التصنيف العلاجي
أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى
ريوسيجوات؛ ينتمي إلى فئة الأدوية الخافضة للضغط الأخرى. يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
وصف
ريوسيجوات هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) وارتفاع ضغط الدم الرئوي الانصمام الخثاري المزمن (CTEPH)
يعمل على استرخاء وتوسيع الأوعية الدموية في الرئتين، مما يساعد على تقليل ضغط الدم المرتفع في الشرايين الرئوية. يمكن أن يؤدي ذلك إلى تحسين القدرة على ممارسة الرياضة ونوعية الحياة بشكل عام للأشخاص الذين يعانون من هذه الحالات
يوصف ريوسيجوات في المقام الأول لمرضى PAH وCTEPH الذين لا يستجيبون بشكل جيد للعلاجات الأخرى
وهو منشط حلقي جوانيلات قابل للذوبان (sGC). يزيد ريوسيجوات من إنتاج غوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP)، الذي يعمل على استرخاء خلايا العضلات الملساء في الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم
يمكن أن تختلف جرعة ريوسيجوات حسب حالة المريض واستجابته للعلاج. يؤخذ عادة عن طريق الفم، ويتم معايرة الجرعة بناءً على قدرة المريض على التحمل
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع، والدوخة، وانخفاض ضغط الدم، وأعراض الجهاز الهضمي. من المهم للمرضى مناقشة الآثار الجانبية مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم
يمكن أن يكون لريوسيجوات تفاعلات خطيرة مع بعض الأدوية، خاصة النترات أو المتبرعين بأكسيد النيتريك، ويجب عدم تناوله معهم. يجب على المرضى إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم بجميع الأدوية التي يتناولونها
عادة ما يحتاج المرضى الذين يتناولون ريوسيجوات إلى مراقبة منتظمة لتقييم فعاليته ومراقبة الآثار الجانبية المحتملة
لا ينصح باستخدام ريوسيجوات أثناء الحمل، ويجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء تناول هذا الدواء
المؤشرات والجرعة
عن طريق الفم
ارتفاع ضغط الدم الرئوي الانصمام الخثاري المزمن، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
للبالغين: يتم تحديد الجرعة بشكل فردي بناءً على استجابة المريض وتحمله: في البداية، 0.5-1 مجم مرتين يوميًا، بفارق 6-8 ساعات تقريبًا لمدة أسبوعين
قم بزيادة الجرعة بزيادات قدرها 1.5 مجم يوميًا على فترات أسبوعين حتى تصل إلى 2.5 مجم كحد أقصى إذا كان ضغط الدم الانقباضي ≥95 مم زئبق ولا يوجد انخفاض في ضغط الدم
اخفض الجرعة بمقدار 0.5 مجم ثلاث مرات في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم
إذا توقف العلاج لمدة ≥3 أيام، كرر الجرعة الأولية
مجموعة المرضى الخاصة
المدخنين الحاليين: قم بزيادة الجرعة حتى 2.5 ملجم كحد أقصى
المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP وP-gp/BRCP القوية مثل مضادات الفطريات الآزولية أو مثبطات الأنزيم البروتيني: في البداية، 0.5 مجم ثلاث مرات يوميًا
اختلال كبدي
شديد (تشايلد بو C): موانع
موانع الإستخدام
ارتفاع ضغط الدم الرئوي المرتبط بالالتهاب الرئوي الخلالي مجهول السبب (PH-IIP)
اختلال كبدي حاد (تشايلد بو C)
الحمل والرضاعة
الاستخدام المتزامن مع النترات أو الجهات المانحة لحمض النيتريك ومثبطات إنزيم الفوسفوديستراز (PDE-5) مثل السيلدينافيل والتادانافيل وعلاج الحالة
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من مرض الانسداد الوريدي الرئوي (PVOD)، وضغط الدم الانقباضي أقل من 95 ملم زئبق، ونقص حجم الدم، وانسداد حاد في تدفق البطين الأيسر، وخلل وظيفي لاإرادي، وتاريخ نفث الدم الخطير أو جراحة الانصمام الشرياني القصبي
المدخنين
الكلى والقصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط
الآثار الجانبية
هام: انخفاض ضغط الدم، وذمة رئوية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: فقر الدم
اضطرابات القلب: الخفقان
اضطرابات الجهاز الهضمي: عسر الهضم، الغثيان، الإسهال، القيء، التهاب المعدة والأمعاء، التهاب المعدة، ارتجاع المريء، عسر البلع، آلام في البطن، الإمساك، انتفاخ البطن
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: الوذمة المحيطية
اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع، والدوخة
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: الرعاف، واحتقان الأنف
قد تكون قاتلة: نزيف خطير مثل نفث الدم، نزيف رئوي
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
: X
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس والدوخة، إذا تأثر، لا تقم بقيادة الآلات أو تشغيلها
معلمات المراقبة
مراقبة ضغط الدم. إجراء اختبار الحمل قبل وأثناء مدة العلاج؛ شاشة للتدخين
مراقبة علامات وأعراض انخفاض ضغط الدم والنزيف والوذمة الرئوية
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض واضح في ضغط الدم
الإدارة: العلاج الداعم
التفاعلات الدوائية
انخفاض تركيز المصل مع مضادات الحموضة ومثبطات مضخة البروتون ومحفزات CYP3A4 مثل الفينيتوين والريفامبيسين
. زيادة تركيز البلازما مع CYP1A1 مثل إرلوتينيب، ومثبطات CYP3A4 مثل كلاريثروميسين
ومثبطات P-gp/BCRP القوية مثل السيكلوسبورين
ومضادات الفطريات الآزولية، ومثبطات الأنزيم البروتيني
تأثيرات قد تكون قاتلة: تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم مع نترات الأميل، النتروجليسرين، مثبطات PDE-5 مثل السيلدينافيل، تادانافيل، علاج الحالة
التفاعل الغذائي
انخفاض تركيز المصل مع نبتة سانت جون
آلية العمل
ريوسيجوات عبارة عن منشط لإنزيم cyclase (sGC) القابل للذوبان
إنه يعمل على توعية sGC بأكسيد النيتريك الداخلي (NO) عن طريق تثبيت ارتباط NO-sGC ويحفز sGC بشكل مستقل عن NO، مما يؤدي إلى زيادة توليد أحادي فوسفات الجوانوزين الدوري (cGMP)، وبالتالي إنتاج توسع الأوعية وتقليل ضغط الشريان الرئوي
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بسرعة من القناة الهضمية
التوافر البيولوجي المطلق: حوالي 94%
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 1.5 ساعة
التوزيع: حجم التوزيع: حوالي 30 لتر. ارتباط بروتين البلازما: حوالي 95% بشكل رئيسي بألبومين المصل وبروتين سكري حمض ألفا 1
الاسْتِقْلاب:يتم استقلابه بواسطة إنزيمات CYP1A1، 3A4، 2C8، 2J2 إلى مستقلب نشط، M1، ثم يتم استقلابه أيضًا إلى مستقلب غير نشط، N- جلوكورونيد
الإطراح: عن طريق البراز (حوالي 53%)
البول حوالي 40%
نصف عمر الإزالة: حوالي 7 ساعات
تخزين
يخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية
اتبع الإجراءات المعمول بها للاستلام والمناولة والإدارة والتخلص. ارتداء القفازات أثناء الاستلام والتفريغ والتخزين
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق