في الوزن، حب الشباب، الشعرانية، دوخة، أرق، اضطراب في النوم، تنمل، تفاعلات جلدية، آثار نقص هرمون الاستروجين مثل الهبات الساخنة، اضطراب المفاصل ، ألم عضلي، انخفاض الرغبة الجنسية، الاكتئاب، الضعف العاطفي، العصبية، إيلام الثدي، التهاب المهبل
تأثيرات قد تكون قاتلة: تفاعلات تأقية
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
العضل/الحقن/تحت الجلد: X
تدخل المختبر
بما أن الليوبروريلين يثبط نظام الغدة النخامية والغدد التناسلية، فقد يتداخل العلاج مع الاختبارات التشخيصية لوظائف الغدد التناسلية والغدة النخامية أثناء العلاج وحتى 12 أسبوع بعد التوقف عن استخدام مستودع الليوبريلين
آلية العمل
الليوبروريلين هو نظير للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)
بعد التحفيز الأولي للغدد التناسلية، يؤدي تناول الليوبروريلين المستمر إلى تقليل تنظيم مستقبلات GnRH وبالتالي تقليل إفراز الغدد التناسلية النخامية
يؤدي انخفاض مستويات الغدد التناسلية إلى تثبيط إنتاج الهرمونات الجنسية (التستوستيرون والإستروجين)
في غضون 2-4 أسابيع بعد بدء العلاج، قد تنخفض مستويات هرمون التستوستيرون لدى الذكور إلى أقل من عتبة الإخصاء
حركية الدواء
الامتصاص: غير فعال عندما يُعطى عن طريق الفم
التوزيع: ارتباط البروتين: 43-49%
حجم التوزيع: 27 لتر بعد جرعة البلعة الوريدية
الاستقلاب: المستقلب الرئيسي: خماسي الببتيد
الإطراح: نصف عمر الإزالة: 3 ساعات بعد 1 ملغ من الجرعة الوريدية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق