وصف
أوليسيريدين هو دواء يستخدم لإدارة الألم. وهو مسكن أفيوني، مما يعني أنه نوع من مسكنات الألم التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي لتخفيف الألم. يستخدم أوليسيريدين عادة لإدارة الألم الحاد المعتدل إلى الشديد لدى البالغين الذين يحتاجون إلى علاج أفيوني عن طريق الوريد (IV)
حصل أوليسيريدين على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في أغسطس 2020. وهو متاح بوصفة طبية في الولايات المتحدة
الإسم التجاري : Olinvyk
آلية العمل
يعمل أوليسيريدين عن طريق الارتباط بمستقبلات محددة في الدماغ والحبل الشوكي تعرف باسم مستقبلات المواد الأفيونية. ومن خلال الارتباط بهذه المستقبلات، فإنه يساعد على تقليل الإحساس بالألم
الإدارة
يتم إعطاء أوليسيريدين بالتسريب في الوريد من قبل متخصصي الرعاية الصحية في المستشفى. وهو غير متوفر عن طريق الفم أو في أشكال أخرى للاستخدام المنزلي
الإستخدامات
إدارة الألم: يستخدم عادة لتخفيف الألم على المدى القصير بعد الجراحة أو الإجراءات الطبية الأخرى، وكذلك للألم في الحالات التي تكون فيها مسكنات الألم الأخرى غير كافية
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
الحقن والحل: الجدول الثاني
1 ملغ/مل قارورة جرعة واحدة من 1 ملغ/مل و2 ملغ/2 مل
30 ملجم / 30 مل قارورة للاستخدام الفردي لمريض واحد لـ PCA
الم حاد
مُخصص لإدارة الألم الحاد المتوسط إلى الشديد والذي يكون شديدًا بما يكفي ليتطلب استخدام المواد الأفيونية الوريدية والتي تكون العلاجات البديلة غير كافية لها
استخدم أقل جرعة تأثير لأقصر مدة تتوافق مع أهداف علاج المريض الفردية
الأولي: 1.5 ملغم/جرعة IV
التسكين الذي يتحكم فيه المريض (PCA): 0.35 ملغ عند الطلب مع إيقاف لمدة 6 دقائق؛ قد يأخذ في الاعتبار جرعة 0.5 ملغ عند الطلب؛ يمكن إعطاء جرعات تكميلية قدرها 0.75 ملغ عن طريق الوريد من قبل الأطباء
الجرعات الفردية الفردية> 3 ملغ لم يتم تقييمها
لا تتجاوز الجرعة التراكمية 27 ملغ / يوم؛ الجرعة التي تزيد عن 27 ملغم/يوم قد تزيد من خطر إطالة فترة QTc
إذا تم الوصول إلى جرعة يومية تراكمية قدرها 27 ملغ وما زالت هناك حاجة إلى تسكين الألم، فقم بتطبيق نظام مسكن بديل حتى يمكن استئناف أوليسيريدين في اليوم التالي
لم يتم تقييم السلامة بعد الاستخدام لمدة 48 ساعة في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة
التحويل بين المورفين الرابع والأوليسيريدين
يختلف الأفراد في الاستجابة للأدوية الأفيونية. استخدم المقارنة كدليل فقط
الجرعة الأولية من أوليسيريدين 1 ملغم تساوي تقريباً جرعة المورفين 5 ملغم
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
أي مرحلة: لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي
خفيفة إلى متوسطة: لا يلزم تعديل الجرعة الأولية؛ ومع ذلك، قد يحتاج هؤلاء المرضى إلى جرعات أقل تواترا
شديد: فكر في تقليل الجرعة الأولية؛ إدارة الجرعات اللاحقة فقط بعد مراجعة دقيقة لشدة الألم والحالة السريرية العامة
اعتبارات الجرعات
مُخصص للاستخدام الوريدي قصير المدى في المستشفيات أو غيرها من الأماكن السريرية الخاضعة للرقابة مثل إجراءات المرضى الداخليين والخارجيين
غير محدد للاستخدام المنزلي
حدود الاستخدام
نظرًا لمخاطر الإدمان وإساءة الاستخدام وإساءة استخدام المواد الأفيونية، حتى في الجرعات الموصى بها، يجب الاحتفاظ بالاستخدام للمرضى الذين ليس لديهم خيارات علاجية بديلة / المسكنات الأخرى لا يمكن تحملها أو لم توفر تخفيفًا كافيًا للألم
الآثار الجانبية
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة للأوليسيريدين الغثيان والقيء والإمساك والدوار والاكتئاب التنفسي. من الضروري لمقدمي الرعاية الصحية مراقبة المرضى عن كثب أثناء تلقيهم هذا الدواء
>10%
الغثيان
القيء
الدوخة
نقص الأكسجة
النعاس
الحكة
الإمساك
التخدير
آلام الظهر
انخفاض تشبع الأكسجين
يصنف الأوليسيريدين على أنه مادة أفيونية، ومثل المواد الأفيونية الأخرى، فإنه يحمل مخاطر الآثار الجانبية المحتملة واحتمالية سوء الاستخدام والإدمان. يتم تخصيصه بشكل عام للحالات التي تكون فيها الخيارات البديلة لإدارة الألم غير كافية
المواد الخاضعة للرقابة: يتم تصنيف مادة أوليسيريدين على أنها مادة خاضعة للرقابة من الجدول الثاني في الولايات المتحدة، مما يعني أن لها استخدامًا طبيًا معترفًا به ولكن من المحتمل أيضًا إساءة استخدامها
تحذيرات الصندوق الأسود
الإدمان وسوء المعاملة وسوء الاستخدام
خطر إدمان المواد الأفيونية وإساءة استخدامها وسوء استخدامها، مما قد يؤدي إلى الجرعة الزائدة والوفاة
قم بتقييم المخاطر التي يتعرض لها كل مريض قبل وصف الدواء، وقم بمراقبة تطور هذه السلوكيات أو الحالات بانتظام
اكتئاب الجهاز التنفسي الذي يهدد الحياة
قد يحدث اكتئاب تنفسي خطير أو مهدد للحياة أو مميت
مراقبة الاكتئاب في الجهاز التنفسي، وخاصة أثناء البدء أو بعد زيادة الجرعة
متلازمة انسحاب المواد الأفيونية لحديثي الولادة
الاستخدام المطول أثناء الحمل يمكن أن يؤدي إلى متلازمة انسحاب المواد الأفيونية لدى الأطفال حديثي الولادة، والتي قد تكون مهددة للحياة إذا لم يتم التعرف عليها وعلاجها، وتتطلب الإدارة وفقًا للبروتوكولات التي وضعها خبراء طب الأطفال حديثي الولادة
تظهر المتلازمة على شكل تهيج وفرط نشاط ونمط نوم غير طبيعي، وبكاء عالي النبرة، ورعاش، وقيء، وإسهال، وفشل في زيادة الوزن
تختلف بداية ومدة وشدة متلازمة انسحاب المواد الأفيونية عند الأطفال حديثي الولادة بناءً على المواد الأفيونية المحددة المستخدمة، ومدة الاستخدام، وتوقيت وكمية آخر استخدام للأم، ومعدل التخلص من الدواء من قبل الوليد
إذا كان استخدام المواد الأفيونية مطلوبًا لفترة طويلة عند الإناث الحوامل، فيجب تقديم المشورة للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بمتلازمة انسحاب المواد الأفيونية عند الأطفال حديثي الولادة والتأكد من توافر العلاج المناسب
مثبطات الجهاز العصبي المركزي
قد يؤدي التناول المتزامن مع البنزوديازيبينات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، بما في ذلك الكحول، إلى تخدير عميق واكتئاب الجهاز التنفسي والغيبوبة والموت
احتياطي الاستخدام المتزامن في المرضى الذين تكون خيارات العلاج البديلة غير كافية لهم
الحد من الجرعات والمدد إلى الحد الأدنى المطلوب
مراقبة علامات وأعراض الاكتئاب التنفسي والتخدير
موانع الإستخدام
اكتئاب الجهاز التنفسي بشكل ملحوظ
الربو القصبي الحاد أو الشديد في بيئة غير مراقبة أو في غياب معدات الإنعاش
انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به، بما في ذلك العلوص الشللي
فرط الحساسية المعروف ومثل الحساسية المفرطة
تحذيرات
تعرض المواد الأفيونية مستخدميها لمخاطر الإدمان، وإساءة الاستخدام، وسوء الاستخدام؛ تقييم المخاطر على المريض؛ تزداد مخاطر الإدمان والإساءة وسوء الاستخدام لدى المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي لتعاطي المخدرات بما في ذلك تعاطي المخدرات أو الكحول أو الإدمان أو المرض العقلي مثل الاكتئاب الشديد؛ ومع ذلك، فإن احتمال هذه المخاطر لا ينبغي أن يمنع الإدارة السليمة للألم لدى أي مريض؛ يمكن وصف المواد الأفيونية للمرضى المعرضين لخطر متزايد، ولكن استخدامها في هؤلاء المرضى يتطلب استشارات مكثفة حول المخاطر والاستخدام السليم للدواء إلى جانب المراقبة المكثفة لعلامات الإدمان وسوء الاستخدام وسوء الاستخدام
تم الإبلاغ عن اكتئاب تنفسي خطير يهدد الحياة، حتى عند استخدامه على النحو الموصى به
زيادة خطر الإصابة باكتئاب الجهاز التنفسي الذي يهدد الحياة لدى المرضى الذين يعانون من مرض رئوي مزمن، أو مرضى الشيخوخة، أو أولئك الذين يعانون من الخبيث أو الوهن
الاستخدام المطول للمواد الأفيونية أثناء الحمل يمكن أن يؤدي إلى الانسحاب عند الوليد؛ مراقبة الأطفال حديثي الولادة بحثًا عن علامات متلازمة انسحاب المواد الأفيونية الوليدية والتعامل معها وفقًا لذلك
قد يحدث إطالة كيو تي بجرعات تتجاوز 27 ملغ / يوم. إذا تم الوصول إلى جرعة يومية تراكمية قدرها 27 مجم وما زالت هناك حاجة إلى تسكين الألم، فيجب إعطاء نظام مسكن بديل حتى يمكن استئناف أوليسيريدين في اليوم التالي
حالات قصور الغدة الكظرية التي تم الإبلاغ عنها عند استخدام المواد الأفيونية، في أغلب الأحيان بعد أكثر من شهر من الاستخدام؛ قد تشمل الأعراض الغثيان والقيء وفقدان الشهية والتعب والضعف والدوخة وانخفاض ضغط الدم. إذا تم تشخيص قصور الغدة الكظرية، فيجب علاجه بجرعات فسيولوجية بديلة من الكورتيكوستيرويدات؛ فطم المريض عن تناول المواد الأفيونية للسماح لوظيفة الغدة الكظرية بالتعافي ومواصلة العلاج بالكورتيكوستيرويد حتى تتعافى وظيفة الغدة الكظرية؛ يمكن تجربة المواد الأفيونية الأخرى حيث أبلغت بعض الحالات عن استخدام مادة أفيونية مختلفة دون تكرار قصور الغدة الكظرية
تجنب استخدامه في المرضى المعرضين لاحتباس ثاني أكسيد الكربون على سبيل المثال، زيادة برنامج المقارنات الدولية، أورام المخ، إصابة الرأس، ضعف الوعي، الغيبوبة؛ أوليسيريدين قد يقلل من محرك الجهاز التنفسي
قد يزيد من تكرار النوبات لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات النوبات أو في الحالات السريرية الأخرى المرتبطة بالنوبات
لا تتوقف فجأة لدى المريض الذي يعتمد جسديًا على المواد الأفيونية؛ التوقف المفاجئ بعد العلاج لفترة طويلة قد يؤدي إلى أعراض الانسحاب؛ تفتق تدريجيا
قد يضعف القدرات العقلية أو الجسدية لأداء الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة مثل القيادة وتشغيل الآلات
مراقبة المرضى على PCA لنوبات الاكتئاب في الجهاز التنفسي
شروط الجهاز الهضمي
موانع في حالة انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به، بما في ذلك العلوص الشللي
قد تسبب المواد الأفيونية تشنج العضلة العاصرة لأودي وقد تزيد من الأميليز في المصل
مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض القناة الصفراوية، بما في ذلك التهاب البنكرياس الحاد، لتفاقم الأعراض
نظرة عامة على التفاعلات الدوائية
قد تقلل المواد الأفيونية من فعالية مدرات البول عن طريق تحفيز إطلاق الهرمون المضاد لإدرار البول
قد تزيد الأدوية المضادة للكولين من خطر احتباس البول و/أو الإمساك الشديد، مما قد يؤدي إلى العلوص الشللي. مراقبة علامات احتباس البول أو انخفاض حركة المعدة إذا تم تناول أوليسيريدين مع مضادات الكولين
قد يعزز أوليسيريدين عمل الحجب العصبي العضلي لمرخيات العضلات الهيكلية ويؤدي إلى زيادة اكتئاب الجهاز التنفسي
البنزوديازيبينات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
التأثير الدوائي الإضافي. يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم، والاكتئاب في الجهاز التنفسي، والتخدير العميق، والغيبوبة، والموت
الإدارة الاحتياطية للمرضى الذين تكون خيارات العلاج البديلة غير كافية؛ الحد من الجرعات والمدد إلى الحد الأدنى المطلوب
إذا تم اتخاذ قرار بوصف البنزوديازيبين أو أي مثبط آخر للجهاز العصبي المركزي بالتزامن مع مسكن أفيوني، فيجب وصف أقل الجرعات الفعالة والحد الأدنى من مدة الاستخدام المصاحب.
إذا بدأ المسكن الأفيوني لدى مريض يتناول بالفعل البنزوديازيبين أو أي مثبط آخر للجهاز العصبي المركزي، فوصف جرعة أولية أقل من المسكن الأفيوني، ومعايرة بناءً على الاستجابة السريرية
يزيد التناول المتزامن مع البنزوديازيبينات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى بما في ذلك الكحول من خطر حدوث ردود فعل سلبية، بما في ذلك الجرعة الزائدة والوفاة
مثبطات CYP2D6 و/أو CYP3A4 متوسطة إلى قوية
حذر؛ مراقبة عن كثب للاكتئاب في الجهاز التنفسي والتخدير
إذا تم تناوله مع مثبطات CYP2D6 وCYP3A4، فقد يتطلب الأمر جرعات أقل تكرارًا من أوليسيريدين
يمكن أن يؤدي التناول المتزامن مع مثبطات CYP2D6 و/أو CYP3A4 المتوسطة إلى القوية إلى زيادة تركيز الوليسيريدين في البلازما، مما يؤدي إلى تفاعلات جانبية أفيونية متزايدة أو طويلة الأمد
محرضات CYP3A4
مراقبة علامات انسحاب المواد الأفيونية
إذا كان التناول المتزامن مع محفز CYP3A4 ضروريًا، ففكر في زيادة جرعة أوليسيريدين حتى يتم تحقيق تأثيرات دوائية مستقرة
إذا تم إيقاف محفز CYP3A4، فكر في تقليل جرعة أوليسيريدين ومراقبة علامات الاكتئاب التنفسي
أدوية هرمون السيروتونين
مراقبة ما إذا كان الاستخدام المصاحب له ما يبرره؛ توقف عن تناول أوليسيريدين في حالة الاشتباه بمتلازمة السيروتونين
قد تعزز المواد الأفيونية تأثير هرمون السيروتونين للأدوية على سبيل المثال، SSRIs، SNRIs، MAOIs، TCAs، triptans، مضادات 5-HT3، linezolid، IV methylene blue التي تؤثر على نظام الناقل العصبي السيروتونيني
ناهض / خصم مختلط والمواد الأفيونية ناهض جزئية
تجنب الإدارة المتزامنة
قد يقلل من التأثيرات المسكنة للأليسيريدين و/أو يعجل بالانسحاب
الحمل والرضاعة
الحمل
الاستخدام المطول للمسكنات الأفيونية أثناء الحمل قد يؤدي إلى متلازمة انسحاب المواد الأفيونية عند الأطفال حديثي الولادة
دراسات على الحيوانات
انخفاض حجم القمامة الحية عند الولادة وزيادة معدل وفيات الجراء بعد الولادة بين الولادة واليوم الرابع بعد الولادة عندما تم إعطاء أوليسيريدين عن طريق الوريد للفئران من تكوين الأعضاء من خلال الفطام بجرعات تنتج التعرض للبلازما ذات الصلة سريريًا
لم يكن للأوليسريدين أي تأثير على نمو الجنين في الجرذان والأرانب عند إعطائه عن طريق الوريد أثناء تكوين الأعضاء بجرعات تنتج تعرضات للبلازما 7 و 8 أضعاف التعرض المقدر للبلازما عند الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها
الاعتبارات السريرية
تعبر المواد الأفيونية المشيمة وقد تؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي وتأثيرات نفسية فيزيولوجية عند الولدان
لا يُنصح باستخدامه لدى النساء الحوامل أثناء المخاض وقبله مباشرة، عندما تكون تقنيات المسكنات الأخرى أكثر ملاءمة
العقم
قد يؤدي استخدام المواد الأفيونية على المدى الطويل إلى انخفاض الخصوبة لدى الإناث والذكور ذوي القدرة الإنجابية
من غير المعروف ما إذا كانت هذه التأثيرات على الخصوبة قابلة للعكس
الرضاعة
غير معروف إذا كان موجودا في حليب الإنسان
مراقبة الرضع الذين يتعرضون من خلال حليب الثدي للتخدير الزائد والاكتئاب في الجهاز التنفسي
يمكن أن تحدث أعراض الانسحاب عند الرضع الذين يرضعون طبيعيًا عندما يتم إيقاف إعطاء الأم للمسكنات الأفيونية أو عند إيقاف الرضاعة الطبيعية
آلية العمل
ناهض مستقبلات المواد الأفيونية
آلية العمل الدقيقة غير معروفة؛ ومع ذلك، تم تحديد مستقبلات أفيونية محددة للجهاز العصبي المركزي للمركبات الداخلية ذات النشاط الشبيه بالأفيونيات في جميع أنحاء الدماغ والحبل الشوكي ويعتقد أنها تلعب دورًا في التأثيرات المسكنة لهذا الدواء
استيعاب
بداية التسكين: 2-5 دقائق بعد الجرعة الأولية
توزيع
البروتين المرتبط: 77%
حجم التوزيع: 90-120 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي إلى مستقلبات غير نشطة بواسطة CYP3A4 وCYP2D6؛ مساهمات بسيطة من CYP2C9 وCYP2C19
إزالة
نصف العمر: 1.3-3 ساعة؛ ~44 ساعة النواتج الأيضية
الإطراح: في البول ~ 70% كمستقلبات، 0.97-6.75% دون تغيير؛ يتم التخلص من الباقي في البراز
علم الجينات الصيدلية
CYP2D6 الأيضات الفقيرة
ما يقرب من 3-10٪ من البيض، و2-7٪ من الأمريكيين من أصل أفريقي، وأقل من 2٪ من الآسيويين يفتقرون عمومًا إلى القدرة على استقلاب ركائز CYP2D6 ويتم تصنيفهم على أنهم مستقلبات ضعيفة
في الأفراد الأصحاء الذين لديهم مستقلبات CYP2D6 ضعيفة، كانت المساحة تحت المنحنى أعلى بمقدار ضعفين تقريبًا من مثيلات الأيض غير الفقيرة في CYP2D6
إدارة
التحضير الوريدي
قم بفحص منتجات الأدوية الوريدية بصريًا بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون قبل تناولها
الحل هو محلول شفاف عديم اللون وخالي من المواد الحافظة للاستخدام الوريدي
إذا لوحظت جزيئات غير شفافة أو تغير اللون أو جزيئات غريبة أخرى، فلا تستخدمه
الإدارة الوريدية
للاستخدام الوريدي قصير المدى فقط في المستشفى أو منشأة الرعاية الصحية
معايرة الجرعة والصيانة
معايرة الجرعة بشكل فردي لتوفير تسكين مناسب وتقليل التفاعلات الضارة؛ إعادة التقييم باستمرار لتقييم مدى استمرارية تخفيف الألم
إذا زاد مستوى الألم بعد تثبيت الجرعة، حاول تحديد مصدر الألم المتزايد قبل زيادة الجرعة
إذا لوحظت ردود فعل سلبية غير مقبولة مرتبطة بالمواد الأفيونية، فكر في تقليل الجرعة
اضبط الجرعة للحصول على التوازن المناسب بين إدارة الألم والتفاعلات الجانبية المرتبطة بالمواد الأفيونية
التوقف
لا تتوقف فجأة في المريض الذي يعتمد جسديًا
إذا أظهر المريض علامات الاعتماد الجسدي، قم برفع الجرعة إلى المستوى السابق وتناقصها ببطء أكثر، إما عن طريق زيادة الفاصل الزمني بين النقصان، أو تقليل مقدار تغيير الجرعة، أو كليهما
تخزين
يخزن في درجة حرارة الغرفة التي يمكن التحكم فيها 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
حماية من التجميد
احم من الضوء
من الضروري استخدام أوليسيريدين فقط على النحو الذي يحدده أخصائي الرعاية الصحية واتباع تعليماته عن كثب بسبب احتمالية الآثار الجانبية والإدمان المرتبط بالمواد الأفيونية. إذا كان لديك أي أسئلة أو مخاوف محددة بشأن أوليسيريدين، يرجى استشارة مقدم الرعاية الصحية للحصول على إرشادات ومعلومات شخصية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق