التصنيف العلاجي
مضادات الذهان
بيرفينازين. ينتمي إلى فئة مضادات الذهان الفينوثيازين مع بنية البيبرازين. يستخدم في علاج الذهان
وصف
بيرفينازين هو دواء مضاد للذهان يستخدم لعلاج الاضطرابات النفسية المختلفة، بما في ذلك الفصام وأعراض مثل الأوهام والهلوسة والإثارة. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مضادات الذهان النموذجية أو الجيل الأول. يعمل البيرفينازين عن طريق التأثير على توازن بعض المواد الكيميائية في الدماغ، مثل الدوبامين
وهو متوفر في أشكال مختلفة، بما في ذلك الأقراص والمحاليل السائلة عن طريق الفم. تعتمد الجرعة وشكل البيرفينازين الموصوف من قبل أخصائي الرعاية الصحية على الحالة المحددة التي يتم علاجها وعوامل المريض الفردية
المؤشرات والجرعة
الفصام عن طريق الفم
للبالغين: يتم تخصيص الجرعة وتعديلها وفقًا لشدتها واستجابة المريض وتحمله؛ استخدم أقل جرعة فعالة ممكنة
في المرضى غير الموجودين في المستشفى الذين يعانون من اضطرابات متوسطة: في البداية، 4-8 ملغ مرتين في اليوم؛ خفض إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة في أقرب وقت ممكن
الحد الأقصى: 24 ملغ يومياً
في المرضى في المستشفى: في البداية، 8-16 ملغ 2-4 مرات يومياً
الحد الأقصى: 64 ملغ يومياً
كبار السن: ابدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات
الغثيان والقيء الشديدين عن طريق الفم
للبالغين: 8-16 مجم يومياً مقسمة على جرعات، وأحياناً يمكن إعطاء ما يصل إلى 24 مجم يومياً عند الضرورة
قم بتقليل الجرعة الفعالة إلى الحد الأدنى في أسرع وقت ممكن
كبار السن: ابدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات
مجموعة المرضى الخاصة
المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6
يتم استقلاب البيرفينازين بشكل رئيسي بواسطة إيزوزيم CYP2D6 إلى العديد من المستقلبات
الأفراد الذين لديهم نشاط قليل أو معدوم لـ CYP2D6، والمعروفين أيضًا باسم الأيضات الضعيفة لـ CYP2D6، تبلغ نسبتهم حوالي 7-10٪ في القوقازيين ونسبة منخفضة في الآسيويين
قد تستقلب المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 البيرفينازين بشكل أبطأ وتختبر تركيزات بلازما أعلى مما يؤدي إلى زيادة خطر التأثيرات الضارة المحسنة مقارنةً بالأيضات العادية / الشاملة
إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل
موانع الإستخدام
المرضى الذين يعانون من غيبوبة أو يعانون من ارتباك شديد، أو يشتبه في وجود تلف في الدماغ تحت القشرية مع أو بدون تلف في منطقة ما تحت المهاد، واكتئاب النخاع العظمي، وخلل التنسج الدموي
تلف الكبد
المرضى الذين يتناولون جرعات كبيرة من مثبطات الجهاز العصبي المركزي
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من أمراض القلب والأوعية الدموية وأمراض الجهاز التنفسي مثل الربو وانتفاخ الرئة واضطراب النوبات والاكتئاب النفسي
أمراض الأوعية الدموية الدماغية، نقص حجم الدم، العلوص الشللي، انخفاض حركية الجهاز الهضمي، تضخم البروستاتا الحميد
انخفاض عدد كرات الدم البيضاء الموجودة مسبقًا، أو وجود تاريخ من قلة الكريات البيض أو قلة العدلات الناجمة عن الأدوية؛ معرضون لخطر الالتهاب الرئوي التنفسي (مثل مرض الزهايمر)
CYP2D6 الأيضات الفقيرة
المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية
التعرض للجفاف أو ممارسة التمارين الرياضية الشاقة أو الحرارة الشديدة أو التعرض للمبيدات الحشرية الفوسفورية
غير معتمد لعلاج الذهان المرتبط بالخرف
تجنب الانسحاب المفاجئ
القصور الكلوي والكبدي
كبار السن
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: أعراض خارج هرمية مثل خلل الحركة المتأخر، باركنسونية كاذبة، خلل التوتر العضلي، تعذر الجلوس، تأثيرات مضادات الكولين مثل عدم وضوح الرؤية، جفاف الفم، الإمساك، احتباس البول، خلل حركة المريء والطموح، انخفاض ضغط الدم الوضعي، عدم الاستقرار الحركي والحسي الذي يسبب السقوط
تلف الكبد الاستخدام لفترة طويلة، ارتفاع مستويات البرولاكتين، حساسية للضوء، تأثيرات بصرية مثل اعتلال الشبكية الصباغي، رواسب العدسي والقرنية، ضعف تنظيم درجة حرارة الجسم الأساسية
اضطرابات القلب: بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب
اضطرابات العين: الجلوكوما، توسع الحدقة
اضطرابات الجهاز الهضمي: سيلان اللعاب، غثيان، قيء، إسهال، انحشار البراز، عسر البلع
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة:اختلاج الحركة
اضطرابات الكبد الصفراوية: اليرقان
اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية مثل الوذمة الوعائية العصبية أو الوذمة الحنجرية، التفاعلات التأقية، التهاب الجلد التقشري أو التهاب الجلد التماسي، الربو
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الشهية، ارتفاع السكر في الدم
اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، نعاس، هياج، فرط المنعكسات، وذمة دماغية، نوبات تشنجية
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: سلس البول، شلل المثانة، بوال، بيلة سكرية
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي: ثر اللبن، التثدي، اضطراب الدورة الشهرية، انقطاع الطمث، تغيرات في الرغبة الجنسية، منع القذف
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي:إحتقان بالأنف
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: تصبغ الجلد، والتعرق
اضطرابات الأوعية الدموية: شحوب، ارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم
قد تكون قاتلة: متلازمة الذهان الخبيثة، العلوص اللاديناميكي، انهيار الدورة الدموية، عدم انتظام ضربات القلب، السكتة القلبية، خلل التنسج الدموي مثل قلة الكريات البيض، قلة العدلات، ندرة المحببات
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس ويضعف قدراتك العقلية أو الجسدية
إذا كان مصابا لا قيادة السيارة أو تشغيل الآلات. تجنب التعرض لأشعة الشمس لفترة طويلة
معلمات المراقبة
مراقبة الحالة العقلية والعلامات الحيوية وضغط الدم وCBC كما هو محدد سريريًا
الوزن، الطول، مؤشر كتلة الجسم، محيط الخصر عند خط الأساس، كل زيارة خلال الأشهر الستة الأولى ثم ربع سنوية؛ الشوارد، وظائف الكبد والكلى سنويا ثم كما هو محدد سريريا؛ مستوى الجلوكوز في البلازما الصيامي/HbA 1c عند خط الأساس ثم سنويًا؛ لوحة الدهون في الأساس وحسب الحاجة
مراقبة الحركات اللاإرادية غير الطبيعية أو علامات الشلل الرعاش، وخلل الحركة المتأخر، والتغيرات البصرية، وخطر السقوط. قم بإجراء فحص العيون في البداية ثم بشكل دوري طوال فترة العلاج
جرعة زائدة
الأعراض: ذهول أو غيبوبة، عدم انتظام دقات القلب، إطالة فترة QRS أو QTc، تورساد دي بوانت، كتلة الأذينية البطينية، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، انخفاض ضغط الدم أو السكتة القلبية
قد يحدث انخفاض حرارة الجسم أو ارتفاع الحرارة الشديد
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
إجراء غسل المعدة وإدارة الفحم المنشط مع ملين
الحفاظ على مجرى الهواء مفتوحا وتناول كمية كافية من السوائل
قد يستخدم النوربينفرين لعلاج انخفاض ضغط الدم. من المستحسن تنظيم درجة حرارة الجسم والمراقبة الدقيقة لوظيفة القلب
التفاعلات الدوائية
الأدوية التي تمنع نشاط CYP2D6 بما في ذلك مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مثل فلوكستين، سيرترالين، باروكستين قد تزيد من مستويات البيرفينازين في البلازما. قد يمنع أو يعكس عمل الإبينفرين جزئيًا
قد يسبب تأثيرًا إضافيًا مضادًا للكولين مع الأتروبين
تأثيرات قد تكون قاتلة: تأثيرات إضافية مثل التخدير، انخفاض ضغط الدم عند تناولها مع جرعات كبيرة من مثبطات الجهاز العصبي المركزي مثل الباربيتورات، المخدرات، المسكنات، مضادات الهيستامين
التفاعل الغذائي
التأثيرات الإضافية المثبطة للجهاز العصبي المركزي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم مع الكحول
تدخل المختبر
قد يسبب نتيجة إيجابية كاذبة في اختبارات الحمل
آلية العمل
البيرفينازين هو مضاد للذهان من الفينوثيازين مع سلسلة جانبية من البيبرازين. إنه يمنع مستقبلات الدوبامين في المناطق القشرية المتوسطة والسوداوية المخططية في الدماغ. يمتلك البيرفينازين نشاطًا قويًا مضادًا للقىء، كما أن له تأثيرًا معتدلًا مضادًا للكولين، ومهدئًا ضعيفًا إلى متوسطًا، وتأثيرًا قويًا خارج الهرمية
البداية: السيطرة على الأعراض الذهانية: 2-4 أسابيع
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص جيدا من القناة الهضمية. التوافر الحيوي: حوالي 60-80%
الوقت اللازم للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 1-3 ساعات بيرفينازين؛ 2-4 ساعات (7-هيدروكسي بيرفينازين)
التوزيع: منتشر على نطاق واسع. يعبر المشيمة
الاسْتِقْلاب:يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عن طريق السلفوكسيد، الهيدروكسيل، إزالة الألكلة، والغلوكورونيدات بشكل رئيسي عن طريق إيزوزيم CYP2D6 إلى بيرفينازين N -dealkylated، بيرفينازين سلفوكسيد، و7-هيدروكسي بيرفينازين (نشط). يخضع لبعض عمليات التمثيل الغذائي للمرور الأول
الإطراح: عن طريق البول حوالي 70%، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات؛ البراز حوالي 5٪
نصف عمر الإزالة: 9-12 ساعة (بيرفينازين)؛ 10-19 ساعة (7-هيدروكسي بيرفينازين)
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. احم من الضوء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق